CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Prazol, 20 mg, kapsułki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda kapsułka zawiera 20 mg omeprazolu (Omeprazolum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sacharoza w ilości 80,02 mg w jednej kapsułce.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułki

Kapsułka leku Prazol składa się z pomarańczowego korpusu z nadrukiem "20" i niebieskiego wieczka z nadrukiem "O".

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Zastosowanie u pacjentów dorosłych

– czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, w tym również postać współistniejąca

z zakażeniem Helicobacter pylori, – leczenie owrzodzenia dwunastnicy,

– zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy, – leczenie owrzodzenia żołądka,

– zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka,

– w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej,

– leczenie refluksowego zapalenia przełyku,

– długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku,

– leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku,– zespół Zollingera – Ellisona,

– leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ

(niesteroidowych leków przeciwzapalnych),

– zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia.

Zastosowanie u dzieci

Dzieci w wieku powyżej 1 roku oraz o masie ciała ≥ 10 kg

 leczenie refluksowego zapalenia przełyku,

 leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku.

Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat

 w skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu owrzodzenia dwunastnicy wywołanego przez H. pylori.

1

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy

U pacjentów z czynną chorobą wrzodową dwunastnicy zalecana dawka produktu leczniczego Prazolwynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów wyleczenie następuję przez 2 tygodnie.W przypadku pacjentów, u których zagojenie nie nastąpiło w tym czasie, proces ten zachodzi zwyklepodczas kolejnych dwóch tygodni podawania leku. U pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicyoporną na leczenie zaleca się stosowanie produktu leczniczego Prazol w dawce 40 mg raz na dobę.Wygojenie następuje zwykle w ciągu 4 tygodni.

Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy

W celu zapobiegania nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy u pacjentów z ujemnym wynikiembadania na obecność H. pylori oraz gdy eradykacja H. pylori nie jest możliwa zaleca się stosowanieproduktu leczniczego Prazol w dawce 20 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów wystarczająca możebyć dawka dobowa 10 mg. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg.

Leczenie choroby wrzodowej żołądka

Zalecana dawka produktu leczniczego Prazol wynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentówgojenie następuje w ciągu 4 tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do zagojenia,proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych 4 tygodni. U pacjentów z chorobą wrzodową żołądkaoporną na leczenie zaleca się stosowanie produktu leczniczego Prazol w dawce 40 mg raz na dobę.Wygojenie następuje zwykle w ciągu 8 tygodni.

Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej

W przypadku zapobiegania nawrotom choroby wrzodowej żołądka opornej na leczenie zaleca sięstosowanie produktu leczniczego Prazol w dawce 20 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkamoże być zwiększona do 40 mg na dobę.

Leczenie choroby wrzodowej współistniejącej z zakażeniem Helicobacter pylori w skojarzeniu z antybiotykami

Przy wyborze antybiotyków w celu eradykacji Helicobacter pylori należy uwzględnić indywidualnątolerancję leków przez pacjenta oraz należy się kierować krajowymi, regionalnymi oraz lokalnymicharakterystykami lekooporności, a także wytycznymi dotyczącymi leczenia.

– Prazol w dawce 20 mg + klarytromycyna 500 mg + amoksycylina 1000 mg 2 razy na dobę przez

tydzień,

– Prazol w dawce 20 mg + klarytromycyna 250 mg (zamiennie 500 mg) + metronidazol 400 mg (lub 500 mg lub tynidazol 500 mg) 2 razy na dobę przez tydzień,

– Prazol w dawce 40 mg raz na dobę z amoksycyliną 500 mg i z metronidazolem w 400 mg (lub 500 mg lub tynidazol 500 mg) 3 razy na dobę przez tydzień.

W każdym z powyższych schematów leczenia, jeżeli po zakończeniu leczenia u pacjenta utrzymuje się zakażenie H. pylori leczenie można powtórzyć.

