CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Ibuprofen-Pabi, 200 mg, tabletki drażowane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 tabletka zawiera 200 mg ibuprofenu (Ibuprofenum)Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna, sacharoza, czerwieńkoszenilowa (E 124).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka drażowana

Tabletka okrągła, obustronnie wypukła, o barwie czerwonej, jednolitej dla całej serii i gładkiej powierzchni.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1. Wskazania do stosowania

Bóle słabe do umiarkowanych różnego pochodzenia, np. bóle głowy, również migrenowe, bólezębów, mięśni, kości i stawów, bóle pourazowe, nerwobóle.Gorączka różnego pochodzenia (m.in. w przebiegu grypy i przeziębienia).Bolesne miesiączkowanie.

Objawowe leczenie reumatoidalnego zapalenia stawów oraz choroba zwyrodnieniowa stawów.Objawowe leczenie młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów.

4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszyokres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4).Dawkowanie

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat:

Zalecana dawka dobowa wynosi 1200 do 1800 mg w dawkach podzielonych.U niektórych pacjentów można podawać ibuprofen w dawce podtrzymującej 600 do1200 mg na dobę. W stanach ciężkich lub ostrych korzystne może być zwiększenie dawki, aż doopanowania fazy ostrej, nie przekraczając 2400 mg ibuprofenu na dobę.Dzieci poniżej 12 lat:

Dawka dobowa wynosi zwykle 20 mg/kg mc. w dawkach podzielonych.W młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniu stawów podaje się do 40 mg/kg mc. na dobęw dawkach podzielonych.

Nie zaleca się stosowania u dzieci o masie ciała poniżej 7 kg. Osoby w podeszłym wieku:

Nie jest wymagana zmiana dawkowania, o ile nie jest zaburzona czynność wątroby i (lub) nerek.W przypadku zaburzenia czynności nerek i (lub) wątroby dawkę należy ustalać indywidualnie.U pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się ryzyko ciężkich działań niepożądanych. Jeżelizastosowanie NLPZ jest konieczne, należy zastosować najmniejszą dawkę skutecznąi obserwować pacjenta ze względu na krwawienia z przewodu pokarmowego w ciągu 4 tygodniod rozpoczęcia podawania NLPZ.

Produkt leczniczy należy przyjmować w trakcie lub po posiłku.Tabletek nie należy dzielić.

4.3. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ibuprofen lub którąkolwiek z substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Czynna lub występująca w przeszłości choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacjalub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4).Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność serca (klasaIV wg NYHA).

Istniejące lub występujące w przeszłości objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki lub astmyoskrzelowej, po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych lekówprzeciwzapalnych. Trzeci trymestr ciąży.

Jednoczesne przyjmowanie innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tymwybiórczych inhibitorów COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych).Skaza krwotoczna.

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowaniaNależy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów, u którychwystępują:

- toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej – może wystąpić zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8);- choroby przewodu pokarmowego oraz przewlekłe zapalne choroby jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego i Crohna) – może wystąpić zaostrzenie choroby (patrz punkt 4.8);

- nadciśnienie tętnicze i (lub) zaburzenie czynności serca w wywiadzie - opisywano

zatrzymanie płynów i obrzęki związane z przyjmowaniem NLPZ (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8);

- zaburzenie czynności nerek – istnieje ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek (patrz

punkt 4.3 i punkt 4.8);

- zaburzenie czynności wątroby (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8).

U pacjentów z czynną lub przebytą astmą oskrzelową oraz chorobami alergicznymi zastosowanie produktu leczniczego może wywołać skurcz oskrzeli.

U pacjentów w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny dołagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 orazwpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej).

Wpływ na przewód pokarmowy

Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji,które mogą mieć skutek śmiertelny i które niekoniecznie muszą być poprzedzone objawamiostrzegawczymi lub mogą wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawczewystępowały. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowegonależy przerwać stosowanie ibuprofenu. Należy poinformować pacjentów z chorobami przewodupokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentów w podeszłym wieku, o koniecznościzgłaszania lekarzowi wszelkich nietypowych objawów dotyczących przewodu pokarmowego(szczególnie krwawienia), zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Pacjenci ci powinnistosować jak najmniejszą dawkę produktu leczniczego.

