CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Asamax 250 250 mg tabletki dojelitoweAsamax 500 500 mg tabletki dojelitowe

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka dojelitowa ASAMAX 250 zawiera 250 mg mesalazyny.Każda tabletka dojelitowa ASAMAX 500 zawiera 500 mg mesalazyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka dojelitowa.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego o przebiegu łagodnym do umiarkowanego, zarówno w fazieostrej, jak i fazie remisji choroby.

Choroba Crohna w obrębie okrężnicy, zarówno w fazie ostrej, jak i w fazie remisji choroby.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego:

W fazie ostrych objawów: 2 do 4,5 g na dobę w trzech lub czterech dawkach podzielonych.W fazie remisji, w celu zapobiegania nawrotom choroby: co najmniej 2 g na dobę, w dawkachpodzielonych. Choroba Crohna:

W fazie ostrych objawów: maksymalnie 4,5 g na dobę w trzech lub czterech dawkach podzielonych.W fazie remisji, w celu zapobiegania nawrotom choroby: maksymalnie 3 g na dobę w trzech lubczterech dawkach podzielonych.

Dzieci i młodzież

Istnieją ograniczone dane na temat stosowania mesalazyny u dzieci (wiek 6-18 lat).Dzieci w wieku 6 lat i starsze:

W fazie ostrych objawów: Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zaczynając od dawek 30-50mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka: 75 mg/kg mc. na dobę w dawkachpodzielonych. Całkowita dawka nie powinna być większa niż 4 g na dobę.

W fazie remisji: Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zaczynając od dawek 15-30 mg/kg mc. nadobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka: 75 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych.Całkowita dawka nie powinna być większa niż 2 g na dobę.

Dzieciom o masie ciała do 40 kg zaleca się podawanie połowy dawki przeznaczonej dla dorosłych, adzieciom o masie ciała większej niż 40 kg, dawkę taką jak u dorosłych.

1

Pożądane działanie terapeutyczne leczenia mesalazyną może być osiągnięte jedynie wówczas, gdyzalecenia dawkowania są konsekwentnie i dokładnie przestrzegane.

Sposób podawania

Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając płynem. Nie rozgryzać.

4.3 Przeciwwskazania

− Nadwrażliwość na salicylany lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie

6.1.

− Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Istnieją ograniczone dane na temat stosowania mesalazyny u dzieci (wiek 6-18 lat)

Przed rozpoczęciem leczenia oraz w jego trakcie lekarz prowadzący powinien zlecić wykonanie badańkrwi (morfologia, parametry czynności wątroby takie jak AspAT i AlAT, stężenie kreatyninyw surowicy) oraz badania ogólnego moczu (testy paskowe). Zaleca się powtórzenie badań po 14dniach od zakończenia leczenia, a następnie 2 do 3 razy w odstępach 4 tygodniowych.Jeżeli wyniki mieszczą się w normie kolejne badania należy przeprowadzać co 3 miesiące.W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów badania należy wykonać niezwłocznie.

Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę ciężkie zaburzenia składu krwi. W raziepodejrzewania lub wystąpienia zaburzeń składu krwi należy przerwać leczenie.

Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości ze strony serca,powodujące działania niepożądane, takie jak: zapalenie mięśnia sercowego i zapalenia osierdzia.W razie podejrzewania lub wystąpienia takich działań niepożądanych należy przerwać leczenie.

Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Mesalazyny nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeżeli czynność nerekpogorszy się podczas leczenia, należy rozważyć wystąpienie toksycznego działania mesalazyny nanerki.

Podczas leczenia mesalazyną należy bardzo dokładnie kontrolować pacjentów z chorobami płuc,szczególnie z astmą oskrzelową.

Podczas leczenia mesalazyną należy dokładnie obserwować pacjentów, u których stwierdzonowystępowanie działań niepożądanych po zastosowaniu produktów leczniczych zawierającychsulfasalazynę.

Jeśli po zastosowaniu mesalazyny wystąpią ostre objawy nietolerancji, takie jak: skurcze żołądkai jelit, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy i wysypka należy natychmiast przerwać leczenie.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

U pacjentów, którzy jednocześnie stosują azatioprynę, 6-merkaptopurynę lub tioguaninę należy wziąćpod uwagę możliwość nasilenia mielosupresyjnego działania azatiopryny, 6-merkaptopuryny lubtioguaniny.

