CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Budesonide Easyhaler 100 μg/dawkę, proszek do inhalacji

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna dawka odmierzona zawiera 100 mikrogramów budezonidu.

W przypadku inhalatora Easyhaler dawka dostarczana (z urządzenia dawkującego) zawiera taką samą ilość substancji czynnej, co dawka odmierzona (z zasobnika).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Proszek do inhalacji.

Biały lub prawie biały proszek.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie łagodnej, umiarkowanej i ciężkiej przewlekłej astmy.

(Uwaga: Nie należy stosować produktu leczniczego Budesonide Easyhaler w ostrym napadzie astmy.)

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Działanie terapeutyczne rozpoczyna się po kilku dniach leczenia i osiąga maksimum po kilku tygodniach leczenia.

W przypadku zmiany z innych, stosowanych uprzednio inhalatorów na Budesonide Easyhaler należyindywidualnie dobrać sposób leczenia pacjenta. Należy wziąć przy tym pod uwagę uprzedniostosowaną substancję czynną oraz schemat dawkowania i sposób podawania.

Zalecana dawka początkowa przyjmowanego wziewnie budezonidu powinna być dostosowana dostopnia ciężkości choroby lub do możliwości osiągnięcia kontroli choroby. Dawkę należy dobierać ażdo uzyskania kontroli choroby, a następnie podawać najmniejszą dawkę zapewniającą skutecznąkontrolę astmy.

1(12)

Dawka początkowa dla osób dorosłych (w tym osób w podeszłym wieku oraz młodzieży w wieku od

12 do 17 lat) z astmą łagodną (2. stopnia) oraz dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat wynosi 200 do 400

mikrogramów na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 800 mikrogramów na dobę.Dawka początkowa dla osób dorosłych z umiarkowaną (3. stopnia) i ciężką (4. stopnia) astmą możewynosić do 1600 mikrogramów na dobę.

Dawkę podtrzymującą należy dostosować indywidualnie dla danego pacjenta, uwzględniając stopieńciężkości choroby oraz reakcję pacjenta na leczenie.

Dawkowanie dwa razy na dobę

Osoby dorosłe z astmą łagodną, umiarkowaną lub ciężką (w tym osoby w podeszłym wieku oraz

młodzież w wieku od 12 do 17 lat): Zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 100 do 400mikrogramów dwa razy na dobę. W okresach zaostrzenia objawów astmy dobową dawkę możnazwiększyć do 1600 mikrogramów podawanych w dwóch dawkach podzielonych, a następniezmniejszyć po osiągnięciu stabilizacji stanu pacjenta.

Dzieci w wieku od 6 do 11 lat: Zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 100 do 200

mikrogramów dwa razy na dobę. W razie konieczności dobową dawkę można zwiększyć do 800mikrogramów podawanych w dwóch dawkach podzielonych, a następnie zmniejszyć po osiągnięciustabilizacji stanu pacjenta.

Dawkowanie raz na dobę

Osoby dorosłe z astmą łagodną do umiarkowanej (w tym osoby w podeszłym wieku oraz młodzież w

wieku od 12 do 17 lat): U pacjentów, którzy uprzednio nie przyjmowali kortykosteroidów wziewnych,zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 200 do 400 mikrogramów raz na dobę. U pacjentów,u których choroba była uprzednio kontrolowana za pomocą kortykosteroidów wziewnych (np.budezonidu lub dipropionianu beklometazonu) podawanych dwa razy na dobę, można zastosować razna dobę dawkę wynoszącą do 800 mikrogramów.

Dzieci w wieku od 6 do 11 lat z astmą łagodną do umiarkowanej: U pacjentów, którzy uprzednio nie

przyjmowali steroidów, oraz u pacjentów, u których choroba była uprzednio kontrolowana za pomocąkortykosteroidów wziewnych (np. budezonidu lub dipropionianu beklometazonu) podawanych dwarazy na dobę, zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 200 do 400 mikrogramów raz na dobę.

W przypadku zmiany sposobu dawkowania na dawkowanie raz na dobę należy zastosowaćrównoważną całkowitą dawkę dobową (przy uwzględnieniu rodzaju leku i sposobu podawania).Dawkę należy następnie zmniejszać do minimalnej dawki koniecznej do utrzymania dobrej kontroliastmy. Należy poinstruować pacjentów o konieczności przyjmowania leku raz na dobę, wieczorem.Ważne jest, aby dawki przyjmowane były regularnie i o tej samej porze każdego wieczora.

