CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Flixonase Nasule, 400 g/dawkę, krople do nosa, zawiesina

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna dawka (jeden plastikowy pojemnik) zawiera 400 g (mikrogramów) Fluticasoni propionas (flutykazonu propionianu, mikronizowanego).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Krople do nosa, zawiesina

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Flixonase Nasule, krople do nosa jest wskazany do leczenia polipów nosai związanej z nimi obturacji przewodów nosowych.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Należy ustalić najmniejszą dawkę zapewniającą skuteczną kontrolę objawów.

Produkt leczniczy Flixonase Nasule, krople do nosa jest przeznaczony wyłącznie do stosowania nabłonę śluzową nosa u pacjentów w wieku powyżej 16 lat.

Należy unikać kontaktu leku z oczami.

Podstawowym warunkiem skuteczności leku jest jego regularne stosowanie. Należy poinformowaćpacjenta o braku natychmiastowego działania leczniczego. W celu uzyskania pełnego działaniawymagane jest kilkutygodniowe leczenie. Jeżeli po 4–6 tygodniach leczenia nie następuje poprawa,należy rozważyć alternatywne metody leczenia.

W przypadku rzadko występującej jednostronnej polipowatości nosa, rozpoznanie powinno byćpotwierdzone przez lekarza specjalistę, ze względu na możliwość istnienia innego schorzenia.

Dawkowanie

Pacjenci w wieku powyżej 16 lat

Zawartość 1 plastikowego pojemnika jednorazowego stosować raz lub dwa razy na dobę.Pojemnik plastikowy zawiera dawkę do jednorazowego podania do obydwu otworów nosowych(1 dawka - 400 g).

Połowę zawartości pojemnika, po około 6 kropli, podać jednorazowo do każdego otworu nosowego.Sposób użycia, patrz punkt 6.6.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci w wieku poniżej 16 lat

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania produktu leczniczego Flixonase Nasule, kropledo nosa w leczeniu polipów nosa u pacjentów w wieku poniżej 16 lat.

4.3 Przeciwwskazania

Produkt leczniczy Flixonase Nasule, krople do nosa jest przeciwwskazany u pacjentówz nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Zakażenie miejscowe: Zakażenie górnych dróg oddechowych należy odpowiednio leczyć, jednaknie stanowi ono szczególnego przeciwwskazania do stosowania produktu leczniczego FlixonaseNasule, krople do nosa.

W przypadku rzadko występującej jednostronnej polipowatości nosa, rozpoznanie powinno być potwierdzone przez lekarza specjalistę, ze względu na możliwość istnienia innego schorzenia.

Pacjenci z polipami nosa wymagają regularnej oceny lekarskiej w celu kontroli ciężkości choroby.

Należy unikać kontaktu leku z oczami i uszkodzoną skórą.

Pełne działanie lecznicze produktu leczniczego Flixonase Nasule może wystąpić dopiero po kilku tygodniach stosowania.

Podczas zamiany leczenia glikokortykosteroidami o działaniu ogólnoustojowym na leczenieproduktem leczniczym Flixonase Nasule, krople do nosa, konieczna jest ostrożność, szczególniew razie podejrzenia niewydolności kory nadnerczy.

Działania ogólnoustrojowe mogą wystąpić podczas stosowania kortykosteroidów donosowych,szczególnie jeśli stosowane są duże dawki przez długi okres. Wystąpienie tych działań jest znaczniemniej prawdopodobne niż podczas doustnego stosowania kortykosteroidów. Działanie te mogą byćróżne u poszczególnych pacjentów oraz mogą się różnić w zależności od preparatu kortykosteroidu(patrz punkt 5.2). Możliwe działania ogólnoustrojowe obejmują: zespół Cushinga, cushingoidalne rysytwarzy, zahamowanie czynności kory nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży i rzadziej,szereg objawów psychicznych lub zmian zachowania, w tym nadmierną aktywność psychoruchową,zaburzenia snu, lęk, depresję lub agresję (szczególnie u dzieci).

Długotrwałe stosowanie donosowo kortykosteroidów w dawkach większych niż zalecane możespowodować istotne klinicznie zahamowanie czynności kory nadnerczy. W przypadku stwierdzeniastosowania dawek większych niż zalecane należy rozważyć dodatkowe podanie kortykosteroidówdziałających ogólnoustrojowo w okresie narażenia na stres lub przed planowanym zabiegiemchirurgicznym.

Zaburzenia widzenia

Zaburzenia widzenia mogą wystąpić w wyniku ogólnoustrojowego i miejscowego stosowaniakortykosteroidów. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzeniawidzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn,do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatiasurowicza, którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów.

Donoszono o przypadkach zahamowania wzrostu u dzieci otrzymujących donosowo kortykosteroidy.Dlatego dawkę kortykosteroidu należy zmniejszyć do najmniejszej dawki zapewniającej skutecznąkontrolę objawów.

