CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Clotrimazolum GSK, 100 mg, tabletki dopochwoweClotrimazolum GSK, 500 mg, tabletki dopochwowe

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Tabletki dopochwowe 100 mg

1 tabletka dopochwowa zawiera 100 mg klotrymazolu (Clotrimazolum).

Tabletki dopochwowe 500 mg

1 tabletka dopochwowa zawiera 500 mg klotrymazolu (Clotrimazolum).Substancja pomocnicza o znanym działaniu: żółcień chinolinowa.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka dopochwowa.

Tabletki dopochwowe 100 mg

Tabletki barwy białej, obustronnie wypukłe o ściętych obrzeżach, kształt wydłużony z jednej stronyzaokrąglony, z drugiej prosty ścięty.

Tabletki dopochwowe 500 mg

Tabletki barwy żółtej, obustronnie wypukłe o ściętych obrzeżach, kształt wydłużony z jednej strony zaokrąglony, z drugiej prosty ścięty.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Klotrymazol w postaci tabletek dopochwowych stosuje się w zakażeniach drożdżakowych pochwy i sromu, w tym zakażeniach wywołanych przez drobnoustroje oporne na nystatynę.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli

Tabletki 100 mg

2 razy po 1 tabletce przez 3 kolejne dni lub 1 tabletkę na dobę przez 6-7 dni.

Tabletki 500 mg

Jednorazowo 1 tabletkę 500 mg – najlepiej na noc.

Dzieci

Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

1

Sposób podawania

Tabletki należy wprowadzać głęboko do pochwy (najlepiej na noc).

Leczenie należy zakończyć przed rozpoczęciem miesiączki, aby uniknąć wypłukania tabletki.

W czasie leczenia pacjentka nie powinna używać tamponów, irygacji dopochwowych, środkówplemnikobójczych ani innych produktów dopochwowych.

Jeśli zakażenie obejmuje wargi sromowe i sąsiadujące okolice, w skojarzeniu z terapią dopochwowąnależy zastosować leczenie kremem.

Podczas stosowania produktu Clotrimazolum GSK zalecane jest powstrzymanie się od współżycia seksualnego z uwagi na ryzyko zakażenia partnera.

Czas trwania leczenia

Należy doradzić pacjentce, aby ponownie zgłosiła się do lekarza, jeśli po 7 dniach leczenia objawy nieustąpią. Tabletki można zastosować powtórnie, jeśli zakażenie drożdżakowe powróci po 7 dniach.

Jeśli zakażenie nawraca częściej niż dwa razy w ciągu sześciu miesięcy, konieczna jest ponowna konsultacja lekarska.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Unikać kontaktu z oczami. Nie stosować doustnie.

Wszystkie potencjalnie zakażone obszary powinny być leczone jednocześnie.

Miesiączka

Produktu nie należy stosować w czasie miesiączki. Leczenie należy zakończyć przed rozpoczęciemkrwawienia miesiączkowego.

Inne czynniki

Należy rozważyć zasadność zastosowania produktu, jeśli:- u pacjentki w ciągu ostatnich 6 miesięcy wystąpiły więcej niż dwa stany zapalne pochwy wywołane zakażeniami grzybiczymi,

- pacjentka w przeszłości chorowała na choroby przenoszone drogą płciową lub miała kontakt z partnerem z taką chorobą,

- pacjentka jest w ciąży lub przypuszcza, że jest w ciąży,- pacjentka jest w wieku poniżej 12 lub powyżej 60 lat,- u pacjentki stwierdzono nadwrażliwość na imidazol lub inne leki przeciwgrzybicze stosowane dopochwowo.

Nie należy stosować tabletek dopochwowych Clotrimazolum GSK, jeśli u pacjentki występują: - nieregularne krwawienia z pochwy,

- nieprawidłowe krwawienia z pochwy lub plamienie międzymiesiączkowe, - wydzielina o przykrym zapachu,

- owrzodzenie pochwy lub sromu, pęcherzyki lub rany,- bóle w podbrzuszu lub trudności w oddawaniu moczu,- jakiekolwiek miejscowe objawy niepożądane związane z leczeniem, jak zaczerwienienie, podrażnienie lub obrzęk,

- gorączka powyżej 38°C lub dreszcze,

2

- nudności lub wymioty, - biegunka,

- bóle pleców,- bóle barków.

Tabletki dopochwowe 500 mg

Produkt leczniczy zawiera żółcień chinolinową, dlatego może powodować reakcje alergiczne.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Środki antykoncepcyjne

Klotrymazol stosowany miejscowo na błony śluzowe zewnętrznych narządów płciowych możeuszkadzać mechaniczne środki antykoncepcyjne wykonane z lateksu (prezerwatywy i krążkidomaciczne), a tym samym osłabiać ich skuteczność. Dlatego należy pacjentce doradzić, aby w czasieleczenia klotrymazolem i przez co najmniej 5 dni po jego zakończeniu, stosować alternatywne środkiantykoncepcyjne.

Takrolimus, syrolimus

Stosowanie jednocześnie klotrymazolu dopochwowo i takrolimusu lub syrolimusu doustnie (lekiimmunosupresyjne) może prowadzić do zwiększenia stężenia takrolimusu lub syrolimusu w osoczu.Należy dokładnie obserwować, czy u pacjentki nie pojawiają się objawy przedawkowania takrolimusulub syrolimusu i jeśli to konieczne, oznaczać stężenie leku w osoczu.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Dane dotyczące zastosowania klotrymazolu u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętachnie wykazały bezpośredniego ani pośredniego toksycznego wpływu na reprodukcję. Jako środekostrożności zaleca się unikanie stosowania klotrymazolu w pierwszym trymestrze ciąży.

Karmienie piersią

Dostępne dane farmakodynamiczne i toksykologiczne uzyskane z badań na zwierzętach wykazały, żeklotrymazol i (lub) jego metabolity są wydzielane z mlekiem. Należy zaprzestać karmienia piersiąpodczas leczenia klotrymazolem.

Płodność

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu klotrymazolu na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały jakiegokolwiek wpływu klotrymazolu na płodność.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Clotrimazolum GSK nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzeniapojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Częstość występowania działań niepożądanych szacowano następująco:Bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), niezbyt często (od ≥1/1 000 do <1/100), rzadko(od ≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może byćokreślona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia układu immunologicznego

Częstość nieznana: reakcje alergiczne (takie jak: pokrzywka, duszności, niedociśnienie, omdlenie)

3

Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: bóle brzucha

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Częstość nieznana: uczucie dyskomfortu, obrzęk, pieczenie, złuszczanie się naskórka narządów płciowych, podrażnienie, świąd, bóle w obrębie miednicy, wysypka, krwawienie z pochwy, rumień.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail:

[email protected].

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania: zawroty głowy, nudności, wymioty.

Po przypadkowym podaniu doustnym należy zastosować leczenie objawowe.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzakaźne i odkażające stosowane w ginekologii; pochodne imidazolu, Kod ATC: G 01A F02

Mechanizm działania

Klotrymazol hamuje wzrost i podział komórek i, w zależności od stężenia, może działaćgrzybostatycznie lub grzybobójczo. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezysteroli, poprzez interferencję z syntezą ergosterolu i połączeniu z fosfolipidami w ścianie komórkowejgrzybów, co powoduje zmiany przepuszczalności błon komórkowych.

Kliniczne badania wykazały, że w miejscowym leczeniu zakażeń klotrymazol jest tak samo skuteczny, jak inne pochodne imidazolu - ekonazol i ketokonazol.

Klotrymazol hamuje syntezę białek, tłuszczów, DNA i polisacharydów oraz uszkadza komórkowekwasy nukleinowe i przyspiesza wydalanie potasu. Może także hamować aktywność enzymówoksydacyjnych i peroksydacyjnych oraz biosyntezę triglicerydów i fosfolipidów w grzybach. Wwyższych stężeniach powoduje uszkodzenie błon komórkowych za pomocą mechanizmówniezależnych od syntezy steroli. Klotrymazol stosowany w zakażeniach Candida albicans hamujeprzekształcanie blastofory w inwazyjną formę grzybni. Zmiany czynności błon komórkowych sąprzyczyną śmierci komórek, a działanie zależy od stopnia narażenia drobnoustrojów na działanieproduktu.

Spektrum działania

Klotrymazol ma szeroki zakres działania przeciwdrobnoustrojowego. Hamuje rozwój i niszczydermatofity (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes,Trichophyton rubrum), drożdżaki (Candida spp., Cryptococcus neoformans), grzyby dimorficzne(Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis) i pierwotniaki(Trichomonas vaginalis). Działa także na niektóre bakterie Gram-dodatnie (Streptococcus,Staphylococcus, Gardnerella vaginalis) i Gram-ujemne (Bacteroides) Nie wykazuje działania naLactobacillus.