Brak wystarczających danych do sformułowania zaleceń dotyczących zmiany leczenia z nowszych kortykosteroidów wziewnych na stosowany raz na dobę Budesonide Easyhaler.

Należy poinformować pacjentów, szczególnie tych, którzy przyjmują lek raz na dobę, że w razienasilenia objawów astmy (np. zwiększenia częstości stosowania leków rozszerzających oskrzela lubstałego utrzymywania się objawów ze strony układu oddechowego) powinni podwoić dawkękortykosteroidu, tzn. przyjmować lek dwa razy na dobę oraz jak najszybciej skontaktować się zlekarzem prowadzącym.

Pacjent powinien mieć stale przy sobie szybko działające leki rozszerzające oskrzela w celu złagodzenia ostrych napadów astmy.

Pacjenci leczeni doustnymi glikokortykosteroidami

2(12)

Zmiana leczenia doustnymi kortykosteroidami na wziewny kortykosteroid i dalsze postępowanielecznicze wymaga szczególnej ostrożności. Przed rozpoczęciem przyjmowania dużej dawkikortykosteroidu wziewnego dwa razy na dobę w skojarzeniu z ustaloną dawką podtrzymującąkortykosteroidu podawanego ogólnie stan pacjentów powinien być względnie stabilny. Po około 10dniach należy rozpocząć odstawianie kortykosteroidu podawanego ogólnie przez stopniowezmniejszanie dawki dobowej (na przykład o 2,5 miligrama prednizolonu lub równoważną dawkęinnego leku na miesiąc) do możliwie najmniejszej dawki. Możliwe jest całkowite zastąpieniedoustnego kortykosteroidu wziewnym kortykosteroidem.

Sposób podawania:

Stosować wziewnie. W celu uzyskania optymalnej odpowiedzi na leczenie, Budesonide Easyhaler, proszek do inhalacji należy stosować regularnie.

Instrukcja stosowania:

Należy zapewnić, aby pacjent został poinstruowany przez lekarza lub farmaceutę jak używać inhalator.

Inhalator Easyhaler jest urządzeniem działającym pod wpływem przepływu powietrza wdychanego, cooznacza, że substancja jest wprowadzana do dróg oddechowych pacjenta przy wdechu przez ustnikurządzenia.

Uwaga: Ważne jest, aby pacjenta poinformować o tym, że:

- należy uważnie przeczytać instrukcję stosowania zawartą w ulotce dla pacjenta, która znajduje się

w każdym opakowaniu.

- po otwarciu saszetki z folii zaleca się przechowywanie urządzenia w opakowaniu ochronnym w celu zwiększenia trwałości wyrobu oraz zapobiegania przypadkowemu użyciu.- należy wstrząsnąć i uruchomić przez wciśnięcie urządzenie przed każdą inhalacją.- w pozycji stojącej lub siedzącej należy wykonać silny i głęboki wdech przez ustnik w celu zapewnienia dostarczenia do płuc optymalnej dawki leku.

- nigdy nie należy wydychać powietrza przez ustnik, bowiem mogłoby to spowodować zmniejszenie dostarczanej dawki. Jeżeli to się zdarzy, pacjent powinien wytrząsnąć proszek z ustnika na powierzchnię stołu lub dłoni, a następnie powtórzyć procedurę przyjmowania leku.- nigdy nie należy uruchamiać urządzenia więcej niż raz bez inhalacji proszku. Jeżeli to się zdarzy, pacjent powinien wytrząsnąć proszek z ustnika na powierzchnię stołu lub dłoni, a następnie powtórzyć procedurę przyjmowania leku.

- należy zawsze zakładać nasadkę na ustnik i zamykać opakowanie ochronne po zastosowaniu, co zapobiega przypadkowemu uruchomieniu urządzenia (co mogłoby spowodować przyjęcie zbyt dużej lub za małej dawki przy następnym użyciu).

- należy wypłukać jamę ustną wodą lub umyć zęby po inhalacji przepisanej dawki w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia chrypki i kandydozy jamy ustnej i gardła.- należy regularnie czyścić ustnik suchą szmatką. Do czyszczenia nie należy używać wody, ponieważ proszek jest wrażliwy na działanie wilgoci.

