CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Naclof, 1 mg/ml, krople do oczu, roztwór

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 ml produktu leczniczego Naclof zawiera 1 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Krople do oczu, roztwór

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Pooperacyjne stany zapalne po operacji zaćmy i innych zabiegach chirurgicznych.Profilaktyka torbielowatego obrzęku plamki po operacji zaćmy z implantacją soczewki.Pourazowe stany zapalne w przypadku urazów bez perforacji gałki ocznej.Hamowanie zwężenia źrenicy w czasie operacji zaćmy. Przeciwdziałanie objawom bólu i światłowstrętowi.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli

a) Chirurgia oka i jej powikłania

Przed zabiegiem chirurgicznym stosuje się 1 kroplę 5 razy w ciągu 3 godzin.Po zabiegu chirurgicznym – 1 kropla 3 razy w ciągu dnia po operacji, a w ciągu następnych dni1 kropla 3 do 5 razy na dobę, tak długo, jak jest to konieczne.

b) Postępowanie w przypadkach objawów bólu i światłowstrętu 1 kropla co 4 do 6 godzin.

Jeśli ból jest skutkiem zabiegu chirurgicznego, stosuje się 1 do 2 kropli w ciągu godzinypoprzedzającej zabieg, 1 do 2 kropli w ciągu 15 minut po zabiegu i 1 kroplę co 4 do 6 godzin w ciągu3 dni po zabiegu chirurgicznym.

Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest konieczna modyfikacja dawek.

Dzieci i młodzież: produkt leczniczy Naclof nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Dostępne są

jedynie ograniczone dane z badań klinicznych operacji zeza u dzieci.

1

Sposób podawania

Zawartość opakowania jest jałowa, jeśli oryginalne zamknięcie nie jest naruszone. Pacjenci powinnibyć pouczeni, że dotknięcie końcówką zakraplacza do oka lub jego otoczenia może spowodowaćzanieczyszczenie zawartości pojemnika.

W przypadku stosowania więcej niż jednego leku do oka pomiędzy kolejnymi zakropleniami należyzachować odstęp co najmniej 5 minut.

Uciśnięcie kanalika nosowo-łzowego lub zamknięcie oczu po podaniu leku na 5 minut możezmniejszyć ogólną absorpcję. Dzięki temu zmniejsza się ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowychdziałań niepożądanych i zwiększa działanie miejscowe.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, produkt leczniczy Naclof jest przeciwwskazanyu pacjentów z astmą, pokrzywką lub zapaleniem błony śluzowej nosa po zastosowaniu kwasuacetylosalicylowego lub innych substancji hamujących syntezę prostaglandyn. U pacjentówz nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy możliwe jest występowanie nadwrażliwości napochodne kwasu fenylooctowego i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (nadwrażliwośćkrzyżowa).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Niesteroidowe leki przeciwzapalne poprzez swoje działanie mogą maskować ujawnienie się i (lub)rozwój zakażeń. W przypadku wystąpienia zakażenia lub ryzyka jego wystąpienia należy wprowadzićodpowiedni lek przeciwbakteryjny jednocześnie z produktem leczniczym Naclof.

Mimo że do tej pory nie opisano takich przypadków, istnieje możliwość, że u pacjentówprzyjmujących leki wydłużające czas krwawienia lub u pacjentów z zaburzeniami hemostazyw wywiadzie po zastosowaniu diklofenaku może wystąpić nasilenie zaburzeń krzepnięcia krwi.

Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, takich jak diklofenak, z miejscowo działającymi steroidami (patrz punkt 4.5).

Produkt leczniczy Naclof jest lekiem wyłącznie do stosowania zewnętrznego, miejscowo do workaspojówkowego. Nie należy podawać go w postaci wstrzyknięć podspojówkowych lub bezpośrednio dokomory przedniej oka.

Produkt leczniczy zawiera chlorek benzalkoniowy jako środek konserwujący, który może powodowaćpodrażnienie oczu. Należy unikać kontaktu leku z miękkimi soczewkami kontaktowymi.Należy zdjąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ichponownym założeniem.

Produkt leczniczy Naclof zawiera jako środek konserwujący chlorek benzalkoniowy, który zmienia zabarwienie soczewek kontaktowych.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych o działaniu miejscowym, takich jakdiklofenak, i steroidów o działaniu miejscowym, u pacjentów ze znaczącym uprzednim zakażeniemrogówki może powodować zwiększenie ryzyka powikłań. Dlatego należy zachować ostrożność.

Produkt leczniczy Naclof stosowano bezpiecznie w badaniach klinicznych w skojarzeniu z antybiotykami oraz lekami hamującymi receptory β-adrenergiczne podawanymi do oka.

2

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Nie przeprowadzono badań nad toksycznym wpływem produktu leczniczego Naclof na reprodukcję.

Wykazano, że diklofenak o działaniu ogólnoustrojowym przenika przez łożysko u myszy i szczurów,jednak nie ma wpływu na płodność samców i samic szczura. W rutynowych badaniach nad rozwojemzarodka i płodu myszy, szczurów i królików nie znaleziono dowodów potwierdzających teratogennedziałanie diklofenaku. U szczurów dawki toksyczne dla matki wiązały się z występowaniem trudnychporodów, przedłużeniem ciąży, skróconym czasem życia płodu i wewnątrzmacicznymi opóźnieniamiwzrostu. Farmakologicznym następstwem działania tej grupy inhibitorów syntezy prostaglandyn jestniewielki wpływ diklofenaku na płodność i przebieg porodu oraz zwężenie przewodu tętniczego inutero.

Lek nie miał wpływu na przed-, około- i pourodzeniowy rozwój potomstwa.

Dotychczasowe badania na zwierzętach nie wykazały ryzyka dla płodu w pierwszym i drugimtrymestrze ciąży, brak jest jednak kontrolowanych badań z udziałem kobiet ciężarnych.

Produktu leczniczego Naclof nie należy stosować w trzecim trymestrze ciąży, z uwagi na możliweryzyko przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego i ewentualne zahamowanie skurczów.

Karmienie piersią

Po doustnym podaniu tabletek powlekanych w dawce 50 mg (zawartość dziesięciu 5 mililitrowychbutelek produktu leczniczego Naclof) w mleku kobiecym stwierdzano jedynie śladowe ilościsubstancji czynnej – tak nieznaczne, że nie należy spodziewać się, by powodowały one jakiekolwiekdziałania niepożądane u karmionego piersią dziecka. Nie zaleca się stosowania diklofenaku do oczupodczas karmienia piersią, chyba że przewidywane korzyści przewyższają możliwe ryzyko.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pacjenci, u których po podaniu kropli występuje niewyraźne widzenie, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.

4.8 Działania niepożądane

Częstość występowania działań niepożądanych przedstawiono zgodnie z następującą konwencją:bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko(≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może byćokreślona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia układu immunologicznego: Częstość nieznana: nadwrażliwość.

Zaburzenia oka: Bardzo często: ból oka. Często: podrażnienie oczu.

Niezbyt często: świąd oczu, przekrwienie oka, niewyraźne widzenie, punktowate zapalenie rogówki.Rzadko: zaburzenia rogówki, wrzodziejące zapalenia rogówki, przerost rogówki, scieńczenie rogówki,ubytki nabłonka rogówki, obrzęk rogówki, zaburzenia widzenia, przekrwienie spojówek, alergicznezapalenie spojówek, podrażnienie powiek, alergia oka, obrzęk powiek.

Częstość nieznana: świąd powiek.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:Rzadko: zaostrzenie objawów astmy, duszność.Częstość nieznana: kaszel i nieżyt nosa.

3

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

Częstość nieznana: pokrzywka, wysypka, wyprysk, rumień, świąd.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych – Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 WarszawaTel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 e-mail:

[email protected]

4.9 Przedawkowanie

Do tej pory nie opisano przypadku przedawkowania diklofenaku po jego zastosowaniu w postacikropli do oczu.

Ryzyko przedawkowania leku, również w przypadku przypadkowego przyjęcia doustnego,praktycznie nie występuje, ponieważ całe opakowanie 5 ml zawiera 5 mg diklofenaku, co stanowi 3%zalecanej dawki dobowej tego leku u dorosłych w przypadku podawania doustnego.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa terapeutyczna: leki oftalmologiczne, środki przeciwzapalne, niesteroidowe, kod ATC: S01BC03

Produkt leczniczy Naclof zawiera diklofenak sodowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny wykazującyrównież właściwości przeciwbólowe. Mechanizm działania diklofenaku polega na hamowaniu syntezyprostaglandyn (mediatorów stanu zapalnego).

W trakcie badań klinicznych obserwowano wpływ diklofenaku na hamowanie zwężenia źrenicpodczas zabiegów operacyjnych zaćmy i zmniejszenie stanu zapalnego oraz bólu towarzyszącegouszkodzeniu nabłonka rogówki po niektórych zabiegach chirurgicznych.

Brak dowodów wskazujących na to, że diklofenak hamuje gojenie się ran.

