CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
PERAZIN 25 mg, 25 mg, tabletkiPERAZIN 100 mg, 100 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 tabletka PERAZIN 25 mg zawiera 42,1 mg perazyny dimaleinianu, co odpowiada 25 mg perazyny.1 tabletka PERAZIN 100 mg zawiera 168,4 mg perazyny dimaleinianu, co odpowiada 100 mgperazyny.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
1 tabletka PERAZIN 25 mg zawiera 72,45 mg laktozy jednowodnej Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka
PERAZIN 25 mg: tabletki niepowlekane, obustronnie wypukłe o jednolitej, gładkiej powierzchni.PERAZIN 100 mg: tabletki niepowlekane, żółte, owalne dwuwypukłe o gładkiej powierzchni z liniąpodziału.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1. Wskazania do stosowania
Różne postacie schizofrenii oraz ostre zaburzenia psychotyczne (także katatoniczne) z towarzyszącymi objawami pobudzenia psychoruchowego, manii i urojeń.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Początkowo stosuje się od 50 do 100 mg na dobę, w dalszym etapie leczenia stopniowo zwiększającdawkę do 300 do 600 mg na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka lecznicza wynosi800 mg na dobę w dawkach podzielonych. Dawka podtrzymująca wynosi od 75 do 300 mg na dobę.Leczenie pacjentów ambulatoryjnych należy rozpocząć od najmniejszych skutecznych dawek,a następnie dawkę można zwiększyć, aż do uzyskania pożądanej reakcji na leczenie.
W celu uzyskania szybszej reakcji na leczenie, u pacjentów hospitalizowanych można rozpocząćleczenie od większych dawek.
Nie zaleca się nagłych zmian dawkowania, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Maksymalne działanie przeciwpsychotyczne uzyskuje się po jednym do trzech tygodni leczenia.W przypadku podawania dawki optymalnej przez dłuższy czas, należy ją stopniowo zmniejszać donajmniejszej dawki skutecznej.
Pacjenci z niewydolnością nerek
W niewydolności nerek nie istnieje konieczność zmiany dawkowania produktu leczniczego.
1/8
Pacjenci z niewydolnością wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest zmniejszenie dawek perazyny, zalecasię u nich stosowanie połowy dawki dla dorosłych, a w ciężkiej niewydolności wątroby przerwaniepodawania produktu.
Pacjenci w podeszłym wieku
Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać zmniejszone dawki. Zaleca się u nich stosowaniepołowy dawki dla dorosłych; takie dawkowanie zapewnia zwykle u osób w podeszłym wiekupożądane działanie lecznicze.
Dzieci i młodzież
Brak dostatecznych danych, pozwalających na ocenę bezpieczeństwa stosowania produktuleczniczego u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat, dlatego perazyna przeznaczona jest wyłącznie doleczenia dorosłych.
Odstawienie produktów Perazin 25 mg; Perazin 100 mg
Leczenie zaburzeń psychotycznych jest kuracją długotrwałą. W przypadku uzyskania zadowalającejpoprawy nie jest wskazane zbyt szybkie redukowanie dawki produktu. Dawki należy zmniejszaćstopniowo przez kilka do kilkunastu miesięcy. Decyzja lekarza o przerwaniu leczenia może być opartajedynie na doświadczeniu klinicznym z uwzględnieniem dotychczasowego przebiegu choroby orazstanu chorego.
Sposób podawania
Podanie doustne.
4.3. Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 lub inne leki przeciwpsychotyczne, szczególnie pochodne fenotiazyny, złośliwy zespół poneuroleptyczny w wywiadzie,
ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi, stany śpiączkowe,
ciąża i okres karmienia piersią,
ostre zatrucia jednym z wymienionych środków: leki nasenne, opioidy, inne leki neuroleptyczne, leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, alkohol, guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny,
ciężka niewydolność wątroby, stany depresyjne.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Podczas leczenia perazyną pacjent nie powinien spożywać produktów zawierających alkohol.Pacjenci w podeszłym wieku, powinni otrzymywać dawki perazyny zmniejszone o połowę.W przypadku zaburzeń czynności wątroby, dawki należy odpowiednio zmniejszyć (patrz pkt. 4.2.).Po zastosowaniu maksymalnych dawek może dojść do ciężkiego uszkodzenia wątroby.Zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ pochodne fenotiazyny mogąpowodować niedociśnienie.