- należy wymienić inhalator Budesonide Easyhaler, gdy licznik dawek wskaże zero, nawet w

przypadku gdy wewnątrz urządzenia wciąż widoczna jest pewna ilość proszku.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na budezonid lub na substancje pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 (laktoza, która zawiera małe ilości białka mleka).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

3(12)

Budesonide Easyhaler nie jest wskazany do stosowania w leczeniu ostrych napadów duszności lubstanu astmatycznego. W stanach tych należy stosować krótko działający wziewny lek rozszerzającyoskrzela.

Pacjentów należy poinformować, że Budesonide Easyhaler proszek do inhalacji jest lekiem o działaniuprofilaktycznym. W związku z tym, w celu osiągnięcia korzyści z leczenia, lek należy stosowaćregularnie, nawet jeśli nie występują objawy, a leczenia nie należy nagle przerywać.

Pacjenci, którzy wymagali leczenia doraźnie dużymi dawkami kortykosteroidów lub długotrwałegoleczenia największymi zalecanymi dawkami wziewnych kortykosteroidów również należą do grupyzwiększonego ryzyka wystąpienia niewydolności kory nadnerczy. Ci pacjenci mogą wykazywaćobjawy niewydolności kory nadnerczy, kiedy są narażeni na ciężkie sytuacje stresowe. Należyrozważyć dodatkowe podanie kortykosteroidów doustnych w okresie stresu oraz przed planowanymizabiegami chirurgicznymi.

U pacjentów, którzy wcześniej przyjmowali kortykosteroidy doustne, mogą wystąpić objawyzaburzenia czynności kory nadnerczy w wyniku długotrwałego leczenia kortykosteroidami o działaniuogólnoustrojowym. Przywrócenie prawidłowej czynności kory nadnerczy po odstawieniu doustnychkortykosteroidów może być długotrwałe i dlatego pacjenci, u których zamieniono leczenie doustnymikortykosteroidami na leczenie podawanym wziewnie budezonidem pozostają w grupie ryzykazaburzonej czynności kory nadnerczy przez długi okres. U tych pacjentów należy regularniemonitorować czynność osi podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy (HPA).

Podczas zmiany leczenia lekami doustnymi na leczenie przyjmowanym wziewnie budezonidem mogąujawnić się tłumione uprzednio przez doustne glikokortykosteroidy objawy, takie jak alergicznezapalenie błony śluzowej nosa, wyprysk, bóle mięśni i stawów. W przypadku wystąpienia tych stanównależy równocześnie prowadzić ich odpowiednie leczenie.

W czasie odstawiania doustnych kortykosteroidów u niektórych pacjentów może wystąpićniespecyficzne pogorszenie samopoczucia, pomimo braku zmian lub nawet poprawy czynności układuoddechowego. W takim przypadku należy zachęcać tych pacjentów do kontynuacji leczeniabudezonidem przyjmowanym wziewnie oraz do dalszego odstawiania kortykosteroidów doustnych,jeśli nie występują objawy wskazujące na inne postępowanie, na przykład objawy, które mogąwskazywać na niedoczynność nadnerczy.

Podobnie jak w przypadku innych leków wziewnych, może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli,objawiający się nasileniem świszczącego oddechu i uczuciem duszności bezpośrednio po przyjęciuleku. Paradoksalny skurcz oskrzeli ustępuje po użyciu szybko działającego, wziewnego lekurozszerzającego oskrzela, który należy podać natychmiast po wystąpieniu skurczu oskrzeli. Należynatychmiast przerwać stosowanie budezonidu, ocenić stan pacjenta i, w razie konieczności,wprowadzić alternatywne leczenie.

Jeżeli pomimo dobrze kontrolowanego leczenia, u pacjenta wystąpi ostry napad duszności, należyzastosować szybko działający, wziewny lek rozszerzający oskrzela i dokonać ponownej ocenypacjenta. Jeśli pomimo zastosowania maksymalnych dawek wziewnych kortykosteroidów objawyastmy nie zostaną opanowane w dostatecznym stopniu, konieczne może być zastosowaniekrótkotrwałego leczenia kortykosteroidami podawanymi ogólnie. W takim przypadku należyrównolegle kontynuować leczenie kortykosteroidami podawanymi wziewnie i ogólnie.

Podczas stosowania kortykosteroidów wziewnych, zwłaszcza w dużych dawkach przez dłuższy okres,mogą wystąpić ogólnoustrojowe działania związane z przyjmowaniem leku. Wystąpienie tych działańjest znacznie mniej prawdopodobne niż w przypadku stosowania kortykosteroidów doustnych.Możliwe działania ogólnoustrojowe obejmują: zespół Cushinga, cechy cushingoidalne, zahamowanieczynności kory nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej

4(12)

kości, zaćmę, jaskrę oraz rzadziej, działania z zakresu psychologicznego lub behawioralnego w tymnadmierna aktywność psychomotoryczna, zaburzenia snu, lęk, depresja lub agresja (szczególnie udzieci).

