CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Omsal 0,4 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, twarda zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (Tamsulosini hydrochloridum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, twarda.

330 mg białych lub białawych peletek powlekanych umieszczone w kapsułkach w rozmiarze 2,których górna część jest matowa, koloru brązowego, dolna część jest matowa, koloru płowożółtego.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie objawów występujących w dolnym odcinku dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Należy przyjmować jedną kapsułkę na dobę po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia.

Dzieci i młodzież

Nie ma wskazań do stosowania produktu leczniczego Omsal u dzieci.

Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania tamsulosyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat.

Aktualne dane przedstawiono w punkcie 5.1.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby

Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodną do umiarkowanejniewydolnością wątroby (patrz punkt 4.3).

Sposób podawania

Do stosowanie doustnego. Kapsułkę należy połykać w całości, nie rozgryzać i nie żuć, ponieważ możeto mieć wpływ na przedłużone uwalnianie substancji czynnej.

4.3 Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym obrzęk naczynioruchowy wywołany podaniem leku, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

- Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie.- Ciężka niewydolność wątroby.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Podobnie jak w przypadku innych leków będących antagonistami receptora 1 - adrenergicznego, upojedynczych pacjentów podczas leczenia tamsulosyną może dojść do obniżenia ciśnienia krwi, cojednak rzadko może być przyczyną omdlenia. Po stwierdzeniu pierwszych objawów hipotoniiortostatycznej (zawrotów głowy, osłabienia), pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż do ustąpieniaobjawów.

Przed rozpoczęciem terapii tamsulosyną, u pacjenta należy wykluczyć występowanie innych chorób,dających takie same objawy, jak łagodny rozrost gruczołu krokowego.Przed rozpoczęciem leczenia, a później w regularnych odstępach czasu należy przeprowadzić badanieper rectum, a w razie konieczności oznaczyć swoisty antygen sterczowy (ang. prostate specificantigen – PSA).

Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), ponieważ działanie leku u tych chorych nie zostało zbadane.

U niektórych pacjentów przyjmujących tamsulosynę podczas lub przed operacją zaćmy lub jaskryobserwowano występowanie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (ang. intraoperative floppyiris syndrome – IFIS), będącego odmianą zespołu małej źrenicy. Zespół ten może zwiększać ryzykopowikłań ze strony oka podczas lub po zabiegu.

Przerwanie podawania tamsulosyny na 1-2 tygodnie przed planowaną operacją zaćmy lub jaskryuważa się za pomocne w pojedynczych przypadkach, jednak dotychczas nie określono korzyściwynikających z przerwania leczenia. Występowanie IFIS zgłaszano również u pacjentów, u którychstosowanie tamsulosyny przerwano we wcześniejszym okresie poprzedzającym operację zaćmy.

Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną pacjentów, u których planuje się chirurgiczneusunięcie zaćmy lub jaskry. Podczas badania przedoperacyjnego chirurdzy i okuliści powinni ustalić,czy pacjent zakwalifikowany do operacji jest lub był leczony tamsulosyną oraz zapewnić odpowiednieśrodki konieczne w razie ewentualnego wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki.

Nie należy stosować chlorowodorku tamsulosyny w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 upacjentów słabo metabolizujących przez CYP2D6.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania chlorowodorku tamsulosyny w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (patrz punkt 4.5).

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania interakcji zostały przeprowadzone jedynie wśród pacjentów dorosłych.

Podczas jednoczesnego stosowania tamsulosyny z atenololem, enalaprylem i teofiliną nie stwierdzono żadnych interakcji.

Jednoczesne stosowanie cymetydyny powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, a popodaniu furosemidu stężenie tamsulosyny zmniejsza się, jednak, ponieważ stężenia te mieszczą się wgranicach normy, dostosowanie dawkowania nie jest konieczne.

