CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Olfen 75, (37,5 mg + 10 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna ampułka 2 ml zawiera:

Diklofenak sodowy (Diclofenacum natricum): 75 mg Chlorowodorek lidokainy (Lidocaini hydrochloridum): 20 mg

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór do wstrzykiwań.

Przejrzysty do lekko żółtego roztwór w 2 ml szklanej ampułce ze szkła oranżowego.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1. Wskazania do stosowania

Leczenie objawów ostrych przypadków silnego bólu:

 ostrych stanów zapalnych stawów (włączając ostrą dnę moczanową); przewlekłych stanów zapalnych stawów, a w szczególności reumatoidalnego zapalenia stawów (przewlekłe zapalenie stawów);

 zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa) i innych zapalnych reumatycznych chorób kręgosłupa;,

 zaburzeń powstałych w trakcie choroby zwyrodnieniowej stawów i zapaleń stawów

kręgosłupa;

 reumatycznych stanów zapalnych tkanek miękkich; bolesnego obrzęku lub zapalenia po kontuzji.

 Kolki nerkowej i wątrobowej

4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznejdawce i nie dłużej niż to konieczne do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4).

Dawkowanie

Olfen75 jest wskazany szczególnie, gdy konieczne jest zastosowanie szybkiego leczenia lub jeśli niejest możliwe zastosowanie postaci doustnej lub doodbytniczej. Olfen 75 powinien być podawany wpostaci pojedynczego wstrzyknięcia domięśniowego (75 mg diklofenaku sodowego).

Olfen 75 nie powinien być stosowany dłużej niż 2 dni. Jeśli konieczna jest dalsza terapia, należyzastosować postać doustną lub doodbytniczą. Jednakże maksymalna dawka diklofenaku sodowego niemoże być większa niż 150 mg.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie jest wymagana modyfikacja dawki.

Ze względu na profil możliwych działań niepożądanych, pacjentów w podeszłym wieku należy ściślemonitorować.

U pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Wprzeprowadzonych badaniach klinicznych nie wykazano różnic w farmakokinetyce diklofenakusodowego u pacjentów w podeszłym wieku. Jednakże, tak jak w przypadku stosowania innychniesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), również podczas stosowania produktu Olfen 75 uosób w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność i zastosować najmniejszą skutecznądawkę przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów. Podczas stosowania NLPZ upacjentów w podeszłym wieku należy regularnie monitorować możliwość wystąpienia krwawień zprzewodu pokarmowego.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby

U pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem nerek lub wątroby nie ma konieczności dostosowywania dawki.

Dzieci i młodzież

Produktu Olfen 75 nie można stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (patrz punkt 4.3).

Sposób podawania

Należy przestrzegać poniższych instrukcji dotyczących wstrzyknięcia domięśniowego aby uniknąćuszkodzenia nerwów lub innych tkanek w miejscu wstrzyknięcia:

Jedna ampułka raz na dobę domięśniowo w postaci głębokiego wstrzyknięcia do mięśniapośladkowego w górnym kwadrancie zewnętrznym. Olfen 75 nie może być podawany poprzezszybkie wstrzyknięcie dożylne.

Wyjątkowo, w ciężkich przypadkach (np.: napad bólu kolkowego), dawka dobowa może zostaćzwiększona do dwóch wstrzyknięć, w odstępie kilku godzin (po jednym wstrzyknięciu w każdypośladek). Można również podać jedną ampułkę Olfen 75 w skojarzeniu z inną formą produktuleczniczego Olfen (tabletki, kapsułki doodbytnicze), nie stosując większej dawki niż 150 mg na dobę.

Ze względu na możliwość wystąpienia reakcji anafilaktycznych, również wstrząsu, pacjenci musząbyć pod obserwacją przez co najmniej godzinę po wstrzyknięciu domięśniowym produktu Olfen 75, wpobliżu działającej aparatury ratowniczej. Powyższe postępowanie należy wyjaśnić pacjentowi.

4.3. Przeciwwskazania

 Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

wymienioną w punkcie 6.1;

 Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja (patrz

punkt 4.4)

 Podawane w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Czynna lub w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (wystąpienie dwóch lub więcej odrębnych przypadków potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia).

 Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6);

 Zaburzenia układu krwiotwórczego i krzepnięcia o nieznanej etiologii Czynne krwawienie z naczyń mózgowych lub innych

 Ciężka niewydolność serca (patrz punkt 4.4);

 Ciężkia niewydolność wątroby i nerek (patrz punkt 4.4

 Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), nie należy również stosować produktu leczniczego Olfen 75 u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn, NLPZ może być przyczyną wystąpienia skurczu oskrzeli, napadu astmy, pokrzywki lub ostrego zapalenia błony śluzowej nosa (patrz punkt: 4.4 i 4.8)

 Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna

serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych.

