CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Atimos, 12 mikrogramów/dawkę odmierzoną, aerozol inhalacyjny, roztwór

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna dawka odmierzona zawiera 12 mikrogramów formoterolu fumaranu dwuwodnego. To odpowiada dawce dostarczonej zawierającej 10,1 mikrogramów.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Aerozol inhalacyjny, roztwór.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Długotrwałe leczenie objawowe umiarkowanej lub ciężkiej przewlekłej astmy oskrzelowej upacjentów wymagających regularnego leczenia rozszerzającego oskrzela w skojarzeniuz długotrwałym leczeniem przeciwzapalnym (glikokortykosteroidami wziewnymi i (lub) doustnymi).Leczenie glikokortykosteroidami powinno być kontynuowane.

Atimos jest wskazany w łagodzeniu objawów zwężenia oskrzeli u pacjentów z przewlekłą obturacyjnąchorobą płuc (POChP).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dawkowanie zależy od rodzaju i stopnia ciężkości choroby.Dla dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, i młodzieży w wieku od 12 lat, zaleca się następującedawkowanie:

Astma

Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat:

Zazwyczaj jedna dawka aerozolu rano i wieczorem (24 mikrogramy formoterolu fumaranudwuwodnego na dobę). W ciężkich przypadkach maksymalnie dwie dawki aerozolu ranoi wieczorem (48 mikrogramów formoterolu fumaranu dwuwodnego na dobę).

Maksymalna dawka dobowa to 4 dawki aerozolu (48 mikrogramów formoterolu fumaranu dwuwodnego).

Dzieci w wieku poniżej 12 lat:

Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność produktu Atimos u dzieci w wieku poniżej 12 lat nie zostałojeszcze ustalone. W związku z tym produktu Atimos nie należy stosować u dzieci.

Atimos – SmPC – DE/H/0528/001/IB/029

1

Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP)

Dorośli (w wieku od 18 lat)

Zazwyczaj stosuje się jedną dawkę aerozolu dwa razy na dobę (jedną rano i jedną wieczorem, 24 mikrogramy formoterolu fumaranu dwuwodnego na dobę).

W przypadku wskazania do regularnego stosowania, nie należy stosować więcej niż 2 dawki aerozoluna dobę. W razie konieczności, w celu złagodzenia objawów choroby, można przyjąć dodatkowedawki aerozolu, oprócz dawek przepisanych do regularnego stosowania, tak by maksymalna całkowitadawka dobowa wynosiła 4 dawki aerozolu (regularne plus dodatkowe). Nie należy stosować więcejniż 2 dawki aerozolu jednorazowo tym samym czasie.

Pacjenci nie powinni używać inhalatora dłużej niż przez trzy miesiące od daty wydania przezfarmaceutę (patrz punkt 6.4).

Mimo, że Atimos charakteryzuje się szybkim początkiem działania, w leczeniu podtrzymującymnależy stosować długo działające wziewne leki rozszerzające oskrzela. Atimos nie jest przeznaczony do łagodzenia ostrych napadów astmy.

W razie wystąpienia ostrego napadu duszności, należy zastosować szybko działającego β2-agonistę.Należy doradzić pacjentom, by po rozpoczęciu leczenia produktem Atimos, nie przerywali, ani niezmieniali dotychczasowego leczenia steroidami.

Jeśli objawy choroby utrzymują się lub nasilają się, lub jeśli zalecana dawka produktu Atimos niezapewnia odpowiedniego kontrolowania objawów choroby (skutecznego jej złagodzenia), świadczy tozazwyczaj o zaostrzeniu choroby podstawowej.

Zaburzenie czynności nerek i wątroby

Brak teoretycznych podstaw wskazujących na konieczność dostosowania dawki produktu Atimos upacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby, jednak nie ma danych klinicznychdotyczących stosowania produktu w tej grupie pacjentów.

Sposób podawania

W celu zapewnienia właściwego zastosowania leku, lekarz lub inny wykwalifikowany pracownik opieki medycznej powinni pokazać pacjentowi, jak posługiwać się inhalatorem.

