Po podaniu doustnym pojedynczych dawek 250 mg, 500 mg i 750 mg cyprofloksacyny w tabletkach,wchłania się ona szybko i w znacznym stopniu, głównie w jelicie cienkim, osiągając maksymalnestężenia w osoczu po upływie 1 do 2 godzin.
Po podaniu pojedynczych dawek 100-750 mg uzyskiwano zależne od dawki maksymalne stężenia wosoczu (Cmax) od 0,56 do 3,7 mg/l. Stężenia w osoczu wzrastają proporcjonalnie do dawki w zakresiedawek do 1000 mg.
Całkowita dostępność biologiczna wynosi około 70-80%.
Po doustnym podawaniu 500 mg co 12 godzin pole pod krzywą stężenia w osoczu w zależności odczasu (AUC) było analogiczne do uzyskanego po dożylnym podawaniu 400 mg cyprofloksacynyw 60-minutowym wlewie co 12 godzin.
Cyprofloksacyna w niewielkim (20-30%) stopniu wiąże się z białkami. Cyprofloksacyna występujew osoczu głównie w postaci niezjonizowanej i charakteryzuje ją duża objętość dystrybucji w stanierównowagi, wynosząca 2-3 l/kg masy ciała. Cyprofloksacyna osiąga wysokie stężenia w różnychtkankach, takich jak: płuca (płyn nabłonkowy, makrofagi pęcherzykowe, tkanka biopsyjna), zatoki,zmiany zapalne (płyn w pęcherzach indukowanych kantarydyną) i układ moczowo-płciowy (mocz,gruczoł krokowy, endometrium), w których całkowite stężenia przekraczają stężenia w osoczu.
Stwierdzono małe stężenia czterech metabolitów, które zidentyfikowano jako:deetylenocyprofloksacyna (M 1), sulfocyprofloksacyna (M 2), oksocyprofloksacyna (M 3)i formylocyprofloksacyna (M 4). Metabolity te wykazują działanie przeciwbakteryjne in vitro, alew mniejszym stopniu niż związek macierzysty.
Cyprofloksacyna umiarkowanie hamuje izoenzymy 1A2 CYP 450.
Cyprofloksacyna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej, zarówno przez nerki, jak i,w mniejszym stopniu, z kałem. Okres półtrwania w surowicy w fazie eliminacji u pacjentów zprawidłową czynnością nerek wynosi około od 4 do 7 godzin.
Wydalanie cyprofloksacyny (% dawki) Podanie doustne
Mocz Kał Cyprofloksacyna 44,7 25,0Metabolity (M1-M4) 11,3 7,5
Klirens nerkowy wynosi od 180 do 300 ml/kg/h, a całkowity klirens wynosi od 480 do 600 ml/kg/h.Cyprofloksacyna podlega zarówno przesączaniu kłębuszkowemu, jak i wydzielaniu kanalikowemu.Ciężkie zaburzenie czynności nerek prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania cyprofloksacyny do12 godzin.
Klirens pozanerkowy cyprofloksacyny jest głównie wynikiem aktywnego wydzielania jelitowego iprzemian metabolicznych. 1% dawki jest wydzielane drogą żółciową. Cyprofloksacyna występujew dużych stężeniach w żółci.
Dane farmakokinetyczne pochodzące od pacjentów z populacji dzieci i młodzieży są ograniczone.
W badaniu z udziałem dzieci wartości Cmax i AUC nie były zależne od wieku (w wieku powyżejjednego roku). Nie obserwowano zauważalnego zwiększenia wartości Cmax i AUC po podaniuwielokrotnym (10 mg/kg mc. trzy razy na dobę).
19/21