Produktu Olfen 75 nie można stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Ze względu na zawartość lidokainy roztwór do wstrzykiwań jest przeciwwskazany w przypadku: Nadwrażliwości na lidokainę lub środki miejscowo znieczulające typu amidowego, Ciężkich zaburzeń układu przewodzącego serca

 Bradykardii

 Wstrząsu kardiogennego lub hipowolemicznego

4.4.Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Ogólne

Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzeniaobjawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz punkt 4.2oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia patrz poniżej).

Należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących wykonywania wstrzyknięć domięśniowych, abyuniknąć zdarzeń niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, mogących doprowadzić do osłabieniamięśni, porażenia mięśni, niedoczulicy i martwicy w miejscu wstrzyknięcia.

Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Olfen 75 z ogólnie działającymiNLPZ, w tym również z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodówdotyczących korzyści wynikających ze stosowania skojarzonego oraz potencjalnego nasilenia działańniepożądanych.

Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. W przypadku osóbw podeszłym wieku i u osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.

Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym diklofenakurzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktycznenawet wtedy, gdy produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany.

Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), Olfen 75 może maskować objawyprzedmiotowe i podmiotowe zakażenia, co wynika z właściwości farmakodynamicznych produktuleczniczego.

Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeńdotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, zewzględu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku wdużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczeniaobjawowego i odpowiedź na leczenie.

Wpływ na przewód pokarmowy

Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwienajkrótszy okres niezbędny do opanowania objawów (patrz punkt 4.2 oraz ryzyko sercowo-naczyniowe patrz poniżej).

Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem,raportowane były w przypadku wszystkich NLPZ, w tym również diklofenaku mogą wystąpić wkażdym okresie leczenia, z objawami poprzedzającymi lub bez, i niezależnie od powikłań dotyczącychprzewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłymwieku.

Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Olfen 75 w przypadku, gdy u pacjenta pojawi się krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego.

Tak jak w przypadku innych NLPZ, w tym diklofenaku, u pacjentów z objawami wskazującymi nazaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub)dwunastnicy, krwawienia lub perforację, niezbędny jest ścisły nadzór lekarski. Produkt leczniczyOlfen 75 należy szczególnie ostrożnie zalecać tym pacjentom (patrz punkt 4.8).Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji zwiększa się pozastosowaniu większych dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicyw wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów wpodeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku zwiększona jest częstość występowania działańniepożądanych związanych z zastosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawienia i perforacji, które mogąbyć śmiertelne.

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia toksycznego działania na układ pokarmowy u pacjentów zchorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała zkrwotokami lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuowaćleczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek.

U tych pacjentów, jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie lekówzawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków mogących zwiększyć ryzykowystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekamiosłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem).

Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenciw podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych(szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego), szczególnie na początku terapii. Należyzachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodowaćzwiększenie ryzyka powstania owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działająceogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, leki przeciwpłytkowe takie jakaspiryna, lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5).

Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Crohna w wywiadzie, powinni byćobjęci ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia choroby (patrz punkt 4.8).

Wpływ na czynność wątroby

Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku zalecenia produktu leczniczegoOlfen 75 pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość pogorszeniaogólnego stanu.

Tak jak niesteroidowe leki przeciwzapalne NLPZ, również diklofenak może zwiększać aktywnośćjednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia połączeniemdiklofenaku i lidokainy należy, regularne kontrolowanie czynność wątroby jako działaniezapobiegawcze.

Należy natychmiast przerwać stosowanie połączenia diklofenaku i lidokainy w postaci roztworu dowstrzykiwań, jeśli utrzymują się lub ulegają pogorszeniu nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby, spowodowane stosowaniem diklofenaku, może wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi.

Należy zachować ostrożność stosując Olfen 75 u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może on wywołać zaostrzenie choroby.

Wpływ na czynność nerek

W związku z leczeniem NLPZ, w tym diklofenakiem odnotowano przypadki zatrzymywania płynów ipowstawania obrzęków, dlatego zaleca się szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzonączynnością serca lub nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku,u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub produkty lecznicze znaczącowpływające na czynność nerek oraz u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnejetiologii, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3).W takich przypadkach, podczas stosowania produktu leczniczego Olfen 75 jako środek ostrożności,zaleca się monitorowanie czynności nerek. Odstawienie produktu leczniczego zwykle powodujepowrót do stanu poprzedzającego leczenie.

Wpływ na skórę

Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich ze skutkiem śmiertelnym, włączając złuszczające zapalenieskóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka były bardzo rzadkoraportowane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ (patrz punkt 4.8). Największe ryzykowystąpienia tych ciężkich reakcji występuje na początku terapii, w większości przypadków wpierwszym miesiącu stosowania produktu. Stosowanie produktu leczniczego należy natychmiastprzerwać po wystąpieniu pierwszych objawów takich jak wysypka skórna, uszkodzenie błonyśluzowej lub innych objawów nadwrażliwości.

Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg

Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinowąniewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować iwydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniemNLPZ.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególniew dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi okres może być związane ze zwiększeniem ryzykatętniczych incydentów zakrzepowo - zatorowych (np. zawał serca lub udar).

Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobąniedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych powinni byćleczeni diklofenakiem po starannym rozważeniu. Ryzyko dla układu sercowo-naczyniowego związaneze stosowaniem diklofenaku może wzrastać wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania ekspozycji idlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku przez możliwie najkrótszy czas. Należyokresowo oceniać zapotrzebowanie pacjenta na leczenie objawowe oraz jego odpowiedź na lek.

Pacjenci powinni być czujni wobec przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich zdarzeńzakrzepowych w tętnicach (np. bólu w klatce piersiowej, duszności, osłabienia, niewyraźnej mowy),które mogą wystąpić nagle. Należy pouczyć pacjentów o konieczności natychmiastowego zgłoszeniasię do lekarza w takim przypadku.

Wpływ na wskaźniki hematologiczne

W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym Olfen 75, podobnie jak w przypadkustosowania innych NLPZ, zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych.

Tak jak inne NLPZ, produkt leczniczy Olfen 75 może, przemijająco hamować agregację płytek krwi.Należy dokładnie kontrolować pacjentów z zaburzeniami hemostazy.

Astma w wywiadzie

U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa,(np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układuoddechowego (szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa),częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (astmawywołana podaniem leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. W związku z tym utych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocylekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów uczulonych na innesubstancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką.

Inne instrukcje

Diklofenak powinien być podawany wyłącznie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści i ryzykaw przypadku występowania:

- wrodzonych zaburzeń metabolizmu porfiryn (np. porfiria ostra przerywana);- toczenia rumieniowatego układowego (SLE) i mieszanej choroby tkanki łącznej (mieszana choroba tkanki łącznej) (patrz punkt 4.8)

Szczególnie ostrożnie należy stosować produkt leczniczy:

- w przypadku choroby przewodu pokarmowego w wywiadzie;

- w przypadku nadciśnienia tętniczego i (lub) zaburzenia czynności serca;- w przypadku zaburzenia czynności nerek;

- w przypadku zaburzenia czynności wątroby;

- u pacjentów będących bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych;- u pacjentów z katarem siennym, polipami nosa lub przewlekłą obturacyjną chorobą dróg oddechowych, stanowiących grupę zwiększonego ryzyka wystąpienia reakcji alergicznych. Mogą one objawiać się atakami astmy (tzw. astma wywołana lekami znieczulającymi), obrzękiem naczynioruchowym lub pokrzywką;

- u pacjentów z nadwrażliwością na inne substancje. W przypadku takich pacjentów stosowanie

diklofenaku związane jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia reakcji nadwrażliwości.

Ciężkie ostre reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny) obserwuje się bardzo rzadko. Wprzypadku wystąpienia pierwszych objawów nadwrażliwości po podaniu diklofenaku należy przerwaćleczenie. W takich przypadkach należy podjąć niezbędne działania medyczne.

Diklofenak może, przemijająco hamować agregację płytek krwi. Pacjenci z zaburzeniami hemostazypowinni pozostawać pod dokładną kontrolą.

Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może maskować objawyprzedmiotowe i podmiotowe zakażenia, co wynika z właściwości farmakodynamicznych produktuleczniczego. Jeżeli podczas pozajelitowego stosowania diklofenaku z lidokainą wystąpi nawrót lubnasilenie objawów zakażenia, pacjent powinien bezzwłocznie zgłosić się do lekarza. Konieczne jestsprawdzenie, czy istnieją wskazania do leczenia środkami przeciwzakażeniowymi/antybiotykami.

Podczas długotrwałego stosowania diklofenaku, należy przeprowadzać regularne badania kontrolneczynności wątroby i nerek oraz kontrolować obraz krwi.

W przypadku długotrwałego stosowania leków przeciwbólowych mogą wystąpić bóle głowy, których nie należy leczyć za pomocą większych dawek leku.

Generalnie, nawykowe stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie w skojarzeniu z innymilekami przeciwbólowymi, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolnościnerek (nefropatia analgetyczna).

Kwestie dotyczące płodności u kobiet, patrz punkt 4.6.

Inne składniki

Z uwagi na zawartość lidokainy, należy zachować ostrożność w przypadku: - zwiększonego prawdopodobieństwa wystąpienia drgawek - zaburzeń przewodzenia komorowego i bloku przedsionkowo-komorowego I stopnia - miastenii

- wstrzyknięcia do miejsca objętego zapaleniem (zakażeniem)

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Opisane interakcje uwzględniają także te zaobserwowane po zastosowaniu innych postaci farmaceutycznych zawierających diklofenak.