Należy zachować ostrożność stosując ibuprofen u pacjentów przyjmujących jednocześnie inneleki, które mogą zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit lub krwawienia, takie jakkortykosteroidy lub leki przeciwzakrzepowe, takie jak acenokumarol czy też lekiantyagregacyjne takie jak kwas acetylosalicylowy.

Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe

Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinowąniewydolnością serca, tak jak z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiedniokontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszanew związku z leczeniem NLPZ.

Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce(2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczychincydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru).W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenuw małych dawkach (np.  1200 mg/dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpieniatętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych.

W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyńobwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jegostarannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg/dobę).

Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u którychwystępują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze,hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu(2400 mg/dobę).

Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca,chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu powinnibyć leczeni ibuprofenem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przedrozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia(np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

Jednoczesne, długotrwałe stosowanie kilku leków przeciwbólowych może prowadzić douszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna).

Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespółStevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka, związane ze stosowaniem lekówz grupy NLPZ, zgłaszano bardzo rzadko. Największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcjiistnieje na początku terapii, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania. Należyzaprzestać stosowania produktu po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej,uszkodzenia błony śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości.

NLPZ mogą powodować zaburzenia widzenia (mroczki, zaburzenia widzenia barwnego).W takim przypadku należy odstawić produkt leczniczy i przeprowadzić badanie okulistyczne.

Ibuprofen działa antyagregacyjnie, jednak działanie to jest mniej nasilone niż w przypadku kwasuacetylosalicylowego. Może jednak powodować wydłużenie czasu krwawienia, co wymagazachowania ostrożności u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia oraz przyjmujących lekiprzeciwzakrzepowe.

Stosowanie ibuprofenu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecaneu kobiet, które planują zajście w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściemw ciążę lub, u których przeprowadzone są badania w związku z niepłodnością, należy rozważyćodstawienie ibuprofenu.

Ze względu na zawartość laktozy i sacharozy, produktu leczniczego nie powinni przyjmowaćpacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, rzadkowystępującą dziedziczną nietolerancję galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp), zespołemzłego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.Ze względu na zawartość czerwieni koszenilowej (E 124) produkt leczniczy może powodowaćreakcje alergiczne.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania u dzieci o masie ciała poniżej 7 kg. Istnieje ryzyko wystąpienia zaburzenia czynności nerek u odwodnionych dzieci i młodzieży.

Ze względu na to, że tabletki nie należy dzielić, u dzieci, którym nie można podać całej tabletki, zaleca się stosowanie ibuprofenu w innej postaci.

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcjiIbuprofenu, podobnie jak innych leków z grupy NLPZ, nie należy stosować jednocześniez poniżej wymienionymi lekami:

- kwasem acetylosalicylowym: jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1);

- innymi lekami z grupy NLPZ: zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych; - lekami przeciwnadciśnieniowymi: leki z grupy NLPZ mogą zmniejszyć skuteczność działania leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi;

- lekami moczopędnymi: istnieją nieliczne dowody na zmniejszenie skuteczności działania leków moczopędnych;

- lekami przeciwzakrzepowymi: z nielicznych danych klinicznych wynika, że leki z grupy NLPZ mogą zwiększać działanie leków obniżających krzepliwość krwi, NLPZ mogą zwiększać działanie takich leków przeciwzakrzepowych, jak acenokumarol (patrz punkt 4.4);- litem i metotreksatem: dowiedziono, że leki z grupy NLPZ mogą powodować zwiększenie stężenia w osoczu zarówno litu jak i metotreksatu; zaleca się kontrolę litu i metotreksatu w surowicy;

- zydowudyną: istnieją dowody na wydłużenie okresu krwawienia u pacjentów leczonych jednocześnie ibuprofenem i zydowudyną;

- kortykosteroidami: równoczesne stosowanie NLPZ i kortykosteroidów może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza dotyczących przewodu pokarmowego;- glikozydami nasercowymi: NLPZ mogą nasilać objawy niewydolności serca i zwiększać stężenie glikozydów nasercowych w osoczu;

- mifeprystonem: NLPZ stosowane w okresie 8-12 dni po podaniu mifeprystonu mogą zmniejszyć jego skuteczność;

- cyklosporyną: równoczesne stosowanie NLPZ i cyklosporyny zwiększa ryzyko działania

nefrotoksycznego;

- antybiotykami chinolonowymi: jednoczesne stosowanie NLPZ z antybiotykami

chinolonowymi zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek.