Produkt leczniczy Naclof zawiera hydroksypropylo-gamma-cyklodekstrynę (HPgamma-CD).Cyklodekstryny zwiększają rozpuszczalność wybranych lipofilnych leków nierozpuszczalnychw wodzie. Uważa się, że cyklodekstryny działają jako rzeczywiste nośniki, utrzymując w roztworzehydrofobowe cząsteczki leków i przenosząc je na powierzchnię błon biologicznych.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

U królików maksymalne stężenia diklofenaku znakowanego 14C wykrywano w rogówce i spojówce30 minut po podaniu. Lek był szybko i niemal całkowicie wydalany po 6 godzinach.

U królików po pojedynczym podaniu leku do oka lub podawaniu leku do oka cztery razy na dobę(q.i.d.) przez 28 dni stężenia HP-gamma-CD w osoczu i cieczy wodnistej były poniżej granicyoznaczalności (1 nmol/ml). Małe stężenia HP-gamma-CD wykryto w cieczy wodnistej u dwóchkrólików (u jednego po pojedynczym zakropleniu do oka, a u drugiego po zakraplaniu cztery razy nadobę przez 28 dni).

4

U ludzi potwierdzono przenikanie diklofenaku do komory przedniej oka. Po zakropleniu do oczuproduktu leczniczego o stężeniu 1 mg/ml stężenie diklofenaku w osoczu było zbyt małe, by można jebyło oznaczyć.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane przedkliniczne z badań nad toksycznością ostrą i toksycznością po podaniu wielokrotnychdawek diklofenaku w postaci ogólnoustrojowej, jak również z badań oceniających działaniegenotoksyczne, mutagenne, teratogenne, rakotwórcze i wpływ na reprodukcję, nie wykazałyszczególnego zagrożenia dla ludzi po zastosowaniu zalecanych dawek terapeutycznych. Wykazano, żediklofenak o działaniu ogólnoustrojowym przenika przez łożysko u myszy i szczurów, nie wpływajednak na płodność samców i samic szczura. U szczurów dawki toksyczne dla matki wiązały sięz występowaniem trudnych porodów, przedłużeniem ciąży, skróconym przeżyciem płodui wewnątrzmacicznymi opóźnieniami wzrostu. Farmakologicznym następstwem działania tej grupyinhibitorów syntezy prostaglandyn jest niewielki wpływ diklofenaku na płodność i przebieg poroduoraz zwężenie przewodu tętniczego in utero.

Badania tolerancji na lek po miejscowym podaniu do oka oraz toksyczności różnych postaci produktuleczniczego nie przyniosły dowodów na toksyczność leku i występowanie miejscowych działańniepożądanych.

Ryzyko wystąpienia toksycznych działań miejscowych w oku oraz toksycznych działań układowychproduktu leczniczego Naclof i hydroksypropylo-gamma-cyklodekstryny (HPgamma-CD) ocenianow serii badań nad tolerancją leku w gałce ocznej królików. W trakcie badań wkraplano 8-krotnie25 mikrolitrów roztworu do worka spojówkowego prawego oka, codziennie, przez maksymalnie13 tygodni. Leku nie zakraplano do lewego oka, które traktowano jako kontrolę w oceniemiejscowego działania leku. Zwierzęta otrzymywały produkt leczniczy Naclof z zawartością chlorkubenzalkoniowego lub bez, lub też postać leku zawierającą wszystkie substancje pomocnicze produktuleczniczego Naclof, a jako substancję czynną 0,1% soli potasowej diklofenaku (zamiast 0,1% solisodowej diklofenaku) lub 2% roztwór HPgamma-CD w roztworze soli fizjologicznej. W żadnymz tych badań nie stwierdzono objawów miejscowych działań niepożądanych dających się wykryćbadaniem okulistycznym. Nie obserwowano również działań układowych w zakresie hematologii,biochemii, w obrazie moczu oraz w histologicznym badaniu wątroby, płuc i nerek.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Disodu edetynian

Hydroksypropylo-γ-cyklodekstryna Kwas solny 1 M Glikol propylenowyTrometamol Tyloksapol

Woda do wstrzykiwań Benzalkoniowy chlorek

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

2 lata

Po otwarciu opakowania: 1 miesiąc

5

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka LDPE z zakrętką z HDPE oraz kroplomierzem LDPE, w tekturowym pudełku.

1 butelka po 5 ml

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

LABORATOIRES THÉA12, rue Louis Blériot63017 Clermont-Ferrand Cedex 2Francja

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr R/1453

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27.09.1991 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 05.08.2008 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

6