CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Asamax 250, 250 mg, czopkiAsamax 500, 500 mg, czopki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każdy czopek ASAMAX 250 zawiera 250 mg mesalazyny.Kązdy czopek ASAMAX 500 zawiera 500 mg mesalazyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Czopki

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Wrzodziejące zapalenie odbytnicy

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Doodbytniczo, 500 mg mesalazyny trzy razy na dobę. W fazie remisji, w celu uniknięcia nawrotuchoroby, dawkowanie można zmniejszyć do 250 mg mesalazyny trzy razy na dobę, doodbytniczo.

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci zewzględu na małe doświadczenie oraz ograniczone dane.

Sposób podawania

Czopek należy wsunąć do odbytnicy przez odbyt. Najłatwiej wsunąć go, kiedy pacjent leży na boku zlekko podkurczonymi nogami.

4.3 Przeciwwskazania

− Nadwrażliwość na salicylany lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie

6.1.

− Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Istnieje małe doświadczenie oraz ograniczone dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwastosowania mesalazyny u dzieci.

Przed rozpoczęciem leczenia oraz w jego trakcie lekarz prowadzący powinien zlecić wykonanie badańkrwi (morfologia, parametry czynności wątroby takie jak AspAT i Al AT, stężenie kreatyniny wsurowicy) oraz badania ogólnego moczu (testy paskowe). Zaleca się powtórzenie badań po 14 dniachod zakończenia leczenia, a następnie 2 do 3 razy w odstępach 4-tygodniowych.

1

Jeżeli wyniki mieszczą się w normie kolejne badania należy przeprowadzać co 3 miesiące.W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów badania należy wykonać niezwłocznie.

Rzadko zgłaszano, powodowane przez mesalazynę, ciężkie zaburzenia składu krwi. W raziepodejrzewania lub wystąpienia zaburzeń składu krwi należy przerwać leczenie.

Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości ze strony serca,powodujące działania niepożądane, takie jak: zapalenie mięśnia sercowego i zapalenia osierdzia.W razie podejrzewania lub wystąpienia takich działań niepożądanych należy przerwać leczenie.

Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Mesalazyny nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeżeli czynność nerekpogorszy się podczas leczenia, należy rozważyć wystąpienie toksycznego działania mesalazyny nanerki.

Podczas leczenia mesalazyną należy bardzo dokładnie kontrolować pacjentów z chorobami płuc,szczególnie z astmą oskrzelową.

Podczas leczenia mesalazyną należy dokładnie obserwować pacjentów, u których stwierdzonowystępowanie działań niepożądanych po zastosowaniu leków produktów leczniczych zawierającychsulfasalazynę.

Jeśli po zastosowaniu mesalazyny wystąpią ostre objawy nietolerancji, takie jak skurcze żołądka ijelit, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy i wysypka, należy natychmiast przerwać leczenie.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

U pacjentów, którzy jednocześnie stosują azatioprynę, 6-merkaptopurynę lub tioguaninę należy wziąćpod uwagę możliwość nasilenia mielosupresyjnego działania azatiopryny, 6-merkaptopuryny lubtioguaniny.

Istnieją ograniczone dowody, że mesalazyna może zmniejszać przeciwzakrzepowe działaniewarfaryny.

4.6 Wpływ na płodność ciążę i laktację

Ciąża

Brak wystarczających danych, dotyczących stosowania mesalazyny u kobiet w okresie ciąży. Jednakżedane uzyskane w ograniczonej grupie kobiet narażonych na mesalazynę w okresie ciąży nie wykazałyniekorzystnego wpływu mesalazyny na ciążę ani na stan zdrowia płodu lub noworodka. Do chwiliobecnej nie ma innych danych epidemiologicznych.

W jednym przypadku, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek mesalazyny (2-4 g doustnie)podczas ciąży, donoszono o wystąpieniu niewydolności nerek u noworodka.

Badania na zwierzętach, u których zastosowano mesalazynę w postaci doustnej, nie wykazałybezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na ciąże, rozwój zarodka lub płodu, poród czyrozwój noworodka.

Mesalazynę należy stosować podczas ciąży jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści ze stosowaniaprzeważają nad spodziewanym ryzykiem.

Karmienie piersią

Kwas N-acetylo-5-salicylowy i, w mniejszym stopniu, mesalazyna przenikają do mleka ludzkiego. Dochwili obecnej istnieją tylko ograniczone dane pochodzące od kobiet karmiących piersią. U dzieckakarmionego piersią nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości, takiej jak biegunka.

Dlatego mesalazynę należy stosować w okresie karmienia piersią jedynie wówczas, gdy potencjalnekorzyści ze stosowania przeważają nad spodziewanym ryzykiem. Jeżeli u dziecka karmionego piersiąwystąpi biegunka, należy przerwać karmienie piersią.

