CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

SALOFALK, 4 g/60 ml, zawiesina doodbytnicza

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jeden wlew doodbytniczy (60 ml zawiesiny w butelce) zawiera jako substancję czynną 4 gmesalazyny, tj. kwasu 5-aminosalicylowego (Mesalazinum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: potasu pirosiarczyn (Ph. Eur.) (E 224) i sodu benzoesan (E 211).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Zawiesina doodbytnicza

Wygląd: zawiesina jednorodna, koloru kremowego do jasnobrązowego, nie zawierająca ciał obcych.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Ostry rzut wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (ulcerative colitis).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Na ogół obowiązują następujące zalecenia odnośnie dawkowania.

Zawartość jednej butelki (60 ml zawiesiny) wprowadza się do odbytnicy w postaci wlewudoodbytniczego raz na dobę, wieczorem przed nocnym spoczynkiem.

Najlepsze wyniki leczenia uzyskuje się po zastosowaniu zawiesiny doodbytniczej Salofalkbezpośrednio po wcześniejszym opróżnieniu jelit.

Pożądany wynik leczenia można uzyskać jedynie wówczas, gdy Salofalk w postaci zawiesiny doodbytniczej jest podawany regularnie i konsekwentnie.

Czas trwania leczenia

Długość trwania terapii określana jest przez lekarza.

Ostry rzut wrzodziejącego zapalenia jelita grubego ustępuje zwykle po 8 – 12 tygodniach. Po tymokresie na ogół nie należy stosować leku Salofalk w postaci zawiesiny doodbytniczej.

Sposób podawania

Przygotowanie leku:

- Wstrząsać butelką przez 30 sekund.- Usunąć ochronny kapturek z aplikatora.- Trzymać butelkę z boku.

1

Właściwe ułożenie pacjenta:

- Pacjent powinien leżeć na lewym boku. Lewa kończyna dolna powinna być wyprostowana a prawa zgięta. Dzięki takiemu ułożeniu łatwiej podać lek w postaci zawiesiny doodbytniczej i jest on bardziej skuteczny.

Podanie zawiesiny doodbytniczej:

- Końcówkę aplikatora wprowadzić głęboko do odbytnicy.- Butelkę delikatnie obrócić dnem do góry i powoli ściskać.- Po opróżnieniu butelki powoli wyjąć aplikator z odbytnicy.- Pacjent powinien pozostać w pozycji leżącej przez co najmniej 30 minut po podaniu zawiesiny, aby lek mógł równomiernie rozprowadzić się po całym jelicie grubym.- W miarę możliwości, zawiesina doodbytnicza powinna pozostawać w odbytnicy i działać przez całą noc.

Stosowanie u dzieci

Istnieje małe doświadczenie oraz ograniczona dokumentacja dotycząca skutecznościi bezpieczeństwa stosowania u dzieci.

4.3 Przeciwwskazania

- nadwrażliwość na salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie

6.1;

- ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Przed podaniem leku i w czasie jego podawania, według oceny lekarza prowadzącego leczenie, należywykonywać badania krwi (morfologia krwi z rozmazem, parametry czynnościowe wątroby,takie jak aktywność aminotransferazy alaninowej lub asparaginianowej, stężenie kreatyniny wsurowicy krwi) i moczu (testy paskowe i osad moczu). Zaleca się przeprowadzenie tych badań po14 dniach od rozpoczęcia leczenia, a następnie 2-3 razy w odstępach 4-tygodniowych.

Jeżeli wyniki są prawidłowe, badania należy wykonywać co trzy miesiące. W przypadku wystąpieniadodatkowych objawów choroby, należy badania przeprowadzić natychmiast.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Produktu leczniczego Salofalk nie należy podawać pacjentom z zaburzeniami czynności nerek.W razie pogorszenia się czynności nerek w okresie stosowania leku, należy podejrzewać wystąpieniedziałania nefrotoksycznego mesalazyny.

Pacjenci z chorobami płuc, zwłaszcza z astmą, wymagają obserwacji w trakcie leczenia produktem Salofalk.

Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości ze strony serca (zapaleniemięśnia sercowego i zapalenie osierdzia). 


Pacjenci, u których w przeszłości wystąpiły objawy działań niepożądanych produktów leczniczychzawierających sulfasalazynę, powinni rozpoczynać leczenie produktem Salofalk wyłącznie pod ścisłąkontrolą lekarza. Jeśli wystąpią ostre objawy nietolerancji, takie jak drgawki skurcze w obrębie jamybrzusznej, ostry ból brzucha, gorączka, ciężkie bóle głowy lub wysypka, należy natychmiast odstawićlek.

Ze względu na zawartość potasu pirosiarczynu, zawiesina doodbytnicza Salofalk może wywoływaćreakcje alergiczne, włącznie ze wstrząsem anafilaktycznym i skurczem oskrzeli u osób znadwrażliwością, szczególnie u osób z astmą lub alergią w wywiadzie.

