CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Furosemidum Polfarmex, 40 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 40 mg furosemidu (Furosemidum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Każda tabletka zawiera 27,5 mg laktozy jednowodnej.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka

Białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie płaskie tabletki niepowlekane.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

– obrzęki, będące objawem chorób układu krążenia (np. zastoinowa niewydolność serca),– obrzęki na skutek retencji płynów w przypadku przewlekłych chorób nerek (np. w zespole nerczycowym),

– obrzęki na skutek retencji płynów w przypadku chorób wątroby,

– nadciśnienie tętnicze łagodne lub umiarkowane (ograniczenia stosowania patrz punkt 4.4).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dawkowanie należy ustalić indywidualnie, w zależności od choroby podstawowej pacjentai reakcji na leczenie. Należy jednak pamiętać, że dawka podtrzymująca powinna zawszeodpowiadać najmniejszej skutecznej dawce. Okres przyjmowania leku zależy od rodzaju, stopnianasilenia oraz przebiegu choroby.

U pacjentów dorosłych i w podeszłym wieku (> 65 lat) zaleca się następujące dawkowanie: Obrzęki będące objawem chorób serca, nerek i wątroby

Zazwyczaj stosowana dawka to 40 mg, rano. Jeśli nie uzyskano zadowalającej diurezy, możnapodwajać dawkę co 6-8 godzin, aż do uzyskania dawki 160 mg. W razie konieczności możnaw szczególnych przypadkach stosować dawkę większą niż 200 mg, pod warunkiem nadzoruklinicznego.

Zmniejszenie obrzęków osiąga się najskuteczniej i najłagodniej podczas leczenia przerywanego,podając diuretyk co drugą dobę lub przez 2-4 kolejne doby w tygodniu.

W przypadku zespołu nerczycowego dawkowanie musi być ostrożne z powodu częstszych działańniepożądanych.

Działanie moczopędne furosemidu, a tym samym dawkowanie, zależy m.in. od stopnia zaburzeńelektrolitowych i stopnia zaburzeń czynności nerek.

1

Nadciśnienie tętnicze

Zalecana dawka to 40 mg na dobę. Jeżeli podczas leczenia furosemidem konieczne jest dodatkoweprzyjmowanie inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE), furosemid należy odstawić 2-3 dni przedrozpoczęciem podania inhibitora ACE. Jeśli nie jest to możliwe, należy zmniejszyć dawkę. Należy zastosować jak najmniejszą dawkę początkową inhibitora ACE, aby uniknąć gwałtownego obniżenia ciśnienia tętniczego (patrz punkt 4.5).

Dzieci i młodzież

1-2 mg na kg mc. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg.

Droga podania

Podanie doustne.

Tabletki należy połykać w całości przed śniadaniem, popijając wystarczającą ilością płynu, nie należy ich rozgryzać.

4.3 Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne sulfonamidowe lub na którąkolwiek substancję

pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

- Niewydolność nerek z bezmoczem, niereagująca na furosemid.- Stany przedśpiączkowe i śpiączka w przebiegu encefalopatii wątrobowej.- Ciężka hipokaliemia. - Ciężka hiponatremia.

- Hipowolemia lub odwodnienie. - Karmienie piersią.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nie mogą występować zaburzenia oddawania moczu.

W przypadku uszkodzenia nerek, spowodowanego substancjami toksycznymi dla nerek orazw przypadku ciężkiej niewydolności wątroby duże dawki mogą być stosowane tylko po rozważeniustosunku korzyści i ryzyka.

Szczególny nadzór jest konieczny w przypadku: - niedociśnienia tętniczego;

- jawnej lub utajonej cukrzycy - należy regularnie oznaczać stężenie glukozy we krwi (patrz punkt

4.8);

- dny moczanowej - należy regularnie oznaczać stężenie kwasu moczowego we krwi;- zaburzeń oddawania moczu (np. w przypadku przerostu gruczołu krokowego, zwężenia cewki moczowej) - w takich przypadkach furosemid może być stosowany jedynie, jeśli zapewni się niezaburzony odpływ moczu, ponieważ nagły napływ moczu może prowadzić do zatrzymania moczu z nadmiernym rozszerzeniem pęcherza;

- hipoproteinemii, np. w przypadku zespołu nerczycowego – zaleca się ostrożne dawkowanie, również

z powodu możliwości częstszego występowania działań niepożądanych;