Leczenie refluksowego zapalenia przełyku

Zwykle stosowaną dawką produktu leczniczego Prazol jest 20 mg raz na dobę. U większościpacjentów gojenie następuje w ciągu 4 tygodni. U pacjentów, u których nie doszło do zagojeniaw czasie pierwszego etapu leczenia, proces ten zwykle zachodzi podczas kolejnych czterech tygodnileczenia.

U pacjentów z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku produkt leczniczy Prazol stosuje się w dawce 40 mg raz na dobę, a zagojenie zwykle następuje w ciągu 8 tygodni.

Długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku

2

Zalecana dawka produktu leczniczego Prazol wynosi 10 mg na dobę. W razie konieczności, dawkęmożna zwiększyć do 20-40 mg na dobę.

Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku

Zalecana dawka produktu leczniczego Prazol wynosi 20 mg na dobę. Ponieważ możliwa jestodpowiednia reakcja na dawkę 10 mg na dobę, wskazane jest rozważenie indywidualnegodostosowania dawkowania.

Jeżeli kontrola objawów nie została osiągnięta po czterech tygodniach leczenie produktem Prazol w dawce 20 mg na dobę, zalecane jest przeprowadzenie dalszych badań diagnostycznych.

Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona

U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona dawkę produktu leczniczego należy ustalaćindywidualnie, a leczenie kontynuować dopóki istnieją wskazania kliniczne.Zalecana dawka początkowa produktu leczniczego Prazol wynosi 60 mg na dobę. Skuteczną kontrolęuzyskiwano u wszystkich pacjentów z ciężką postacią choroby oraz niewystarczającą reakcją na innesposoby leczenia, a u ponad 90% pacjentów skuteczne jest leczenie podtrzymujące dawką w zakresieod 20 mg do 120 mg na dobę.

W przypadku stosowania dawek większych niż 80 mg na dobę, produkt leczniczy Prazol należypodawać w 2 dawkach podzielonych.

Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych)

W leczeniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NPLZ (niesteroidowychleków przeciwzapalnych) zalecane jest stosowanie produktu leczniczego Prazol w dawce 20 mg raz nadobę. U większości pacjentów wygojenie zmian następuje w okresie 4 tygodni. U pacjentów,u których w tym czasie nie doszło do pełnego wygojenia po wstępnej serii podawania leku, proces tenzwykle następuje podczas kolejnych 4 tygodni leczenia.

Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ(niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów z podwyższonym ryzykiem ich wystąpieniaW profilaktyce owrzodzeń żołądka i owrzodzeń dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZu pacjentów podwyższonego ryzyka ich wystąpienia (wiek>60 lat, wcześniejsze występowanieowrzodzeń żołądka i dwunastnicy, wcześniejsze występowanie krwawień z górnego odcinkaprzewodu pokarmowego) zalecana dawka produktu leczniczego Prazol wynosi 20 mg raz na dobę.

Dzieci i młodzież

Dzieci w wieku powyżej 1 roku oraz o masie ciała ≥ 10 kg

Leczenie refluksowego zapalenia przełyku Zalecany okres leczenia 4-8 tygodni.

 Dzieci ≥ 1 roku życia o masie ciała 10-20 kg:

10 mg na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę. Dzieci ≥ 2 roku życia o masie ciała > 20 kg:

20 mg na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg na dobę.

Leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełykuOkres leczenia wynosi 2-4 tygodni. Jeżeli kontroli objawów nie uzyskano po 2-4 tygodniach leczenia,pacjent powinien zostać poddany dalszym badaniom diagnostycznym.

Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat

Leczenie wrzodów dwunastnicy wywołanych zakażeniem H. pylori

Przy wyborze odpowiedniej terapii skojarzonej mającej na celu eradykację H. pylori należy kierowaćsię krajowymi, regionalnymi oraz lokalnymi wytycznymi dotyczącymi lekooporności drobnoustrojów,czasem trwania leczenia (najczęściej 7 dni, lecz niekiedy do 14 dni), a także odpowiednimzastosowaniem środków przeciwbakteryjnych.