Dlatego, ważne jest, aby ustalić najmniejszą dawkę wziewnego kortykosteroidu zapewniającąskuteczną kontrolę astmy.

Podczas stosowania wziewnych kortykosteroidów może wystąpić kandydoza jamy ustnej. W celuzmniejszenia ryzyka wystąpienia kandydozy jamy ustnej i chrypki należy doradzić pacjentomdokładne płukanie jamy ustnej lub mycie zębów po każdej inhalacji kortykosteroidem. Kandydozajamy ustnej może wymagać leczenia odpowiednimi lekami przeciwgrzybiczymi lub u niektórychpacjentów może okazać się konieczne zakończenie leczenia (patrz punkt 4.2).

Zaostrzenie klinicznych objawów astmy może być spowodowane ostrymi, bakteryjnymi zakażeniamidróg oddechowych i może wymagać zastosowania odpowiednich antybiotyków. W takim przypadkumoże być konieczne zwiększenie dawki budezonidu wziewnego i krótkotrwałe leczeniekortykosteroidami doustnymi. W celu złagodzenia ostrych objawów astmy należy doraźniezastosować szybko działający, wziewny lek rozszerzający oskrzela.

Przed rozpoczęciem leczenia preparatem Budesonide Easyhaler u pacjentów z aktywną lubnieaktywną gruźlicą płuc konieczna jest specjalna opieka i odpowiednia kontrola. Podobnie, pacjenci zgrzybiczymi, wirusowymi lub innymi zakażeniami dróg oddechowych wymagają ścisłej obserwacji iszczególnej opieki i powinni stosować Budesonide Easyhaler tylko wtedy, jeśli te zakażenia są takżeodpowiednio leczone.

U pacjentów z nadmiernym wydzielaniem śluzu w drogach oddechowych może być koniecznekrótkotrwałe leczenie kortykosteroidami doustnymi.

Zaburzenia czynności nerek wpływają na eliminację kortykosteroidów, powodując spowolnienie icheliminacji i zwiększenie dostępności ogólnoustrojowej. Może to doprowadzić do wystąpienia działańogólnoustrojowych i dlatego u tych pacjentów należy regularnie monitorować czynność osipodwzgórze-przysadka-kora nadnerczy (HPA).

Należy unikać jednoczesnego leczenia ketokonazolem, inhibitorami proteazy HIV lub innymi silnymiinhibitorami CYP3A. Jeśli nie jest to możliwe, należy zachować jak najdłuższy odstęp międzypodawaniem wchodzących we wzajemne interakcje leków (patrz punkt 4.5).

Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp)lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Laktoza, substancja pomocnicza wchodząca w skład produktu leczniczego, zawiera niewielkie ilościbiałek mleka i dlatego może powodować wystąpienie reakcji alergicznych.

Dzieci i młodzież

Zaleca się regularne kontrolowanie wzrostu u dzieci długotrwale leczonych kortykosteroidamiwziewnymi. Jeśli proces wzrostu jest spowolniony, należy dokonać oceny sposobu leczenia w celuzmniejszenia dawki kortykosteroidu, jeśli to możliwe, do najmniejszej dawki zapewniającej skutecznąkontrolę astmy. Ponadto należy rozważyć skierowanie pacjenta do specjalisty w dziedziniedziecięcych chorób układu oddechowego.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Budezonid jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4. W związku z tym inhibitory tego enzymu np. itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, cyklosporyna, etynyloestradiol,

5(12)

kobicystat i troleandomycyna, mogą zwiększać kilka razy ekspozycje ogólnoustrojową na budezonid (patrz punkt 4.4).

Ma to niewielkie kliniczne znaczenie w przypadku krótkotrwałego leczenia (1 – 2 tygodnie), ale powinno zostać uwzględnione w przypadku długotrwałego leczenia.

Spodziewane jest, że jednoczesne podawanie produktów zawierających kobicystat, zwiększy ryzykoogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy unikać łączenia leków, chyba że korzyśćprzewyższa zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych zestosowaniem glikokortykosteroidów; w takim przypadku pacjenta należy obserwować w celuwykrycia ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów.