Przed pierwszym użyciem inhalatora, lub jeśli inhalator nie był używany przez 3 dni lub dłużej, należywykonać jedno rozpylenie w powietrze w celu upewnienia się, czy urządzenie działa prawidłowo. Jeślito możliwe, podczas inhalacji pacjenci powinni stać lub siedzieć w pozycji wyprostowanej.

1. Zdjąć wieczko ochronne z ustnika.

2. Wykonać wydech tak głęboki, jak to tylko możliwe.

3. Trzymać pojemnik w pozycji pionowej, trzonem skierowanym do góry i następnie umieścić ustnik w ustach i objąć go szczelnie wargami.

4. Wykonać głęboki wdech przez usta, jednocześnie naciskając denko inhalatora w celu

uwolnienia dawki leku.

5. Wstrzymać oddech tak długo, jak to możliwe bez wysiłku, a następnie wyjąć inhalator z ust.Jeśli planowane jest przyjęcie kolejnej dawki leku, inhalator należy trzymać nadal w pozycji pionoweji odczekać około pół minuty, a następnie powtórzyć czynności opisane w punktach 2 do 5.

Po użyciu należy nałożyć wieczko ochronne.

UWAGA: czynności opisanych w punktach 2-4 nie należy wykonywać zbyt szybko.

Jeśli pojawi się „mgiełka” nad górnym otworem ustnika lub z boku jamy ustnej, należy powtórzyć wszystkie czynności zaczynając od punktu 2.

Pacjentom, którzy mają słaby chwyt, może być łatwiej trzymać inhalator w obu dłoniach. Należy wtedy oba palce wskazujące umieścić na denku inhalatora, a obydwa kciuki poniżej ustnika.

Atimos – SmPC – DE/H/0528/001/IB/029

2

Pacjentom, którzy mają trudności ze skoordynowaniem wdechu z rozpyleniem leku zazwyczaj zalecasię użycie inhalatora z komorą inhalacyjną (spejser), jednak brak danych klinicznych dotyczącychstosowania produktu Atimos ze spejserami.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Produktu Atimos nie należy stosować (nie jest skuteczny) jako leku pierwszego rzutu w leczeniu astmy.

Pacjenci z astmą, którzy wymagają leczenia długodziałającymi β2-agonistami, powinni jednocześnieotrzymywać leczenie przeciwzapalne optymalnie dobranymi dawkami kortykosteroidów. Pacjentomnależy doradzić, by kontynuowali stosowanie leków przeciwzapalnych po wprowadzeniu formoterolu,nawet w przypadku złagodzenia objawów. Jeżeli objawy utrzymują się lub konieczne jest zwiększeniedawki β2-agonisty, oznacza to, że proces chorobowy zaostrza się i uzasadnia ponowną ocenę leczeniapodtrzymującego.

Mimo, że produkt Atimos może być stosowany dodatkowo w przypadku kiedy kortykosteroidywziewne nie zapewniają odpowiedniej kontroli objawów astmy, nie należy rozpoczynać leczeniaproduktem Atimos podczas nasilenia objawów astmy, czy też znacznego ich pogorszenia lubzaostrzenia objawów astmy.

Ciężkie działania niepożądane związane z astmą i zaostrzenie choroby mogą wystąpić w czasieleczenia produktem Atimos. Pacjentów należy poprosić, aby kontynuowali leczenie, jednak wprzypadku utrzymywania się objawów astmy lub ich nasilenia po rozpoczęciu stosowania produktuAtimos, powinni skonsultować się z lekarzem.

Produkt Atimos należy stosować ściśle według zaleceń dotyczących dawkowania (patrz punkt 4.2).Po opanowaniu objawów astmy, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki produktu Atimos.Należy regularnie monitorować stan pacjenta w czasie zmniejszania dawki produktu. Należy stosowaćnajmniejszą skuteczną dawkę produktu Atimos.

Maksymalna dawka dobowa nie powinna zostać przekroczona.

Nagłe i postępujące zaostrzenie astmy może zagrażać życiu pacjenta i wymaga natychmiastowejinterwencji lekarskiej. Należy unikać znacznego zwiększania pojedynczych dawek lub zwiększaniacałkowitej dawki dobowej, ze względu na niebezpieczeństwo, jakie może wystąpić z powodudziałania leku na serce (zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego krwi) w połączeniu zezmianami stężenia elektrolitów w płynach ustrojowych (zaburzenia równowagi elektrolitowej).