4

In vitro klotrymazol hamuje namnażanie Corynebacterium i Gram-dodatnich ziarniaków (z wyjątkiementerokoków) w stężeniach od 0,5 do 10 µg/ml.

Klotrymazol wykazuje szeroki zakres działania grzybostatycznego i grzybobójczego in vitro. Jegodziałanie na grzybnie grzybów skórnych (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) jest podobnedo działania gryzeofulwiny, a na grzyby pączkujące (Candida) - do aktywności polienów(amfoterycyny B i nystatyny).

W stężeniu mniejszym niż 1 μg/ml hamuje rozwój większości szczepów Trichophyton rubrum,Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum i Microsporum canis. W stężeniu 3 μg/mlhamuje rozwój większości innych drobnoustrojów: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus,Candida species, w tym Candida albicans, niektóre szczepy Staphylococcus aureus i Streptococcuspyogenes, a także kilka szczepów Proteus vulgaris i Salmonella. Działa także na Sporothrix,Cryptococcus, Cefalosporium i Fusarium. Na Trichomonas vaginalis działa w stężeniach większychniż 100 μg/ml.

Występowanie szczepów grzybów opornych na klotrymazol jest niezwykle rzadkie, do tej pory opisano jedynie pojedyncze wyizolowane szczepy Candida guilliermondi.

Nie stwierdzono szczepów opornych po pasażu na Candida albicans i Trichophyton mentagrophytes.Również nie występowała oporność na klotrymazol w szczepach C. albicans, które po chemicznejmutacji były oporne na antybiotyki polienowe.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

W badaniach przeprowadzonych u kobiet, po podaniu tabletki dopochwowej zawierającej 100 mgklotrymazolu znakowanego izotopem 14C, stężenia maksymalne klotrymazolu w surowicy, po 1-2dniach od podania, wynosiły około 0,03 µg/ml.

Ogólnie przyjmuje się, że po podaniu dopochwowym wchłania się 3-10% dawki.

Dystrybucja

Klotrymazol po wchłonięciu do krwi w około 50% wiąże się z albuminami, co w połączeniu z niewielkim wchłanianiem powoduje, że dystrybucja do poszczególnych narządów jest nieznaczna.

Metabolizm i eliminacja

Klotrymazol po podaniu doustnym i dopochwowym jest w znacznym stopniu metabolizowany wwątrobie do nieczynnego metabolitu: 2-chlorofenylo-4-hydroksyfenylo-fenylometanu. Po podaniudoustnym 10% podanego leku jest wydalane z moczem w pierwszej dobie, 25% przez 6 dni, lecz tylko1% - w postaci niezmienionej.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach na chomikach, którym podawano pięciokrotnie doustnie klotrymazol w dawce100 mg/kg masy ciała, badano zmiany strukturalne w chromosomach i nie stwierdzono mutagenności.Po 18-miesięcznym doustnym podawaniu klotrymazolu szczurom nie zaobserwowano żadnychdziałań karcynogennnych.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Tabletki dopochwowe 100 mgLaktoza jednowodnaSkrobia ziemniaczanaKwas adypinowy

5

Sodu wodorowęglan Magnezu stearynian

Krzemionka koloidalna bezwodnaSodu laurylosiarczan

Tabletki dopochwowe 500 mgLaktoza jednowodnaSkrobia ziemniaczanaKwas adypinowy Sodu wodorowęglanMagnezu stearynianTalk

Krzemionka koloidalna bezwodnaSodu laurylosiarczan Żółcień chinolinowa (E 104)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister z folii PVC/Al, w tekturowym pudełku.

Tabletki dopochwowe 100 mg

6 tabletek dopochwowych (1 blister po 6 sztuk).

Tabletki dopochwowe 500 mg

1 tabletka dopochwowa (1 blister - 1 sztuka).

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania

Bez specjalnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Spółka Akcyjna ul. Grunwaldzka 189

60–322 Poznań

telefon (61) 8601-200 faks (61) 8675-717

6

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Tabletki dopochwowe 100 mg Pozwolenie nr R/3637

Tabletki dopochwowe 500 mg Pozwolenie nr R/1480

9. DATA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA

PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Tabletki dopochwowe 100 mg

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 29.03.2005 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 12.04.2010 r.

Tabletki dopochwowe 500 mg

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 22.09.1989 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 20.12.2013 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

7