2

Istnieją ograniczone dowody, że mesalazyna może zmniejszać przeciwzakrzepowe działaniewarfaryny.

4.6 Wpływ na płodność ciążę i laktację

Ciąża

Brak wystarczających danych, dotyczących stosowania mesalazyny u kobiet w okresie ciąży.Jednakże dane uzyskane w ograniczonej grupie kobiet narażonych na mesalazynę w okresie ciąży niewykazały niekorzystnego wpływu mesalazyny na ciążę ani na stan zdrowia płodu lub noworodka. Dochwili obecnej nie ma innych danych epidemiologicznych.

W jednym przypadku, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek mesalazyny (2-4 g doustnie)podczas ciąży, donoszono o wystąpieniu niewydolności nerek u noworodka.

Badania na zwierzętach u których zastosowano mesalazynę w postaci doustnej, nie wykazałybezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na ciąże, rozwój zarodka lub płodu, poród czyrozwój noworodka.

Mesalazynę należy stosować podczas ciąży jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści ze stosowaniaprzeważają nad spodziewanym ryzykiem.

Karmienie piersią

Kwas N-acetylo-5-salicylowy i, w mniejszym stopniu, mesalazyna przenikają do mleka ludzkiego. Dochwili obecnej istnieją tylko ograniczone dane pochodzące od kobiet karmiących piersią. U dzieckakarmionego piersią nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości, takiej jak biegunka.Dlatego mesalazynę należy stosować w okresie karmienia piersią jedynie wówczas, gdy potencjalnekorzyści ze stosowania przeważają nad spodziewanym ryzykiem. Jeżeli u dziecka karmionego piersiąwystąpi biegunka należy przerwać karmienie piersią.

Płodność

Bardzo rzadko zgłaszano odwracalną oligospermię związaną z zastosowaniem mesalazyny. Brakdanych na temat wpływu mesalazyny na płodność u kobiet.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie obserwowano wpływu mesalazyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Klasyfikacja

układów i

narządów

Często

(≥1/100 do

<1/10)

Niezbyt

często

(≥ 1/1000 do

<1/100)

Rzadko

(≥ 1/10 000 do

< 1/1 000)

Bardzo rzadko

(< 1/10 000)

Zaburzenia krwi

i układu

chłonnego

zmieniona liczba

krwinek

(niedokrwistość

aplastyczna,

agranulocytoza,

pancytopenia,

neutropenia,

leukopenia,

trombocytopenia),

eozynofilia

3

Zaburzenia

układu

immunologiczne

go

Zaburzenia

układu

nerwowego

ból głowy,

zawroty głowy

(w przebiegu

reakcji

nadwrażliwości)

reakcje

nadwrażliwości

takie jak wyprysk

alergiczny,

gorączka

polekowa, toczeń

rumieniowaty,

pancolitis

neuropatia

obwodowa

Zaburzenia

serca

zapalenie

mięśnia

sercowego,

zapalenie

osierdzia

Zaburzenia

układu

oddechowego,

klatki piersiowej

i śródpiersia

alergiczne i

zwłóknieniowe

reakcje płuc

(między innymi:

duszność, kaszel,

skurcz oskrzeli,

zapalenie

pęcherzyków

płucnych,

eozynofilia

płucna, nacieki w

płucach, zapalenie

płuc)

Zaburzenia

żołądka i jelit

ból brzucha,

biegunka,

wzdęcia,

nudności,

wymioty

ostre zapalenie

trzustki

Zaburzenia

wątroby i dróg

żółciowych

Zaburzenia

skóry i tkanki

podskórnej

nadwrażliwość

na światło*

zmiana

parametrów

czynności

wątroby

(zwiększona

aktywność

aminotransferaz,

wystąpienie

parametrów

cholestazy),

zapalenie

wątroby,

cholestatyczne

zapalenie wątroby

łysienie

4

Zaburzenia

mięśniowo-

szkieletowe

i tkanki łącznej

ból mięśni, ból

stawów

Zaburzenia

nerek i dróg

moczowych

zaburzenia

czynności nerek,

między innymi:

ostre i przewlekłe

śródmiąższowe

zapalenie nerek i

niewydolność

nerek

Zaburzenia

układu

rozrodczego

i piersi

przemijające

zmniejszenie

liczby plemników

w nasieniu

*Nadwrażliwość na światło:

Cięższe reakcje notowano u pacjentów z wcześniej występującymi schorzeniami skóry, takimi jakatopowe zapalenie skóry i wyprysk atopowy.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail:

[email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Istnieją nieliczne dane o przedawkowaniu (np. samobójstwo po przyjęciu dużych dawek mesalazyny),które nie wskazują na toksyczny wpływ mesalazyny na wątrobę i nerki. Brak swoistej odtrutki.W razieprzedawkowania stosuje się leczenie objawowe i wspomagające.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzapalne stosowane w chorobach jelit, kod ATC: A07EC02

Mechanizm działania

Badania prowadzone nad mechanizmem działania salazosulfapirydyny, leku stosowanego wewrzodziejącym zapaleniu jelita grubego i chorobie Crohna wykazały, że z substancji czynnej powstająw okrężnicy dwa metabolity: kwas 5-aminosalicylowy (mesalazyna) i sulfapirydynę. Zgodnie zwynikami najnowszych badań, terapeutyczny mechanizm działania salazosulfapirydyny opiera się na

5

mechanizmie działania mesalazyny, jako jedynego biologicznie czynnego metabolitu, podczas gdyrównocześnie powstająca sulfapirydyna najprawdopodobniej może być odpowiedzialna za większośćdziałań niepożądanych występujących podczas leczenia salazosulfapirydyną. Prawdopodobniemesalazyna wywiera bezpośrednie działanie przeciwzapalne na zmiany patologiczne w tkanceśródmiąższowej jelita, tak więc regularne przyjmowanie zaleconej przez lekarza dawki możezatrzymać rozwój procesu chorobowego.

Mesalazyna (z tabletek dojelitowych) jest uwalniana w końcowym odcinku jelita cienkiego ipoczątkowym odcinku jelita grubego.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Miejscowo działające preparaty zawierające mesalazynę różnią się farmakokinetyką i nie należy ichstosować zamiennie.

Wchłanianie

Wchłaniana ilość podanej mesalazyny jest zmienna (5-20%).

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza dla mesalazyny i acetylowanej mesalazyny wynosi odpowiednio 43%i 78%.

Metabolizm

Wchłonięta część mesalazyny jest acetylowana. Szybka acetylacja mesalazyny jest nieodwracalnai, w przeciwieństwie do sulfapirydyny, nie ma różnicy pomiędzy wolną i szybką acetylacją.

Eliminacja

Acetylowana mesalazyna jest wydalana przez nerki. Niewielka część (5% wchłoniętej dawki) jestwydalana z żółcią. Mesalazyna wydalana w kale jest częściowo w niezmienionej postaci, a częściowow postaci acetylowanej. Okres półtrwania wynosi od 0,7 do 2,4 godziny (średnio 1,4 +0,6 godz.).

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Brak danych.

6. DANE FARMACEUTYCZNE:

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystalicznaPowidon K25 i K90

Krzemionka koloidalna bezwodnaKrospowidon Magnezu stearynian Hypromeloza Makrogol 6000

Kopolimer kwasu metakrylowego - Typ AKopolimer kwasu metakrylowego - Typ BTrietylu cytrynian Talk (E553b)

Tytanu dwutlenek (E171)Żelaza tlenek żółty (E172)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6

6.3 Okres ważności

5 lat

6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30oC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Tabletki są pakowane w blistry Al/PVC/PVDC, w tekturowym pudełku. 100 tabletek w tekturowympudełku.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczegodo stosowania

Bez specjalnych zaleceń.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NADOPUSZCZENIE DO OBROTU

Astellas Pharma Sp. z o.o.ul. Osmańska 14 02-823 Warszawa

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Asamax 250, tabletki dojelitowe, 250 mg: 10 840Asamax 500, tabletki dojelitowe, 500 mg: 10 841

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DOOBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 30 kwietnia 2004 r.Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 29 grudnia 2014 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTUCHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

23.11.2017

7