Ponieważ nie ma danych umożliwiających dostosowanie dawek, należy unikać jednoczesnegostosowania. Jeśli nie jest to możliwe, przerwa między zastosowaniem obu produktów powinna być jaknajdłuższa, ponadto należy również rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu.

Ograniczone dane odnośnie interakcji przy zastosowaniu wysokich dawek budezonidu wziewnegowskazują na możliwość wystąpienia zwiększonego stężenia budozenidu w osoczu (średnioczterokrotnie) przy stosowaniu 200 mg itrakonazolu raz na dobę, jednocześnie z wziewnymbudesonidem (w pojedynczej dawce 1000 µg).

Zwiększone stężenie w osoczu i nasilenie działania kortykosteroidów obserwowano u kobietleczonych estrogenami i steroidami antykoncepcyjnymi ale nie obserwowano takiego działania zbudezonidem przy jednoczesnym przyjmowaniu małych dawek kombinacji doustnych środkówantykoncepcyjnych.

Ponieważ czynność nadnerczy może być tłumiona, test stymulacji ACTH do diagnozowanianiedoczynności przysadki może pokazywać fałszywe wyniki (niskie wartości).

4.6 Ciąża i laktacja

Ciąża

Większość wyników z prospektywnych badań epidemiologicznych oraz ogólnoświatowe dane zebranepo wprowadzeniu produktu do obrotu nie wskazują by przyjmowanie wziewne budezonidu w czasieciąży miało zwiększać ryzyko występowania działań niepożądanych u płodu lub noworodka. Zarównodla płodu jak i dla matki ważne jest aby zapewnić odpowiednie leczenie astmy w czasie ciąży.Podobnie jak w przypadku innych leków stosowanych w czasie ciąży należy rozważyć, czy korzyść zestosowania budezonidu dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Należystosować najmniejszą skuteczną dawkę budezonidu w celu zapewnienia odpowiedniej kontroli astmy.

Badania u zwierząt wykazały, że glikokortykosteroidy wywołują wady rozwojowe (patrz punkt 5.3).Nie jest prawdopodobne, aby miało to znaczenie dla ludzi przyjmujących zalecane dawki leku.

Badania u zwierząt wykazały również wpływ nadmiaru glikokortykosteroidów w okresie prenatalnymna zwiększenie ryzyka zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu (IUGR, ang. IntrauterineGrowth Retardation), chorób układu krążenia w wieku dorosłym i trwałych zmian w gęstościreceptorów glikokortykosteroidowych oraz w obrocie neuroprzekaźnikami oraz zmian w zachowaniuw przypadku ekspozycji na dawki mniejsze od dawek powodujących powstanie wad rozwojowychpłodu.

Karmienie piersią

Budezonid przenika do mleka kobiecego. Jednak, stosowanie budozenidu w dawkach terapeutycznychnie powinno powodować żadnych skutków ubocznych u dziecka karmionego piersią. Budezonidmożna stosować podczas karmienia piersią.

6(12)

U kobiet chorych na astmę, karmiących piersią leczenie podtrzymujące wziewnym budezonidem(w dawce 200 lub 400 mikrogramów dwa razy na dobę) powoduje niewielką ekspozycję karmionychpiersią niemowląt na budezonid.

W badaniach farmakokinetycznych, szacowana dawka dobowa u niemowląt wynosiła 0,3% dawkidobowej stosowanej u matki dla obu zakresów dawek, a średnie stężenie w osoczu u niemowlątszacowano na 1/600 stężenia obserwowanego w osoczu matki zakładając pełną biodostępność unoworodka. Stężenia budozenidu u niemowląt we wszystkich próbkach osocza były poniżej granicyoznaczalności.

Na podstawie danych dotyczących stosowania wziewnego budezonidu oraz faktu ze budezonidwykazuje liniowe właściwości PK w przedziale stosowanych dawek terapeutycznych po podaniu,wziewnym, doustnym i doodbytniczym, przewiduje się, że narażenie dziecka karmionego piersią nabudezonid stosowany w dawkach terapeutycznych jest niskie.

Podawanie wziewne budezonidu kobietom karmiącym piersią należy rozważyć jedynie wtedy, gdyspodziewane korzyści dla matki przewyższają jakiekolwiek możliwe zagrożenie dla dziecka.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie stwierdzono wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Możliwe działania niepożądane uszeregowano w zależności od układów i narządów oraz częstości występowania. Bardzo często: ≥ 1/10 Często: ≥ 1/100 do < 1/10

Niezbyt często: ≥ 1/1 000 do < 1/100Rzadko: ≥ 1/10 000 do < 1/1 000Bardzo rzadko: < 1/10 000

Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych.