3

Leczenie powinno być nadzorowane przez lekarza specjalistę.

Zalecenia dotyczące dawkowania:

 Dzieci o masie ciała 15-30 kg:

Prazol w dawce 10 mg + amoksycylina w dawce 25 mg/ kg masy ciała + klarytromycyna wdawce 7,5 mg/ kg masy ciała. Wszystkie produkty podawane są dwa razy na dobę przez jedentydzień.

 Dzieci o masie ciała 31-40 kg:

Prazol w dawce 20 mg + amoksycylina w dawce 750 mg + klarytromycyna w dawce 7,5 mg/ kg masy ciała. Wszystkie produkty podawane są dwa razy na dobę przez jeden tydzień. Dzieci o masie ciała > 40 kg

Prazol w dawce 20 mg + amoksycylina w dawce 1 g + klarytromycyna w dawce 500 mg. Wszystkie produkty podawane są dwa razy na dobę przez jeden tydzień.

Szczególne populacje pacjentów

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2).

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczające może być stosowanie dawki dobowejwynoszącej 10-20 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat)

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania.

Sposób podawania

Zaleca się podawanie preparatu rano, przed śniadaniem popijając wodą.

Kapsułkę należy połykać w całości, nie należy jej żuć ani kruszyć przed połknięciem.

Pacjenci z zaburzeniami połykania oraz dzieci, które są w stanie pić lub połykać pokarm półstałyKapsułkę można otworzyć, a jej zawartość połknąć bezpośrednio popijając połową szklanki wody lubwsypać jej zawartość do ok. 10 ml soku owocowego lub innego kwaśnego płynu, delikatniewymieszać i wypić (nie później niż w ciągu 30 minut od przygotowania), popijając dodatkowo połowąszklanki wody.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na omeprazol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować jednocześnie z atazanawirem.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Przed rozpoczęciem leczenia za pomocą omeprazolu należy upewnić się za pomocą badaniaendoskopowego oraz histopatologicznego, że owrzodzenie żołądka nie ma charakterunowotworowego, ponieważ leczenie omeprazolem może złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.Podczas długotrwałego stosowania omeprazolu stwierdzano zwiększenie częstości występowaniatorbieli gruczołowych w żołądku. Zmiany te miały charakter łagodny i były wynikiem zahamowaniawydzielania kwasu solnego.

U pacjentów leczonych omeprazolem przez okres do 5 lat nie stwierdzono innych zmian w obrębie błony śluzowej żołądka, związanych z podawaniem preparatu.

Omeprazol może powodować zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej i alkalicznejfosfatazy. Należy prowadzić badania kontrolne aktywności enzymów wątrobowych podczaspodawania omeprazolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobami wątroby.

4

Hipomagnezemia

U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jakomeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przezrok, odnotowano przypadki występowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkieobjawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy oraz arytmiekomorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentównajbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborówmagnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.

U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitorypompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np.diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczeniainhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.

Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii(powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kościnadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymirozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompyprotonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to równieżspowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinniotrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmowaćodpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia.

Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE)

Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE.Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promienisłonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocymedycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Prazol.Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej możezwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzówneuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie lekiem Prazol na co najmniej 5 dniprzed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgAi gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach odzaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.

Lek Prazol zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymiz nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozo-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.

Dzieci i młodzież

Niektóre dzieci z chorobami przewlekłymi mogą wymagać długotrwałej terapii, chociaż taka terapia nie jest zalecana.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji.

Z uwagi na to, że omeprazol jest metabolizowany w wątrobie głównie w procesie utleniania przezukład enzymatyczny cytochromu P-450, może wydłużać eliminację z organizmu takich leków, jak:diazepam, warfaryna i fenytoina.

U pacjentów leczonych warfaryną lub fenytoiną zaleca się kontrolowanie stężenia tych leków w osoczu.

Interakcje występują również z cyklosporyną i disulfiramem.Omeprazol podwyższa pH soku żołądkowego, dlatego też może zmniejszać biodostępność leków,których wchłanianie zależy od kwaśności soku żołądkowego, jak: ketokonazol, ampicylina, soleżelaza.

5

Brak dowodów na występowanie interakcji omeprazolu z teofiliną, kofeiną, propranololem,metoprololem, chinidyną, lidokainą, estradiolem oraz środkami zobojętniającymi.Nie stwierdzono również interakcji z piroksykamem, diklofenakiem, naproksenem i amoksycyliną.Stosowanie omeprazolu w skojarzeniu z digoksyną może prowadzić do zwiększenia jej biodostępnościw wyniku podwyższenia pH soku żołądkowego.

Omeprazol zwiększa wchłanianie nifedypiny i bizmutu. Zwiększa także stężenie metotreksatu, prawdopodobnie wskutek zahamowania jego nerkowego wydalania. Zmniejsza wchłanianie związanej z białkiem witaminy B12.

Klarytromycyna zwiększa stężenie omeprazolu w osoczu, prawdopodobnie przez hamowanie CYP3A4.

Nie można wykluczyć interakcji z innymi lekami metabolizowanymi z udziałem cytochromu P-450.Jednoczesne stosowanie omeprazolu i takrolimusu może spowodować zwiększenie stężeniatakrolimusu w surowicy.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę z atazanawirem w dawce 300 mgi rytonawirem w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało istotne zmniejszenie ekspozycjina atazanawir (zmniejszenie AUC, Cmax i Cmin o mniej więcej 75%). Zwiększenie dawki atazanawirudo 400 mg nie znosiło wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Inhibitory pompyprotonowej, w tym omeprazol, nie powinny być stosowane jednocześnie z atazanawirem (patrz punkt

4.3).

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania omeprazolu z klopidogrelem oraz cylostazolem. Alkohol oraz pokarm nie wpływają na wchłanianie omeprazolu.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania preparatu u kobiet w ciąży.Sporadycznie opisywano przypadki występowania wad wrodzonych u dzieci urodzonych przez matkiotrzymujące omeprazol w okresie ciąży.

Omeprazol może być stosowany w czasie ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyśćdla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Karmienie piersią

Brak badań dotyczących przenikania omeprazolu do mleka matki.

Należy rozważyć, czy zastosować preparat u kobiety karmiącej piersią uwzględniając korzyść dlamatki i ewentualne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u karmionych niemowląt.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Należy uprzedzić pacjenta o możliwości wystąpienia działań niepożądanych (zwłaszczaw początkowym okresie leczenia), takich jak bóle i zawroty głowy, nieostre widzenie (patrz punkt

4.8). W przypadku ich wystąpienia nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Lek Prazol jest na ogół dobrze tolerowany, a działania niepożądane są zwykle łagodne i przemijające.W wielu przypadkach nie udało się jednoznacznie stwierdzić związku pomiędzy występowaniemopisanych objawów, a stosowaniem omeprazolu.

Częstość występowania:

Bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko(≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), nieznana (częstość nie może być określona napodstawie dostępnych danych).

Podczas stosowania omeprazolu obserwowano następujące działania niepożądane: Zaburzenia serca

Rzadko: bóle w klatce piersiowej, tachykardia, bradykardia, kołatanie serca, obrzęki.

6

Zaburzenia naczyniowe

Rzadko: podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Rzadko: zakażenia układu oddechowego, kaszel, skurcz oskrzeli, krwawienie z nosa, bóle gardła.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Niezbyt często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi (AspAT, AlAT, GGTP, fosfatazy alkalicznej).

Rzadko: zapalenie wątroby, niekiedy z żółtaczką, zwiększenie stężenia bilirubiny, niewydolnośćwątroby, encefalopatia wątrobowa (pojedyncze przypadki u pacjentów z zaburzeniami czynnościwątroby w wywiadzie).

