CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Chlorprothixen Zentiva, 15 mg, tabletki powlekaneChlorprothixen Zentiva, 50 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Chlorprothixen Zentiva, 15 mg

Jedna tabletka powlekana zawiera 15 mg chloroprotyksenu chlorowodorku (Chlorprothixenihydrochloridum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza, sacharoza i żółcień pomarańczowa (E 110).

Chlorprothixen Zentiva, 50 mg

Jedna tabletka powlekana zawiera 50 mg chloroprotyksenu chlorowodorku (Chlorprothixenihydrochloridum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza i sacharoza.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane

Chlorprothixen Zentiva, 15 mg: pomarańczowe, powlekane, soczewkowate tabletki powlekane o średnicy 7,1 mm.

Chlorprothixen Zentiva, 50 mg: lekko brązowe, powlekane, soczewkowate tabletki powlekaneo średnicy 9,2 mm.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1. Wskazania do stosowania

Leczenie psychoz endogennych i organicznych ze stanami pobudzenia ruchowego i agresywnością, niepokoju i bezsenności w nerwicach i zaburzeniach psychosomatycznych, psychoz alkoholowych.

W chirurgii - premedykacja dla uspokojenia pacjenta i zmniejszenia reakcji neurowegetatywnych orazw celu zapobiegania wymiotom pooperacyjnym.

4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od wskazań i tolerancji pacjenta.

Nerwice: zazwyczaj 15 mg 1 do 3 razy na dobę.

Zaburzenia psychotyczne: zazwyczaj 50 mg do 100 mg 2 do 4 razy na dobę. Dawkę dobową należypodzielić tak, aby większą dawkę podawać przed snem.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na

brak dobrze kontrolowanych badań.

Sposób podawania

Tabletki powlekane należy przyjmować z posiłkiem i połykać w całości, popijając szklanką wody lub mleka, aby uniknąć podrażnienia żołądka.

4.3. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne tioksantenu lub na którąkolwiek substancję

pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1

Upośledzenie hemopoezy, nieprawidłowości w obrazie krwi, depresja ośrodkowego układu nerwowego (w tym depresja OUN w zatruciu lekami lub alkoholem), stany śpiączkowe, zapaśćkrążeniowa.

Lek jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania chloroprotyksenu u pacjentów z chorobąalkoholową, w przypadku nadużywania leków hamujących OUN (może nasilić się działanie hamujące), w niedorozwoju umysłowym, padaczce, zwłaszcza nieleczonej chloroprotyksen obniża próg drgawkowy), w przypadku skłonności do omdleń, u pacjentów z chorobą Parkinsona (nasilenie objawów pozapiramidowych), a także u pacjentów narażonych na działanie skrajnych temperatur, w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby, układu krążenia i układu oddechowego (np. w zapaleniu płuc, astmie, rozedmie płuc), u pacjentów w podeszłym wieku, w jaskrze z wąskim kątem przesączania, miastenii, cukrzycy, rozroście gruczołu krokowego (zwiększone ryzyko zatrzymania moczu) i w czasie leczenia elektrowstrząsami.

Podczas stosowania u dzieci istnieje zwiększone ryzyko działania hepatotoksycznego z objawamizespołu Reye’a. Nadwrażliwość na pochodne fenotiazyny może jednocześnie oznaczać nadwrażliwośćna pochodne tioksantenu.

Chloroprotyksen może powodować fałszywie dodatnie wyniki immunologicznego testu ciążowegoz moczem, badania moczu na obecność bilirubiny, a także może powodować zmiany odstępu QT w EKG.

Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo- zatorowej (ang. venous thromboembolism, VTE). U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzieżylnym, dlatego przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia chloroprotyksenem należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne.

Zwiększona śmiertelność u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem

Dane z dwóch dużych badań obserwacyjnych wykazały, że pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem stosujący leki przeciwpsychotyczne są w grupie o nieznacznie zwiększonym ryzyku zgonu w porównaniu do pacjentów nieprzyjmujących tych leków. Brak wystarczających danych, aby oszacować dokładnie znaczenie tego ryzyka, a przyczyna zwiększonego ryzyka nie jest znana.Chloroprotyksen nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z otępieniem.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Brak wystarczających badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania chloroprotyksenuu dzieci i młodzieży.