W badaniach in vitro stosowanie następujących leków nie miało wpływu na wielkość wolnej frakcjitamsulosyny w osoczu: diazepam, propranolol, trichlorometiazyd, chlormadinon, amitryptylina,diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna. Tamsulosyna nie zmienia w osoczu stężeńniezwiązanych frakcji leków, takich jak: diazepam, propranolol, trichlorometiazyd i chlormadinon.

Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość wydalania tamsulosyny.

Jednoczesne stosowanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 możeprowadzić do zwiększonego narażenia na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne stosowanie zketokonazolem (silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie wartości AUC i Cmax dlachlorowodorku tamsulosyny, odpowiednio 2,8-krotnie i 2,2-krotnie.

Nie należy stosować chlorowodorku tamsulosyny w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 upacjentów słabo metabolizujących przez CYP2D6.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania chlorowodorku tamsulosyny w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (patrz punkt 4.5).

Jednoczesne stosowanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6,powodowało zwiększenie wartości Cmax i AUC dla chlorowodorku tamsulosyny, odpowiednio 1,3-krotnie i 1,6-krotnie. Jednak nie uważa się, że zwiększenie to jest istotne klinicznie.

Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptora 1 – adrenergicznego może prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet.

Podczas krótko- i długookresowych badań klinicznych u mężczyzn zaobserwowano występowaniezaburzeń wytrysku. Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki wytryskuwstecznego lub niemożności wystąpienia wytrysku.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań nad wpływem tamsulosyny na zdolność prowadzenia pojazdów iobsługiwania maszyn. Pacjenci powinni jednak wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotówgłowy.

4.8 Działania niepożądane

Klasyfikacja Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Nie znana

układów i (>1/100 do (>1/1000 do (>1/10 000 do (<1/10 000) (częstość nie może

narządów <1/10) <1/100) <1/1000) być określona na

podstawie dostępnych danych)

Zaburzenia zawroty głowy ból głowy omdlenie układu (1,3%)

nerwowego

Zaburzenia oka niewyraźne

widzenie*,zaburzeniawidzenia*

Zaburzenia kołatanie serca serca

Zaburzenia hipotonia naczyniowe ortostatyczna

Zaburzenia nieżyt nosa krwawienie z układu nosa* oddechowego,

klatki piersiowej i śródpiersia

Zaburzenia zaparcie, suchość w jamie żołądka i jelit biegunka, ustnej*

nudności, wymioty

Zaburzenia wysypka, obrzęk zespół rumieńskóry i tkanki świąd, naczynioruchowy Stevensa- wielopostaciowy*,podskórnej pokrzywka Johnsona złuszczające zapalenie skóry*

Zaburzenia zaburzenia priapizm wytrysk wsteczny,układu wytrysku niemożnośćrozrodczego i wystąpieniapiersi wytryskuZaburzenia osłabienie

ogólne i stany w miejscu podania

* Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu

Badania po wprowadzeniu leku do obrotu wskazują, że leczenie tamsulosyną jest związane zwystępowaniem zespołu małej źrenicy znanego jako śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS)podczas chirurgicznego usuwania zaćmy lub jaskry (patrz także punkt 4.4).

Doświadczenie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu

Oprócz działań niepożądanych wymienionych wyżej, zgłaszano także występowanie migotaniaprzedsionków, arytmii, tachykardii i duszności w związku ze stosowaniem tamsulosyny. Ponieważ tezdarzenia zgłaszane były spontanicznie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, nie możnawiarygodnie określić ich częstości występowania ani też roli tamsulosyny w ich powstaniu.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanychdziałań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści doryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelumedycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane zapośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań ProduktówLeczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i ProduktówBiobójczych

Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel: + 48 22 49 21 301 Fax: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy:

Przedawkowanie chlorowodorku tamsulosyny może skutkować ciężkim działaniem hipotensyjnym.Ciężkie działania hipotensyjne obserwowano przy różnych stopniach przedawkowania. Największa dawka chlorowodorku tamsulosyny przyjęta podczas niezamierzonego przedawkowaniawynosiła 12 mg. Skutkowało to ciężkim bólem głowy, lecz hospitalizacja nie była konieczna.