Zaburzenia żołądka i jelit

Często: biegunka, bóle w nadbrzuszu, nudności, wymioty, zaparcia, wzdęcia, polipy dna żołądka(łagodne).

Rzadko: zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza jamy ustnej, uczucie suchości w jamieustnej, zaburzenia smaku, brak łaknienia, zespół nadwrażliwego jelita, odbarwienie stolca, zanik błonyśluzowej języka, zapalenie trzustki.

Zaburzenia układu nerwowegoCzęsto: bóle i zawroty głowy.Niezbyt często: senność, parestezje.

Zaburzenia psychiczne

Rzadko: depresja, agresja, omamy, stan splątania, bezsenność, apatia, nerwowość, lęk.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek, zakażenia układu moczowego, częste oddawanie moczu, proteinuria, hematuria, glikozuria, bóle jąder, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy.

Zaburzenia endokrynologiczne Rzadko: ginekomastia.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: bóle pleców.

Niezbyt często: złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 4.4).Rzadko: skurcze mięśni, bóle kończyn, bóle stawów.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często: wysypka, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd.

Rzadko: łysienie, nadwrażliwość na światło, wysypka pęcherzowa, zespół Stevensa-Johnsona, rumieńwielopostaciowy, zespół Lyella (martwica toksyczno-rozpływna naskórka).

Częstość nieznana: Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Rzadko: leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia, niedokrwistość hemolityczna, leukocytoza.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Rzadko: hipoglikemia, hiponatremia, zwiększenie masy ciała.Częstość - nieznana: hipomagnezemia. [Patrz Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczącestosowania (4.4)].

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko: reakcje alergiczne (wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy).

7

Zaburzenia oka

Rzadko: nieostre widzenie.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: złe samopoczucie.

Rzadko: gorączka, nadmierne pocenie się, zmęczenie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, e-mail:

[email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Brak danych dotyczących przedawkowania omeprazolu u ludzi.Pojedyncze dawki doustne do 400 mg na dobę nie powodowały ciężkich objawów przedawkowania,wymagających leczenia.

Nie ma specyficznej odtrutki w przypadku zatrucia omeprazolem.

W przypadkach zażycia leku w dawkach od 16 do 45 razy większych od zwykle zalecanych u ludzi,wystąpiły następujące objawy przedawkowania: splątanie, senność, zaburzenia widzenia, tachykardia,pocenie się, uderzenia gorąca, bóle głowy, suchość w jamie ustnej.

Ze względu na duży stopień wiązania omeprazolu z białkami osocza, nie można go usunąć z krwi zapomocą dializy.

W przypadku przedawkowania preparatu stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące czynnościżyciowe.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A 02 BC 01

Mechanizm działania

Omeprazol należy do grupy swoistych inhibitorów H+, K+ ATP-azy (pompy protonowej)w komórkach okładzinowych żołądka.

Hamuje wydzielanie kwasu solnego w komórkach okładzinowych żołądka, zarówno podstawowe, jaki po stymulacji, w tym również przez bodźce fizjologiczne (drażnienie nerwu błędnego, pokarm,rozciągnięcie żołądka).

Omeprazol wiąże się z podjednostką enzymu - H+, K+ ATP-azy na powierzchni wydzielniczejkomórek okładzinowych żołądka. W niskim pH kanalików komórek okładzinowych żołądka,omeprazol tworzy wiązanie kowalencyjne w centrum aktywnym enzymu, hamując długotrwalewydzielanie kwasu solnego w końcowej fazie procesu wytwarzania.

Dzięki przedłużonemu wiązaniu omeprazolu z H+, K+ ATP-azą, hamujące wydzielanie kwasusolnego działanie preparatu utrzymuje się dłużej niż wynikałoby to z krótkiego okresu biologicznegopółtrwania, wynoszącego mniej niż 1 godzina.