Płodność

Bardzo rzadko zgłaszano odwracalną oligospermię związaną z zastosowaniem mesalazyny. Brakdanych na temat wpływu mesalazyny na płodność u kobiet.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie obserwowano wpływu mesalazyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Klasyfikacja

układów i

narządów

Często (≥1/100

do <1/10)

Niezbyt często

(≥ 1/1 000 do

<1/100)

Rzadko

(≥ 1/10 000 do <

1/1 000)

Bardzo rzadko

(< 1/10 000)

Zaburzenia krwi i

układu chłonnego

zmieniona liczba

krwinek

(niedokrwistość

aplastyczna,

agranulocytoza,

pancytopenia,

neutropenia,

leukopenia,

trombocytopenia)

, eozynofilia

(w przebiegu

reakcji

nadwrażliwości)

Zaburzenia

układu

immunologicznego

Zaburzenia

układu nerwowego

ból głowy,

zawroty głowy

reakcje

nadwrażliwości

takie jak wyprysk

alergiczny,

gorączka

polekowa, toczeń

rumieniowaty,

pancolitis

neuropatia

obwodowa

3

Zaburzenia serca zapalenie mięśnia

sercowego,zapalenieosierdzia

Zaburzenia

układu

oddechowego,

klatki piersiowej

i śródpiersia

Zaburzenia

żołądka i jelit

ból brzucha,

biegunka,

wzdęcia,

nudności,

wymioty

alergiczne

i zwłóknieniowe

reakcje płuc

(między innymi:

duszność, kaszel,

skurcz oskrzeli,

zapalenie

pęcherzyków

płucnych,

eozynofilia

płucna, nacieki w

płucach,

zapalenie płuc)

ostre zapalenie

trzustki

Zaburzenia

wątroby i dróg

żółciowych

zmiana

parametrów

czynności

wątroby

(zwiększona

aktywność

aminotransferaz,

wystąpienie

parametrów

cholestazy),

zapalenie

wątroby,

cholestatyczne

zapalenie

wątroby

Zaburzenia skóry

i tkanki

podskórnej

nadwrażliwość

na światło*

łysienie

Zaburzenia

mięśniowo-

szkieletowe

i tkanki łącznej

ból mięśni, ból

stawów

Zaburzenia nerek

i dróg moczowych

Zaburzenia

układu

rozrodczego

i piersi

zaburzenia

czynności nerek,

między innymi:

ostre i przewlekłe

śródmiąższowe

zapalenie nerek

i niewydolność

nerek

przemijające

zmniejszenie

liczby

plemników

w nasieniu

*Nadwrażliwość na światło:

Cięższe reakcje notowano u pacjentów z wcześniej występującymi schorzeniami skóry, takimi jakatopowe zapalenie skóry i wyprysk atopowy.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 e-mail:

[email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Istnieją nieliczne dane o przedawkowaniu (np. samobójstwo po przyjęciu dużych dawek mesalazyny),które nie wskazują na toksyczny wpływ mesalazyny na wątrobę i nerki. Brak swoistej odtrutki.\W razie przedawkowania stosuje się leczenie objawowe i wspomagające.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzapalne stosowane w chorobach jelit, kod ATC: A07EC02

5

Mechanizm działania

Badania prowadzone nad mechanizmem działania salazosulfapirydyny, leku stosowanego wewrzodziejącym zapaleniu jelita grubego i chorobie Crohna wykazały, że z substancji czynnej powstająw okrężnicy dwa metabolity: kwas 5-aminosalicylowy (mesalazyna) i sulfapirydynę. Zgodnie zwynikami najnowszych badań, terapeutyczny mechanizm działania salazosulfapirydyny opiera się namechanizmie działania mesalazyny jako jedynego biologicznie czynnego metabolitu, podczas gdyrównocześnie powstająca sulfapirydyna najprawdopodobniej może być odpowiedzialna za większośćdziałań niepożądanych występujących podczas leczenia salazosulfapirydyną. Prawdopodobniemesalazyna wywiera bezpośrednie działanie przeciwzapalne na zmiany patologiczne w tkanceśródmiąższowej jelita, tak więc regularne przyjmowanie zaleconej przez lekarza dawki możezatrzymać rozwój procesu chorobowego.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Wchłaniana ilość podanej mesalzyny (5-35%) jest zmienna. Dlatego nie można całkowicie wykluczyćdziałania ogólnoustrojowego.

Dystrybucja

Mesalazyna i Ac-5-ASA (acetylowana mesalazyna) nie przenikają przez barierę krew-płyn mózgowo- rdzeniowy. Wiązanie z białkami osocza dla mesalazyny wynosi około 50% a dla Ac-5-ASA około80%.

Metabolizm

Mesalazyna jest acetylowana głównie w ścianie jelita, ale także w wątrobie, do Ac-5-ASA. Tylkoniewielka część kwasu aminosalicylowego jest metabolizowana do innych metabolitów (np. w reakcjihydrolizy).

Eliminacja

Okres półtrwania mesalazyny w osoczu wynosi około 1 godziny. Okres półtrwania Ac-5-ASAw osoczu wynosi kilka godzin. Obydwie substancje są wydalane z moczem i kałem.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach nieklinicznych działanie toksyczne obserwowano jedynie w przypadku narażeniaprzekraczającego maksymalną ekspozycję u człowieka. Odkrycie to wydaje się nie mieć znaczeniaw praktyce klinicznej.

6. DANE FARMACEUTYCZNE:

1. Wykaz substancji pomocniczych

Tłuszcz stały, alkohol cetylowy, sodu dokuzynian.

2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 30oC.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Czopki w opakowaniach z folii PVC/LDPE.30 czopków w tekturowym pudełku

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania produktu leczniczego

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NADOPUSZCZENIE DO OBROTU

Astellas Pharma Sp. z o.o.ul. Osmańska 14 02-823 Warszawa

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Asamax 250, czopki 250 mg: 10 838Asamax 500, czopki 500 mg: 10 839

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 30 kwietnia 2004.Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 19 lutego 2014.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

23.11.2017

7