Lit.

Olfen 75 podawany jednocześnie z preparatami zawierającymi lit może zwiększać jego stężenie w osoczu. Monitorowanie stężenia litu w surowicy jest niezbędne.

Digoksyna.

Olfen 75 podawany jednocześnie z lekami zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy.

Leki moczopędne, inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II

Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych iprzeciwnadciśnieniowych. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek (np. odwodnionych lub wpodeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek), jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE lubantagonistów angiotensyny II z lekami hamującymi cyklooksygenazę może prowadzić do szybszegopogorszenia czynności nerek. Ponadto, może być przyczyną ostrej niewydolności nerek, zwykleodwracalnej. Dlatego takie skojarzenie leków należy stosować z zachowaniem ostrożności,szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjentów należy zachęcać do przyjmowaniaodpowiedniej ilości płynów i regularnie monitorować parametry czynności nerek po rozpoczęciuleczenia skojarzonego.

Jednoczesne stosowanie diklofenaku i leków moczopędnych oszczędzających potas może prowadzić do hiperkaliemii. Z tego powodu konieczna jest kontrola stężenia potasu.

Leki przeciwnadciśnieniowe

Diklofenak może wykazywać działanie antagonistyczne wobec leków przeciwnadciśnieniowych.

Glikokortykosteroidy

Zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4)

Inne NLPZ, w tym salicylany

Jednoczesne stosowanie kilku NLPZ może zwiększać ryzyko wystąpienia owrzodzenia i krwawieniaz przewodu pokarmowego w wyniku synergistycznego działania. Z tego względu jednoczesnepodawanie diklofenaku z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi nie jest wskazane (patrzpunkt 4.4).

Leki przeciwzakrzepowe i antyagregacyjne.

Należy zachować ostrożność, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia (patrz punkt 4.4).Wprawdzie badania kliniczne nie świadczą o tym aby diklofenak wpływał na działanie leków

przeciwzakrzepowych, jednak donoszono o zwiększonym ryzyku krwotoku u pacjentówprzyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe. Pacjentów takich należy dokładniekontrolować.

Leki przeciwpłytkowe, np. kwas acetylosalicylowy (aspiryna) oraz selektywne inhibitory wychwytuzwrotnego serotoniny.

Jednoczesne stosowanie NLPZ i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny lubaspiryny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).

Pochodne sulfonylomocznika

Niektóre doniesienia wskazują, iż podawanie diklofenaku może wpływać na stężenie glukozy we krwiw sposób wymagający modyfikacji dawki leku przeciwcukrzycowego. Zalecane jest kontrolowaniestężenia glukozy we krwi.

Metotreksat:

Diklofenak może hamować klirens nerkowy metotreksatu zwiększając przez to stężenie metotreksatuwe krwi. Zaleca się ostrożność podczas stosowania NLPZ, w tym diklofenaku w czasie krótszym niż24 godziny, przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężeniametotreksatu we krwi i może wystąpić zwiększenie działania toksycznego tej substancji.

Cyklosporyna.

Diklofenak, jak i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, może zwiększyć nefrotoksycznośćcyklosporyny ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. W związku z tym diklofenak należypodawać w dawkach mniejszych niż u pacjentów nieotrzymujących cyklosporyny.

Chinolony przeciwbakteryjne.

Jednoczesne podawanie diklofenaku i antybiotyków chinolonowych może niekiedy nasilać działania niepożądane (drgawki) antybiotyków chinolonowych .

Fenytoina.

Podczas stosowania fenytoiny razem z diklofenakiem, należy monitorować stężenie fenytoiny wosoczu, ze względu na spodziewany wzrost ekspozycji na fenytoinę

Kolestypol i cholestyramina

Substancje te mogą powodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. Dlatego też,zaleca się podawanie diklofenaku przynajmniej na godzinę przed lub na 4 do 6 godzin pozastosowaniu kolestypolu/cholestyraminy.

Silne inhibitory CYP2C9

Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku wraz z silnymi inhibitoramiCYP2C9 (takimi jak sulfinpirazon i worykonazol), ponieważ w wyniku zahamowania metabolizmudiklofenaku, jego stężenie w osoczu oraz ekspozycja na lek może znacznie wzrosnąć.

Glikozydy nasercowe

NLPZ stosowane równocześnie z glikozydami nasercowymi mogą nasilać objawy niewydolnościserca, zmniejszać wskaźnik przesączania kłębuszkowego i zwiększać stężenia glikozydów w osoczu.

Mifepryston.

NLPZ nie powinny być podawane przez 8 - 12 dni po podaniu mifeprystonu ponieważ mogą osłabiaćdziałanie mifeprystonu.