Często Niezbyt często Rzadko Bardzo

rzadko

Częstość nieznana

Zakażenia i zarażenia

pasożytnicze

kandydoza

jamy ustnej i

gardła

Zaburzenia układu

immunologicznego

Zaburzenia

endokrynologiczne

reakcje

nadwrażliwości

(w tym wysypka,

kontaktowe

zapalenie skóry,

pokrzywka,

obrzęk

naczynioruchow

y i reakcje

anafilaktyczne)

nadmierne lub za

małe wydzielanie

hormonów kory

nadnerczy,

symptomy i

objawy

7(12)

Zaburzenia

psychiczne

lęk**,

depresja**

ogólnoustrojowe

go działania

kortykosteroidów

, w tym

zahamowanie

czynności

nadnerczy oraz

opóźnienie

wzrostu*

zmiany

zachowania

(głównie u

dzieci), niepokój,

nerwowość

nadpobudliwość

psychomotory-

czna, zaburzenia

snu, agresja,

drażliwość,

psychoza

Zaburzenia oka zaćma*** jaskraZaburzenia układu kaszel, chrypka,oddechowego, klatki podrażnienie duszność, skurczpiersiowej i gardła oskrzeli (patrzśródpiersia punkt 4.4)Zaburzenia żołądka i utrudnione jelit przełykanie

Zaburzenia skóry i świąd, rumień,tkanki podskórnej siniakiZaburzenia skurcze mięśni zmniejszonamięśniowo- gęstość kościszkieletowe i tkanki

łącznej

Zaburzenia układu drżenie nerwowego

Leczenie budezonidem podawanym wziewnie może prowadzić do wystąpienia zakażeniadrożdżakowego (kandydozy) jamy ustnej i gardła. Doświadczenie wykazało, że zakażeniedrożdżakowe (kandydoza) występuje rzadziej w przypadkach, gdy inhalacje wykonuje się przedposiłkami i (lub) jeśli płucze się jamę ustną po inhalacji. W większości przypadków schorzenie toustępuje pod wpływem miejscowego leczenia przeciwgrzybiczego i nie jest konieczne przerywanieleczenia budezonidem podawanym wziewnie.

Sporadycznie mogą wystąpić objawy działań niepożądanych wynikających ze stosowaniaogólnoustrojowych glikokortykosteroidów z glikokortykosteroidami wziewnymi, prawdopodobniezależne od dawki, czasu ekspozycji, jednocześnie oraz poprzednio stosowanych kortykosteroidóworaz w zależności od indywidualnej wrażliwości pacjenta. Mogą one obejmować: zahamowanieczynności nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnejkości, zaćmę, jaskrę i podatność na zakażenia. Osłabieniu może również ulec zdolnośćprzystosowywania się do warunków stresowych. Wystąpienie opisanych działań ogólnoustrojowychjest jednak mniej prawdopodobne w przypadku stosowania wziewnego budezonidu niż w przypadkustosowania kortykosteroidów doustnych.

* Dzieci i młodzież

Ze względu na możliwość wystąpienia opóźnienia wzrostu u dzieci i młodzieży, należy monitorowaćwzrost u dzieci i młodzieży jak opisano w punkcie 4.4.

** Przeprowadzono badania kliniczne z udziałem 13119 pacjentów przyjmujących budezonidstosowany wziewnie i 7278 pacjentów otrzymujących placebo, które połączono. Częstośćwystępowania lęku wynosiła 0,52% w grupie pacjentów przyjmujących budezonid stosowany

8(12)

wziewnie i 0,63% w grupie pacjentów otrzymujących placebo, częstość występowania depresjiwynosiła 0,67% w grupie pacjentów przyjmujących budezonid stosowany wziewnie i 1,15% w grupiepacjentów otrzymujących placebo.

***W badaniach kontrolowanych placebo, w grupie pacjentów otrzymujących placebo, niezbyt często zgłaszana była również zaćma.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane do podmiotu odpowiedzialnego lub za pośrednictwemDepartamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu RejestracjiProduktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C,02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, e-mail:

[email protected].

