CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

OPTIBETOL 0,5%, 5 mg/ml, krople do oczu, roztwór

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każdy ml roztworu zawiera 5 mg betaksololu (Betaxololum) w postaci betaksololu chlorowodorku.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek roztwór.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Krople do oczu, roztwór

Bezbarwny lub jasnożółty, przezroczysty płyn

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Optibetol 0,5% jest wskazany do stosowania w celu obniżenia podwyższonego ciśnieniawewnątrzgałkowego u pacjentów z:

- nadciśnieniem wewnątrzgałkowym,

- przewlekłą jaskrą z otwartym kątem.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku)

1 kropla roztworu do worka spojówkowego oka (oczu) 2 razy na dobę.

Dzieci

Nie zaleca się stosowania produktu u dzieci.

Sposób podawania

Podanie do oka.

Po zakropleniu produktu należy ucisnąć przewód nosowo-łzowy lub delikatnie zamknąć powiekę na2 minuty, aby zmniejszyć ogólnoustrojowe wchłanianie produktu podanego do oka. Przyczyni się todo zmniejszenia jego ogólnych działań niepożądanych i zwiększenia działania leku w miejscupodania.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Zespół reaktywnej dysfunkcji dróg oddechowych, w tym ciężka astma oskrzelowa lub ciężka astmaoskrzelowa w wywiadzie, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc.

Bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blokprzewodzenia przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia niekontrolowany rozrusznikiem,objawowa niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Wyłącznie do podawania do oka.

Ogólne:

Podobnie jak inne leki podawane miejscowo do oczu, betaksolol jest wchłaniany ogólnoustrojowo.Ze względu na komponent β-adrenergiczny betaksololu mogą wystąpić niektóre działania niepożądaneze strony układu krążenia, płuc oraz inne działania niepożądane obserwowane w przypadku lekówβ-adrenolitycznych o działaniu ogólnym. Częstość występowania ogólnoustrojowych działańniepożądanych po podaniu miejscowym do oczu jest niższa niż po podaniu ogólnym. W celuzmniejszenia wchłaniania ogólnoustrojowego, patrz punkt 4.2.

Zaburzenia serca:

U pacjentów z chorobami układu krążenia (np. choroba niedokrwienna serca, dławica Prinzmetalai niewydolność serca) i u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym leczonych lekamiβ-adrenolitycznymi należy dokonać oceny potencjalnego ryzyka i rozważyć leczenie z zastosowanieminnych substancji czynnych. Należy obserwować pacjentów z chorobami układu krążenia w kierunkuzaostrzenia objawów choroby i wystąpienia działań niepożądanych.

Ze względu na negatywny wpływ na czas przewodzenia, leki β-adrenolityczne należy ostrożniestosować u pacjentów z blokiem serca I stopnia.

Zaburzenia naczyń:

Podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (np. ciężka postaćchoroby Raynauda lub zespół Raynauda) należy zachować ostrożność.

Zaburzenia układu oddechowego:

Opisano przypadki zaburzeń oddychania, w tym zgonu u pacjentów z astmą, w wyniku skurczuoskrzeli po podaniu do oka niektórych leków β-adrenolitycznych.

Pacjentów z łagodną lub umiarkowaną astmą oskrzelową, z łagodną lub umiarkowaną astmąoskrzelową w wywiadzie, lub z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (ang.Chronic Obstructive Pulmonary Disease - COPD) należy leczyć z zachowaniem ostrożności.

Hipoglikemia/cukrzyca:

Leki β-adrenolityczne należy stosować ostrożnie u pacjentów predysponowanych do wystąpieniasamoistnej hipoglikemii lub z chwiejną cukrzycą, ponieważ mogą one maskować objawyprzedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii.

Nadczynność tarczycy:

Chociaż Optibetol 0,5% wykazuje niski potencjał działań ogólnoustrojowych, to należy stosować goostrożnie u pacjentów z podejrzeniem rozwoju tyreotoksykozy. Leki β-adrenolityczne mogą równieżmaskować objawy nadczynności tarczycy.

Osłabienie mięśni:

Opisywano, że produkty lecznicze zawierające leki β-adrenolityczne nasilały osłabienie mięśnizbieżne z niektórymi objawami miastenii (np. podwójne widzenie, opadanie powiek, uogólnioneosłabienie).