Probenecyd, sulfinpyrazon.

Stosowanie leków zawierających probenecyd lub sulfinpyrazon może powodować opóźnienie wydalania diklofenaku .

Alkohol

Jednoczesne przyjmowanie NLPZ i alkoholu, może spowodować nasilenie działań niepożądanychzwiązanych z podawaniem produktu leczniczego (w szczególności dotyczące układu pokarmowegolub ośrodkowego układu nerwowego) .

Dodatkowe uwagi związane z zawartością lidokainy:

Lidokaina w połączeniu z lekami przeciwarytmicznymi, beta-adrenolitycznymi lub antagonistamiwapnia może wykazywać dodatkowe działanie hamujące przewodzenie przedsionkowo-komorowe,przewodzenie bodźca komorowego oraz siłę skurczu.

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwójzarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko wystąpieniaporonienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandynwe wczesnym okresie ciąży. Wartość bezwzględnego ryzyka wystąpienia wad rozwojowych układusercowo-naczyniowego wzrosła z mniej niż 1% do około 1,5%. Wartość ta może wzrosnąć wraz zezwiększeniem dawki i wydłużeniem okresu leczenia.

W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandynzwiększyło liczbę strat po- i przedimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodka i płodu.Dodatkowo, zaobserwowano zwiększenie częstości występowania różnych wad wrodzonych, w tymwad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego, u zwierząt którym podawano inhibitor syntezyprostaglandyn w okresie organogenezy. Nie należy stosować diklofenaku w pierwszym i drugimtrymestrze ciąży, o ile nie jest to konieczne. W przypadku stosowania diklofenaku u kobietplanujących zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy zastosować możliwiejak najmniejszą dawkę i jak najkrótszy okres leczenia.

Stosowanie wszystkich inhibitorów syntezy prostaglandyn w trakcie trzeciego trymestru ciąży możenarazić płód na wystąpienie:

- działania toksycznego na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);

- zaburzenia czynności nerek, które może prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem; a u matki i noworodka, pod koniec ciąży:

- możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działania przeciwagregacyjnego, które może wystąpić nawet po bardzo małych dawkach;

- hamowania skurczów macicy, powodując opóźnienie lub wydłużenie porodu.

W związku z tym, przeciwwskazane jest stosowanie diklofenaku w trzecim trymestrze ciąży.

Lidokaina:

Lidokaina może być podawana kobietom w ciąży wyłącznie w przypadku bezwzględnej konieczności.Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Dane pochodzące z ograniczonej liczbyprzypadków ekspozycji kobiet w ciąży nie wskazują na działanie lidokainy powodujące wrodzonewady płodu. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na płodność (patrz punkt 5.3)Lidokaina szybko przenika przez łożysko.

Karmienie piersią

Tak jak inne NLPZ, diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach.Lidokaina również przenika w małych ilościach do mleka matki. Prawdopodobnie nie ma ryzyka dlaniemowlęcia w przypadku stosowania leku w dawkach terapeutycznych. Ponieważ działanianiepożądane względem niemowląt nie są znane, krótkotrwałe stosowanie diklofenaku z lidokainązwykle nie wymaga przerwania karmienia piersią. W przypadku długotrwałego stosowania większychdawek leku w celu leczenia chorób reumatycznych należy rozważyć wczesne odstawienie od piersi.Z tego względu produktu leczniczy Olfen 75 nie należy podawać kobietom karmiącym piersią w celuuniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.

Płodność

Stosowanie diklofenaku, jak również innych leków hamujących cyklooksygenazę i syntezęprostaglandyn, może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet,które planują ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które sąpoddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania produktuleczniczego Olfen 75.

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Stosowanie diklofenaku może wywołać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układunerwowego, takie jak zmęczenie i zawroty głowy. W indywidualnych przypadkach, zdolnośćkierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn może być ograniczona, zwłaszcza w połączeniu zalkoholem.

4.8. Działania niepożądane

Działania niepożądane zostały sklasyfikowane wg częstości ich występowania, najczęściej występujące na początku, z użyciem poniższej konwencji:

Bardzo często (≥ 1/10), często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100); rzadko(≥1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (nie może być określona napodstawie dostępnych danych).

Występowanie następujących działań niepożądanych zależy przede wszystkim od wielkościzastosowanej dawki i różni się osobniczo.

Najczęściej obserwowane działania niepożądane mają charakter zaburzeń żołądka i jelit. Możewystępować choroba wrzodowa, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego (czasamiprowadzące do zgonu), zwłaszcza u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4.). Zgłaszanowystępowanie nudności, wymiotów, biegunki, wzdęć, zaparć, niestrawności, bólów brzucha,smolistych stolców, krwawych wymiotów, wrzodziejącego zapalenia błony śluzowej jamy ustnej,zaostrzenia zapalenia jelita grubego i choroby Crohna (patrz punkt 4.4) po podaniu produktuleczniczego. Rzadziej obserwowano zapalenie błony śluzowej żołądka.