Priapizm

Zgłaszano przypadki priapizmu podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych wykazujących działanie blokujące na receptory alfa-adrenergiczne. Istnieje prawdopodobieństwo, że chloroprotyksen

może również wywołać takie objawy. Ciężkie przypadki priapizmu mogą wymagać interwencjimedycznej. Pacjenci powinni być poinformowani, aby w razie wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych, jak najszybciej zgłosili się po fachową pomoc medyczną.

Laktoza

Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Po spożyciu alkoholu, podczas stosowania leków nasennych, leków przeciwdepresyjnych, przeciwdrgawkowych, przeciwbólowych, rozkurczających mięśnie, neuroleptyków, leków przeciwhistaminowych starszej generacji i innych podobnych środków, działanie hamujące OUNmoże się nasilić.

Nieznaczne działanie przeciwcholinergiczne chloroprotyksenu może ulec nasileniu podczasjednoczesnego stosowania leków przeciwcholinergicznych, przeciwmuskarynowych, przeciwhistaminowych i przeciwparkinsonowskich.

Chloroprotyksen może blokować alfa-adrenergiczne działanie adrenaliny, co podczas jednoczesnego stosowania może prowadzić do hipotonii i tachykardii.

Chloroprotyksen może osłabiać przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy, gdyż blokuje receptory

dopaminergiczne w mózgu.

Ponieważ chloroprotyksen obniża próg drgawkowy, może być konieczna modyfikacja dawkowania leków przeciwpadaczkowych.

Ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych zwiększa się w razie jednoczesnego stosowania pochodnych fenotiazyny, metoklopramidu, haloperidolu lub rezerpiny.

Chloroprotyksen może zwiększać stężenie prolaktyny w surowicy – w przypadku jednoczesnegostosowania bromokryptyny może być konieczna modyfikacja dawkowania bromokryptyny.

Pochodne tioksantenu mogą maskować ototoksyczne działanie innych leków (szumy uszne, zawroty głowy itp.).

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazano działania embriotoksycznego aniteratogennego, stwierdzano jedynie zmniejszenie płodności. Nie potwierdzono bezpieczeństwa stosowania produktu u kobiet w ciąży. Produkt może być stosowany w okresie ciąży tylko po starannym rozważeniu spodziewanych korzyści terapeutycznych u matki względem ewentualnego ryzyka dla płodu.

U noworodków matek narażonych na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tymchloroprotyksenu) w czasie trzeciego trymestru ciąży istnieje ryzyko wystąpienia działańniepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia, o różnym nasileniu iczasie trwania po urodzeniu. Obserwowano pobudzenie, hipertonię, hipotonię, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. Dlatego noworodki powinny być uważnie obserwowane.

Karmienie piersią

Chloroprotyksen w niewielkich ilościach przenika do mleka kobiet. Nie wiadomo, w jaki sposób wpływa na dziecko karmione piersią. Z uwagi na fakt, że związki o podobnej budowie chemicznejwywierają działanie na dziecko nie zaleca się karmienia piersią.

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ponieważ chloroprotyksen powoduje senność, może niekorzystnie wpływać na wykonywanie czynności wymagających zwiększonej uwagi, precyzyjnej koordynacji ruchów i szybkiego podejmowania decyzji (np. prowadzenie pojazdów, obsługa maszyn, praca na dużych wysokościach itp.), głównie na początku leczenia.

4.8. Działania niepożądane

Ryzyko rozwoju działań niepożądanych zwiększa się przy długotrwałym stosowaniu dużych dawekchloroprotyksenu. Ryzyko to jest również większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku.

Do najczęściej występujących działań niepożądanych należy uczucie zmęczenia, niedociśnienieortostatyczne, senność aż do apatii często występują na początku leczenia dużymi dawkami. Objawyte zwykle ustępują samoistnie.