Choroby rogówki:

U pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem bezpośrednim celem leczenia jest ponowne otwarcie kątapoprzez zwężenie źrenicy za pomocą odpowiedniego środka miotycznego. Betaksolol nie wywieradziałania na źrenicę i dlatego w przypadku pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem, wymagającychzastosowania natychmiastowego leczenia, może być stosowany w celu obniżenia ciśnieniawewnątrzgałkowego w skojarzeniu ze środkiem zwężającym źrenicę.

Okulistyczne leki β-adrenolityczne mogą powodować suchość oczu. Zaleca się zachowanieostrożności podczas leczenia pacjentów z chorobami rogówki, zespołem suchego oka i innymizaburzeniami filmu łzowego.

Inne leki β-adrenolityczne:

Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane skutki ogólnoustrojowej blokady wywołanej przezleki β-adrenolityczne mogą być nasilone w przypadku stosowania betaksololu przez pacjentów, któryjuż stosują lek β-adrenolityczny o działaniu ogólnym. W takim przypadku pacjentów należy pilnieobserwować. Nie zaleca się stosowania dwóch leków β-adrenolitycznych do oczu (patrz punkt 4.5).

Reakcje anafilaktyczne:

U pacjentów z atopią lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w wywiadzie,podczas stosowania leków β-adrenolitycznych, może wystąpić silniejsza reakcja nadwrażliwości naalergeny, a zwykle stosowana dawka adrenaliny może być nieskuteczna.

Odwarstwienie naczyniówki:

Opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki podczas terapii hamującej wytwarzanie cieczy wodnistej (np. tymolol, acetazolamid) po zabiegach filtracyjnych.

Znieczulenie do zabiegu chirurgicznego:

Leki β-adrenolityczne stosowane do oczu mogą hamować działanie ogólnoustrojowe lekówpobudzających receptory adrenergiczne, np. adrenaliny. Należy poinformować anestezjologa, jeślipacjent stosuje betaksolol. Z uwagi na zmniejszoną zdolność mięśnia sercowego do odpowiedzi nabodźce współczulne przewodzone drogami β-adrenergicznymi, przed poddaniem pacjentaznieczuleniu ogólnemu należy rozważyć stopniowe odstawienie środków blokujących receptoryβ-adrenergiczne.

Soczewki kontaktowe:

Optibetol 0,5% zawiera benzalkoniowy chlorek, który może powodować podrażnienie oczu i zmieniazabarwienie soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu produktu z miękkimi soczewkamikontaktowymi. Należy poinformować pacjenta, aby usunął soczewki kontaktowe przed zakropleniemproduktu i odczekał co najmniej 15 minut przed ich ponownym założeniem.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji betaksololu z innymi lekami.

Istnieje ryzyko sumowania działania prowadzącego do niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii,podczas leczenia lekami β-adrenolitycznymi stosowanymi do oczu jednocześnie z doustnymiantagonistami kanału wapniowego, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne, lekamiprzeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykamii guanetydyną. Zaleca się dokładną obserwację pacjentów.

Leki β-adrenolityczne mogą zmniejszać odpowiedź na adrenalinę stosowaną w leczeniu reakcjianafilaktycznych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z atopią lub anafilaksjąw wywiadzie.

Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących jednocześnie leki psychotropowe o działaniu adrenergicznym.

Podawanie betaksololu jednocześnie z adrenaliną może sporadycznie powodować rozszerzenie źrenicy.

Jeśli jednocześnie stosuje się inne leki podawane do oka, należy zachować co najmniej 5-minutowyodstęp pomiędzy zakraplaniem kolejnych leków. Maści do oczu powinny być zastosowane jakoostatnie.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania betaksololu u kobiet w ciąży. Betaksololu nienależy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.W celu zmniejszenia wchłaniania ogólnoustrojowego, patrz punkt 4.2.