- marskości wątroby z jednoczesnym pogorszeniem czynności nerek (zespół wątrobowo-nerkowy);- pacjentów zagrożonych udarem lub zawałem serca w przypadku znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego, np. pacjentów z zaburzeniami ukrwienia mózgu lub chorobą niedokrwienną serca;- przedwcześnie urodzonych noworodków (niebezpieczeństwo rozwoju wapnicy nerek/kamicy nerkowej - niezbędne jest monitorowanie czynności nerek i wykonanie USG nerek). U przedwcześnie urodzonych noworodków z zespołem zaburzeń oddychania, podawanie w pierwszych tygodniach życia diuretyków, takich jak furosemid może zwiększyć ryzyko wystąpienia przetrwałego przewodu tętniczego Botalla.

W przypadku pacjentów leczonych furosemidem może wystąpić objawowe niedociśnienie tętniczez zawrotami głowy, omdleniem lub utratą przytomności. Dotyczy to szczególnie osób w podeszłymwieku, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które również mogą powodowaćniedociśnienie oraz pacjentów z innymi schorzeniami związanymi z ryzykiem wystąpienianiedociśnienia.

2

Z powodu silnego działania (odwodnienie z zawrotami głowy i oszołomieniem), furosemid może byćstosowany w leczeniu podwyższonego ciśnienia tętniczego tylko w przypadku prawidłowejczynności nerek i po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Podczas leczenia furosemidem należy monitorować czynności nerek oraz stężenie elektrolitów(szczególnie potasu, sodu, wapnia), wodorowęglanów, kreatyniny, mocznika, kwasu moczowegoi glukozy w osoczu oraz kontrolować morfologię krwi.

Szczególnie staranne monitorowanie jest wymagane u pacjentów z grupy dużego ryzyka wystąpieniazaburzeń elektrolitowych lub w przypadku znaczącej dodatkowej utraty płynów (np. z powoduwymiotów, biegunki lub intensywnego pocenia się). Należy wyrównać hipowolemię lubodwodnienie oraz zaburzenia gospodarki elektrolitowej i kwasowo-zasadowej. Może to wymagaćtymczasowego przerwania leczenia furosemidem.

Wywołane zwiększonym wydalaniem moczu zmniejszenie masy ciała nie powinno przekraczać 1 kgna dobę, niezależnie od nasilenia wydalania moczu.

W przypadku małego stężenia sodu przesączanie kłębuszkowe oraz działanie diuretycznesaluretyków mogą być zmniejszone. W rezultacie wyrównanie stężenia sodu może prowadzić dowznowienia diuretycznego działania furosemidu.

W przypadku pacjentów, u których leczenie furosemidem prowadzi do hipowolemii lub w przypadkuodwodnienia, jednoczesne podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych może wywołać ostrąniewydolność nerek.

Ponieważ stosowanie furosemidu może prowadzić do hipokalemii, zalecana jest dieta bogata w potas(chude mięso, ziemniaki, banany, pomidory, kalafior, szpinak, suszone owoce, itp.).W przypadku dłuższego stosowania furosemidu należy uzupełnić niedobór tiaminy. Częstoobserwowany niedobór tiaminy, spowodowany zwiększonym wydalaniem moczu wskutekprzyjmowania furosemidu, prowadzi do pogorszenia czynności serca.

Istnieje ryzyko nasilenia lub aktywacji tocznia rumieniowatego układowego.

Substancje pomocnicze

Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Nie należy go stosować u pacjentów z rzadkowystępującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołemzłego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Leki przeciwnadciśnieniowe - możliwe nasilenie działania hipotensyjnego. Jednoczesne stosowanieinhibitorów konwertazy angiotensyny lub antagonistów receptora angiotensyny II może spowodowaćznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego. Przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem konwertazyangiotensyny lub AIIRA należy odstawić furosemid lub zmniejszyć jego dawkę.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) – zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności (zwłaszczaw przypadku hipowolemii) oraz osłabienie działania furosemidu. W przypadku pacjentówz odwodnieniem lub hipowolemią NLPZ mogą powodować ostrą niewydolność nerek.