Działanie farmakodynamiczne

Po doustnym podaniu omeprazolu, początek działania antysekrecyjnego występuje po 1 h,

8

a działanie maksymalne po 2 godzinach. Po 24 godzinach od podania preparatu następujezahamowanie czynności wydzielniczej komórek okładzinowych w 50% i efekt ten utrzymuje się do72 godzin.

Działanie omeprazolu hamujące wydzielanie kwasu solnego nasila się stopniowo w miarę podawaniakolejnych dawek preparatu, stan stacjonarny ustala się po 4 dniach.

Po odstawieniu preparatu aktywność wydzielnicza komórek okładzinowych żołądka powraca do normy w ciągu 3-5 dni.

W badaniu obejmującym grupę ponad 200 pacjentów, omeprazol stosowany raz na dobę w zwyklezalecanych dawkach terapeutycznych, powodował wzrost stężenia gastryny w surowicy w ciągupierwszych 1-2 tygodni leczenia.

Nie wykazano zależnego od dawki wpływu omeprazolu na podstawowe oraz stymulowane wydzielanie pepsyny w żołądku.

Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulegazwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA równieżzwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgAmoże zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.

Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należyprzerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwieniepowrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, dozakresu referencyjnego.

Omeprazol nie wykazywał również działania na receptory cholinergiczne i histaminowe.Podczas stosowania przez 2-4 tygodnie w dawkach 30 – 40 mg na dobę, omeprazol nie wpływał naczynność tarczycy, metabolizm węglowodanów oraz stężenie w surowicy takich hormonów, jak:parathormon, kortyzol, estradiol, testosteron, prolaktyna, cholecystokinina i sekretyna.Omeprazol wykazuje działanie bakteriobójcze na Helicobacter pylori, jednakże w leczeniu zakażeńwywołanych tym drobnoustrojem stosowany jest w skojarzeniu z amoksycyliną, klarytromycynąi metronidazolem.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Omeprazol wchłania się szybko z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 0,5-3,5 h.

Po podaniu omeprazolu w dawce 40 mg na dobę jego stężenie maksymalne w surowicy jestproporcjonalne do dawki, natomiast po podaniu omeprazolu w dawce dobowej wyższej niż 40 mg,stężenie to rośnie nieproporcjonalnie z powodu efektu wysycenia pierwszego przejścia.Biodostępność omeprazolu po podaniu doustnym wynosi 30 - 40% (w porównaniu z podaniemdożylnym) w zakresie dawek 20-40 mg.

Okres półtrwania leku w osoczu wynosi 0,5-1 h, a całkowity klirens osoczowy 500-600 ml/min.Po podaniu omeprazolu w dawce dobowej 30 mg, największe maksymalne stężenie w osoczuwystąpiło w ciągu 1,5 h i wynosiło 558 g/l.

Dystrybucja

Objętość dystrybucji omeprazolu jest mała i wynosi 0,3-0,4 l/kg. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w 95%.

Metabolizm

Omeprazol jest całkowicie metabolizowany w wątrobie, a jednym z głównych metabolitów jest 5-hydroksyomeprazol. Pozostałe metabolity to pochodne sulfonowe i tioeterowe omeprazolu.

Eliminacja

Omeprazol wydala się głównie z moczem, a tylko niewielka jego ilość wydalana jest z kałem.Mniej niż 0,1% dawki omeprazolu wydala się z moczem w postaci niezmienionej, około 60%wydalane jest w postaci metabolitów – głównie 5-hydroksyomeprazolu, w ciągu 6 godzin po podaniupreparatu. W czasie 4 dni podawania omeprazolu, jego stężenie w osoczu osiąga stan stacjonarny.