Choroby współistniejące

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowymtrzeciego stopnia, oporną na leczenie cukrzycą, tyreotoksykozą, guzem chromochłonnym, przerostowąkardiomiopatią z zawężeniem drogi odpływu, samoistnym podzastawkowym zwężeniem aorty,ciężkim nadciśnieniem tętniczym, tętniakiem lub innym ciężkim zaburzeniem sercowo-naczyniowym,takim jak choroba niedokrwienna serca, tachyarytmia lub ciężka niewydolność serca i okulzyjnechoroby naczyniowe, zwłaszcza miażdżyca. Formoterol może powodować wydłużenie odstępu QT.Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z wydłużeniem odstępu QT. np. wrodzonymlub wywołanym lekami (QTc > 0,44 sekund) oraz u pacjentów poddanych terapii lekamiwpływającymi na odstęp QT (patrz punkt 4.5).

W związku z efektem hiperglikemicznym wywoływanym przez β2-agonistów, zalecane jestdodatkowe monitorowanie stężenia glukozy we krwi w początkowej fazie leczenia u pacjentówchorych na cukrzycę.

Atimos – SmPC – DE/H/0528/001/IB/029

3

Jeśli planowane jest znieczulenie ogólne za pomocą halogenowych środków znieczulających, należyupewnić się, że pacjent nie przyjmował produktu Atimos przez co najmniej 12 godzin przedrozpoczęciem znieczulenia.

Paradoksalny skurcz oskrzeli

Podobnie jak w przypadku innych leków podawanych wziewnie, należy rozważyć możliwośćwystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli. W takiej sytuacji należy natychmiast przerwać leczeniei rozpocząć leczenie alternatywne (patrz punkt 4.8).

Hipokaliemia

Leczenie β2-agonistami może powodować wystąpienie potencjalnie ciężkiej hipokalemii. Zaleca sięszczególną ostrożność u pacjentów z ciężką, ostrą astmą, ponieważ ryzyko wystąpienia hipokaliemiimoże ulec zwiększeniu pod wpływem niedotlenienia. Jednoczesne stosowanie z pochodnymi ksantyn,steroidami oraz lekami moczopędnymi może nasilać działanie hipokalemiczne. W związku z tym,zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z małym początkowymstężeniem potasu lub szczególnie narażonych na ryzyko zmniejszenia stężenia potasu we krwi.Kontrolę taką należy prowadzić również wówczas, gdy podczas wcześniejszego leczenia krótkodziałającymi 2-sympatykomimetykami nie wystąpiło zmniejszenie stężenia potasu we krwi. W raziekonieczności niedobory potasu należy uzupełniać.

Ze względu na zmniejszone stężenie potasu w surowicy, działanie produktów leczniczych zawierających glikozydy naparstnicy jest nasilone.

Atimos zawiera małe ilości etanolu (alkoholu): każde dawka zawiera około 9 mg etanolu.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji formoterolu z innymi lekami.

Istnieje teoretyczne ryzyko, że jednoczesne przyjmowanie leków wydłużających odstęp QT możeprzyczyniać się do interakcji farmakodynamicznych z formoterolem i zwiększać potencjalne ryzykoarytmii komorowej. Do takich leków należą na przykład niektóre leki przeciwhistaminowe (np.terferadyna, astemizol, mizolastyna), niektóre leki przeciwarytmiczne (np. chinidyna, dyzopiramid,prokainamid), erytromycyna oraz trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.

Jednoczesne podawanie innych substancji sympatykomimetycznych, takich jak inni β2-agoniści lubefedryna, może nasilać działania niepożądane produktu Atimos i wymagać dostosowania wielkościdawki.

Jednoczesne stosowanie formoterolu i teofiliny może spowodować wzajemne nasilenie ich działania,istnieje także prawdopodobieństwo nasilenia działań niepożądanych, takich jak zaburzenia rytmuserca. Związki, które same nasilają działanie sympatykomimetyczne, takie jak L-dopa, L-tyroksyna,oksytocyna lub alkohol, mogą również wpływać na regulację czynności układu sercowo-naczyniowego, jeśli są przyjmowane jednocześnie z formoterolem.

Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu Atimos pacjentom leczonym inhibitoramimonoaminooksydazy lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, ze względu na możliwośćnasilenia działania leków pobudzających receptory β2-adrenergiczne na układ sercowo-naczyniowy.Jednoczesne podawanie z pochodnymi ksantyny, steroidami lub lekami moczopędnymi, takimi jaktiazydy i diuretyki pętlowe, może nasilać rzadkie, niepożądane działanie hipokaliemiczne agonistówreceptorów β2. Hipokaliemia może zwiększyć skłonność do występowania zaburzeń rytmu serca upacjentów leczonych glikozydami naparstnicy.

Istnieje zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca u pacjentów poddanych znieczuleniu za pomocą węglowodorów halogenowych.

Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez formoterol może zostać wzmocnione przez leki antycholinergiczne.

Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą osłabiać lub hamować działanie produktu Atimos.Z tego względu produktu Atimos nie należy podawać jednocześnie z lekami blokującymi receptoryβ-adrenergiczne (w tym kroplami do oczu), jeśli nie ma bezwzględnej konieczności ich podania.

Atimos – SmPC – DE/H/0528/001/IB/029

4

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak wystarczających danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania formoterolu ukobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano, że formoterol powodował stratęzagnieżdżanych zarodków, a także zmniejszenie przeżywalności pourodzeniowej płodów oraz ichmasy urodzeniowej. Działanie to występowało, gdy stosowano znacznie większe dawki formoterolu odziałaniu ogólnoustrojowym niż te, które stosowano w badaniach klinicznych. . Leczenieformoterolem można rozważyć formoterolu na wszystkich etapach ciąży, jeśli jest to konieczne doopanowania objawów astmy oraz jeżeli spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalneryzyko dla płodu. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy formoterol przenika do mleka kobiecego. U szczurów niewielkie ilości formoteroluwykryto w mleku samicy. Stosowanie formoterolu u kobiet karmiących piersią należy rozważać tylkow przypadku, jeśli spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka.

Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków lub niemowląt.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Atimos nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane, zgłaszane najczęściej w związku ze stosowaniem β2-agonistów, takie jakdrżenie i kołatania serca, są zwykle średnio nasilone i ustępują po kilku dniach leczenia.Poniżej wymieniono działania niepożądane związane z formoterolem, z uwzględnieniem częstości ichwystępowania oraz klasyfikacji układów i-narządów. Częstość jest definiowana następująco:: bardzoczęsto (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), niezbyt często (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10 000,<1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000)

Grupa układowo-narządowa Działanie niepożądane CzęstośćZaburzenia krwi i układu małopłytkowość bardzo rzadkochłonnego

Zaburzenia układu reakcje nadwrażliwości, np. rzadkoimmunologicznego obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wykwity,

pokrzywka, świąd

Zaburzenia metabolizmu i hipokalemia, hiperglikemia niezbyt często odżywiania

Zaburzenia psychiczne pobudzenie, niepokój, niezbyt często

zwłaszcza ruchowy, zaburzenia snu

niewłaściwe zachowanie, bardzo rzadko omamy

Zaburzenia układu nerwowego drżenie, ból głowy często zawroty głowy, zaburzenia niezbyt często smaku

pobudzenie centralnego układu bardzo rzadko nerwowego

Zaburzenia serca kołatania serca często

częstoskurcz niezbyt często zaburzenia rytmu serca, np. rzadko

Atimos – SmPC – DE/H/0528/001/IB/029

5

migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy, skurcze dodatkowe, dławica piersiowa

wydłużenie odstępu QT bardzo rzadkoZaburzenia naczyniowe zmiany ciśnienia krwi rzadkoZaburzenia układu kaszel częstooddechowego, klatki podrażnienie gardła niezbyt częstopiersiowej i śródpiersia paradoksalny skurcz oskrzeli rzadko (patrz punkt 4.4)

duszności, zaostrzenie astmy bardzo rzadkoZaburzenia żołądka i jelit nudności niezbyt częstoZaburzenia skóry i tkanki nadmierne pocenie się niezbyt częstopodskórnej

Zaburzenia mięśniowo- skurcze mięśni, bóle mięśni niezbyt często szkieletowe i tkanki łącznej

Zaburzenia nerek i dróg zapalenie nerek rzadko moczowych

Zaburzenia ogólne i stany w obrzęk obwodowy bardzo rzadko miejscu podania

Nudności, zaburzenia smaku, podrażnienie gardła, nadmierne pocenie się, niepokój, zwłaszczaruchowy, ból głowy, zawroty głowy i skurcze mięśni mogą ustąpić samoistnie w ciągu jednego dodwóch tygodni nieprzerwanego leczenia.