Należy rozważyć celowość leczenia lub zachować szczególną ostrożność podczas leczenia perazynąpacjentów, u których stwierdzono:
leukopenię lub inne zaburzenia układu krwiotwórczego, uszkodzenie mięśnia sercowego w wywiadzie, ciężkie niedociśnienie, hipotonię ortostatyczną,
2/8
napady drgawkowe w wywiadzie, chorobę Parkinsona,
jaskrę z wąskim kątem przesączania,
zaburzenia oddawania moczu, zwężenie odźwiernika, przerost gruczołu krokowego, zaburzenia czynności układu pozapiramidowego, dyskinezy,
miastenię (łac. myasthenia gravis),
czynną chorobę wrzodową oraz przewlekłe choroby wątroby, zwężenie odźwiernika, nadczynność tarczycy,
guz chromochłonny nadnerczy, zaburzenia hemopoezy,
ostrą niedokrwistość, nowotwory sutka.
W trakcie leczenia perazyną konieczne jest:
stałe monitorowanie stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą,
monitorowanie czynności układu krążenia: kontrola ciśnienia tętniczego krwi oraz obserwacja ewentualnych niemiarowości pracy serca. W tym celu należy wykonywać częste pomiary ciśnienia tętniczego krwi oraz badania EKG. Jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Należy monitorować EKG u osób z chorobami i wadami serca,
wykonanie prób czynnościowych wątroby na początku leczenia i następnie po 6 miesiącach.
Jeśli po zastosowaniu produktu leczniczego wystąpią zmiany w obrazie krwi (zmniejszenie liczbyleukocytów, zmniejszenie liczby płytek krwi), krwawienia z nosa, delirium, depresja, zmiany skórne ocharakterze pokrzywki lub podrażnienia oraz zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych iżółtaczka, wskazane jest zmniejszenie dawki lub odstawienie produktu i natychmiastoweprzeprowadzenie badań hematologicznych. W przypadku znacznego zmniejszenia liczby leukocytów,a także w przypadku zmian w rozmazie krwi obwodowej, należy przerwać leczenie perazyną izastosować inny lek. Podczas długiego leczenia perazyną badanie krwi należy przeprowadzać co6 miesięcy.
W przypadku wystąpienia złośliwego zespołu poneuroleptycznego zaleca się natychmiastoweodstawienie produktu, zapobieganie hipertermii przez chłodzenie, leczenie zaburzeń gospodarkiwodno-elektrolitowej, objawów niewydolności krążenia, niewydolności oddechowej i nerek. Złośliwyzespół poneuroleptyczny, występujący w pojedynczych przypadkach, charakteryzuje siępodwyższeniem ciepłoty ciała do 40°C i sztywnością mięśniową, z towarzyszącym zwiększeniemstężenia mioglobiny i aktywności kinazy kreatyninowej we krwi.
W przypadku wystąpienia wczesnej dyskinezy lub zespołu objawów parkinsonizmu zaleca się redukcję dawki lub wdrożenie leczenia przeciwparkinsonowskiego.
Podczas leczenia perazyną opisano przypadki nadwrażliwości na światło. Należy unikać intensywnegoświatła słonecznego oraz zmniejszać wrażliwość na światło stosując kremy ochronne z zawartościąfiltrów przeciw promieniowaniu ultrafioletowemu.
Stosowanie perazyny może być przyczyną wystąpienia skórnych reakcji alergicznych.
Produkt Perazin 25 mg zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkowystępującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złegowchłaniania glukozy-galaktozy.
3/8
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Podanie perazyny razem z:
lewodopą powoduje wzajemne znoszenie ich działania,
cymetydyną powoduje zwiększenie biodostępności perazyny,
węglanem litu zwiększa ryzyko uszkodzenia układu nerwowego i hiperglikemii, lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne nasila działanie hipotensyjne, lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (atropina, triheksyfenidyl) zwiększa ryzyko wystąpienia majaczeń, zmniejsza siłę działania przeciwpsychotycznego,
etanolem, lekami nasennymi i uspokajającymi zwiększa działanie uspokajające i ryzyko powikłań oddechowych (porażenie ośrodka oddechowego),
lekami przeciwpadaczkowymi (np. fenytoina, karbamazepina) powoduje zmniejszenie działania przeciwpsychotycznego perazyny, osłabienie działania przeciwdrgawkowego; podawanie perazyny jednocześnie z karbamazepiną powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów neurotoksyczności i uszkodzenia elementów krwi,
doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi osłabia działanie przeciwzakrzepowe, inhibitorami MAO i środkami antykoncepcyjnymi skutkuje osłabieniem działania uspokajającego perazyny oraz nasileniem występujących po niej działań niepożądanych, lekami przeciwcukrzycowymi powoduje zmniejszenie ich działania, opioidowymi lekami przeciwbólowymi oraz innymi środkami przeciwbólowymi i przeciwgorączkowymi nasila ich działanie przeciwbólowe i uspokajające, trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi (TCLP, np. imipramina, amitryptylina) powoduje wzajemne zahamowanie wychwytu leków przez tkanki,
lekami z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, np. fluoksetyna, fluwoksamina, sertralina) powoduje wzajemne zahamowanie wychwytu leków przez tkanki oraz znaczne podwyższenie stężenia perazyny we krwi,
lekami mielotoksycznymi (fenylbutazon, aminofenazon, chloramfenikol) skutkuje zwiększonym ryzykiem zaburzeń hemopoezy.