Leki przeciwpsychotyczne – hipokaliemia powodowana przez furosemid zwiększa ryzykotoksycznego działania na serce. Należy unikać jednoczesnego stosowania pimozydu. Podczasstosowania amisulprydu lub sertindolu występuje zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmuserca, a podczas stosowania fenotiazyn – nasilenia działania hipotensyjnego. Należy zachowaćostrożność podczas stosowania rysperydonu oraz rozważyć stosunek korzyści do ryzyka leczeniaskojarzonego z furosemidem lub innymi lekami moczopędnymi o silnym działaniu przedrozpoczęciem jednoczesnego stosowania (patrz punkt 5.1).

Leki przeciwarytmiczne (w tym amiodaron, dyzopiramid, flekainid i sotalol) – ryzyko toksycznegodziałania na serce (na skutek hipokaliemii wywołanej przez furosemid). Furosemid może osłabiaćdziałanie lidokainy, tokainidu i meksyletyny.

Glikozydy nasercowe – hipokaliemia i inne zaburzenia elektrolitowe (w tym lub hipomagnezemia)zwiększają ryzyko toksycznego działania na serce.

3

Leki, które wydłużają odstęp QT – zwiększenie ryzyka toksyczności, na skutek zaburzeńelektrolitowych wywołanych przez furosemid.

Leki rozszerzające naczynia krwionośne – nasilenie działania hipotensyjnego moksysylitu i hydralazyny.

Inne leki moczopędne – podczas jednoczesnego stosowania metolazonu istnieje ryzyko bardzonasilonego działania moczopędnego. W przypadku leczenia skojarzonego z diuretykami tiazydowymiwystępuje duże ryzyko hipokaliemii. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z lekamimoczopędnymi oszczędzającymi potas (np. amiloryd, spironolakton) z powodu zwiększonego ryzykahiperkaliemii.

Inhibitory reniny – aliskiren zmniejsza stężenie furosemidu w osoczu.

Azotany – nasilenie działania hipotensyjnego.

Lit - podobnie jak w przypadku innych leków moczopędnych, podczas jednoczesnego podawania litui furosemidu może wystąpić zwiększenie stężenia litu w surowicy, co skutkuje zwiększeniemtoksyczności litu, w tym zwiększeniem ryzyka kardio- i neurotoksycznego działania litu. Dlategonależy monitorować stężenie litu w surowicy i w razie konieczności dostosować dawkę lituu pacjentów otrzymujących takie leczenie skojarzone.

Sukralfat – zmniejszenie wchłaniania furosemidu z przewodu pokarmowego. Oba leki należyprzyjmować w odstępie co najmniej dwugodzinnym.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) – zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności (zwłaszczaw przypadku hipowolemii) oraz osłabienie działania furosemidu. W przypadku pacjentówz odwodnieniem lub hipowolemią NLPZ mogą powodować ostrą niewydolność nerek.

Salicylany – furosemid może nasilać działanie i zwiększać toksyczność salicylanów.

Antybiotyki – jednoczesne stosowanie aminoglikozydów, polimiksyn lub wankomycyny zwiększaryzyko ototoksyczności – takie leczenie skojarzone można stosować wyłącznie, jeśli jest tobezwzględnie konieczne. Podczas jednoczesnego stosowania aminoglikozydów lub cefalorydynyzwiększa się ryzyko nefrotoksyczności. Furosemid może zmniejszać stężenie wankomycynyw surowicy, po zabiegach kardiochirurgicznych. Jednoczesne stosowanie trimetoprimu zwiększaryzyko hiponatremii. U pacjentów otrzymujących furosemid i niektóre cefalosporyny w dużej dawce,mogą wystąpić zaburzenia czynności nerek.

Leki przeciwdepresyjne – podczas stosowania inhibitorów MAO występuje nasilone działaniehipotensyjne, natomiast podczas stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych –zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. W przypadku jednoczesnego stosowaniareboksetyny zwiększa się ryzyko hipokaliemii.

Leki przeciwcukrzycowe – działanie hipoglikemizujące jest antagonizowane przez furosemid.Leki przeciwpadaczkowe – podczas stosowania karbamazepiny zwiększa się ryzyko hiponatremii,natomiast fenytoina osłabia działanie moczopędne furosemidu.

Leki przeciwhistaminowe – hipokaliemia ze zwiększonym ryzykiem toksycznego działania na serce.

Leki przeciwgrzybicze – podczas stosowania amfoterycyny zwiększa się ryzyko hipokaliemii i toksycznego działania na nerki.

Leki przeciwlękowe i nasenne – nasilone działanie hipotensyjne.