9

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością wątroby mniejsza ilość leku ulega efektowi pierwszegoprzejścia przez wątrobę, czego wynikiem jest wzrost biodostępności preparatu do prawie 100%w porównaniu z podaniem dożylnym oraz wydłużenie okresu półtrwania do prawie 3 godzin.Biodostępność preparatu jest również wyższa u osób w podeszłym wieku, u których zmniejszona jestszybkość eliminacji omeprazolu z organizmu.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Omeprazol nie wykazywał działania mutagennego w badaniach in vivo oraz w testach in vitro na komórkach bakterii i ssaków.

U myszy otrzymujących omeprazol w dawkach od 625 do 6250–krotnie większych od dawekstosowanych u ludzi nie uzyskano jednoznacznego wyniku w teście mikrojąderkowym oraz w teścieaberracji chromosomalnej. W innym badaniu, w którym myszy otrzymywały lek w dawce 2000–krotnie większej od dawek stosowanych u ludzi, uzyskano negatywny wynik w teściemikrojąderkowym. Działanie karcynogenne

W dwóch 24 miesięcznych badaniach karcynogenności u szczurów omeprazol podawano zwierzętomobu płci w dawkach od 4 do 352–krotnie większych od dawek stosowanych u ludzi. Stwierdzanowystępowanie rakowiaków wywodzących się z komórek enterochromafinopodobnych (ECL), przyczym efekt ten zależał od dawki preparatu.

Powyższe zmiany o charakterze nowotworowym występowały częściej u samic.Ponadto stwierdzano przerost komórek ECL zarówno u samców jak i u samic.U samic otrzymujących przez okres roku omeprazol w dawce 35-krotnie większej niż dawkistosowane u ludzi, a następnie nie otrzymujących preparatu przez kolejny rok, nie stwierdzonowystępowania rakowiaków w ciągu pierwszego roku leczenia. U 94% zwierząt obserwowanonatomiast przerost komórek ECL pod koniec roku podawania preparatu.

W długotrwałych, trwających 78 tygodni, badaniach na myszach nie wykazano większej częstościwystępowania nowotworów, jednakże wyniki tych badań nie są wiążące.

W badaniach przeprowadzonych na ciężarnych szczurach i królikach, otrzymujących preparatw dawkach odpowiednio 345-krotnie i 172-krotnie wyższych od dawek stosowanych u ludzi, niewykazano działania teratogennego. W obu grupach zwierząt obserwowano jednak działanieembriotoksyczne, takie jak zwiększenie liczby resorpcji płodów i poronień oraz opóźnienie rozwojupotomstwa.

Preparat podawany szczurom w ostatnim okresie ciąży oraz w okresie laktacji w dawkach

35 do 345-krotnie większych od stosowanych u ludzi, zmniejszał przyrost masy ciała u potomstwa.

6. DANE FARMACEUTUCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Peletki cukrowe (sacharoza, skrobia kukurydziana), sól sodowa glikolanu skrobi,

sodu laurylosiarczan, powidon (K-30),

sodu fosforan dwunastowodny,sodu wodorotlenek, hypromeloza,

kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer 1:1,trietylu cytrynian,

tytanu dwutlenek (E 171),talk.

Skład kapsułki żelatynowej:

Żelatyna,

tytanu dwutlenek (E 171),indygotyna (E 132),

10

żółcień chinolinowa (E 104), erytrozyna (E 127).

Tusz:

Szelak,

glikol propylenowy, poliwinylopirolidon,sodu wodorotlenek, tytanu dwutlenek (E 171),alkohol etylowy bezwodny,alkohol izopropylowy,alkohol N-butylowy.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

2 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 30ºC.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Pojemnik polietylenowy z korkiem polipropylenowym i żelem suszącym w tekturowym pudełku.1 pojemnik zawiera 7, 14, 28 lub 56 kapsułek.

Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 1 blister zawiera 7 kapsułek

Opakowanie zawiera 1, 2, 4 lub 8 blistrów.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A. ul. Marszałka J. Piłsudskiego 5, 95-200 Pabianice

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

7729

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 26 czerwca 1998 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 5 maja 2014 r.

11

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

12