CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

SALOFALK 500, 500 mg, czopki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jeden czopek zawiera jako substancję czynną 500 mg mesalazyny, tj. kwasu 5-aminosalicylowego (Mesalazinum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: alkohol cetylowy (Ph. Eur.).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Czopki doodbytnicze

Wygląd: czopki koloru białego do kremowego, o kształcie torpedy.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Wrzodziejące zapalenie odbytnicy – w fazie zaostrzenia.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dorośli

Ostre stany wrzodziejącego zapalenia odbytnicy:

W zależności od potrzeb klinicznych wprowadza się do odbytu trzy razy na dobę jeden czopekSalofalk 500 mg (co odpowiada 1500 mg mesalazyny na dobę).

Sposób podawania

Salofalk 500 czopki należy wprowadzać przez odbyt. Przy schemacie dawkowania trzy razy na dobę,należy stosować je rano, w południe i wieczorem.

Aby leczenie było skuteczne, ważne jest, by Salofalk 500 w postaci czopków był stosowanyregularnie i konsekwentnie, ponieważ tylko w ten sposób można uzyskać skuteczne wyleczenie.

Ostre stany wrzodziejącego zapalenia jelita grubego wymagają zazwyczaj 8 do 12 tygodni leczenia. Czas trwania leczenia ustala lekarz.

Stosowanie u dzieci

Istnieje małe doświadczenie oraz ograniczona dokumentacja dotycząca skutecznościi bezpieczeństwa stosowania u dzieci.

4.3 Przeciwwskazania

- nadwrażliwość na salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w

punkcie 6.1,

- ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Przed podaniem leku i w czasie jego podawania, według oceny lekarza prowadzącego leczenie,należy wykonywać badania krwi (morfologia krwi z rozmazem, parametry czynnościowe wątroby,takie jak aktywność aminotransferazy alaninowej lub asparaginianowej, stężenie kreatyniny wsurowicy krwi) i moczu (testy paskowe i osad moczu). Zaleca się przeprowadzenie tych badań po14 dniach od rozpoczęcia leczenia, a następnie 2-3 razy w odstępach 4-tygodniowych.

Jeżeli wyniki są prawidłowe, badania należy wykonywać co trzy miesiące. W przypadkuwystąpienia dodatkowych objawów choroby, badania należy przeprowadzić natychmiast.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynnościwątroby.

Produktu leczniczego Salofalk 500 nie należy podawać pacjentom z zaburzeniami czynności nerek.W razie pogorszenia się czynności nerek w okresie stosowania leku, należy podejrzewać wystąpieniedziałania nefrotoksycznego mesalazyny.

Pacjenci z chorobami płuc, zwłaszcza z astmą, wymagają obserwacji w trakcie leczenia produktem Salofalk.

Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości ze strony serca (zapaleniemięśnia sercowego i zapalenie osierdzia).

Pacjenci, u których w przeszłości wystąpiły objawy działań niepożądanych produktów leczniczychzawierających sulfasalazynę, powinni rozpoczynać leczenie produktem Salofalk wyłącznie podścisłą kontrolą lekarza. Jeśli wystąpią ostre objawy nietolerancji, takie jak skurcze w obrębie jamybrzusznej, ostry ból brzucha, gorączka, ciężkie bóle głowy lub wysypka, należy natychmiastodstawić lek.

Istnieje małe doświadczenie oraz ograniczona dokumentacja dotycząca skutecznościi bezpieczeństwa stosowania u dzieci.

Salofalk 500 zawiera alkohol cetylowy (heksaden-1-ol). Substancja ta może powodować wystąpienie miejscowej reakcji skórnej (np. kontaktowe zapalenie skóry).

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono swoistych badań dotyczących interakcji.

U pacjentów otrzymujących jednoczesne leczenie azatiopryną, 6-merkaptopuryną lub tioguaninąnależy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia działania supresyjnego azatiopryny, 6-merkaptopurynylub tioguaniny na szpik kostny.

Istnieją słabe przesłanki wskazujące na to, że mesalazyna może osłabiać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Wpływ na płodność

Dane dotyczące stosowania mesalazyny wskazują na to, że substancja ta może powodować

przemijającą oligospermię u mężczyzn.