Leki pobudzające ośrodkowy układ nerwowy (stosowane w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi - ADHD) – hipokaliemia zwiększa ryzyko komorowych zaburzeń

4

rytmu serca.

Kortykosteroidy – osłabienie działania moczopędnego (retencja sodu) i zwiększenie ryzyka hipokaliemii.

Glicyryzyna (zawarta w lukrecji) - zwiększenie ryzyka hipokaliemii.

Karbenoksolon - zwiększenie ryzyka hipokaliemii.

Leki o działaniu cytotoksycznym – podczas stosowania związków platyny/cisplatyny występujezwiększone ryzyko nefro- i ototoksyczności. Nefrotoksyczne działanie cisplatyny może być nasilone,jeśli furosemid nie jest podawany w małej dawce (tj. 40 mg u pacjentów z prawidłową czynnościąnerek) i istnieje dodatni bilans płynowy, w przypadku stosowania furosemidu, aby uzyskaćintensywną diurezę podczas leczenia cisplatyną.

Antymetabolity – metotreksat może osłabiać działanie furosemidu, a furosemid może zmniejszać klirens nerkowy metotreksatu.

Sole potasowe – jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane z powodu ryzyka hiperkaliemii.

Leki dopaminergiczne – nasilenie działania hipotensyjnego lewodopy.

Leki immunomodulujące – zwiększenie ryzyka hiperkaliemii podczas stosowania cyklosporynyi takrolimusu oraz zwiększone ryzyko dnawego zapalenia stawów podczas stosowania cyklosporyny.

Leki zwiotczające mięśnie – nasilenie działania hipotensyjnego podczas stosowania baklofenu lubtyzanidyny. Nasilenie działania leków zwiotczających mięśnie o typie kurary.

Estrogeny – antagonizowanie działania moczopędnego.

Prostaglandyny – nasilenie działania hipotensyjnego podczas stosowania alprostadylu.

Sympatykomimetyki – zwiększenie ryzyka hipokaliemii podczas stosowania beta2- sympatykomimetyków w dużych dawkach.

Teofilina – nasilenie działania hipotensyjnego.

Probenecyd – probenecyd może osłabiać działanie furosemidu, a furosemid może zmniejszać klirens nerkowy probenecydu.

Leki znieczulające – środki znieczulające ogólnie mogą nasilać hipotensyjne działanie furosemidu,a furosemid może nasilać działanie kurary.

Alkohol – nasilenie działania hipotensyjnego.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Nie należy stosować furosemidu w leczeniu nadciśnienia tętniczego i obrzęków ciążowych, ponieważleki moczopędne zaburzają perfuzję łożyska, co prowadzi do zaburzenia wewnątrzmacicznegorozwoju płodu. Furosemid w czasie ciąży może być stosowany krótkotrwale, tylko po ocenieniustosunku korzyści do ryzyka, jeśli jest to bezwzględnie konieczne.

Jeżeli stosowanie furosemidu jest niezbędne w leczeniu obrzęków na skutek niewydolności serca lubnerek u kobiet w ciąży, należy monitorować hematokryt, stężenie elektrolitów i rozwój płodu. Podczasleczenia furosemidem możliwe jest wypieranie bilirubiny z wiązania z albuminami, a tym samymzwiększenie ryzyka wystąpienia żółtaczki jąder podkorowych w wyniku hiperbilirubinemii.

5

Ponadto w przypadku stosowania w późnym okresie ciąży może wystąpić działanie ototoksyczne orazrozwinąć się zasadowica hipokaliemiczna u płodu. Furosemid przenika przez łożysko i osiąga we krwipępowiny 100% stężenia występującego w surowicy matki. Dotychczas nie opisywano wad u ludzi,które mogą być związane z narażeniem na furosemid. Jednakże doświadczenia są zbyt małe, abyumożliwić jednoznaczną ocenę potencjalnego szkodliwego wpływu na zarodek/płód.

Karmienie piersią

Furosemid przenika do mleka kobiecego i może hamować laktację. Nie należy karmić piersią podczas leczenia furosemidem (patrz punkt 4.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Podczas stosowania furosemidu mogą wystąpić objawy niepożądane, takie jak senność, zaburzeniawidzenia, ból i zawroty głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdówi obsługiwania maszyn. Dotyczy to zwłaszcza początku leczenia, zwiększania dawki i zmianyleczenia.

4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Najczęstsze działania niepożądane to zaburzenia gospodarki elektrolitowej, hipowolemiai odwodnienie (przede wszystkim u osób w podeszłym wieku), wzrost stężenia kreatyninyi triglicerydów we krwi oraz zaburzenia równowagi.

Częstości zostały wyprowadzone z danych literaturowych, dotyczących badań, w których podawanofurosemid w sumie 1387 pacjentom we wszystkich możliwych dawkach i wskazaniach do leczenia.Jeśli dane dotyczące częstości dla tego samego działania niepożądanego były różne, za podstawęwzięto dane o najwyższej częstości.

Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych

6

Działania niepożądane wymieniono zgodnie z klasyfikacją układowo-narządową MedDRA i następującą częstością występowania:

Bardzo często: ≥ 1/10 Często: ≥ 1/100 do <1/10

Niezbyt często: ≥ 1/1 000 do <1/100 Rzadko: ≥ 1/10 000 do <1/1 000

Bardzo rzadko: < 1/10 000 Nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Układ klasa

narządów Bardzo często Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznanaZaburzenia krwi zagęszczenie krwi małopłytkowość, zahamowanie niedokrwistośći układu niedokrwistość czynności szpiku hemolityczna,chłonnego aplastyczna kostnego (wymagające agranulocytoza odstawienia leku),

eozynofilia, leukopenia

Zaburzenia pogorszenie lubukładu aktywacja toczniaimmunologicz- rumieniowategonego układowegoZaburzenia odwodnienie, hipowolemia, pogorszenie tolerancji tężyczka, nasileniemetabolizmu hiponatremia, hipochloremia, glukozy, istniejącej zasadowicyi odżywiania zasadowica hipokaliemia, hiperglikemia, metabolicznej metaboliczna, zwiększenie (cukrzyca utajona), (w przypadku hipokalcemia, stężenia zmniejszenie stężenia niewyrównanej hipomagnezemia, cholesterolu LDL cholesterolu HDL, marskości wątroby), zwiększenie stężenia we krwi, rzekomy zespół Barttera, kreatyniny we krwi, zwiększenie zwiększenie wydalania zwiększenie stężenia stężenia mocznika potasu* triglicerydów we we krwi,

krwi hiperurykemia, dna

moczanowa

Zaburzenia encefalopatia parestezja, splątanie, zawroty głowy, omdlenieukładu wątrobowa ból głowy, letarg lub utrata przytomnościnerwowego u pacjentów (spowodowane przez z niewydolnością niedociśnienie

wątroby (patrz objawowe) punkt 4.3)

Zaburzenia oka zaburzenia widzenia,

niewyraźne widzenie,

widzenie na żółto,

nasilenie

istniejącej

krótkowzroczności

Zaburzenia ucha głuchota (czasami

i błędnika nieprzemijająca)

Zaburzenia serca

i zaburzenia

naczyniowe

Zaburzenia

żołądka i jelit

niedociśnienie

tętnicze

zaburzenia rytmu

serca

suchość błony

śluzowej jamy ustnej,

pragnienie, nudności,

zaburzenia motoryki

jelit, wymioty,

biegunka, zaparcie

szum uszny,

przemijające lub

nieprzemijające

zaburzenia słuchu

zapalenie naczyń,

zakrzepica, wstrząs

ostre zapalenie trzustki

Zaburzenia

wątroby i dróg

żółciowych

Zaburzenia

skóry i tkanki

podskórnej

wysypka, świąd,

nadwrażliwość na

światło, pokrzywka,

złuszczające zapalenie

skóry, pęcherzowe

zapalenie skóry

(choroba Rittera),

skaza krwotoczna,

rumień

wielopostaciowy,

nadwrażliwość na

światło

cholestaza

wewnątrzwątrobowa,

zaburzenia czynności

wątroby, zwiększenie

aktywności enzymów

wątrobowych

toksyczne martwicze

oddzielanie się

naskórka,

reakcje alergiczne, zespół

Stevensa-Johnsona,

ostra uogólniona osutka

krostkowa, wysypka

polekowa z eozynofilią

i objawami układowymi

Zaburzenia wapnica nerek zwiększona zmniejszenie diurezy, ostra niewydolność zwiększenie stężenia nerek i dróg u noworodków objętość moczu nietrzymanie moczu, nerek, śródmiąższowe sodu i chlorków moczowych zatrzymanie moczu zapalenie nerek w moczu,

(rozrost gruczołu krokowego, zaburzenia opróżniania pęcherza lub zwężenie cewki moczowej)

Zaburzenia kurcze mięśni, przypadki rabdomiolizy,mięśniowo osłabienie mięśni często w związku zszkieletowe ciężką hipokalemią (patrzi tkanki łącznej punkt 4.3)Ciąża, połóg przetrwały przewódi okres tętniczy Botalla,okołoporodowy osteoklastyczne uszkodzenia kości

u noworodków

Ogólne stany zmęczenie złe samopoczucie,w miejscu gorączka, ciężkiepodania reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne

(w tym ze wstrząsem)

* niedobór potasu powoduje objawy ze strony układu nerwowego i mięśni (osłabienie mięśni, porażenie), przewodu pokarmowego (wymioty,zaparcie, wzdęcie) oraz objawy dotyczące nerek (wielomocz) i serca. Znaczny niedobór potasu może spowodować niedrożność porażenną jelitlub splątanie, prowadzące do śpiączki.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem

Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów LeczniczychUrzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów BiobójczychAl. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa

tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania

Przedawkowanie może spowodować nagłą, nasiloną diurezę, skutkującą odwodnieniem,zmniejszeniem objętości wewnątrznaczyniowej i zaburzeniami elektrolitowymi. Może wystąpićniedociśnienie tętnicze, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, hipowolemia, zagęszczenie krwi,hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia, hiponatremia i zasadowica hipochloremiczna.Zaburzenia elektrolitowe mogą spowodować ciężkie niedociśnienie (w tym wstrząs), ostrąniewydolność nerek, zakrzepicę, stany majaczeniowe, porażenie wiotkie, apatię, osłabienie, zawrotygłowy, splątanie, jadłowstręt, latarg, wymioty, kurcze mięśni i zaburzenia rytmu serca.

Leczenie przedawkowania

Należy odstawić produkt Furosemidum Polfarmex. Jeśli od przedawkowania upłynęło nie więcej niż jedna godzina, należy podać węgiel aktywny.

Należy monitorować stan pacjenta, kontrolując ciśnienie tętnicze, tętno, gospodarkę wodno-elektrolitową i równowagę kwasowo-zasadową. W przypadku niedociśnienia i odwodnienia należyuzupełnić dożylnie objętość wewnątrznaczyniową oraz stosować leczenie objawowe.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Diuretyki o silnym działaniu, sulfonamidy, kod ATC: C03CA01

Furosemid jest silnym, szybko działającym lekiem moczopędnym. Hamuje wchłanianie zwrotne(reabsorpcję) jonów sodowych, potasowych i chlorkowych przez błonę luminalną ramieniawstępującego pętli Henlego. Z tego powodu skuteczność furosemidu jest uzależniona od jegoprzenikania do światła kanalików nerkowych, zależnego od mechanizmu transportu anionów.Działanie moczopędne jest rezultatem zahamowania wchłaniania zwrotnego sodu chlorku w tej częścipętli Henlego. W rezultacie, ilość wydalanego sodu może zwiększyć się o 35% w odniesieniu doprzesączania kłębuszkowego sodu. Wtórnie do zwiększonego wydalania sodu występuje zwiększonewydalanie moczu i zwiększone wydalanie potasu w kanalikach dystalnych. Zwiększone jest równieżwydalanie soli wapnia i magnezu.

Furosemid hamuje sprzężenie zwrotne w plamce gęstej oraz wywołuje, zależnie od dawki, pobudzenieukładu renina – angiotensyna – aldosteron. W przypadku niewydolności serca, furosemid powodujeszybkie zmniejszenie obciążenia wstępnego serca (przez zwiększenie pojemności naczyńkrwionośnych). Ten wczesny wpływ na naczynia jest prawdopodobnie wywierany za pośrednictwemprostaglandyn i uzależniony od prawidłowej czynności nerek z aktywacją układu renina –angiotensyna i niezaburzonej syntezy prostaglandyn. Z powodu działania natriuretycznego, furosemidzmniejsza wrażliwość naczyń krwionośnych na katecholaminy, która jest nasilona u pacjentówz nadciśnieniem tętniczym.