Leczenie:

W przypadku wystąpienia ciężkiego niedociśnienia po przedawkowaniu należy zastosowaćwspomaganie pracy układu krążenia. Aby przywrócić prawidłowe ciśnienie krwi oraz czynność serca,pacjenta należy położyć. Gdyby to nie pomogło, należy podać leki zwiększające objętość krwi, a wrazie konieczności podać także leki zwężające naczynia krwionośne. Należy monitorować czynnośćnerek i zastosować ogólne środki podtrzymujące.

Dializa nie jest przydatna w leczeniu przedawkowania z uwagi na duży stopień wiązania tamsulosynyz białkami osocza. Można prowokować wymioty w celu utrudnienia wchłaniania substancji czynnej.Po przyjęciu dużej dawki leku można przeprowadzić zabieg płukania żołądka oraz podać węgielaktywowany i osmotyczne środki przeczyszczające, np. siarczan sodu.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki urologiczne, antagoniści receptora  - adrenergicznego, kod ATC: G04CA02

Produkty wyłącznie do leczenia choroby gruczołu krokowego.

Mechanizm działania

Tamsulosyna wiąże się w sposób wybiórczy i kompetycyjny z postsynaptycznymi receptorami 1 -adrenergicznymi, a zwłaszcza z podtypami 1A i 1D, powodując rozkurcz mięśni gładkich gruczołukrokowego i cewki moczowej.

Działanie farmakodynamiczne

Tamsulosyna zwiększa maksymalną szybkość przepływu moczu. Ułatwia wydalanie moczuudrożniając jego odpływ poprzez zmniejszenie napięcia mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewkimoczowej, a dzięki temu łagodzi objawy opróżniania.

Łagodzi także objawy napełniania, w których istotną rolę odgrywają schorzenia pęcherza moczowego.

Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia.Konieczność zabiegu chirurgicznego lub cewnikowania jest znacząco opóźniona.

Antagoniści receptora 1 – adrenergicznego mogą zmniejszać ciśnienie krwi poprzez zmniejszenieoporu obwodowego. W badaniach nad tamsulosyną nie obserwowano żadnego klinicznie istotnegospadku ciśnienia tętniczego krwi.

Dzieci i młodzież

Przeprowadzono podwójnie zaślepione, randomizowane, kontrolowane placebo badanie z użyciemwzrastających dawek u dzieci z neurogenną dysfunkcją pęcherza moczowego. Zrandomizowano 161dzieci (w wieku od 2 do 16 lat) do leczenia jedną z trzech dawek tamsulosyny (małą [0,001 do 0,002mg/kg], średnią [0,002 do 0,004 mg/kg] i dużą [0,004 do 0,008 mg/kg]) lub placebo. Pierwszorzędowym punktem końcowym była liczba pacjentów, u których zmniejszyło się ciśnieniewyciekania moczu podczas nadaktywnego skurczu wypieracza (LPP) do wartości <40 cm H2O

obliczone na podstawie dwóch pomiarów wykonanych tego samego dnia. Drugorzędowymi punktamikońcowymi były: obecna wartość i procentowa zmiana w porównaniu do wartości wyjściowejciśnienia wyciekania moczu podczas nadaktywnego skurczu wypieracza, poprawa lub stabilizacjaobjawów wodonercza i wodniaka moczowodu i zmiana w objętości moczu uzyskanego podczascewnikowania oraz liczba wycieków moczu podczas cewnikowania na podstawie zapisów zdzienników cewnikowania. Nie zanotowano statystycznie istotnej różnicy pomiędzy grupąotrzymującą placebo a jakąkolwiek z trzech grup stosujących tamsulosynę zarówno dlapierwszorzędowych, jak i drugorzędowych punktów końcowych. Nie zanotowano zwiększonejodpowiedzi na lek po zastosowaniu wzrastających dawek dla żadnej z dawek.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Tamsulosyna jest wchłaniana z jelit, a jej dostępność biologiczna jest niemal całkowita.Wchłanianie tamsulosyny ulega zmniejszeniu, gdy lek podawany jest bezpośrednio po posiłku.Aby zapewnić zbliżone wchłanianie leku, tamsulosynę należy przyjmować codziennie po tym samymposiłku. Farmakokinetyka tamsulosyny ma charakter liniowy.