Ciąża

Dostępna jest niewystarczająca ilość danych dotyczących stosowania leku Salofalk 500 w postaciczopków u kobiet w ciąży. U ograniczonej liczby kobiet w ciąży, które przyjmowały mesalazynę, niestwierdzono szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu i noworodka. Brak dalszychistotnych danych epidemiologicznych. W jednym przypadku opisano niewydolność nereku noworodka urodzonego przez kobietę, która długotrwale przyjmowała mesalazynę w okresie ciążyw dużych dawkach (2 – 4 g na dobę, doustnie).

Badania na zwierzętach, którym podawano mesalazynę doustnie, nie wykazały bezpośredniego lubpośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lubrozwój noworodka.

Salofalk 500 w postaci czopków wolno stosować w okresie ciąży jedynie wówczas, gdyspodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

Karmienie piersią

Kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy oraz niewielkie ilości mesalazyny przenikają do mlekaludzkiego. Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania mesalazyny u kobiet w okresielaktacji. Nie można wykluczyć wystąpienia reakcji nadwrażliwości u niemowląt, np. biegunki.Z tego względu Salofalk 500 w postaci czopków należy stosować w okresie laktacji jedyniewówczas, gdy spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. W razie wystąpieniabiegunki u niemowlęcia należy przerwać karmienie piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Salofalk nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i

narządów

Częstość występowania według klasyfikacji MedDRA

rzadko

(³ 1/10 000 do <1/1 000)

bardzo rzadko

(< 1/ 10 000)

Zaburzenia krwi i

układu chłonnego

Zaburzenia układu

nerwowego

ból głowy, zawroty

głowy

zaburzenia morfologii

krwi (niedokrwistość

aplastyczna,

agranulocytoza,

pancytopenia,

neutropenia, leukopenia

i trombocytopenia)

neuropatia obwodowa

Zaburzenia serca zapalenie osierdzia,

zapalenie mięśnia sercowego

Zaburzenia układu

oddechowego, klatki

piersiowej i śródpiersia

alergiczne i zwłókniające

reakcje w obrębie płuc

(w tym duszność, kaszel,

skurcz oskrzeli, zapalenie

pęcherzyków płucnych,

eozynofilia płucna, nacieki

na płuca, zapalenie płuc)

Zaburzenia żołądka i

jelit

ból brzucha, biegunka,

wzdęcia, nudności i

wymioty

ostre zapalenie trzustki

Zaburzenia nerek i dróg

moczowych

zaburzenia czynności nerek,

w tym ostre i przewlekłe

śródmiąższowe zapalenie

nerek oraz niewydolność nerek

Zaburzenia skóry i

tkanki podskórnej

Zaburzenia mięśniowo-

szkieletowe i tkanki

łącznej

Zaburzenia układu

immunologicznego

Zaburzenia wątroby i

dróg żółciowych

nadwrażliwość na światło łysienie

ból mięśni, ból stawów

reakcje nadwrażliwości,

w tym wysypka alergiczna,

gorączka polekowa, zespół

tocznia rumieniowatego,

uogólnione zapalenie jelita

grubego

zaburzenia parametrów

czynności wątroby

(zwiększenie aktywności

aminotransferaz i

parametrów, wskazujących

na cholestazę), zapalenie

wątroby, cholestatyczne

zapalenie wątroby

Zaburzenia układu

rozrodczego i piersi

oligospermia (odwracalna)

Nadwrażliwość na światło

Cięższe reakcje notowano u pacjentów z wcześniej występującymi schorzeniami skóry, takimi jak atopowe zapalenie skóry i wyprysk atopowy.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawatel.: 22 49 21 301, fax: 22 49 21 309, e-mail: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Dostępne są bardzo ograniczone dane dotyczące przypadków przedawkowania (np. umyślnesamobójstwo z użyciem wysokich doustnych dawek mesalazyny), które nie wskazują na możliwośćwystąpienia działań toksycznych w obrębie nerek lub wątroby. Nie istnieje swoiste antidotum.Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwzapalne stosowane w chorobach jelit. Kwas aminosalicylowy i leki o podobnym działaniu.