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża

W badaniach na zwierzętach nie wykazano, by ibuprofen wpływał niekorzystnie na płód. Wobecbraku odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u ludzi, produkt leczniczy możebyć stosowany w pierwszym i drugim trymestrze ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględniekonieczne.

Ibuprofen zmniejsza skurcz mięśnia macicy. Działanie ibuprofenu na płód może spowodowaćprzedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego Botalla, co może prowadzić do rozwojunadciśnienia płucnego u noworodka. Nie należy stosować ibuprofenu w ostatnich trzechmiesiącach ciąży. Karmienie piersią

Ibuprofen i jego metabolity przenikają w niewielkim stężeniu do mleka kobiet karmiącychpiersią. Jest mało prawdopodobne, aby ibuprofen wpływał niekorzystnie na niemowlęta.Płodność

W badaniach na zwierzętach nie wykazano, by ibuprofen wpływał niekorzystnie na płód.

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszynBrak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdówi obsługiwania maszyn oraz na sprawność psychofizyczną.

4.8. Działania niepożądane

Działania niepożądane zestawiono wg niżej określonych częstości ich występowania zaczynającod najczęściej występujących: bardzo często ( 1/10), często (1/100 do  1/10), niezbyt często( 1/1000 do < 1/100), rzadko ( 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000).

Zaburzenia żołądka i jelit

Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności, bóle w nadbrzuszu, bóle kurczowe w jamie brzusznej, dyskomfort w nadbrzuszu, zgaga.

Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka.Bardzo rzadko: smoliste stolce, krwiste wymioty, wrzodziejące zapalenia błony śluzowej jamyustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna.

Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawieniez przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłymwieku (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia układu nerwowego

Niezbyt często: ból głowy.

Rzadko: zawroty głowy, bezsenność lub senność, pobudzenie, nerwowość i uczucie zmęczenia. Bardzo rzadko: jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia świadomości.

Zaburzenia psychiczne

Bardzo rzadko: depresja, zaburzenia emocjonalne.

Zaburzenia ucha i błędnika

Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu.

Zaburzenia oka

Niezbyt często: mroczki, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia barwnego.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Bardzo rzadko: azotemia, krwiomocz, niewydolność nerek, w tym ostra niewydolność nerek,martwica brodawek nerkowych, zmniejszenie klirensu kreatyniny, wielomocz, zmniejszenieilości wydalanego moczu, zwiększenie stężenia sodu w surowicy (retencja sodu).

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, dodatnie testy czynnościowe wątroby, szczególniepodczas długotrwałego stosowania, zapalenie wątroby, żółtaczka.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Bardzo rzadko: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna,niekiedy z dodatnim odczynem Coombsa, eozynofilia, leukopenia, neutropenia, małopłytkowośćz plamicą lub bez, zmniejszenie stężenia hemoglobiny lub hematokrytu.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Często: wysypki, w tym plamisto-grudkowe. Niezbyt często: pokrzywka, świąd, łysienie.

Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno- rozpływna naskórka.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Często: zmniejszenie łaknienia.

Zaburzenia układu immunologicznego

Niezbyt często: zespół objawów z bólami brzucha, gorączką, dreszczami, nudnościami i wymiotami.

Bardzo rzadko: ostre reakcje nadwrażliwości takie jak: obrzęk twarzy, języka, krtani, duszność,niedociśnienie tętnicze, częstoskurcz lub ostry wstrząs, reakcje bronchospastyczne, zaostrzenieastmy, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia serca

Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w dużych dawkach odnotowano występowanieobrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca.

Inne:

Niezbyt często: suchość błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenia dziąseł, nieżyt nosa.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzykastosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinnyzgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem DepartamentuMonitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji ProduktówLeczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309,e-mail: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9. Przedawkowanie Objawy

U większości pacjentów przyjmujących leki z grupy NLPZ w dawkach większych niżterapeutyczne mogą wystąpić takie objawy, jak nudności, wymioty, ból w nadbrzuszulub rzadziej biegunka. Mogą także wystąpić szumy uszne, ból głowy, zawroty głowyi krwawienie z żołądka i jelit. Ciężkie zatrucie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy i objawiasię sennością, a bardzo rzadko, także pobudzeniem i dezorientacją lub śpiączką. Bardzo rzadkomogą wystąpić napady drgawkowe. Podczas ciężkich zatruć może wystąpić kwasicametaboliczna, a czas protrombinowy (INR) może być zwiększony. Może wystąpić ostraniewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby, bezdech, nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego,spowolnienie lub przyspieszenie pracy serca i migotanie przedsionków. U pacjentów z astmąmoże wystąpić zaostrzenie objawów astmy.