2

Ze względu na zawartość sodu benzoesanu mogą wystąpić u osób predysponowanych reakcjenadwrażliwości, takie jak: podrażnienie skóry, oczu i błon śluzowych.

Istnieje małe doświadczenie oraz ograniczona dokumentacja dotycząca skutecznościi bezpieczeństwa stosowania u dzieci.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono swoistych badań dotyczących interakcji.

U pacjentów otrzymujących jednoczesne leczenie azatiopryną, 6-merkaptopuryną lub tioguaninąnależy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia działania supresyjnego azatiopryny, 6-merkaptopurynylub tioguaniny na szpik kostny.

Istnieją słabe przesłanki wskazujące na to, że mesalazyna może osłabiać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Wpływ na płodność

Dane dotyczące stosowania mesalazyny wskazują na to, że substancja ta może powodowaćprzemijającą oligospermię u mężczyzn.

Ciąża

Dostępna jest niewystarczająca ilość danych dotyczących stosowania leku Salofalk u kobiet w ciąży.U ograniczonej liczby kobiet w ciąży, które przyjmowały mesalazynę, nie stwierdzono szkodliwegowpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu i noworodka. Brak dalszych istotnych danychepidemiologicznych. W jednym przypadku opisano niewydolność nerek u noworodka urodzonegoprzez kobietę, która długotrwale przyjmowała mesalazynę w okresie ciąży w dużych dawkach (2 – 4 gna dobę, doustnie).

Badania na zwierzętach, którym podawano mesalazynę doustnie, nie wykazały bezpośredniegolub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodulub rozwój noworodka.

Salofalk wolno stosować w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

Karmienie piersią

Kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy oraz niewielkie ilości mesalazyny przenikają do mleka ludzkiego.Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania mesalazyny u kobiet w okresie laktacji. Niemożna wykluczyć wystąpienia reakcji nadwrażliwości u niemowląt, np. biegunki. Z tego względuSalofalk należy stosować w okresie laktacji jedynie wówczas, gdy spodziewane korzyści przeważająnad potencjalnym ryzykiem. W razie wystąpienia biegunki u niemowlęcia należy przerwać karmieniepiersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Salofalk nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

3

4.8 Działania niepożądane

Klasyfikacja układów

i narządów

Częstość występowania według klasyfikacji MedDRA

rzadko

(³ 1/10 000 do <1/1000)

bardzo rzadko

(< 1/ 10 000)

Zaburzenia krwi i układu

chłonnego

zaburzenia morfologii krwi

(niedokrwistość

aplastyczna,

agranulocytoza,

pancytopenia, neutropenia,

leukopenia i trombocytopenia)

Zaburzenia układu ból głowy, zawroty głowy neuropatia obwodowa nerwowego

Zaburzenia serca zapalenie osierdzia,

zapalenie mięśnia sercowego

Zaburzenia układu alergiczne i zwłókniająceoddechowego, klatki reakcje w obrębie płuc (w tympiersiowej i śródpiersia duszność, kaszel, skurcz oskrzeli, zapalenie

pęcherzyków płucnych, eozynofilia płucna, nacieki na płuca, zapalenie płuc)

Zaburzenia żołądka i jelit ból brzucha, biegunka, ostre zapalenie trzustki wzdęcia, nudności i wymioty

Zaburzenia nerek i dróg

moczowych

zaburzenia czynności nerek,

w tym ostre i przewlekłe

śródmiąższowe zapalenie

nerek oraz niewydolność

nerek

Zaburzenia skóry i tkanki

podskórnej

Zaburzenia mięśniowo-

szkieletowe i tkanki łącznej

nadwrażliwość na światło łysienie

ból mięśni, ból stawów

Zaburzenia układu

immunologicznego

Zaburzenia wątroby i dróg

żółciowych

Zaburzenia układu

rozrodczego i piersi

reakcje nadwrażliwości, w tym

wysypka alergiczna, gorączka

polekowa, zespół tocznia

rumieniowatego, uogólnione

zapalenie jelita grubego

zaburzenia parametrów

czynności wątroby

(zwiększenie aktywności

aminotransferaz i parametrów

wskazujących na cholestazę),

zapalenie wątroby,

cholestatyczne zapalenie

wątroby

oligospermia (odwracalna)

Nadwrażliwość na światło

Cięższe reakcje notowano u pacjentów z wcześniej występującymi schorzeniami skóry, takimi jak atopowe zapalenie skóry i wyprysk atopowy.

4

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawatel.: 22 49 21 301, fax: 22 49 21 309, e-mail: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Dostępne są bardzo ograniczone dane dotyczące przypadków przedawkowania (np. umyślnesamobójstwo z użyciem wysokich doustnych dawek mesalazyny), które nie wskazują na możliwośćwystąpienia działań toksycznych w obrębie nerek lub wątroby. Nie istnieje swoiste antidotum. Zalecasię leczenie objawowe i podtrzymujące.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwzapalne stosowane w chorobach jelit. Kwas aminosalicylowy i leki o podobnym działaniu.

Kod ATC: A07EC02

Mechanizm działania przeciwzapalnego nie został dotychczas w pełni wyjaśniony. Na podstawiebadań in vitro sugeruje się hamujące działanie mesalazyny na lipoksygenazę.Ponadto obserwowano wpływ mesalazyny na stężenie prostaglandyny w błonie śluzowej jelita.Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy) może także działać jako substancja wychwytująca wolnerodniki tlenowe.

Po przejściu do światła jelita mesalazyna podana doodbytniczo ma znaczne działanie miejscowe nabłonę śluzową i tkankę znajdującą się pod błoną śluzową jelita.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Ogólne właściwości mesalazyny

Wchłanianie

Wchłanianie mesalazyny jest największe w odcinkach bliższych a najmniejsze w odcinkach dalszych jelit.

Metabolizm

Mesalazyna jest metabolizowana przed przejściem do krążenia układowego, zarówno w błonieśluzowej jelit, jak i wątrobie, do kwasu N-acetylo-5-aminosalicylowego (N-acetyl-5-aminosalicylicacid, N-Ac-5-ASA), który jest farmakologicznie nieczynny. Jak się wydaje, acetylacja nie zależy odtego, do którego fenotypu acetylacji należy dany pacjent. Część mesalazyny jest acetylowana przezbakterie jelita grubego. Stopień wiązania mesalazyny z białkami osocza wynosi 43% a N-Ac-5-ASA –78%.

Eliminacja

Mesalazyna i jej metabolit, N-Ac-5-ASA, są wydalane głównie z kałem, a także z moczem (od 20%do 50%, w zależności od drogi podawania, postaci farmaceutycznej oraz sposobu uwalnianiamesalazyny) oraz w mniejszej części z żółcią. Wydalanie przez nerki obejmuje głównie N-Ac-5-ASA.Około 1% mesalazyny podanej drogą doustną przenika do mleka kobiecego, głównie w postaci N-Ac-5-ASA.

5

Szczególne właściwości produktu Salofalk w postaci zawiesiny doodbytniczej 4 g/60 ml

Dystrybucja

Badanie z zastosowaniem technik diagnostyki obrazowej u pacjentów z zaostrzeniem wrzodziejącegozapalenia jelita grubego o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, przeprowadzone na początkuleczenia zawiesiną doodbytniczą oraz po uzyskaniu remisji po 12 tygodniach leczenia, wykazałorozmieszczenie zawiesiny doodbytniczej głównie w odbytnicy i esicy oraz w mniejszym stopniu winnych częściach okrężnicy.

Wchłanianie i eliminacja

W badaniu z udziałem pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego w okresie remisji,maksymalne stężenia kwasu 5-aminosalicylowego oraz N-Ac-5-ASA wynosiły odpowiednio 0,92µg/ml oraz 1,62 µg/ml. Uzyskiwano je po 11 – 12 godzinach od podania leku w warunkach stanurównowagi. Wskaźnik wydalania wynosił około 13% (w okresie 45 godzin). Większość leku (około85%) była wydalana w postaci metabolitu, N-Ac-5-ASA.

U dzieci z przewlekłą zapalną chorobą jelita grubego, leczonych produktem Salofalk w postacizawiesiny doodbytniczej, 4 g/60 ml, stężenia kwasu 5-aminosalicylowego oraz N-Ac-5-ASA wosoczu krwi, w stanie równowagi, wynosiły odpowiednio 0,5 – 2,8 µg/ml oraz 0,9 – 4,1 µg/ml.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczącychbezpieczeństwa, genotoksyczności, potencjonalnego działania rakotwórczego (na szczurach) itoksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożeniadla człowieka.

W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym dużych dawek doustnych mesalazyny,stwierdzono działanie toksyczne na nerki (martwicę brodawek nerkowych i uszkodzenie nabłonkacewek nerkowych bliższych lub całego nefronu). Kliniczne znaczenie tego odkrycia jest niejasne.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Sodu benzoesan (E 211)

Potasu pirosiarczyn (E 224, maks. 0,28 g, co odpowiada maks. 0,16 g dwutlenku siarki)

Disodu edetynianKarbomer Potasu octan Guma ksantan Woda oczyszczona.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

6.3 Okres ważności

2 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

6

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Okrągłe, białe butelki z polietylenu o małej gęstości (LDPE) zakończone kaniulami, z zielonym kapturkiem ochronnym z polietylenu o małej gęstości, w dwóch blistrach PVC/papier w tekturowym pudełku.

Wielkość opakowania: 7 butelek po 60 ml zawiesiny doodbytniczej (w jednym blistrze 3 butelki, w drugim 4).

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania

Bez specjalnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Dr. Falk Pharma GmbHLeinenweberstrasse 579108 Freiburg Niemcy

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 9701

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 16.12.2002 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 04.10.2012 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

10.2017

7