Blokada receptorów dopaminergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym może spowodować ostre powikłania neurologiczne – dystonię (reakcje dystoniczne zdarzają się częściej u dzieci i młodzieży na początku leczenia i ustępują w ciągu 1 do 2 dni po odstawieniu leku), a także akatyzję i objawy pozapiramidowe. Bardzo rzadko występuje złośliwy zespół neuroleptyczny (bardzo wysoka gorączka, wzrost napięcia mięśni, akineza, śpiączka), w przebiegu którego konieczne jest natychmiastowe odstawienie chloroprotyksenu i wdrożenie leczenia objawowego w oddziale intensywnej terapii lub w oddziale anestezjologii i reanimacji. Podczas długotrwałego stosowania leku (zwłaszczau pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić tak zwane późne dyskinezy będące objawemnadwrażliwości układu dopaminergicznego (nieświadome ruchy choreoatetotyczne są złym objawemprognostycznym). Ich objawy maskuje dodatkowe stosowanie leków neuroleptycznych, dlategokonieczne jest dokładne monitorowanie stanu pacjenta.

Istnieje również poważne ryzyko wywołania napadów padaczkopodobnych.

W rzadkich przypadkach możliwe jest również wystąpienie nadmiernego podniecenia, zwłaszczau chorych maniakalnych lub schizoafektywnych (w takich przypadkach lepiej jest przejść na inne lekineuroleptyczne np. haloperydol).

W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane chlorprotyksenu; podział zgodnie z klasyfikacją MedDRA, z następującymi wskaźnikami częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

Klasyfikacja układów i

narządów wg MedDRA

Zaburzenia krwi i układu

chłonnego

Zaburzenia układu

immunologicznego

Częstość Działanie niepożądane

bardzo rzadko upośledzenie hemopoezy (rzadko leukopenia,

niedokrwistość hemolityczna, plamica

małopłytkowa, pancytopenia, eozynofilia,

agranulocytoza)

rzadko nadwrażliwość

Zaburzenia metabolizmu i bardzo rzadko hiperglikemia odżywiania

Zaburzenia psychiczne rzadko apatia, wzmożony niepokój (zwłaszcza ruchowy)Zaburzenia układu często senność, bóle głowy, zawroty głowynerwowego niezbyt często dystonia, akatyzja, objawy pozapiramidowe rzadko napady padaczkopodobne

bardzo rzadko złośliwy zespół neuroleptyczny (bardzo wysoka

gorączka, wzrost napięcia mięśni, akineza,śpiączka); późne dyskinezy

Zaburzenia oka rzadko zaburzenia akomodacji bardzo rzadko barwnikowe zwyrodnienie siatkówki*, złogi w soczewce*, złogi w rogówce*

Zaburzenia serca często częstoskurcz**

bardzo rzadko zatrzymanie serca, bradykardia Zaburzenia naczyniowe często niedociśnienie ortostatyczneZaburzenia układu rzadko zatkany nosoddechowego, klatki

bardzo rzadko astma, obrzęk krtani

piersiowej i śródpiersia

Zaburzenia żołądka i jelit często zaparcia

niezbyt często suchość w ustach

rzadko nudności

Zaburzenia wątroby i dróg bardzo rzadko żółtaczka cholestatyczna*** żółciowych

Zaburzenia skóry i tkanki rzadko zapalenie skóry (rzadko złuszczające),podskórnej nadwrażliwość na światło, świąd, rumień, wypryskZaburzenia mięśniowo- bardzo rzadko zespół toczniopodobnyszkieletowe i tkanki łącznej

Zaburzenia nerek i dróg bardzo rzadko nadmierne wydalanie kwasu moczowego z moczemmoczowych

Ciąża, połóg i okres nieznana zespół odstawienia leku u noworodka (patrzokołoporodowy punkt 4.6)

Zaburzenia układu bardzo rzadko zaburzenia miesiączkowania, ginekomastia, rozrodczego i piersi mlekotok Zaburzenia ogólne i stany w często zmęczenie

miejscu podania rzadko zaburzenia termoregulacji organizmuBadania diagnostyczne często zwiększenie masy ciała bardzo rzadko zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi

* Po wielu latach leczenia dużymi dawkami leku.**Szczególnie podczas nagłego zwiększenia dawki.*** Na tle reakcji immunopatologicznej.