Leczenie

Nie ma swoistego antidotum. Stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące. Należykontrolować parametry życiowe. Należy rozważyć podanie doustne węgla aktywowanegow ciągu 1 godziny od przedawkowania. W przypadku wystąpienia częstych lub przedłużającychsię napadów drgawkowych, należy podać dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadkupacjentów z astmą należy podać leki rozszerzające oskrzela.

Z uwagi na znaczne wiązanie produktu leczniczego z białkami osocza hemodializa jest nieskuteczna.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne,pochodne kwasu propionowego

Kod ATC: M 01 AE 01

Ibuprofen-Pabi jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, wykazującym słabe doumiarkowanego działanie przeciwbólowe oraz działanie przeciwgorączkowe. Mechanizmdziałania przeciwzapalnego i przeciwgorączkowego polega na hamowaniu syntezyprostaglandyn; nie wyklucza się jednak istnienia innych mechanizmów. Przeciwbólowe działanieibuprofenu może zależeć również m.in. od hamowania lipooksygenazy, odpowiedzialnej zasyntezę leukotrienów, uważanych za mediatory reakcji bólowej. Możliwe są także innemechanizmy działania przeciwbólowego.

Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małychdawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te sąpodawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniupojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasuacetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu,występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanulub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacjiklinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu możeograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, żesporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).Działanie przeciwzapalne ibuprofenu powoduje objawową poprawę w chorobach gośćcowych.Zahamowanie syntezy prostaglandyn powoduje zmniejszenie skurczu mięśnia macicy,hamowanie agregacji płytek krwi, a także takie niepożądane działania, jak uszkodzenie błonyśluzowej żołądka, retencja płynów, reakcje bronchospastyczne i inne.

5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Ibuprofen wchłania się z przewodu pokarmowego w około 80%. Stężenie zwiększa się liniowowraz z dawką. Maksymalne stężenie w surowicy występuje w ciągu 1 do 2 godzin od podaniadoustnego.

Pokarm i leki zobojętniające sok żołądkowy nie zmniejszają wchłaniania.Ibuprofen wiąże się w ponad 99% z białkami osocza, głównie z albuminami.

Dystrybucja

Objętość dystrybucji ibuprofenu ocenia się na od 0,12 l/kg do 0,2 l/kg.Ibuprofen powoli przenika do jam stawowych i dlatego jego działanie w gośćcu występujedopiero w kilka do kilkunastu godzin od podania. Należy to uwzględnić zarówno podczasustalania dawkowania, jak i oceny wyników leczenia.

Metabolizm

Ibuprofen jest metabolizowany w wątrobie do 2 metabolitów.

Eliminacja

Ibuprofen jest wydalany głównie przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów. W ciągu 24godzin cała podana dawka ulega wydaleniu. Niewielka ilość jest wydalana z kałem.Okres półtrwania w surowicy wynosi około 2 godzin.

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach toksyczności ostrej i podostrej u szczurów stwierdzono występowanie krwiomoczu,krwawej biegunki, wzdęć, obniżenie pragnienia i łaknienia (po podaniu dawek od 0,25 g/kg mc.do 6,5 g/kg mc.).

Po podaniu mniejszych dawek tj. od 20 mg/kg mc./dobę do 80 mg/kg mc./dobę nie obserwowano wyżej wymienionych objawów.

Po podawaniu ibuprofenu w dawce 1/30 DL 50 tj. 11,7 mg/kg mc. przez 6 tygodni nie stwierdzono istotnych odchyleń w badanych parametrach hematologicznych.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1. Wykaz substancji pomocniczych Skrobia ziemniaczana Laktoza jednowodna Powidon 25

Krzemionka koloidalna bezwodnaMagnezu stearynianTalk

Skład otoczki: sacharoza

talk

guma arabska (suszona rozpyłowo)czerwień koszenilowa (E 124)wosk Carnauba wosk biały

6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy.

6.3. Okres ważności 3 lata

6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.

6.5. Rodzaj i zawartość opakowaniaBlistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.60 szt. – 3 blistry po 20 szt.;

6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania

Brak specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A. ul. Marszałka J. Piłsudskiego 5, 95-200 Pabianice

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU R/1329