CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Flonidan, 1 mg/ml, zawiesina doustna

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

5 ml zawiesiny doustnej (1 łyżka miarowa) zawiera 5 mg loratadyny (Loratadinum). 1 ml zawiesiny doustnej zawiera 1 mg loratadyny.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

5 ml zawiesiny (1 łyżka miarowa) zawiera 1500 mg sacharozy. 5 ml zawiesiny (1 łyżka miarowa) zawiera 350 mg glicerolu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Zawiesina doustna

Biała lub prawie biała, jednorodna zawiesina.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

 Objawy alergicznego (sezonowego i całorocznego) zapalenia błony śluzowej nosa. Objawy przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat

10 mg loratadyny (2 łyżki miarowe) raz na dobę.

Dzieci w wieku od 2 do 12 lat

. o masie ciała większej niż 30 kg: 10 mg loratadyny (2 łyżki miarowe) raz na dobę;. o masie ciała mniejszej niż 30 kg: 5 mg loratadyny (1 łyżka miarowa) raz na dobę.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zastosować mniejszą dawkę początkową, gdyżklirens loratadyny może być u nich zmniejszony. U dorosłych i dzieci o masie ciała większej niż 30 kgzaleca się podawanie 10 mg loratadyny (2 łyżki miarowe) co drugi dzień. Dzieciom o masie ciałamniejszej niż 30 kg należy podawać 5 mg loratadyny (1 łyżkę miarową) co drugi dzień.

Dawkowanie u osób w podeszłym wieku i u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Zmiana dawkowania nie jest konieczna.

Sposób podawania

Flonidan można przyjmować niezależnie od posiłków. Wstrząsnąć przed użyciem.

1 UR.DZL.ZLN.4020.02331.2018

4.3 Przeciwwskazania

 Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną

w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

. Należy zachować ostrożność podczas długotrwałego leczenia.

. Flonidan należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz

punkt 4.2).

 Stosowanie produktu Flonidan należy przerwać co najmniej 48 godzin przed planowanym wykonaniem skórnych testów alergicznych, gdyż leki przeciwhistaminowe mogą hamować lub osłabiać dodatnią reakcję na alergeny wykrywaną tymi testami.

 Flonidan zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Flonidan zawiera glicerol. Duże ilości glicerolu mogą powodować ból głowy, zaburzenia żołądkowe i biegunkę.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

. Flonidan nie nasila działania alkoholu, co wykazano w badaniach sprawności psychomotorycznej.. Możliwe są interakcje ze wszystkimi znanymi inhibitorami izoenzymów CYP3A4 lub CYP2D6, prowadzące do zwiększenia stężenia loratadyny (patrz punkt 5.2) i, w konsekwencji, do nasilenia działań niepożądanych.

 W kontrolowanych badaniach klinicznych odnotowano zwiększenie stężenia loratadyny w osoczu po jednoczesnym zastosowaniu z ketokonazolem, erytromycyną i cymetydyną, ale bez istotnych klinicznie zmian (w tym zmian w zapisie EKG).

Dzieci i młodzież

Badania interakcji przeprowadzono tylko u dorosłych.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Dane otrzymane z dużej liczby zastosowań w okresie ciąży (ponad 1000 kobiet w ciąży) nie wskazują,aby loratadyna wywoływała wady wrodzone lub wywierała toksyczne działanie na płód i (lub)noworodka.

W badaniach toksycznego wpływu na reprodukcję u zwierząt nie wykazano bezpośredniego lubpośredniego szkodliwego działania (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności należy unikaćstosowania produktu leczniczego Flonidan w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Loratadyna przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się jej stosowania u kobiet karmiących piersią.

Płodność

Brak dostępnych danych dotyczących wpływu loratadyny na płodność kobiet i mężczyzn.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W badaniach klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów nie obserwowanoosłabienia sprawności psychofizycznej pacjentów otrzymujących loratadynę. Loratadyna nie mawpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.Należy jednak poinformować pacjentów, że bardzo rzadko u niektórych osób występowała senność,która może zaburzać wykonywanie tych czynności.

2 UR.DZL.ZLN.4020.02331.2018

4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych i młodzieży otrzymujących loratadynę w zalecanejdawce dobowej 10 mg i we wskazaniach obejmujących alergiczne zapalenie błony śluzowej nosai przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, działania niepożądane występujące częściej niż po podaniuplacebo notowano u 2% pacjentów. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi, którewystępowały częściej niż po podaniu placebo, były: senność (1,2%), bóle głowy (0,6%), zwiększonełaknienie (0,5%) i bezsenność (0,1%).

Wykaz działań niepożądanych

Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu loratadyny do obrotu wymieniono niżej zgodniez klasyfikacją układów i narządów.

Częstości określono następująco: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10)

niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (<1/10 000)

częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W obrębie każdej grupy o określonej częstości działania niepożądane wymieniono zgodnie zezmniejszającym się nasileniem.

Zaburzenia układu immunologicznego

Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja) Zaburzenia układu nerwowego

Często: ból głowy, nerwowość, sennośćNiezbyt często: bezsenność

Bardzo rzadko: zawroty głowy, drgawki Zaburzenia serca

Bardzo rzadko: tachykardia, kołatanie serca, omdlenie, zaburzenia rytmu serca Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo rzadko: nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Bardzo rzadko: nieprawidłowa czynność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: wysypka, łysienie Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zwiększony apetyt Bardzo rzadko: uczucie zmęczenia

Badania diagnostyczne

Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała

Dzieci

W badaniach klinicznych z udziałem dzieci w wieku od 2 do 12 lat często notowanymi działaniaminiepożądanymi, które występowały częściej niż po podaniu placebo, były bóle głowy (2,7%),nerwowość (2,3%) i uczucie zmęczenia (1%).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawatel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]

3 UR.DZL.ZLN.4020.02331.2018

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Przedawkowanie loratadyny powoduje nasilenie objawów cholinolitycznych. Obserwowano senność, tachykardię i bóle głowy. Objawy te mogą być długotrwałe. Nie istnieje specyficzna odtrutka.

W razie przedawkowania należy jak najszybciej usunąć produkt leczniczy z przewodu pokarmowegoi zminimalizować jego wchłanianie. Należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące,i prowadzić je tak długo, jak to jest konieczne. Można podjąć próbę podania węgla aktywnegow postaci zawiesiny z wodą. Można rozważyć płukanie żołądka. Loratadyna nie jest usuwanaz organizmu metodą hemodializy, a skuteczność dializy otrzewnowej nie jest znana. Po zakończeniupostępowania doraźnego należy w dalszym ciągu kontrolować stan pacjenta.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania wewnętrznego, kod ATC: R06AX13

Loratadyna jest trójpierścieniowym lekiem przeciwhistaminowym, który działa częściowo wybiórczona obwodowe receptory histaminowe H1 i słabo przenika do ośrodkowego układu nerwowego.U większości osób loratadyna stosowana w zalecanych dawkach nie wykazuje klinicznie istotnegoośrodkowego działania sedatywnego i przeciwcholinergicznego.

Podczas długotrwałego podawania nie zaobserwowano istotnych klinicznie zmian parametrówczynności życiowych, wyników badań laboratoryjnych, badań fizykalnych czy zapisu EKG.Loratadyna nie wykazuje istotnego działania na receptory H2, nie hamuje wychwytu noradrenalinyoraz praktycznie nie wywiera wpływu na czynność układu krążenia i aktywność układuprzewodzącego serca.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Po podaniu doustnym loratadyna szybko i dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Pokarmnieznacznie opóźnia wchłanianie loratadyny, ale bez wpływu na jej działanie kliniczne. Maksymalnestężenie loratadyny w surowicy występuje po 1-1,5 godziny, a jej głównego metabolitu desloratadyny(DCL) po 1,5-3,7 godziny po podaniu.

Dystrybucja

Loratadyna wiąże się z białkami osocza w dużym stopniu (97-99%), a jej metabolit w stopniuumiarkowanym (73-76%). Średni okres półtrwania wynosi dla loratadyny 8,4 godziny (zakres od 3 do20 godzin), a dla głównego metabolitu 28 godzin (zakres od 8,8 do 92 godzin).Ani loratadyna, ani DCL nie przenika łatwo przez barierę krew-mózg. Objętość dystrybucji loratadynyjest duża.

Metabolizm

Lek jest w znacznym stopniu metabolizowany w procesie pierwszego przejścia przez wątrobę,głównie z udziałem CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit, desloratadyna (DCL), jest 4-krotniebardziej aktywny farmakologicznie i w dużym stopniu odpowiada za działanie kliniczne.

W kontrolowanych badaniach klinicznych wykazano, że równoczesne stosowanie loratadynyz ketokonazolem, erytromycyną i cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia loratadyny w osoczu,jednak bez zmian istotnych klinicznie (w tym zmian w EKG).

Dostępność biologiczna loratadyny i jej czynnego metabolitu jest proporcjonalna do dawki.

4 UR.DZL.ZLN.4020.02331.2018

Eliminacja

Po podaniu pojedynczej dawki okres półtrwania loratadyny w fazie eliminacji wynosi 10 godzin, a desloratadyny 17 godzin.

W ciągu 10 dni około 40% dawki wydalane jest w moczu, a 42% z kałem, głównie w postacisprzężonych metabolitów. Około 27% dawki wydalane jest w moczu w ciągu pierwszych 24 godzin.Profil farmakokinetyczny loratadyny i jej metabolitu jest podobny u zdrowych, dorosłych ochotnikówi zdrowych ochotników w podeszłym wieku.

Loratadyna i jej czynny metabolit przenikają do mleka kobiecego.

Szczególne grupy pacjentów

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek wartości pola pod krzywą (AUC) i maksymalnestężenie w osoczu (Cmax) loratadyny i jej metabolitu są większe niż u pacjentów z prawidłowączynnością nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek średnie wartości okresu półtrwania loratadynyi jej metabolitu nie różnią się istotnie od wartości stwierdzanych u osób zdrowych. U pacjentówz przewlekłą niewydolnością nerek hemodializa nie wpływa na parametry farmakokinetyczneloratadyny i jej czynnego metabolitu.

U pacjentów z przewlekłą poalkoholową chorobą wątroby wartości AUC i Cmax były dwukrotniewiększe niż u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby, bez znaczącej zmiany profilufarmakokinetycznego metabolitu. Okres półtrwania loratadyny i jej metabolitu wynosił, odpowiednio,24 godziny i 37 godzin, i wydłużał się wraz ze stopniem uszkodzenia wątroby.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczącychbezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksycznościi potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dlaczłowieka.

W badaniach toksycznego wpływu na reprodukcję nie obserwowano teratogennego działanialoratadyny. Jednak u szczurów, przy stężeniach w osoczu 10 razy większych niż stężenia występującepo podaniu dawki leczniczej, obserwowano wydłużenie porodu i zmniejszenie przeżywalnościpotomstwa.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Polisorbat 80

Kwas cytrynowy jednowodny Sodu cytrynian dwuwodny Sodu benzoesan

Avicel RC 591 FMC (karboksymetyloskrobia sodowa i celuloza mikrokrystaliczna) Sacharoza Aromat wiśniowy

Glicerol

Glikol propylenowyWoda oczyszczona

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie są znane.

5 UR.DZL.ZLN.4020.02331.2018

6.3 Okres ważności

4 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka z oranżowego szkła z aluminiową zakrętką (z pierścieniem gwarancyjnym) pokrytą lakieremi zawierającą wkładkę z pianki polietylenowej lub zakrętką z HDPE (z pierścieniem zabezpieczającymz LDPE), w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 120 ml zawiesiny.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU

Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10

A-6250 Kundl, Austria

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 7393

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 21.11.1997 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 9.07.2013 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

6 UR.DZL.ZLN.4020.02331.2018