5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, tetracyklinyKod ATC: J 01 AA 02
Doksycyklina jest antybiotykiem należącym do grupy tetracyklin. Wykazuje szerokie spektrum działania nabakterie Gram-ujemne, Gram-dodatnie i niektóre pierwotniaki. Bakteriostatyczny mechanizm działania lekupolega na zahamowaniu syntezy białka na poziomie rybosomu.
Dzialanie przeciwbakteryjne
Zakres działania przeciwbakteryjnego doksycykliny in vitro obejmuje:- bakterie Gram-ujemne
Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter granulomatis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae,Pasteurella pestis, Pasteurella tularensis, Vibrio cholerae, Bartonella bacilliformis, Yersinia pestis,Brucella spp.; zmienną wrażliwość wykazują: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes,Shigella spp., Mima spp., Herellea spp., Bacteroides spp.
- bakterie Gram-dodatnie
Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium, Staphylococcus aureus, alfa-hemolizujące paciorkowce zieleniące.
- inne drobnoustroje
Rickettsia, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasmaurealyticum, Borrelia recurrentis, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Clostridium spp.,Fusobacterium fusiforme, Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Propionibacterium acnes, Entamoebaspp., Balantidium coli, Plasmodium falciparum. Klebsiella species, Enterobacter species. Escherichiacoli, Streptococcus faecalis
Oporność na doksycyklinę obserwuje się wśród wielu różnych szczepów, a zwłaszcza wśród bakteriiGram-dodatnich. Zjawisko to jest niejednorodne i często spotyka się duże różnice w oporności bakteriiwystępujących w różnych regionach świata. Mechanizm oporności doksycykliny związany jest zezmniejszeniem zdolności przenikania leku do wnętrza komórki bakteryjnej. Oporność ta związana jest zwystępowaniem w komórce przekazywalnych plazmidów R.
Szczepy Streptococcus pneumoniae oporne na doksycyklinę wykazują również oporność na inne tetracykliny oraz często na penicyliny i makrolidy (oporność krzyżowa).
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Doksycyklina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, proporcjonalnie do zastosowanej dawki.Proces ten może być hamowany przez treść pokarmową, zwłaszcza produkty mleczne i leki zawierające jonymetali. Po doustnym podaniu 200 mg doksycykliny maksymalne stężenie w osoczu występuje po2 godzinach i wynosi około 2,6 μg/ml.
Doksycyklina wiąże się z białkami krwi w około 80-90%.
Okres półtrwania doksycykliny wynosi od 18 do 22 godzin i wydłuża się do około 25 godzin u pacjentów zniewydolnością nerek. Dzięki długiemu okresowi półtrwania lek można podawać raz na dobę. Doksycyklinadobrze rozpuszcza się w tłuszczach. Łatwo przenika do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając dużestężenia w gruczole krokowym, jajnikach, macicy, pęcherzu moczowym, żółci, wątrobie, mięśniach,zawiązkach zębów i kości, oskrzelach, płucach, węzłach chłonnych, zatokach i migdałkach podniebiennych.Przenika przez barierę łożyska i do mleka matki.
7
ztw14.12.16 zmPRAC_07.12.17 v1