CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

EXACYL, 500 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 tabletka powlekana zawiera 500 mg kwasu traneksamowego (Acidum tranexamicum). 1 tabletka powlekana zawiera 97,0 mg skrobi pszenicznej i 96,0 mg sacharozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Krwawienia spowodowane pierwotną, uogólnioną fibrynolizą.

Krwawienia związane ze stosowaniem leków o działaniu fibrynolitycznym.

Krwawienia związane z miejscową fibrynolizą w przypadku: - krwawień z dróg rodnych:

 spowodowanych zaburzeniami hormonalnymi

 występujących wtórnie do urazów, zakażeń lub zmian zwyrodnieniowych macicy- krwawień z przewodu pokarmowego

- krwiomoczu z dolnych dróg moczowych spowodowanego:  gruczolakiem gruczołu krokowego

 nowotworami złośliwymi gruczołu krokowego i pęcherza moczowego kamicą nerkową

 krwawieniami z dróg moczowych po zabiegach chirurgicznych gruczołu krokowego i układu

moczowego;

- krwawień związanych z zabiegami chirurgicznymi otolaryngologicznymi (np. wycięcie

migdałków).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli

2 do 4 g na dobę w 2. lub 3. dawkach podzielonych (tj. od 4 do 8 tabletek na dobę).

Dzieci

Zgodnie z aktualnie zatwierdzonymi wskazaniami wyszczególnionymi w punkcie 4.1, zalecana dawkato 20 mg/kg mc. na dobę. Jednakże dane dotyczące skuteczności, dawkowania oraz bezpieczeństwastosowania produktu leczniczego Exacyl zgodnie z tymi wskazaniami są ograniczone.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek, z powodu ryzyka kumulacji produktu leczniczego,dawkowanie kwasu traneksamowego należy zmniejszyć odpowiednio do stężenia kreatyninyw surowicy.

Jeżeli stężenie kreatyniny w surowicy wynosi:

od 120 do 250 mol/l, dawka kwasu traneksamowego to 10 mg/kg mc. dożylnie, 2 razy na dobę;od 250 do 500 mol/l, dawka kwasu traneksamowego to 10 mg/kg mc. dożylnie, raz na dobę(co 24 godziny);

powyżej 500 mol/l, dawka kwasu traneksamowego to 5 mg/kg mc. dożylnie, raz na dobę (co 24 godziny).

Sposób podawania

Tabletki należy przyjmować doustnie.

4.3 Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną

w punkcie 6.1.

- Ostra zakrzepica żył (zakrzepica żył głębokich, zator płuc).- Ostra zakrzepica tętnic (dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, udar mózgu).- Stany fibrynolityczne wtórne do koagulopatii ze zużycia czynników krzepnięcia.- Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ryzyko kumulacji produktu leczniczego).- Drgawki w wywiadzie.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Drgawki

W trakcie leczenia kwasem traneksamowym odnotowano przypadki drgawek. W zabiegachpomostowania tętnic wieńcowych (ang. Coronary Artery Bypass Graft, CABG), większość z tychprzypadków była zgłaszana po dożylnym wstrzyknięciu kwasu traneksamowego w dużych dawkach.Po zastosowaniu zalecanych mniejszych dawek kwasu traneksamowego, częstość występowaniadrgawek pooperacyjnych była taka sama jak u pacjentów nieleczonych.

Zaburzenia widzenia

Należy wziąć pod uwagę, że mogą wystąpić zaburzenia widzenia, w tym osłabienie widzenia,niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia kolorów, a w razie potrzeby należy przerwać leczenie.W przypadku ciągłego, długotrwałego stosowania kwasu traneksamowego, wskazane jest regularnewykonywanie badań okulistycznych (badania oczu, w tym badania ostrości widzenia, widzenia barw,dna oka, pola widzenia itp.). W przypadku patologicznych zmian ocznych, zwłaszcza choróbsiatkówki, lekarz po konsultacji ze specjalistą, powinien zdecydować indywidulanie w każdymprzypadku, czy konieczne jest długotrwałe stosowanie kwasu traneksamowego.

Krwiomocz

W przypadku krwiomoczu z górnych dróg moczowych, istnieje ryzyko niedrożności cewki moczowej.

Zdarzenia zakrzepowo-zatorowe

Przed zastosowaniem kwasu traneksamowego, należy ocenić czynniki ryzyka chorobyzakrzepowo-zatorowej. U pacjentów z chorobami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzielub u pacjentów ze zwiększoną częstością występowania zdarzeń zakrzepowo-zatorowychw wywiadzie rodzinnym (pacjenci z dużym ryzykiem trombofilii), kwas traneksamowy należypodawać tylko, jeśli istnieje wyraźne wskazanie medyczne po konsultacji z lekarzem doświadczonymw utrzymywaniu hemostazy i pod ścisłym nadzorem lekarza (patrz punkt 4.3).

Doustne środki antykoncepcyjne

Kwas traneksamowy należy podawać ostrożnie u pacjentek przyjmujących doustne środkiantykoncepcyjne, z powodu zwiększonego ryzyka zakrzepicy (patrz punkt 4.5).

2

Produkt leczniczy należy natychmiast odstawić w przypadku wystąpienia zaburzeń zakrzepowo-zatorowych żył lub tętnic.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, dawkowanie kwasu traneksamowego należy zmniejszyć zgodnie ze stężeniem kreatyniny w surowicy (patrz punkt 4.2).

1 tabletka zawiera 96,0 mg sacharozy i 97,0 mg skrobi pszenicznej.

Produkt zawiera sacharozę.

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złegowchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmowaćproduktu leczniczego.

Produkt leczniczy zawiera skrobię pszeniczną.

Skrobia pszeniczna może zawierać jedynie śladowe ilości glutenu, dlatego uważa się, że może byćstosowana bezpiecznie u osób z chorobą trzewną (zawartość glutenu w skrobi pszenicznej jestokreślana w teście do oznaczania całkowitej zawartości białka, opisanym w FarmakopeiiEuropejskiej).

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Jednoczesne stosowanie z lekamiprzeciwzakrzepowymi musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza posiadającego doświadczeniew tej dziedzinie. U pacjentów leczonych kwasem traneksamowym, należy ostrożnie stosowaćprodukty lecznicze, które wpływają na hemostazę.

Etamsylat w badaniach in vitro powoduje niewielkie zmniejszenie działania kwasu traneksamowego,zmniejszając czas lizy.

Witamina K1 i metylosiarczan tiemonium powodują niewielkie zwiększenie działania kwasutraneksamowego z powodu wydłużenia czasu lizy.

Alternatywnie, przeciwtrombolityczne działanie produktu leczniczego Exacyl może byćantagonizowane poprzez podawanie leków trombolitycznych.

Teoretyczne istnieje ryzyko zwiększonego potencjału tworzenia skrzepliny, np. w przypadku jednoczesnego stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Niewielkie ilości kwasu traneksamowego przenikają przez łożysko. Badania na zwierzętach niewykazały działania teratogennego. Ryzyko u ludzi jest nieznane. Dlatego też należy unikać stosowaniakwasu traneksamowego u kobiet w ciąży.

Karmienie piersią

Kwas traneksamowy przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Nie zaleca się karmienia piersią w okresie stosowania tego produktu leczniczego.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W okresie stosowania produktu leczniczego Exacyl mogą wystąpić zawroty głowy i złesamopoczucie. Należy poinformować pacjentów, że w przypadku wystąpienia takich objawów niepowinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

3

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane związane ze stosowaniem kwasu traneksamowego zgłaszane w badaniachklinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu zostały przedstawione poniżej, zgodniez klasyfikacją układów i narządów z częstością ich występowania (według malejącej częstości).Częstość występowania działań niepożądanych została określona następująco: bardzo często (≥1/10),często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzorzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Klasyfikacja układów Często Niezbyt często Częstość nieznana i narządów wg MedDRA

Zaburzenia ogólne i skórne reakcje reakcje nadwrażliwości, w tym stany w miejscu alergiczne anafilaksja

podania

Zaburzenia układu drgawki, zwłaszcza w przypadku nerwowego występowania czynników ryzyka lub

drgawek w wywiadzie lub także w przypadku niewłaściwego zastosowania produktu leczniczego (patrz punkty 4.3 i 4.4)

Zaburzenia oka zaburzenia widzenia, w tym zaburzenia

widzenia barw

Zaburzenia złe samopoczucie z niedociśnieniem naczyniowe tętniczym, z utratą świadomości lub bez

(zwykle po zbyt szybkim wstrzyknięciu dożylnym, wyjątkowo po podaniu doustnym),

zakrzepica żył lub tętnic w różnych częściach ciała

Zaburzenia żołądka i nudnościjelit wymioty biegunka

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181 C 02 222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected]

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedmiotowe i podmiotowe mogą zawierać: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego,ból głowy, niedociśnienie tętnicze oraz drgawki. Wykazano, że drgawki mają tendencjędo występowania z większą częstością wraz ze zwiększeniem dawki. Postępowanie w przypadku przedawkowania powinno być wspomagające.

4

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwfibrynolityczne; aminokwasy, kod ATC: B02AA02.

Działanie przeciwkrwotoczne kwasu traneksamowego polega na hamowaniu fibrynolitycznej aktywności plazminy.

Kwas traneksamowy tworzy kompleks z plazminogenem i pozostaje w tym połączeniu nawetpo przekształceniu plazminogenu w plazminę.

Plazmina związana z kwasem traneksamowym wykazuje zmniejszone działanie na fibrynę,w porównaniu z wolną plazminą.

Liczne badania wykazały, że in vivo kwas traneksamowy w dużych dawkach wywiera działanie hamujące aktywację układu dopełniacza.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Po podaniu doustnym (20 mg/kg mc.) kwas traneksamowy wchłania się szybko, osiągającmaksymalne stężenie w surowicy w 2 -3 godziny po podaniu; po 6 godzinach nie stwierdza sięobecności produktu w surowicy.

Dystrybucja

Kwas traneksamowy przenika z opóźnieniem do przedziału komórkowego oraz płynu mózgowo-rdzeniowego.

Objętość dystrybucji wynosi około 33% masy ciała.

Eliminacja

Kwas traneksamowy jest wydalany z moczem w niezmienionej postaci. 90% podanej dawki jestwydalane przez nerki (wydalanie kłębuszkowe bez reabsorpcji w cewkach nerkowych) w ciągupierwszych 12 godzin po podaniu.

Szczególne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności nerek

Stężenie kwasu traneksamowego w surowicy jest większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Ciąża

Kwas traneksamowy przenika przez barierę łożyska.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

U zwierząt podczas domózgowego podawania kwasu traneksamowego obserwowano występowanie drgawek.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Skrobia pszenicznaMagnezu stearynianSacharoza

Skład otoczki:

Żywica akrylowa Wosk Carnauba

5

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić przed światłem.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii Aluminium/PCDC/PVC w tekturowym pudełku.

Wielkość opakowania: 20 tabletek powlekanych (2 blistry po 10 tabletek).

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE

NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Sanofi-Aventis France82, Avenue RaspailGentilly 94250 Francja

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

R/0359

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 22 czerwca 1993 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 24 kwietnia 2009 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

10/2015

6