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania:

Ostra toksyczność budezonidu jest mała. Długotrwałe stosowanie budezonidu w zbyt dużych dawkachmoże wywołać ogólnoustrojowe działania glikokortykosteroidów, takie jak: zwiększona podatność nazakażenia, nadmierne wydzielanie hormonów kory nadnerczy lub zahamowanie czynności nadnerczy.Może wystąpić atrofia kory nadnerczy, jak również może ulec osłabieniu zdolność przystosowywaniasię do warunków stresowych.

Postępowanie lecznicze w przypadku przedawkowania:

W przypadku ostrego przedawkowania, nawet przy zwiększonych dawkach, nie przewiduje siępowikłań klinicznych. Należy kontynuować leczenie wziewnym budezonidem w zalecanej dawce wcelu kontroli astmy. Czynność osi podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy (HPA) powraca do stanuprawidłowego w ciągu kilku dni.

W przypadku stresu może być konieczne podanie zapobiegawczo kortykosteroidów (tj. dużych dawekhydrokortyzonu). Osoby z atrofią kory nadnerczy, jako osoby zależne od steroidów powinnyotrzymywać odpowiednie leczenie podtrzymujące doustnymi kortykosteroidami do czasu stabilizacjiich stanu.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Glikokortykosteroidy.Kod ATC: R03BA02.

Budezonid to glikokortykosteroid o silnym miejscowym działaniu przeciwzapalnym.

Miejscowe działanie przeciwzapalne

Dokładny mechanizm działania glikokortykosteroidów w leczeniu astmy nie jest w pełni poznany.Działanie przeciwzapalne, takie jak zahamowanie uwalniania mediatorów reakcji zapalnej orazzahamowanie odpowiedzi immunologicznej zależnej od cytokin mają prawdopodobnie istotneznaczenie.

9(12)

Początek działania

Po podaniu pojedynczej dawki wziewnego budezonidu, dostarczonego za pomocą inhalatora z suchymproszkiem, poprawa czynności płuc została osiągnięta w ciągu kilku godzin. Wykazano, że poterapeutycznym zastosowaniu wziewnego budezonidu, dostarczonego za pomocą inhalatora z suchymproszkiem, poprawa czynności płuc wystąpiła w ciągu 2 dni od rozpoczęcia leczenia, chociażmaksymalne korzyści mogą nie być osiągnięte przed upływem 4 tygodni.

Reaktywność dróg oddechowych

Wykazano, że budezonid zmniejsza reaktywność dróg oddechowych na histaminę i metacholinę upacjentów z nadreaktywnością.

Astma wywoływana przez wysiłek fizyczny

Leczenie z zastosowaniem wziewnego budezonidu jest skutecznie stosowane w zapobieganiu astmie wywoływanej przez wysiłek fizyczny.

Czynność osi HPA (podwzgórze-przysadka-nadnercza)

Badanie przeprowadzone z udziałem zdrowych ochotników stosujących Budesonide Easyhalerwykazało zależny od dawki wpływ na stężenie kortyzolu w osoczu i moczu. W zalecanych dawkachbudezonid wywołuje mniejszy wpływ na czynność nadnerczy niż 10 mg prednizolonu, co wykazano wtestach ACTH.

Dzieci i młodzież

Ograniczone dane z długoterminowych badań sugerują, że większość dzieci i młodzieży leczona zapomocą wziewnego budezonidu osiągała swój docelowy wzrost jako osoby dorosłe. Jednakże,zaobserwowano początkowo niewielkie i przemijające zmniejszenie szybkości wzrostu (około 1 cm).Występowało ono głównie w ciągu pierwszego roku leczenia (patrz punkt 4.4).

Przeprowadzono badanie z użyciem lampy szczelinowej u 157 dzieci (w wieku od 5 do 16 lat),leczonych średnią dawka dobową wynoszącą 504 mikrogramów przez okres 3 do 6 lat. Wynikiporównano z wynikami 111 dzieci w podobnym wieku chorującymi na astmę. Budezonid podawanywziewnie nie był związany ze zwiększonym występowaniem zaćmy podtorebkowej tylnej.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Aktywność Budesonide Easyhaler wynika z działania macierzystej substancji czynnej – budezonidu,obecnego w leku w postaci mieszaniny dwóch epimerów (22R i 22S). W badaniach powinowactwa doreceptorów glikokortykosteroidowych stwierdzono, że epimer 22R wykazuje dwa razy większąaktywność niż epimer 22S. Między tymi epimerami budezonidu nie zachodzi interkonwersja.Końcowy okres półtrwania obu epimerów jest jednakowy (2-3 godziny). U pacjentów chorych naastmę do płuc dociera około 15-25% przyjętej z inhalatora dawki budezonidu. Największa częśćprzyjętej wziewnie dawki pozostaje w jamie ustnej i gardle i jest połykana, jeśli pacjent nie wypłuczejamy ustnej.