Badania epidemiologiczne nad lekami β-adrenolitycznymi podawanymi doustnie nie ujawniły wpływuna rozwój wad wrodzonych, ale wykazały ryzyko wystąpienia wewnątrzmacicznego zahamowaniawzrostu płodu. Ponadto, u noworodków obserwowano objawy przedmiotowe i podmiotowe blokadyreceptorów beta (np. bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddechowe i hipoglikemię), gdy lekiβ-adrenolityczne były podawane do chwili porodu. Jeśli Optibetol 0,5% jest stosowany przedporodem, należy pilnie obserwować noworodka w ciągu pierwszych dni życia.

Karmienie piersią

Leki β-adrenolityczne przenikają do mleka matki, co potencjalnie może wywołać ciężkie działanianiepożądane u niemowląt karmionych piersią. Jednak w przypadku stosowania betaksololu w postacikropli do oczu w dawkach terapeutycznych jest mało prawdopodobne, aby betaksolol przenikał domleka matki w ilościach, które spowodują u niemowlęcia wystąpienie objawów klinicznychzahamowania receptorów β-adrenergicznych. W celu zmniejszenia wchłaniania ogólnoustrojowegopatrz punkt 4.2.

Płodność

Brak danych dotyczących wpływu betaksololu w postaci kropli do oczu na płodność u ludzi.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt Optibetol 0,5% nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzeniapojazdów i obsługiwania maszyn.

Przejściowo niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolnośćprowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeżeli po zakropleniu produktu wystąpi niewyraźnewidzenie, pacjent przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyny musiodczekać, aż powróci ostrość widzenia.

4.8 Działania niepożądane

Podobnie jak inne leki miejscowo stosowane do oczu, betaksolol przenika do krążenia ogólnego.Może to spowodować wystąpienie działań niepożądanych takich jak obserwowane po zastosowaniuogólnoustrojowym leków β-adrenolitycznych. Częstość występowania ogólnoustrojowych działańniepożądanych po podaniu miejscowym do oczu jest niższa niż po podaniu ogólnym.

Wymienione poniżej obejmują działania niepożądane obserwowane w obrębie całej grupy lekówβ-adrenolitycznych stosowanych miejscowo do oczu.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

W badaniach klinicznych dotyczących betaksololu w postaci kropli do oczu najczęstszym działaniemniepożądanym było uczucie dyskomfortu w oku, które wystąpiło u 12% pacjentów.

Poniższe działania niepożądane były zgłaszane podczas badań klinicznych oraz po wprowadzeniuproduktu do obrotu. Częstość występowania poniższych działań niepożądanych określono z użyciemnastępującej konwencji: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do<1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może byćokreślona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane w każdej kategorii częstościwystępowania uporządkowano według malejącej ciężkości tych działań.

Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działanie niepożądane

Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: nadwrażliwość

Zaburzenia psychiczne Rzadko: niepokój, bezsenność, depresja

Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy

Rzadko: omdlenia

Częstość nieznana: zawroty głowy

Zaburzenia oka Bardzo często: uczucie dyskomfortu w oku

Często: niewyraźne widzenie, zwiększone łzawienie

Niezbyt często: punkcikowate zapalenie rogówki,zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapaleniepowiek, upośledzenie widzenia, światłowstręt, bóloka, suchość oka, astenopia, kurcz powiek, świądoka, wydzielina z oka, strupki na brzegach powiek,zapalenie oka, podrażnienie oka, zaburzenia spojówek, obrzęk spojówek, przekrwienie oka

Rzadko: zaćma, zmniejszenie wrażliwości rogówki, zaczerwienienie powiek

Zaburzenia serca Niezbyt często: bradykardia, tachykardia

Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca

Zaburzenia naczyniowe Rzadko: niedociśnienie tętnicze

Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej

i śródpiersia

Niezbyt często: astma, duszność, zapalenie błony

śluzowej nosa

Rzadko: kaszel, wodnisty wyciek z nosa

Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: nudności

Rzadko: zaburzenia smaku

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: zapalenie skóry, wysypka, łysienie

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zmniejszenie libido

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu

podania

Częstość nieznana: astenia

Opis wybranych działań niepożądanych

Dodatkowe działania niepożądane obserwowane po zastosowaniu leków β-adrenolitycznychstosowanych miejscowo do oczu i mogące potencjalnie wystąpić po zastosowaniu produktuOptibetol 0,5%.

Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działanie niepożądane

Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: ogólnoustrojowe reakcje alergiczne w tym obrzęk naczynioruchowy,

pokrzywka, miejscowa i uogólniona wysypka, świąd, reakcje anafilaktyczne

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: hipoglikemia

Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: koszmary nocne, utrata pamięci

omamy, psychozy, splątanie

Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: incydent mózgowo-naczyniowy, niedokrwienie mózgu, nasilenie przedmiotowych

i podmiotowych objawów miastenii, parestezje

Zaburzenia oka Częstość nieznana: odwarstwienie naczyniówki po

zabiegach filtracyjnych (patrz punkt 4.4), erozja rogówki, opadanie powiek, podwójne widzenie

Zaburzenia serca Częstość nieznana: ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęki, zastoinowa niewydolność serca, blok

przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca. Spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub nasilenie bloku przedsionkowo-komorowego.

Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: objaw Raynauda, zimne i sine dłonie i stopy. Nasilenie istniejącego chromania

przestankowego

Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej

i śródpiersia

Częstość nieznana: skurcz oskrzeli (głównie

u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą

skurczową oskrzeli)

Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: niestrawność, biegunka, suchość

w jamie ustnej, bóle brzucha, wymioty

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: wysypka łuszczycowa lub zaostrzenie

łuszczycy

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki Częstość nieznana: bóle mięśni łącznej

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Częstość nieznana: zaburzenia seksualne, impotencja

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu

podania

Częstość nieznana: zmęczenie

Zaobserwowano zwiększenie stężenia przeciwciał przeciwjądrowych (ang. ANA), ale jego znaczenie kliniczne nie jest jasne.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail:

[email protected]

4.9 Przedawkowanie

Po przypadkowym spożyciu mogą wystąpić objawy przedawkowania wynikające z blokadyreceptorów β-adrenergicznych, takie jak: bradykardia, niedociśnienie, niewydolność serca i skurczoskrzeli.

W razie przedawkowania kropli do oczu należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające.

W przypadku zakroplenia zbyt dużych ilości leku do oka (oczu), nadmiar można zmyć przegotowanąwodą o temperaturze pokojowej.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w jaskrze i zwężające źrenicę; leki -adrenolityczne, kod ATC: S01ED02

Betaksolol jest kardioselektywnym lekiem -adrenolitycznym działającym antagonistyczniew stosunku do receptorów adrenergicznych 1, który po podaniu miejscowym do oka obniża ciśnieniewewnątrzgałkowe, zmniejszając wytwarzanie cieczy wodnistej.

Farmakologia kliniczna

W kilku badaniach klinicznych prowadzonych przez okres do 48 miesięcy u pacjentów z przewlekłąjaskrą z otwartym kątem i do 60 miesięcy u pacjentów z nadciśnieniem ocznym wykazano korzystnywpływ betaksololu na wzrok.

Ponadto wykazano, że betaksolol utrzymuje lub powoduje zwiększenie przepływu krwi w oku (perfuzji).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Betaksolol charakteryzuje się dużą lipofilnością, czego skutkiem jest dobre przenikanie przez rogówkęi duże stężenie w strukturach oka.

Betaksolol dobrze wchłania się po podaniu doustnym, jego metabolizm pierwszego przejścia jestnieznaczny, a okres półtrwania dość długi i wynosi od 16 do 22 godzin. Wydalany jest przedewszystkim przez nerki, w małym stopniu z kałem, głównie w postaci dwóch kwasów karboksylowych,oraz w postaci niezmienionej (około 16% podanej dawki).

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Nie ma innych danych o znaczeniu dla lekarza przepisującego produkt, niż zamieszczone w poprzednich punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Disodu edetynian Sodu chlorek

Benzalkoniowy chlorek roztwórSodu wodorotlenek 10% (do ustalenia pH)Woda oczyszczona

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata

Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 4 tygodnie.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Butelkę przechowywać szczelnie zamkniętą w opakowaniu zewnętrznym.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka polietylenowa w tekturowym pudełku.

1 butelka po 5 ml

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania

Tylko do użytku zewnętrznego - miejscowo do worka spojówkowego.Nie należy dotykać końcówki kroplomierza, ponieważ może to spowodować zanieczyszczeniezawartości butelki.