W trakcie terapii perazyną obserwowano fałszywe wyniki testów ciążowych, co wynikaprawdopodobnie z wpływu substancji czynnej na reakcję łączenia ludzkiej gonadotropinykosmówkowej (HCG) z przeciwciałami anty-HCG.
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
W badaniach na zwierzętach pochodne fenotiazyny wykazały działanie teratogenne.Perazyna przenika przez barierę łożyskową, dlatego nie zaleca się stosowania produktu u kobiet wokresie ciąży.
Karmienie piersią
Perazyna przenika do mleka ludzkiego. Podczas leczenia perazyną należy przerwać karmienie piersią.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt może powodować znaczne upośledzenie sprawności psychofizycznej. W czasie jegostosowania nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzoczęsto (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do<1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona napodstawie dostępnych danych).
4/8
W obrębie każdej grupy objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym sięnasileniem częstości występowania.
Badania diagnostyczne
Częstość nieznana: fałszywe wyniki testów ciążowych.
Zaburzenia serca
Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: obrzęki, agranulocytoza.
Częstość nieznana: zmniejszenie liczby leukocytów, zmniejszenie liczby płytek krwi.
Zaburzenia układu nerwowego
Niezbyt często: dyskinezy, zespół objawów parkinsonizmu. Rzadko: zmiany czucia w dłoniach i stopach, napady drgawek.
Bardzo rzadko: objawy pozapiramidowe objawiające się akatyzją, często połączoną z depresją,występującą zwykle po fazie maniakalnej psychozy, złośliwy zespół poneuroleptyczny, występującyw pojedynczych przypadkach.
Zaburzenia oka
Często: zmiana ciśnienia wewnątrzgałkowego.Rzadko: nadwrażliwość oczu na światło.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: obrzęk błony śluzowej nosa. Bardzo rzadko: zaburzenia oddychania.
Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaparcia.
Bardzo rzadko: dolegliwości żołądkowo-jelitowe, nudności, zgorzelinowe zapalenie jelit.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Często: trudności w oddawaniu moczu.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: ciężkie reakcje fototoksyczne, którym towarzyszy odkładanie się pigmentu. Częstość nieznana: zmiany skórne o charakterze pokrzywki lub podrażnienia.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często: przyrost masy ciała.
Zaburzenia naczyniowe Rzadko: zapaść naczyniowa.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: suchość błon śluzowych jamy ustnej, nasilone pragnienie. Częstość nieznana: krwawienie z nosa.
Zaburzenia układu immunologicznegoBardzo rzadko: toczeń rumieniowaty.
Zaburzenie wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: cholestaza.
5/8
Częstość nieznana: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i żółtaczka.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo często: mlekotok.
Często: zaburzenia czynności seksualnych (np. zaburzenia erekcji, ejakulacji). Rzadko: ginekomastia u mężczyzn.
Częstość nieznana: zaburzenia miesiączkowania, powiększenie gruczołów piersiowych u kobiet.
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często: zaburzenia snu, ogólny niepokój, zwiększone występowanie koszmarów nocnych, dezorientacja i otępienie.
Rzadko: epizody majaczenia, stany splątania.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Aleje Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,e-mail:
[email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy
Przypadkowe lub celowe przedawkowanie (zażycie kilku lub kilkunastu gramów perazyny) objawiasię zazwyczaj zaburzeniami mowy, niezbornością ruchową, zaburzeniami ostrości widzenia, drżeniemmięśniowym, stanem splątania, zatrzymaniem akcji serca, dusznością, bezdechem oraz zaburzeniemtermoregulacji.
Sposób postępowania po przedawkowaniu
Stan po przedawkowaniu jest stanem zagrożenia życia i należy jak najszybciej podjąć detoksykację.Chorego należy przetransportować do szpitala. Nie należy podawać środków prowymiotnych, możnaprzeprowadzić płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. W przypadku hipotensji należy podaćpłyny izotoniczne oraz wlew z dopaminy. W przypadku komorowych zaburzeń rytmu serca należyrozważyć podanie dwuwęglanów lub wykonanie kardiowersji. Ograniczone zastosowanie mają lekiantyarytmiczne, takie jak lidokaina, fenytoina. W przypadku złośliwego zespołu neuroleptycznegonależy obniżać temperaturę ciała wszelkimi dostępnymi metodami, można także podaćbromokryptynę. W leczeniu przedawkowania zastosowanie mają także siarczan magnezui izoproterenol.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1. Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową, perazyna
Kod ATC: N 05 AB 10
Substancją czynną produktów leczniczych Perazin 25 mg, Perazin 100 mg jest perazyna, pochodnapiperazynowa fenotiazyny o działaniu neuroleptycznym. Działanie perazyny związane jest główniez hamującym wpływem na układ dopaminergiczny ośrodkowego układu nerwowego. Hamuje
6/8
przekaźnictwo synaptyczne poprzez blokowanie receptorów postsynaptycznych oraz hamowanieuwalniania i wychwytu neuronalnego dopaminy. Przeciwpsychotyczne działanie perazyny związanejest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych D2, co powoduje zmniejszenie nasilenia objawówtypu urojenia i omamy. Perazyna powoduje również rozluźnienie mięśni szkieletowych oraz wykazujesłabe działanie przeciwhistaminowe.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Perazyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego osiągając maksymalne stężenie w osoczupo 2 do 4 godzinach od podania. Wiąże się w 95-98% z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg osiągając wyższe stężenie w mózgu niż w osoczu. Perazyna i jej metabolity przenikają przezłożysko oraz do mleka matki. Wykazuje efekt pierwszego przejścia, co powoduje, że jej stężeniew osoczu jest wyższe po podaniu dożylnym niż doustnym. Perazyna jest metabolizowana w wątrobiepoprzez hydroksylację, sprzęganie z kwasem glukuronowym, N-oksydację, sulfooksydację orazdealkilację. Wydalana jest z moczem oraz żółcią głównie w postaci metabolitów.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nie przeprowadzono badań nieklinicznych dotyczących produktów Perazin 25 mg i Perazin 100 mg.Literaturowe dane niekliniczne, uwzględniające wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznychdotyczących bezpieczeństwa stosowania, genotoksyczności, możliwego działania rakotwórczego itoksycznego wpływu perazyny na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożeniadla człowieka. W badaniach nieklinicznych działanie toksyczne obserwowano jedynie po dawkachprzekraczających maksymalne dawki podawane ludziom, co pozwala uznać, że ma to niewielkieznaczenie w praktyce klinicznej. Jednakże modelowy związek z grupy fenotiazyn – chlorpromazynacharakteryzuje się działaniem teratogennym. W związku z powyższym perazyny nie powinno sięstosować u kobiet w ciąży.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1. Wykaz substancji pomocniczych
PERAZIN 25 mg:
Laktoza jednowodna Skrobia ziemniaczanaMetyloceluloza
Krzemionka koloidalna bezwodnaKarboksymetyloskrobia sodowaMagnezu stearynian
PERAZIN 100 mg:
Magnezu węglan ciężkiPowidon K-30 Kroskarmeloza sodowaMagnezu stearynian
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3. Okres ważności
3 lata
7/8
6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
PERAZIN 25 mg
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku zawierającym 20, 30 lub 50 tabletek.
PERAZIN 100 mg
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku zawierającym 30 tabletek.
6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Bez specjalnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
„PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO-LEK” S.A.51-131 Wrocław, ul. Żmigrodzka 242 E
tel.: +48 (71) 352 95 22 faks: +48 (71) 352 76 36
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
PERAZIN 25 mg: Pozwolenie nr 8584PERAZIN 100 mg: Pozwolenie nr 8585
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
PERAZIN 25 mg
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 07.04.2004 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 14.04.2014 r.
PERAZIN 100 mg
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 07.04.2004 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 14.04.2014 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
8/8