Wchłanianie:

Maksymalne stężenie budezonidu w osoczu występuje około 1-2 godzin po przyjęciu doustnym,całkowita dostępność biologiczna wynosi 6-13%. 85-95% dawki budezonidu w osoczu wiąże się zbiałkami. W przeciwieństwie do podawania doustnego, budezonid przyjmowany wziewnie osiągamaksymalne stężenie w osoczu po około 30 minutach po inhalacji. Większość dawki budezonidudostarczanego do płuc wchłania się do krążenia ogólnego.

Dystrybucja:

Objętość dystrybucji budezonidu wynosi około 3,0 l/kg. Budezonid wiąże się z białkami osoczaśrednio w 85-90%.

10(12)

Metabolizm i eliminacja:

Główną drogą eliminacji budezonidu jest metabolizm. Budezonid jest szybko i w znacznym stopniumetabolizowany w wątrobie przez cytochrom P4503A4 do dwóch głównych metabolitów. Aktywnośćglikokortykosteroidowa tych metabolitów in vitro jest mniejsza niż 1% aktywności związkumacierzystego. W płucach u ludzi i w preparatach surowicy obserwowano nieznaczną inaktywacjęmetaboliczną.

Budezonid jest wydalany z moczem i z kałem w postaci sprzężonych i niesprzężonych metabolitów.

Liniowość:

Farmakokinetyka budezonidu stosowanego w dawkach leczniczych jest proporcjonalna do dawki.

Dzieci i młodzież

U dzieci z astmą w wieku 4-6 lat ogólnoustrojowy klirens budezonidu wynosi około 0,5 l/min. Wprzeliczeniu na kg masy ciała klirens u dzieci jest w przybliżeniu o 50% większy niż u dorosłych.U dzieci chorych na astmę okres półtrwania budezonidu po inhalacji wynosi w przybliżeniu2,3 godziny i jest prawie taki sam jak okres półtrwania u zdrowych dorosłych.

Specjalne grupy pacjentów

Ekspozycja na budezonid może być zwiększona u pacjentów z chorobami wątroby.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne z zastosowaniem budezonidu, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badańfarmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniuwielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego, nie ujawniająwystępowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.

W badaniach toksycznego wpływu na reprodukcję u zwierząt wykazano, że glikokortykosteroidy,takie jak budezonid, wywołują wady rozwojowe (rozszczep podniebienia, wady rozwojowe szkieletu).Jednakże, wydaje się, że powyższe wyniki badań na zwierzętach nie odnoszą się do ludzi stosującychzalecane dawki.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna (zawiera niewielkie ilości białek mleka).

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

Okres ważności produktu leczniczego w zamkniętym opakowaniu: 3 lata.Okres ważności produktu leczniczego po pierwszym otwarciu saszetki z folii: 6 miesięcy.Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, chronić od wilgoci.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Zamknięte opakowanie

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.

11(12)

Warunki przechowywania produktu leczniczego po pierwszym otwarciu, patrz punkt 6.3.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Wielodawkowy inhalator proszkowy składa się z siedmiu plastikowych elementów i sprężyny ze stali nierdzewnej.

Inhalator zbudowany jest z następujących materiałów: część górna – poliester; pokrywa komoryzasobnika – polietylen niskiej gęstości (LDPE); komora zasobnika – poliwęglan; cylinder miarowy ikółko licznika – acetal; ustnik – styren-butadien; nasadka na ustnik – polipropylen. Plastikowemateriały, z których wykonana jest opakowanie ochronne: polipropylen i elastomer termoplastyczny.Inhalator jest zapieczętowany w saszetce z folii PET/Al/PE i zapakowany z opakowaniem ochronnymna inhalator lub bez opakowania ochronnego w tekturowe pudełko.

Opakowania:

Budesonide Easyhaler proszek do inhalacji, 100 mikrogramów/dawkę: • 1 inhalator po 200 dawek + opakowanie ochronne na inhalator • 1 inhalator po 200 dawek

• 2 inhalatory po 200 dawek • 3 inhalatory po 200 dawek

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Orion CorporationOrionintie 1

FI-02200 EspooFinlandia

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 11779

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 10 sierpnia 2005 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 10 sierpnia 2009

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

03.03.2017

12(12)