Rytonawir może znacznie zwiększać stężenie flutykazonu propionianu w osoczu. Dlatego należyunikać jednoczesnego stosowania flutykazonu propionianu z rytonawirem, chyba że potencjalnakorzyść dla pacjenta przewyższa ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanychkortykosteroidów. Podczas jednoczesnego stosowania flutykazonu propionianu z innymi silnymiinhibitorami CYP3A również istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działańniepożądanych (patrz punkt 4.5).

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

W normalnych warunkach po podaniu donosowym, w osoczu krwi występują małe stężeniaflutykazonu propionianu w wyniku nasilonego metabolizmu pierwszego przejścia oraz dużegoklirensu osoczowego, zależnego od aktywności izoenzymu CYP3A4 w jelicie cienkim i wątrobie.Dlatego znaczące klinicznie interakcje flutykazonu propionianu są mało prawdopodobne.

Badanie interakcji flutykazonu propionianu podawanego donosowo zdrowym ochotnikom wykazało,że rytonawir (bardzo silny inhibitor CYP3A) podawany w dawce 100 mg dwa razy na dobę zwiększakilkaset razy stężenie flutykazonu propionianu w surowicy, w wyniku czego dochodzi do znaczącegozmniejszenia stężenia kortyzolu w surowicy. Odnotowano przypadki zespołu Cushinga i zahamowaniaczynności kory nadnerczy. Dlatego należy unikać stosowania takiego skojarzenia, chyba że korzyśćz takiego leczenia przewyższa ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanychkortykosteroidów.

Spodziewane jest, że jednoczesne podawanie innych silnych inhibitorów CYP3A, w tym produktówzawierających kobicystat, zwiększy ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Badaniawykazały, że inne inhibitory CYP3A4 powodują pomijalne (erytromycyna) i niewielkie (ketokonazol)zwiększenie ogólnoustrojowej ekspozycji na flutykazonu propionian bez znaczącego zmniejszeniastężenia kortyzolu w surowicy. Należy unikać łączenia leków, chyba że korzyść przewyższazwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych ze stosowaniemglikokortykosteroidów; w takim przypadku pacjenta należy obserwować w celu wykryciaogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Flixonase Nasule może być stosowany donosowo u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersiąjedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść przeważa nad potencjalnym zagrożeniemzwiązanym ze stosowaniem produktu lub alternatywnym sposobem leczenia.

Ciąża

Brak odpowiednich danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania flutykazonu propionianu u kobietw ciąży. W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach działania niepożądane typowe dla silnychkortykosteroidów występowały po znacznej ekspozycji ogólnoustrojowej; bezpośrednie stosowaniedonosowe powoduje minimalną ekspozycję ogólnoustrojową.

Karmienie piersią

Przenikanie flutykazonu propionianu do mleka kobiet karmiących piersią nie było badane.Po podskórnym podaniu flutykazonu propionianu karmiącym samicom szczurów laboratoryjnychzaobserwowano pojawienie się leku w mleku. Jednak u pacjentów stosujących donosowo flutykazonupropionian w zalecanych dawkach stężenia leku w osoczu są małe.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie odnotowano.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane są wymienione poniżej w zależności od układów i narządów oraz częstościwystępowania. Częstości występowania są określone jako: bardzo często (1/10), często (1/100do 1/10), niezbyt często (1/1000 do 1/100), rzadko (1/10 000 do 1/1000), bardzo rzadko(1/10 000) i częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).Częstość działań niepożądanych występujących podczas stosowania placebo nie była brana poduwagę, ponieważ była porównywalna lub większa od występującej w grupie otrzymującej lek.

W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, objawy niepożądane są wymienionew kolejności według zmniejszającego się nasilenia.

Bardzo Często Bardzo rzadko

często (1/100 do 1/10) (1/10 000)

(1/10)

Zaburzenia układu Reakcje nadwrażliwości,

immunologicznego anafilaksja/reakcje

anafilaktyczne, skurcz

oskrzeli, wysypka, obrzęki

twarzy lub warg

Zaburzenia oka ***Jaskra, wzrost ciśnienia

wewnątrzgałkowego, zaćma

Zaburzenia układu Krwawienie *Suchość **Perforacja przegrody

oddechowego, z nosa i podrażnienie nosowej

klatki piersiowej błony śluzowej

i śródpiersia nosa i gardła

Nieznana

****Nieostre

widzenie

Owrzodzenie

błony śluzowej

nosa

* Tak jak w przypadku podawania innych produktów do nosa, może wystąpić suchość i podrażnienie błony śluzowej nosa i gardła oraz krwawienie z nosa.

** Opisywano również przypadki perforacji przegrody nosowej w następstwie stosowaniakortykosteroidów donosowych.

*** Te działania pochodzą ze zgłoszeń spontanicznych po długotrwałym stosowaniu.**** Patrz także punkt 4.4.

Podczas donosowego stosowania kortykosteroidów, szczególnie jeżeli stosowane są w dużych dawkach przez długi okres, mogą wystąpić objawy ogólnoustrojowe.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel: + 4822 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, e-mail:

[email protected]

Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego.