Szczególnie ryzyko występowania krwawienia z przewodu pokarmowego (zapalenie błony śluzowejżołądka, nadżerki, wrzody) zależy od wielkości zastosowanej dawki i czasu trwania leczenia.

Przedstawione poniżej działania niepożądane obejmują te, raportowane w terapii krótko-lubdługotrwałej.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze:

Bardzo rzadko Ropnie w miejscu wstrzyknięcia. Opisano

występowanie nasilenia stanów zapalnych związanych z zakażeniem (np. wystąpienie martwiczego zapalenia powięzi) związane czasowo z ogólnoustrojowym stosowaniem NLPZ. Jest to prawdopodobnie związane z mechanizmem działania niesteroidowych leków

przeciwzapalnych. Jeżeli podczas pozajelitowego stosowania diklofenaku zlidokainą dojdzie do nawrotu lub nasileniaobjawów zakażenia, pacjent powinien bezzwłocznie zgłosić się do lekarza. Koniecznejest sprawdzenie, czy istnieją wskazania doleczenia środkami przeciwzakażeniowymi/antybiotykami.

Bardzo rzadko podczas stosowania diklofenaku

obserwowano objawy aseptycznego zapaleniaopon mózgowo-rdzeniowych ze sztywnościąkarku, bólem głowy, nudnościami, wymiotami,gorączką oraz zmąceniem świadomości.Pacjenci z chorobami autoimmunologicznymi(Toczeń rumieniowaty układowy, mieszanachoroba tkanki łącznej) mogą wykazywaćpredyspozycje do takich objawów.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Bardzo rzadko Zaburzenia krwi (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza),

anemia hemolityczna. Do pierwszych objawów może należeć gorączka, ból gardła, powierzchowne rany w jamie ustnej, objawy grypopodobne, ciężkie wyczerpanie, krwawienia

z nosa i wybroczyny. W przypadku długotrwałego stosowania konieczne jest regularne monitorowanie morfologii krwi.

Zaburzenia układu immunologicznego

Często: Reakcje nadwrażliwości, np. wysypka i świąd.

Niezbyt często

Pokrzywka (Urticaria). Pacjent

powinien być poinstruowany o konieczności

bezzwłocznego poinformowania lekarza i

wstrzymania leczenia diklofenakiem.

Bardzo rzadko Ciężkie ogólne reakcje nadwrażliwości, obejmujące obrzęk twarzy, języka,

wewnątrzkrtaniowy ze zwężeniem dróg oddechowych, duszność, tachykardię, obniżenieciśnienia krwi do poziomu spostrzeganego wewstrząsie. W przypadku wystąpienia któregoś zpowyższych objawów, co może nastąpić już popierwszym podaniu, należy przerwać podawaniediklofenaku i bezzwłocznie zwrócić się dolekarza.

Zapalenie naczyń i zapalenie płuc związane z alergią

Zaburzenia psychiczne

Bardzo rzadko Depresja, lęk, bezsenność, koszmary senne,

zaburzenia psychotyczne. Zaburzenia układu nerwowego

Często Zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego

takie jak: bóle głowy, zawroty głowy, senność, pobudzenie, drażliwość lub zmęczenie.

Bardzo rzadko Zaburzenia czucia (parestezje), dezorientacja,

zaburzenia pamięci, drgawki, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku,udar naczyniowy mózgu.

Zaburzenia oka

Bardzo rzadko Zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie,

podwójne widzenie.

Zaburzenia ucha i błędnika

Często

Zawroty głowy.

Bardzo rzadko Szumy uszne, zaburzenia słuchu. przemijająca

utrata słuchu Zaburzenia serca

Bardzo rzadko Kołatanie serca, ból w klatce piersiowej,

niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe

Bardzo rzadko Nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Rzadko Astma (w tym duszność).

Bardzo rzadko

Zaburzenia żołądka i jelit

Zapalenie płuc.

Bardzo często:

Objawy ze strony układu pokarmowego, jak

nudności, wymioty i biegunka, jak również

niewielkie krwawienia z przewodu

pokarmowego, w szczególnych przypadkach

wywołujące anemię.

Często

Niestrawność, wzdęcia, skurcze brzuszne, ból

brzucha, utrata apetytu i wrzody żołądka (czasem

z krwawieniem i perforacją), anoreksja.

Niezbyt często

Zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawe

wymioty, smoliste stolce lub krwawe biegunki

Choroba wrzodowa dwunastnicy (z krwawieniem

lub bez i perforacją)

Bardzo rzadko

Zapalenie jamy ustnej, języka, zmiany w

przełyku, dyskomfort w dole jamy brzusznej,

zapalenie okrężnicy (np. krwotoczne zapalenie

okrężnicy), zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia

okrężnicy lub choroby Leśniowskiego-Crohna,

zaparcia, zapalenie trzustki, tworzenie się

przeponopodobnych zwężeń w jelitach

Częstość nieznana Niedokrwienne zapalenie okrężnicy

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Często

Zwiększenie aktywności aminotransferaz.

Niezbyt często

Rzadko

Bardzo rzadko

Uszkodzenie wątroby, szczególnie w przypadku

długookresowego leczenia, ostre zapalenie

wątroby z lub bez żółtaczki (Bardzo rzadko

piorunujące, bez objawów przepowiadających).

Z tego powodu należy regularnie przeprowadzać

badania czynności wątroby.

Zapalenie wątroby, zaburzenia czynności

wątroby

Martwica wątroby, niewydolność wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często

Łysienie

Bardzo rzadko

Wysypka, wyprysk, rumień, rumień

wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry,

świąd, reakcje nadwrażliwości na światło,

plamica (w tym alergiczna) oraz pęcherzowe

reakcje skórne, jak zespół Stevensa-Johnsona i

toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka

(zespół Lyella)

Częstość nieznana Krwiaki spontaniczne Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Bardzo rzadko Uszkodzenie tkanki nerek (śródmiąższowe

zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych), które może być związane z ostrą niewydolnością nerek, białkomocz i(lub) krwiomocz- zespół nerczycowy. Z tego powodu

należy regularnie badać czynność nerek. Zmniejszenie ilości wydalanego moczu, obrzękii ogólne złe samopoczucie mogą stanowićprzejaw choroby nerek, włącznie z niewydolnością nerek. Pacjent powinien byćpoinstruowany o konieczności przerwanialeczenia i bezzwłocznego powiadomienia lekarza w przypadku wystąpienia lub nasileniatych objawów.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Bardzo często

Reakcje miejscowe po wstrzyknięciu, ból po

wstrzyknięciu, stwardnienie po wstrzyknięciu

Niezbyt często

Obrzęki, szczególnie u pacjentów z

nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością

nerek

Rzadko Zanik tkanki po wstrzyknięciu.

Częstość nieznana Martwica w miejscu wstrzyknięcia

Podawanie domięśniowe może często powodować miejscowe działania niepożądane w miejscuwstrzyknięcia (uczucie pieczenia) lub uszkodzenie tkanki, takie jak ropień jałowy, martwica tkankitłuszczowej lub skóry (zespół Nicolaua).

Dodatkowe działanie lidokainy:

Rzadko odnotowywano reakcje nadwrażliwości w postaci pokrzywki, obrzęku, skurczu oskrzeli lubzespół niewydolności oddechowej i reakcje ze strony układu krążenia.

Ze względu na zawartość lidokainy, szybkie podanie leku (niezamierzone wstrzyknięcie dożylne,wstrzyknięcie do dobrze ukrwionej tkanki) lub przedawkowanie może wywoływać reakcjeogólnoustrojowe, takie jak zawroty głowy, senność, drgawki, splątanie, nudności, wymioty,bradykardia, zaburzenia rytmu serca, obniżone ciśnienie do poziomu obserwowanego we wstrząsie.

W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególniew dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic(np. zawał serca lub udar), (patrz punkty 4.3 i 4.4.).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 WarszawaTel: + 48 22 49 21 301 Fax: + 48 22 49 21 309 e-mail:

[email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9. Przedawkowanie

Objawy

Przedawkowanie diklofenaku w połączeniu z lidokainą może powodować następujące objawy:zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, takie jak bóle głowy, zawroty głowy, senność i utrataświadomości (drgawki miokloniczne u dzieci), ból brzucha, nudności i wymioty. Poźniej, możepojawić się depresja oddechowa i sinica, objawy takie jak krwawienie z przewodu pokarmowego izaburzenia wątroby i nerek, niedociśnienie.

Dodatkowe objawy spowodowane lidokainą:

Leczenie przedawkowania

Brak specyficznego antidotum. Leczenie ostrego zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi(NLPZ) w tym diklofenakiem zasadniczo obejmuje stosowanie środków podtrzymujących czynnośćważnych dla życia narządów oraz leczenie objawowe.

Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań jak znacznezmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit orazzaburzenia oddychania.

Specjalne środki zaradcze takie jak wymuszona diureza, dializa lub hemoperfuzja nie są pomocne wprzyspieszeniu eliminowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), również diklofenaku,ze względu na ich dużą zdolność wiązania z białkami i rozległy metabolizm.