Po przyjęciu jednorazowej dawki tamsulosyny po posiłku, maksymalne stężenia w osoczu występująpo około 6 godzinach, a w stanie stacjonarnym, który osiągany jest do 5 dnia leczenia, stężeniamaksymalne (Cmax) są o około 2/3 większe od stężeń oznaczanych po przyjęciu pojedynczej dawkileku. Dane te dotyczą pacjentów w podeszłym wieku, jednak podobnych zależności należy oczekiwaću pacjentów młodszych.

Istnieją znaczne różnice pomiędzy poszczególnymi pacjentami w zakresie osoczowych stężeń tamsulosyny zarówno po przyjęciu pojedynczej dawki, jak i po przyjęciu dawek wielokrotnych.

Dystrybucja

U ludzi tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w około 99%. Objętość dystrybucji jest mała (około 0,2 l/kg).

Metabolizm

Tamsulosyna w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia i jest wolnometabolizowana. Większość substancji czynnej znajduje się w osoczu w postaci niezmienionej.Tamsulosyna jest metabolizowana w wątrobie.

U szczurów nie obserwowano prawie żadnego pobudzenia enzymów mikrosomalnych wątroby przez tamsulosynę.

Dane z badań in vitro wskazują, że w metabolizmie chlorowodorku tamsulosyny bierze udziałCYP3A4 oraz CYP2D6, a w mniejszym stopniu prawdopodobnie inne izoenzymy cytochromu CYP.Zahamowanie enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które biorą udział w metabolizmie leku, możeprowadzić do zwiększenia narażenia na chlorowodorek tamsulosyny (patrz punkt 4.4 i 4.5). Żaden zmetabolitów tamsulosyny nie wykazuje większej aktywności niż związek macierzysty.

Eliminacja

Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem, przy czym około 9% dawki obecne jestw moczu w postaci niezmienionej. Po podaniu pojedynczej dawki tamsulosyny po posiłku oraz wstanie stacjonarnym, okres półtrwania tamsulosyny w fazie eliminacji wynosił odpowiednio około 10 i13 godzin.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Badania toksyczności po podaniu dawki pojedynczej i dawek wielokrotnych prowadzono na myszach,szczurach i psach. Ponadto, przeprowadzono również badania toksycznego wpływu tamsulosyny nareprodukcję u szczurów, badania działania rakotwórczego u myszy i szczurów oraz badaniagenotoksyczności in vivo i in vitro. Ogólny profil działania toksycznego po podaniu dużych dawektamsulosyny jest zgodny z działaniem farmakologiczym antagonistów receptora 1 – adrenergicznego.

Po podaniu bardzo dużych dawek odnotowano zmiany w zapisie EKG u psów. Uważa się, że efekt tennie jest istotny klinicznie. Tamsulosyna nie wykazywała istotnych właściwości genotoksycznych.

Donoszono o zwiększonej częstości występowania zmian proliferacyjnych gruczołów sutkowychsamic szczura i myszy. Uważa się, że te zmiany – prawdopodobnie mające związek zhiperprolaktynemią i obserwowane wyłącznie po podaniu dużych dawek – nie mają znaczeniaklinicznego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Zawartość kapsułki:

Celuloza mikrokrystaliczna,

Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1) (zawiera: polisorbat 80, sodu laurylosiarczan), Talk,

Trietylu cytrynian,Wapnia stearynian.

Otoczka kapsułki:

Żelaza tlenek żółty (E172),Żelaza tlenek czarny (E172),Żelaza tlenek czerwony (E172),Tytanu dwutlenek (E171),Żelatyna

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

30, 90 lub 100 kapsułek w bezbarwnych, przezroczystych blistrach PVC/PVDC/Aluminium.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania

Bez specjalnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.