Działanie przeciwnadciśnieniowe furosemidu jest związane ze zwiększonym wydalaniem sodu,zmniejszeniem objętości krwi krążącej oraz osłabieniem reakcji mięśni gładkich naczyń krwionośnychna pobudzenie do skurczu.

10

Jednoczesne stosowanie rysperydonu

W badaniach kontrolowanych placebo, dotyczących stosowania rysperydonu, przeprowadzonychz udziałem osób w podeszłym wieku z demencją, zaobserwowano większą częstość zgonówu pacjentów leczonych furosemidem i rysperydonem (7,3%; średnia wieku 89 lat, zakres: 75–97 lat),w porównaniu do pacjentów otrzymujących wyłącznie rysperydon (3,1%; średnia wieku 84 lata,zakres: 70–96 lat) lub wyłącznie furosemid (4,1%; średnia wieku 80 lat, zakres: 67–90 lat). Podczaspodawania rysperydonu z innymi lekami moczopędnymi (przede wszystkim diuretykami tiazydowymiw małej dawce) nie obserwowano podobnych skutków. Nie ustalono mechanizmu patofizjologicznegoani przyczyny zwiększonej śmiertelności. Przed rozpoczęciem leczenia skojarzonego należy rozważyćstosunek korzyści do ryzyka stosowania rysperydonu z furosemidem oraz z innym silnie działającymlekiem moczopędnym. Nie stwierdzono zwiększonej śmiertelności u pacjentów przyjmujących inneleki moczopędne i rysperydon. Niezależnie od leczenia, odwodnienie jest ogólnym czynnikiem ryzykaśmiertelności, dlatego w przypadku osób w podeszłym wieku z demencją należy mu zapobiegać (patrzpunkt 4.3).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Po podaniu doustnym furosemid wchłaniany jest z przewodu pokarmowego w 60–70%.U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca lub zespołem nerczycowym wchłanianie może sięzmniejszyć do poniżej 30%.

Dystrybucja

Wiązanie furosemidu przez białka surowicy wynosi ok. 99%; w przypadku przewlekłej choroby nerek wiązanie może zmniejszyć się do 10%. Względna objętość dystrybucji wynosi 0,2 l/kg masy ciała.

Metabolizm

Furosemid ulega tylko nieznacznemu metabolizmowi w wątrobie (ok. 10%), w przeważającej części jest wydalany w stanie niezmienionym.

Eliminacja

Eliminacja następuje w dwóch trzecich z moczem, w jednej trzeciej z żółcią i kałem. Okres półtrwaniaw fazie eliminacji w przypadku prawidłowej czynności nerek wynosi około 90 minut. Z nasilającymsię pogorszeniem czynności nerek zwiększa się w sposób kompensacyjny wydalanie z żółcią. 50%pogorszenie czynności nerek nie zmienia wydajności eliminacji furosemidu. W przypadku przewlekłejchoroby nerek (GFR < 10 mg/min) końcowy okres półtrwania w surowicy wynosi 13,5 godzin.W przypadku zespołu wątrobowo-nerkowego okres półtrwania wynosi do 20 godzin.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Badania toksyczności przewlekłej prowadzone na szczurach i psach wykazały zmiany w nerkach(m.in. zwłóknienia i zwapnienia). Furosemid nie wykazywał działania genotoksycznego irakotwórczego.

W badaniach toksyczności reprodukcyjnej, po podaniu dużej dawki furosemidu obserwowanozmniejszoną liczbę zróżnicowanych kłębuszków nerkowych, zaburzenia kostne w łopatce, kościramieniowej i żebrach (spowodowane hipokaliemią) u płodów szczurów, jak również wodonerczeu płodów myszy i królików.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Skrobia kukurydzianaPowidon

Magnezu stearynian

11

Laktoza jednowodna

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PCV/Al lub fiolki z tworzywa sztucznego PP z wieczkiem LDPE i pierścieniem gwarancyjnym, w tekturowym pudełku.

Opakowanie zawiera 30 tabletek (1 blister po 30 sztuk, 3 blistry po 10 sztuk lub 1 fiolka po30 sztuk) lub 40 tabletek (4 blistry po 10 sztuk lub 1 fiolka po 40 sztuk).

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania

Brak specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Polfarmex S.A.ul. Józefów 999–300 Kutno

8. NUMER POZWOELNIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 9211

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE PO OBRUTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 03.12.2008 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 11.02.2014 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZEŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

12