Sporadycznie po zastosowaniu wziewnych 2-sympatykomimetyków donoszono o występowaniudziałań pobudzających ośrodkowy układ nerwowy, których objawem jest nadpobudliwość. Działaniate obserwowano głównie u dzieci w wieku do 12 lat.

Stosowanie 2-agonistów może powodować zwiększenie stężenia insuliny we krwi, wolnych kwasów tłuszczowych, glicerolu i ciał ketonowych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,

tel. (22) 49 21 301, faks (22) 49 21 309, e-mail: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Doświadczenie kliniczne dotyczące postępowania w razie przedawkowania jest ograniczone.Przedawkowanie produktu Atimos może prowadzić do wystąpienia działań typowych dla agonistówreceptorów β2-adrenergicznych, takie jak: ból głowy, drżenie, kołatanie serca. W pojedynczychprzypadkach obserwowano częstoskurcz, wydłużenie odstępu QT, arytmie komorowe, kwasicęmetaboliczną, hipokaliemię, hiperglikemię, nudności, wymioty oraz senność.

Leczenie przedawkowania

Wskazane jest leczenie podtrzymujące i objawowe. W ciężkich przypadkach pacjentów należyhospitalizować. Można rozważyć zastosowanie kardioselektywnych leków blokujących receptory

Atimos – SmPC – DE/H/0528/001/IB/029

6

β-adrenergiczne, jednak wyłącznie zachowując szczególną ostrożność, ponieważ zastosowanie lekówblokujących receptory β-adrenergiczne może wywołać skurcz oskrzeli.Należy kontrolować stężenie potasu w surowicy.

5 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki adrenergiczne, leki wziewne; selektywni agoniści receptorów β2- adrenergicznych

Kod ATC: R03 AC13

Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne

Formoterol jest lekiem, którego działanie polega głównie na wybiórczym pobudzaniu receptorów 2-adrenergicznych. Formoterol działa rozszerzająco na oskrzela u pacjentów z odwracalnymiobturacyjnymi chorobami dróg oddechowych. Działanie rozpoczyna się w ciągu 1-3 minut. Znaczącerozszerzenie oskrzeli utrzymuje się przez 12 godzin po wziewnym przyjęciu leku.

U ludzi formoterol jest skuteczny w zapobieganiu skurczowi oskrzeli wywołanemu przez metacholinę.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Podobnie jak w przypadku innych substancji podawanych wziewnie, 90% wziewnej dawkiformoterolu zostaje połknięte, a następnie wchłonięte z przewodu pokarmowego. Z tego względu,właściwości farmakokinetyczne postaci doustnej można odnieść do odmierzonych dawek wziewnychaerozolu.

Formoterol wchłania się zarówno szybko i w dużym stopniu: u pacjentów z astmą po przyjęciuwziewnym dawki terapeutycznej (12 mikrogramów) produktu Atimos w postaci aerozoluinhalacyjnego, roztworu, maksymalne stężenie w osoczu występuje około 15 minutach po inhalacji,czyli szybciej niż po przyjęciu formoterolu w postaci proszku do inhalacji. Zasadniczo należy wziąćpod uwagę szybkość wchłaniania, zmieniając pacjentowi leczenie z jednej postaci formoterolu nainną.

Po podaniu wziewnym od 12 do 96 mikrogramów formoterolu fumaranu dwuwodnego wchłanianie formoterolu przebiega liniowo.

Doustne dawki do 300 mikrogramów formoterolu są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego.Maksymalne stężenie w osoczu substancji w postaci niezmienionej osiągane jest po 30 minutach do 1godziny. W przypadku dawki 80 mikrogramów podanej doustnie wchłonięciu ulega ponad 65%dawki.