Kod ATC: A07EC02

Mechanizm działania przeciwzapalnego nie został dotychczas w pełni wyjaśniony. Na podstawiebadań in vitro sugeruje się hamujące działanie mesalazyny na lipoksygenazę.

Ponadto obserwowano wpływ mesalazyny na stężenie prostaglandyny w błonie śluzowej jelita.Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy) może także działać jako substancja wychwytująca wolnerodniki tlenowe.

Po przejściu do światła jelita mesalazyna podana doodbytniczo działa głównie miejscowo na błonęśluzową i tkankę podśluzową.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Ogólne właściwości mesalazyny

Wchłanianie

Wchłanianie mesalazyny jest największe w odcinkach bliższych a najmniejsze w odcinkach dalszych jelit.

Metabolizm

Mesalazyna jest metabolizowana przed przejściem do krążenia układowego, zarówno w błonieśluzowej jelit, jak i wątrobie, do kwasu N-acetylo-5-aminosalicylowego (N-acetyl-5-aminosalicylicacid, N-Ac-5-ASA), który jest farmakologicznie nieczynny. Jak się wydaje, acetylacja nie zależy odtego, do którego fenotypu acetylacji należy dany pacjent. Część mesalazyny jest acetylowana przezbakterie jelita grubego. Stopień wiązania mesalazyny z białkami osocza wynosi 43% a N-Ac-5-ASA– 78%.

Eliminacja

Mesalazyna i jej metabolit, N-Ac-5-ASA, są wydalane głównie z kałem, przez nerki (od 20% do50%, w zależności od drogi podania, postaci farmaceutycznej oraz sposobu uwalniania mesalazyny)oraz z żółcią (najmniejsza część). Wydalanie przez nerki obejmuje głównie N-Ac-5-ASA. Około 1%mesalazyny podanej drogą doustną przenika do mleka kobiecego, głównie w postaci N-Ac-5-ASA.

Szczególne właściwości produktu Salofalk 500 w postaci czopków

Dystrybucja

Badania z użyciem czopków Salofalk 500 mg zawierających substancję czynną znakowanątechnetem wykazały maksymalne rozprzestrzenianie się czopków po ich upłynnieniu pod wpływemtemperatury ciała po 2 – 3 godzinach od ich zastosowania. Zakres działania czopków obejmujeodbytnicę i połączenie odbytnicy z esicą. Dlatego czopki Salofalk 500 nadają się szczególnie doleczenia zapalenia odbytnicy (wrzodziejącego zapalenia odbytnicy).

Wchłanianie

Maksymalne stężenia w osoczu kwasu 5-aminosalicylowego po podaniu dawki pojedynczej oraz pokilku tygodniach podawania mesalazyny w dawce 500 mg trzy razy na dobę w postaci czopkówSalofalk 500 wynosiły od 0,1 do 1,0 µg/ml, a stężenia głównego metabolitu N-Ac-5-ASA od 0,3 do1,6 µg/ml. W niektórych przypadkach maksymalne stężenia kwasu 5-aminosalicylowego w osoczukrwi występowały w ciągu jednej godziny od zastosowania czopka.

Eliminacja

Po podaniu jednorazowym 500 mg mesalazyny w postaci czopków Salofalk 500 około 11% lekubyło wykryte w moczu w ciągu 72 godzin, natomiast po podawaniu czopków przez kilka tygodni wdawce 500 mg mesalazyny trzy razy na dobę, około 13% podanego leku było wykrywane w moczu.Około 10% podanej dawki leku było wydalane z żółcią.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczącychbezpieczeństwa, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego (na szczurach) oraztoksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożeniadla człowieka.

W badaniach dotyczących działania toksycznego mesalazyny podawanej wielokrotnie w dużychdawkach doustnie, stwierdzono działanie toksyczne na nerki (martwicę brodawek nerkowych iuszkodzenie nabłonka cewek nerkowych bliższych lub całego nefronu). Kliniczne znaczenie tegoodkrycia jest niejasne.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Tłuszcz stały Alkohol cetylowySodu dokuzynian.

6.2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

6.3 Okres ważności

3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić od światła.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z PVC/LDPE w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 10, 30 czopków.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania

Bez specjalnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Dr. Falk Pharma GmbHLeinenweberstrasse 579108 Freiburg Niemcy

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 4222