Efekt klasy

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo- zatorowej, w tym przypadki zatorów tętnicy płucnej i zakrzepicy żył głębokich – częstość nieznana.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki priapizmu (długotrwałego, bolesnego wzwodu prącia), który może prowadzić do zaburzeń erekcji – częstość nieznana (patrz punkt 4.4).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.:22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, e-ma

il: [email protected].

4.9. Przedawkowanie

Dawki w zakresie od 2,5 g do 4 g i większe mogą okazać się śmiertelne dla dorosłych, a dla dziecidawki w zakresie 4 mg/kg mc. Pojawia się senność, apatia i śpiączka, zahamowanie oddechu,

hipotonia (która może pojawić się po kilku godzinach i trwać od 2 do 3 dni), tachykardia, gorączka,sztywność mięśni lub ruchy niekontrolowane, zwężenie źrenicy. W momencie ustępowania tychobjawów mogą wystąpić napady drgawkowe, nadmierna ruchliwość i krwiomocz.

Postępowanie w przypadku zatrucia polega na leczeniu objawowym i wspomagającym i obejmuje: płukanie żołądka (nie należy wywoływać wymiotów, gdyż może dojść do zachłyśnięcia z powodudystonicznych reakcji w obrębie głowy i szyi), podanie węgla aktywnego, przepłukiwanie soląfizjologiczną, wspomaganie oddechu i regulację temperatury ciała. W razie spadku ciśnieniatętniczego podaje się parenteralnie noradrenalinę i metaraminol. Nie należy stosować adrenaliny ze względu na ryzyko wystąpienia paradoksalnej hipotonii.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne; kod ATC: N 05 AF 03

Mechanizm działania

Chloroprotyksen jest pochodną tioksantenu o budowie zbliżonej do pochodnych fenotiazyny. Jego działanie przeciwpsychotyczne polega na blokowaniu postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych w mózgu, a także na blokowaniu receptorów alfa-adrenergicznych i hamowaniuuwalniania większości hormonów podwzgórza i przysadki.

Działanie farmakodynamiczne

Chloroprotyksen podwyższa stężenie prolaktyny w wyniku zablokowania prolaktynostatyny, czynnikahamującego uwalnianie prolaktyny (PIF) z przysadki. W przeciwieństwie do innych pochodnychtioksantenu, wykazuje wyraźne działanie sedatywne, ponieważ hamuje bodźce płynące do układusiatkowatego pnia mózgu, a także działa przeciwwymiotnie poprzez hamowanie chemoreceptoróww rdzeniu kręgowym.

5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Chloroprotyksen jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, a jego działanie pojawia sięw ciągu 30 minut.

Dystrybucja

Przenika przez barierę krew-mózg, ma dużą objętość dystrybucji w organizmie. Wiąże się z białkami

osocza (w ponad 99%).

Metabolizm i eliminacja

Jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany w postaci metabolitów z moczem i kałem.Biologiczny okres półtrwania leku wynosi od 8 do 12 godzin. Przenika przez barierę łożyskową i w niewielkich ilościach jest wydzielany do mleka.

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Brak wystarczających danych przedklinicznych pozwalających na weryfikację bezpieczeństwa stosowania leku.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1. Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna

Skrobia kukurydzianaSacharoza

Wapnia stearynianTalk

Skład otoczki:

Chlorprothixen Zentiva, 15 mg

Hypromeloza 2910/5Makrogol 6000 Makrogol 300

Talk

Żółcień pomarańczowa, lak (E 110)

Chlorprothixen Zentiva, 50 mg

Hypromeloza 2910/5Makrogol 6000 Makrogol 300

Talk

Tytanu dwutlenek (E 171)

Żelaza tlenek żółty (E 172)

6.2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3. Okres ważności

Chlorprothixen Zentiva, 15 mg: 2 lata

Chlorprothixen Zentiva, 50 mg: 3 lata

6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25oC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu

ochrony przed wilgocią.

6.5. Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 30 szt. – 3 blistry po 10 szt. 50 szt. – 5 blistrów po 10 szt.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania

Brak specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Zentiva k.s.

U kabelovny 130, Dolní Měcholupy 102 37 Praga 10 Republika Czeska.