5. WŁAŚCIWOSCI FARMAKOLOGICZNE

5.1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Niesteriodowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne Pochodne kwasu octowego

Kod ATC: M 01 AB 05

Olfen 75 zawiera diklofenak sodowy, który jest związkiem niesteroidowym o działaniuprzeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Podejrzewa się,że głównym mechanizmem działania jest hamowanie biosyntezy prostaglandyn, co potwierdzonorównież doświadczalnie. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego,bólu i gorączki.

In vitro diklofenak sodowy nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce w zakresie stężeń odpowiadających wartościom osiąganym w organizmie ludzkim.

5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Po podaniu 75 mg diklofenaku, we wstrzyknięciu domięśniowym, produkt leczniczy wchłania sięnatychmiast i osiąga średnie stężenie maksymalne około 2,558 ± 0,968 µg/ml (2,5 µg/ml ≡ 8 µmol/l)po około 20 minutach. Ilość wchłoniętego produktu jest zależna liniowo od wielkości dawki.

Biodostępność

Pole pod krzywą stężenia (AUC) po podaniu domięśniowym jest około dwa razy większe niż popodaniu doustnym lub doodbytniczym poprzez ominięcie metabolizmu pierwszego przejścia.Podczas ponownego podania, jego farmakokinetyka pozostaje niezmieniona. Jeżeli zalecane przerwyw sposobie dawkowania są zachowane, nie dochodzi do kumulacji produktu leczniczego worganizmie.

Dystrybucja

Diklofenak łączy się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami (99,4%).Objętość dystrybucji ocenia się na 0,12 l/kg do 0,17 l/kg. Terapeutyczne stężenie w osoczu wynosi0,7 - 2 µg/ml.Podawanie wielokrotne nie zmienia kinetyki leku. Brak jest kumulacji leku jeślizachowane są zalecane przerwy w dawkowaniu.

Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2 do 4 godzinachod osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynumaziowego wynosi 3 do 6 godzin. Po dwóch godzinach od osiągnięcia wartości maksymalnychw osoczu krwi, wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym, są większe niż w osoczui pozostają większe aż przez 12 godzin.

Metabolizm

Około połowy substancji czynnej podlega metabolizmowi pierwszego przejścia. W rezultacie obszarypod krzywymi stężeń (AUC) po podaniu doustnym lub doodbytniczym stanowią około połowę z tych,po podaniu pozajelitowym tej samej dawki.

Biotransformacja dikolfenaku obejmuje częściowo glukuronizację niezmienionej cząsteczki, leczdiklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji,w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych (3'-hydroksy-, 4'-hydroksy-, 5-hydroksy-,4',5-dwuhydroksy- i 3'-hydroksy-4'-metoksy-diklofenak), z których większość ulega przekształceniudo połączeń glukuronidowych. Dwie spośród metabolitów fenolowych wykazują aktywnośćfarmakologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak.

Eliminacja

Diklofenak jest eliminowany z osocza poprzez ogólnoustrojowy klirens w ilości 263±56 ml/min.(średnia wartość ± SD). Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1 do 2 godzin. Czterymetabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półtrwania od 1 do 3 godzin. Jedenmetabolit, 3'-hydroksy-4'-metoksy-diklofenak, ma znacznie dłuższy okres półtrwania, ale jest onpraktycznie nieaktywny.

Około 60% podanej dawki ulega wydaleniu przez nerki w postaci metabolitów i mniej niż 1% w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki ulega eliminacji w postaci metabolitów z żółcią w kale.

Kinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie zaobserwowano istotnych, zależnych od wieku różnic we wchłanianiu, metabolizmie, czy wydalaniu produktu leczniczego.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, badania dotyczące kinetyki pojedynczej dawki,z zastosowaniem typowego schematu dawkowania, nie wskazują na występowanie kumulacji niezmienionej substancji czynnej. W przypadku klirensu kreatyniny mniejszego niż 10 ml/min, stężeniametabolitów w osoczu krwi obliczone w stanie równowagi dynamicznej, są około 4 razy większe niż uosób zdrowych. Metabolity są jednak ostatecznie wydalane z żółcią.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (przewlekłym zapaleniem wątroby, wyrównanąmarskością wątroby) kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same jak u pacjentów bez choróbwątroby.

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Informacje dotyczące bezpieczeństwa produktu Olfenu 75 zostały zamieszczone w innych częściach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

N- acetylocysteinaDisodu edytynianGlikol propylenowyMakrogol 400 Sodu wodorotlenek Woda do wstrzykiwań

6.2. Niezgodności farmaceutyczne

Olfen 75 roztwór do wstrzykiwań nie powinien być mieszany z innymi roztworami do wstrzyknięć.

6.3 Okres ważności

5 lat

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25oC.

Ampułki przechowywać w tekturowym pudełku w celu ochrony przed światłem.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Opakowania po 5 ampułek po 2 ml (ampułki z oranżowego szkła w tekturowym pudełku).