Farmakokinetyka formoterolu ma charakter liniowy dla dawek od 20 do 300 mikrogramów (podanie doustne).

Wielokrotne codzienne podawanie dawek od 40 do 160 mikrogramów na dobę nie prowadzi dokumulacji ze względu na krótki okres półtrwania. Farmakokinetyka formoterolu nie różni się istotnie ukobiet i mężczyzn.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza wynosi od 61 do 64% (34% z albuminami); w zakresie stężeń osiąganychpo podaniu dawek leczniczych nie dochodzi do wysycenia miejsc wiązania.

Metabolizm

Formoterol jest metabolizowany głównie na drodze bezpośredniej glukuronizacji, a następnie jestcałkowicie wydalany. Innym procesem biotransformacji jest O-demetylacja, po której następujesprzęganie z kwasem glukuronowym i całkowite wydalenie.

Atimos – SmPC – DE/H/0528/001/IB/029

7

Katalizatorami przemian jest wiele izoenzymów CYP450 (2D6, 2C19, 2C9 i 2A6) i z tego względuprawdopodobieństwo wystąpienia interakcji typu lek-lek jest niewielkie. Kinetyka formoterolu jestpodobna po podaniu jednorazowym i wielokrotnym, co wskazuje na brak autoindukcji lubzahamowania metabolizmu.

Eliminacja

Wydaje się, że wydalanie formoterolu jest wielofazowe, i dlatego opisany okres półtrwania zależy odrozpatrywanych przedziałów czasu. Na podstawie stężeń w osoczu lub we krwi, mierzonych 6, 8 lub12 godzin po podaniu doustnym, ustalono, że okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2 do 3godzin. Na podstawie szybkości wydalania przez nerki, oznaczonej między 3. a 16. godziną powziewnym podaniu leku, obliczono, że okres półtrwania wynosi 5 godzin.

Substancja czynna i metabolity ulegają całkowitej eliminacji, dwie trzecie dawki doustnej jestwydalane z moczem, a jedna trzecia z kałem. Po wziewnym podaniu formoterolu, średnio 6 do 9%substancji jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Klirens nerkowy formoterolu wynosi150 ml/min.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

U szczurów i psów działania formoterolu dotyczyły głównie układu krążenia i były to znane skutki działania farmakologicznego dużych dawek agonistów receptorów β2.

Po podaniu formoterolu w dawkach powodujących bardzo duże narażenie ogólnoustrojowe, obserwowano nieznaczne zmniejszenie zdolności rozrodczej u samców szczura.

W badaniach in vitro i in vivo nie obserwowano genotoksycznych działań formoterolu.U szczurów i myszy odnotowano niewielkie zwiększenie częstości występowania łagodnychmięśniaków gładkich macicy. Działanie to uważa się za swoiste dla gryzoni po długotrwałymnarażeniu na duże dawki agonistów receptorów 2.

6 DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Norfluran (HFA 134a)Etanol bezwodnyKwas solny.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

18 miesięcy (patrz także punkt 6.4).

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przed wydaniem produktu leczniczego pacjentowi:

Przechowywać w lodówce w temperaturze od 2°C do 8°C (maksymalnie przez 15 miesięcy). Po wydaniu produktu leczniczego pacjentowi:

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C (maksymalnie przez 3 miesiące).

Atimos – SmPC – DE/H/0528/001/IB/029

8

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

1 pojemnik aluminiowy pod ciśnieniem z zaworem dozującym, rozpylaczem i wieczkiem ochronnym, zawierający roztwór do inhalacji.

Każdy pojemnik zawiera 50, 100 lub 120 dawek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania

Informacja dla aptek:

Na opakowaniu należy podać datę wydania leku pacjentowi.

Należy upewnić się, że okres pomiędzy datą wydania leku a końcem terminu ważności wynosi conajmniej 3 miesiące.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7 PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU

Chiesi Farmaceutici S.p.A.Via Palermo 26/A 43122 Parma, Włochy

8 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

12407

9 DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I

DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 20.09.2006 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 26.08.2011

10 DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

19.09.2018

Atimos – SmPC – DE/H/0528/001/IB/029

9