4.9 Przedawkowanie

Nie ma danych dotyczących ostrego lub przewlekłego przedawkowania produktu leczniczego Flixonase Nasule, krople do nosa.

Donosowe podawanie 2 mg flutykazonu propionianu dwa razy na dobę przez 7 dni zdrowymochotnikom nie wpływało u nich na czynność osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. Podawaniedawek większych niż zalecane przez długi okres może powodować przemijające zahamowanieczynności kory nadnerczy.

U tych pacjentów należy kontynuować leczenie flutykazonu propionianem w dawkachzapewniających kontrolę objawów. Czynność kory nadnerczy powraca do normy po kilku dniachi może być to zweryfikowane przez oznaczenie stężenia kortyzolu w osoczu.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach nosa, kortykosteroidy.Kod ATC: R 01 AD 08.

Lek przeciwzapalny do stosowania miejscowego na błonę śluzową nosa.Flutykazonu propionian jest glikokortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym. Podawany donosowo flutykazonu propionian w niewielkim stopniu hamuje lub nie hamuje osi podwzgórze-przysadka-nadnercza.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Po miejscowym podaniu do nosa flutykazonu propionianu w zalecanych dawkach stężenie lekuw osoczu jest małe. Ogólnoustrojowa biodostępność kropli do nosa jest bardzo mała (średnio 0,06%).Po podaniu dożylnym właściwości farmakokinetyczne flutykazonu propionianu są proporcjonalnedo dawki.

Całkowita biodostępność po podaniu doustnym jest pomijalna (<1%) z powodu niecałkowitegowchłaniania z przewodu pokarmowego oraz intensywnego metabolizmu w wątrobie (efekt pierwszegoprzejścia).

Po podaniu dożylnym flutykazonu propionian ulega nasilonej dystrybucji ogólnoustrojowej (objętośćdystrybucji wynosi około 300 l). Lek wiąże się z białkami osocza w 91%.

Po podaniu dożylnym flutykazonu propionian wykazuje bardzo duży klirens osoczowy (Cl 1,1 l/min),co wskazuje na intensywny metabolizm wątrobowy. Flutykazonu propionian jest intensywniemetabolizowany przez CYP 3A4 do nieaktywnej pochodnej karboksylowej.

Maksymalne stężenie flutykazonu propionianu w osoczu zmniejsza się o 98% w ciągu 3-4 godzinod podania, i jedynie małe stężenie w osoczu jest związane z okresem półtrwania w fazie eliminacji,który wynosi około 8 godzin.

Po podaniu doustnym flutykazonu propionianu 87% do 100% podanej dawki wydalane jest z kałemw postaci niezmienionej i w postaci metabolitów.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym, w badaniach toksycznego wpływuna reprodukcję i w badaniach dotyczących teratogenności wykazano tylko działania typowe dla silniedziałających kortykosteroidów i to w dawkach większych niż zalecane dawki terapeutyczne.Flutykazonu propionian nie ma działania mutagennego in vitro i in vivo, nie wykazuje równieżdziałania nowotworowego u gryzoni. W badaniach na zwierzętach nie wykazuje działania drażniącegoani nie wywołuje reakcji nadwrażliwości.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Polisorbat 20 Laurynian sorbitanu

Sodu dwuwodorofosforan dwuwodnySodu wodorofosforan bezwodnySodu chlorek

Woda do wstrzykiwań

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata.

28 dni - po otwarciu aluminiowej saszetki.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 30C, chronić od światła. Nie zamrażać. Przechowywać w pozycji pionowej.

Produkt w plastikowych pojemnikach nadaje się do stosowania w ciągu 28 dni po otwarciu aluminiowej saszetki.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Jednorazowe pojemniki z LPDE połączone ze sobą w pasek, pakowane w saszetki aluminiowe, umieszczone w tekturowym pudełku.

Wielkość opakowań:

7 pojemników – 1 saszetka po 7 pojemników.28 pojemników – 4 saszetki po 7 pojemników.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania

Sposób użycia:

1. Delikatnie oczyścić nos.

2. Otworzyć aluminiową saszetkę. Zużyć najpierw wszystkie pojemniki z jednej saszetki przed otwarciem kolejnej. Plastikowe pojemniki zużyć w ciągu 28 dni po otwarciu aluminiowej saszetki.

3. Oderwać jeden pojemnik.

4. Wstrząsnąć pojemnikiem przed użyciem w celu dokładnego wymieszania jego zawartości.

5. Oderwać górną część pojemnika.

6. Przyjąć pozycję jak na załączonych rysunkach A, B, lub C:

A. B. C.

i podać po 6 kropli (co stanowi połowę dawki) do każdego otworu nosowego. Pojemnik zawiera wystarczającą ilość do podania do obydwu otworów nosowych.

7. Pozostać w przyjętej pozycji przynajmniej 1 minutę tak, aby umożliwić rozprzestrzenienie się leku.

8. Wyrzucić pojemnik po użyciu.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU