CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Sectral 200, 200 mg, tabletki powlekaneSectral 400, 400 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Sectral 200:

Jedna tabletka powlekana zawiera 200 mg acebutololu (Acebutololum) w postaci acebutololu chlorowodorku.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna 152,30 mg, skrobia pszeniczna 44 mg.

Sectral 400:

Jedna tabletka powlekana zawiera 400 mg acebutololu (Acebutololum) w postaci acebutololu chlorowodorku.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna 21,20 mg, skrobia pszeniczna 39,40 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane

Opis: Sectral 200

Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy 12 mm, barwybiało-kremowej, z oznakowaniem Sectral 200 wytłoczonym po jednej stronie tabletki i rowkiemumożliwiajacym podział, wytłoczonym po drugiej stronie tabletki.Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a niepodział na równe dawki.

Sectral 400

Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy 12 mm, barwyjasnokremowej do kremowej, z oznakowaniem Sectral 400 wytłoczonym po jednej stronie tabletkii rowkiem umożliwiajacym podział, wytłoczonym po drugiej stronie.Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a niepodział na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

- Nadciśnienie tętnicze. Sectral może być stosowany w monoterapii lub leczeniu skojarzonym.- Choroba wieńcowa.

- Długotrwałe leczenie niektórych zaburzeń rytmu serca: nadkomorowych (częstoskurcz, trzepotanie i migotanie przedsionków, częstoskurcz węzłowy) i komorowych (częstoskurcz komorowy).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Nadciśnienie tętnicze - zalecana dawka dobowa wynosi 400 mg, najlepiej podawana jednorazoworano w czasie śniadania lub w dwóch dawkach podzielonych rano i wieczorem po 200 mg. Wprzypadku ciężkiego nadciśnienia tętniczego dawki mogą być zwiększone. Maksymalna dawkadobowa wynosi 800 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Dawki dobowe należyzwiększać stopniowo. Dawkę maksymalną można podać po 2 tygodniach leczenia.

Choroba wieńcowa – dawka początkowa wynosi 400 mg, podawana raz na dobę rano lub w dwóchdawkach podzielonych. Zalecana dawka dobowa podtrzymująca wynosi 600 mg. W ciężkichpostaciach dławicy piersiowej dawka dobowa wynosi 900 mg, podawana w 3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg.

Zaburzenia rytmu serca – w długotrwałym leczeniu niemiarowości skuteczna dawka dobowa wynosiod 400 do 1200 mg w dawkach podzielonych. Najsilniejsze działanie przeciwarytmiczne występujepo 3 godzinach od podania produktu leczniczego.

Dawkowanie u osób z niewydolnością nerek:

Ze względu na możliwość kumulacji produktu leczniczego należy zachować ostrożnośćprzy stosowaniu acebutololu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów zzaburzeniami czynności nerek dawka acebutololu powinna być dostosowana do klirensu kreatyniny,przy zachowaniu dawkowania produktu leczniczego 1 raz na dobę. U pacjentów z klirensemkreatyniny poniżej 50 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o połowę; u pacjentówz klirensem kreatyniny poniżej 25 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o ¾.

Dzieci i młodzież

Nie stosować u dzieci. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania acebutololu u dzieci nie zostały ustalone.

Sposób podawania

We wszystkich wskazaniach leczenie acebutololem należy rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki.

Sectral stosuje się doustnie. Produkt leczniczy zaleca się przyjmować w trakcie posiłku. Tabletkę należy połknąć bez rozgryzania i popić wodą.

4.3 Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na substancję czynną, inne beta-adrenolityki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymieniona w punkcie 6.1.

- Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia u pacjentów bez rozrusznika serca.- Zespół chorego węzła zatokowego.

- Blok zatokowo-przedsionkowy.

- Bradykardia znacznego stopnia (< 50 uderzeń na minutę).- Wstrząs kardiogenny.

- Ciężkie postaci astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.- Niewyrównana niewydolność serca.

- Naczynioskurczowa postać dławicy piersiowej (typu Prinzmetala).- Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego krwi.- Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy.- Kwasica metaboliczna.

- Nietolerancja glutenu z uwagi na zawartość skrobi pszenicznej.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nagłe odstawienie acebutololu

Nie należy nagle odstawiać acebutololu, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.Dawki należy zmniejszać stopniowo przez 1 – 2 tygodnie, w razie konieczności zmieniając sposóbleczenia w celu zapobieżenia zaostrzeniu choroby wieńcowej.

Astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc

Kardioselektywne leki beta-adrenolityczne wywierają mniejsze działanie spastyczne na drzewooskrzelowe niż nieselektywne. Tym niemniej, wszystkie beta-adrenolityki powinny być stosowane upacjentów z astmą oskrzelowa i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc tylko w razie konieczności. Wtakich przypadkach należy wybierać beta-adrenolityki selektywne i stosować najmniejsze skutecznedawki.

Napady duszności indukowane beta-adrenolitykiem są przynajmniej częściowo odwracalne poprzezzastosowanie agonisty receptora β2-adrenergicznego.

Niewydolność serca

U pacjentów z wyrównaną niewydolnością serca acebutolol należy stosować ostrożnie pod ścisłą kontrolą lekarską.

Bradykardia

Dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć, gdy częstość akcji serca u pacjenta w spoczynku jestmniejsza niż 45 – 50 uderzeń na minutę i występują objawy bradykardii.

Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia

Acebutolol działa dromotropowo ujemnie i należy go stosować ostrożnie u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia.

Zaburzenia krążenia obwodowego

Acebutolol i inne beta-adrenolityki mogą nasilać objawy niedokrwienia spowodowaneniewydolnością tętnic obwodowych, na przykład: w chorobie i zespole Raynaud, chorobie Bürgera,innych zapalnych chorobach tętnic.

Guz chromochłonny rdzenia nadnerczy

U pacjentów z phaeochromocytoma podawanie acebutololu można rozpocząć po uprzednim farmakologicznym zablokowaniu aktywności receptorów adrenergicznych typu alfa.

Nadczynność tarczycy

Ponieważ stosowanie beta-adrenolityków może maskować objawy nadczynności tarczycy, należy zachować ostrożność przy stosowaniu acebutololu u tych pacjentów.

Zaburzenia czynności nerek

Cukrzyca

Ponieważ stosowanie beta-adrenolityków może maskować objawy hipoglikemii, a zwłaszczatachykardię, uczucie kołatania serca, nadmierne pocenie się – na początku leczenia acebutololemnależy o tym przestrzec pacjenta i zalecić mu częstszą kontrolę glikemii.

Łuszczyca

Acebutolol można stosować u pacjentów z łuszczycą po rozważeniu korzyści i ryzyka takiegoleczenia. Zgłaszano zaostrzenie objawów łuszczycy i skórnych objawów łuszczycopodobnych popodaniu leków blokujących receptory beta-adrenergiczne.

Reakcje nadwrażliwości

Acebutolol i inne beta-adrenolityki mogą nasilać reakcje nadwrażliwości. Szczególna ostrożnośćprzy stosowaniu acebutololu jest zalecana u pacjentów, u których wcześniej występowały takiereakcje, na przykład w związku ze stosowaniem środków kontrastowych zawierających jod lub popodaniu flekainidu.

Znieczulenie ogólne

Acebutolol i inne beta-adrenolityki zwiększają ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczegou pacjentów poddanych znieczuleniu ogólnemu (szczególnie, gdy stosowany jest cyklopropan lubtrójchloroetylen). Zaleca się odstawienie leków blokujących receptory beta-adrenergiczne na 48godzin przed znieczuleniem ogólnym. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu beta-adrenolityku przez pacjenta.

Sportowcy

Sectral zawiera substancję czynną, która powoduje pozytywne wyniki kontroli antydopingowychprzeprowadzanych przez niektóre federacje sportowe i odnośne władze.

Substancje pomocnicze biologicznie czynne

Sectral zawiera laktozę. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkowystępującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołemzłego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Sectral zawiera skrobię pszeniczną. Produkt leczniczy odpowiedni dla osób z chorobą trzewną (celiakią).Produktu leczniczego nie powinni stosować pacjenci z alergią na pszenicę (inną niż choroba trzewna).

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Flekainid

Nie należy stosować jednocześnie acebutololu i flekainidu ze względu na synergizm inotropowo-ujemnego działania obu leków.

Amiodaron

Jednoczesne stosowanie acebutololu i amiodaronu nasila działanie dromotropowo-ujemne tychleków, powoduje wystąpienie zaburzeń automatyzmu i przewodnictwa w układziebodźcoprzewodzącym serca; może wystąpić zatrzymanie czynności serca. Nie należy stosowaćamiodaronu w skojarzeniu z acebutololem.

Leki antyarytmiczne klasy I (takie jak disopiramid) stosowane jednocześnie z beta-adrenolitykamizwiększają czas przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i nasilają ujemne działaniechronotropowe tych leków.

Antagoniści wapnia

Ze względu na nasilone ujemne działanie chronotropowe występuje zwiększone ryzyko wystąpieniabradykardii podczas jednoczesnego stosowania acebutololu z antagonistami wapnia.Nifedypina i inne pochodne dihydropirydyny – występuje zwiększone ryzyko wystąpienianiedociśnienia i niewyrównanej niewydolności krążenia podczas jednoczesnego stosowania zacebutololem.

Werapamil – nie należy stosować werapamilu z acebutololem jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu (kilka dni).

Diltiazem – należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania diltiazemu ibeta-adrenolityków.

Wziewne środki stosowane w znieczuleniu ogólnym (cyklopropan, trichloroetylen)Występuje zwiększone ryzyko wystąpienia hipotonii i niewydolności krążenia przy zastosowaniutych związków u pacjenta leczonego acebutololem. Należy poinformować anestezjologa oprzyjmowaniu beta-adrenolityku przez pacjenta (patrz punkt 4.4). W przypadku kontynuacji leczeniapacjenta acebutololem, należy zachować szczególną ostrożność w trakcie znieczulenia ogólnegotakimi związkami jak cyklopropan i trójchloroetylen.

Baklofen

Baklofen nasila działanie acebutololu i może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe

Przy jednoczesnym stosowaniu insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych z lekamiblokującymi receptory beta-adrenergiczne może być konieczna redukcja dawki lekuhipoglikemizującego. Obserwowano też osłabienie hipoglikemizującego działania glibenklamidustosowanego w skojarzeniu z beta-adrenolitykiem.

Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą maskować objawy hipoglikemii takie jak tachykardia. (patrz punkt 4.4).

Lidokaina

Opisano interakcję z propranololem, metoprololem i nadololem. Leki blokujące receptory beta-adrenolityczne powodują wzrost stężenia lidokainy we krwi na skutek spowolnienia jej metabolizmuw wątrobie.

Środki kontrastujące zawierające jod

Nie zaleca się stosowania środków kontrastujących zawierających jod u pacjentów przyjmującychbeta-adrenolityki z uwagi na zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości.

Takryna

Przy jednoczesnym stosowaniu takryny z acebutololem należy się liczyć ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia bradykardii.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

Osłabiają pośrednio działanie hipotensyjne acebutololu poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn rozszerzających naczynia obwodowe.

Leki przeciwdepresyjne typu imipraminy, barbiturany i leki przeciwpsychotyczne pochodnefenotiazyny

Leki te powodują obniżenie ciśnienia tętniczego. Stosowane jednocześnie z acebutololem zwiększają ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej.

Inhibitory monoaminooksydazy

Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy i dużych dawek beta-adrenolityków możeskutkować wystąpieniem podwyższonego ciśnienia tętniczego krwi.

Klonidyna

Jednoczesne stosowanie klonidyny i leków blokujących receptory beta-adrenergiczne wiąże się zezwiększonym ryzykiem wystąpienia bradykardii. W przypadku jednoczesnego stosowania klonidynyz beta-adrenolitykami należy ją odstawiać stopniowo. Nagłe odstawienie może skutkowaćwystąpieniem przełomu nadciśnieniowego. Zakończenie leczenia klonidyną, stosowaną jednocześniez lekiem blokującym receptory beta-adrenergiczne może nastąpić po upływie co najmniej kilku dniod zakończenia leczenia beta-adrenolitykiem.

Metyloksantyny i β2-adrenomimetyki

Acebutolol działa antagonistycznie w stosunku do stosowanych w stanach skurczowych oskrzeli pochodnych ksantynowych i β2-adrenomimetyków.

Działające ogólnoustrojowo kortykosteroidy

Podawane ogólnie kortykosteroidy zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe acebutololupoprzez zatrzymywanie wody i sodu oraz zwiększenie objętości krwi krążącej.

Digoksyna

Digoksyna stosowana w skojarzeniu z acebutololem zwiększa możliwość wystąpienia znacznego stopnia bradykardii.

Fingolimod

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fingolimodu z lekami beta-adrenolitycznymi, ponieważmoże się zwiększyć ryzyko bradykardii. Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należydokładnie monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania leczenia - zaleca się co najmniejcałonocną obserwację.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Produktów leczniczych Sectral 200 i Sectral 400 nie należy stosować u kobiet w ciąży, szczególniew I trymestrze, z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne zagrożeniadla płodu. W takich przypadkach należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leki blokującereceptory beta-adrenergiczne podawane w zaawansowanej ciąży lub okresie okołoporodowym mogąspowodować hipoglikemię, bradykardię lub inne działania niepożądane ze strony układu krążeniaoraz układu oddechowego u płodu lub noworodka. U noworodków matek przyjmujących beta-adrenolityki, działanie leku utrzymuje się przez kilka dni po urodzeniu. Leki blokujące receptorybeta-adrenergiczne powodują spadek perfuzji łożyskowej, co może doprowadzić do śmierciwewnątrzmacicznej płodu albo porodu niewczesnego lub przedwczesnego.

W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego acebutololu. Podczasobserwacji kobiet w ciąży przyjmujących beta-adrenolityki nie opisano dotąd działaniateratogennego tych leków.

Karmienie piersią

Acebutolol i jego aktywne metabolity przenikają w znacznych ilościach do mleka matki (patrz także:punkt 5.2 ), co może skutkować wystąpieniem bradykardii i hipoglikemii u dziecka.Najwyższe stężenie acebutololu w mleku kobiecym występuje po 4,5 h – 6 h od podania leku. Dlapodanych jednorazowo dawek 200 mg i 400 mg, średni stosunek stężeń acebutololu w mleku orazwe krwi matki wynosi odpowiednio 4 i 5,5. Stosunek stężeń diacetololu do acebutololu w mlekuwynosi 3 do 4, a najwyższe stężenia występują po 7 godzinach po podaniu dawki 200 mg i po 12godzinach po podaniu dawki 400 mg. Okres półtrwania acebutololu u noworodka jest dwukrotniedłuższy niż u dorosłych.

Z uwagi na powyższe fakty, kobiety karmiące piersią nie powinny przyjmować produktów leczniczych Sectral 200 i Sectral 400.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Sectral wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lekiblokujące receptory beta-adrenergiczne mogą powodować wystąpienie zawrotów głowy i uczuciazmęczenia u leczonych nimi pacjentów.

4.8 Działania niepożądane

U pacjentów normotensyjnych nie dochodzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi pod wpływem acebutololu.

Działania niepożądane typowe dla leków blokujących receptory beta-adrenergiczne to: zwolnienieczynności serca, działanie inotropowo ujemne, zwolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, niedociśnienie, objawy

ze strony układu pokarmowego (np. nudności, wymioty, biegunka), uczucie ziębnięcia i zasinieniekończyn, parestezje, zespół Raynaud, chromanie przestankowe, zawroty głowy, zaburzeniawidzenia, ból głowy, duszność, koszmary senne, halucynacje, splątanie, psychozy i depresja,zmniejszenie libido i letarg. Acebutolol i jego aktywny metabolit ze względu na niskąrozpuszczalność w tłuszczach i brak kumulacji w tkankach ośrodkowego układu nerwowego sąrzadko powodem wystąpienia u pacjenta zaburzeń snu, depresji lub innych ośrodkowych działańniepożądanych.

Nacieki tkanki płucnej oraz zapalenie płuc są rzadkimi lecz potencjalnie groźnymi powikłaniamileczenia lekami beta-adrenolitycznymi. Obserwowano wystąpienia zapalenia płuc po acebutololu.Po zastosowaniu leków beta-adrenolitycznych obserwowano występowanie wysypek skórnych izmniejszenia nawilżenia gałki ocznej. Objawy takie występowały rzadko i zazwyczaj ustępowały poodstawieniu leku beta-adrenolitycznego. Leki beta-adrenolityczne należy odstawiać stopniowo (patrztakże: punkt 4.4).

Po zastosowaniu leków beta-adrenolitycznych, w tym acebutololu, obserwowano zaostrzenia łuszczycy i występowanie wykwitów łuszczycopodobnych na skórze.

U niektórych pacjentów po zastosowaniu leków beta-adrenolitycznych stwierdzano obecnośćprzeciwciał przeciwjądrowych. Objawy kliniczne chorób autoimmunologicznych jako działanieniepożądane leków beta-adrenolitycznych występują rzadko i ustępują wkrótce po odstawieniu tychleków. W rzadkich przypadkach obserwowano wystąpienie objawów toczniopodobnych.Rzadkim działaniem niepożądanym po acebutololu jest skurcz oskrzeli.

Poniżej podano działania niepożądane w podziale zgodnym z klasyfikacją układów i narządów MedDRA.

Częstość działań niepożądanych, jeśli jest znana, podano zgodnie z następującą klasyfikacją:bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10000do <1/1000); bardzo rzadko (< 10000, w tym pojedyncze przypadki); nieznana (częstość nie może byćokreślona na podstawie dostępnych danych).

Często:

Zaburzenia układu nerwowego:

ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, ból brzucha.

Zaburzenia serca:

bradykardia (niekiedy znacznego stopnia), hipotonia.

Zaburzenia naczyniowe:

ziębnięcie kończyn (uczucie zimnych stóp).

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:uczucie duszności.

Zaburzenia psychiczne: osłabienie libido.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:astenia (osłabienie).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:Świąd.

Rzadko:

Zaburzenia żołądka i jelit:zaparcia, wzdęcia, biegunka.

Zaburzenia serca:

zwolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie wcześniej istniejącego blokuprzedsionkowo-komorowego, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, niewydolność serca.

Zaburzenia naczyniowe:

wystąpienie lub nasilenie objawów zespołu Raynaud, nasilenie lub wystąpienie chromania przestankowego.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:nieżyt nosa i gardła, kichanie, skurcz oskrzeli, zapalenie płuc.

Zaburzenia psychiczne:

koszmary senne, omamy (halucynacje), splątanie, psychozy i depresja.

Zaburzenia oka:

zmniejszenie ilości wydzielanych łez (mogące utrudnić korzystanie z soczewek kontaktowych).

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:zapalenie wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

pokrzywka, wysypka, toczeń rumieniowaty, nasilenie objawów łuszczycy i wykwityłuszczycopodobne.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:bóle mięśni i stawów, ból pleców.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

dyzuria, nykturia, zwiększona częstość oddawania małych ilości moczu.

Badania diagnostyczne:

hipoglikemia, obecność przeciwciał przeciwjądrowych.

Bardzo rzadko:

Zaburzenia układu immunologicznego:toczeń układowy.

Nieznana:

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby, głównie wątrobowokomórkowe.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

W przypadku wystąpienia u leczonego pacjenta nasilonej bradykardii lub niedociśnienia tętniczegonależy bezzwłocznie podać dożylnie 1 mg siarczanu atropiny. Gdyby to okazało się nieskutecznenależy zastosować powolny dożylny wlew kroplowy izoprenaliny (5 µg/ minutę) aż do uzyskaniapożądanego skutku, kontrolując przy tym stale czynność układu krążenia. W niektórych przypadkachciężkich zatruć (próby samobójcze) z zapaścią krążeniową nieustępującą po podaniu dożylnymatropiny i katecholamin skuteczne może być podanie dożylne glukagonu (10 do 20 mg). Przyznacznej bradykardii można zastosować elektrostymulację serca.

W razie konieczności należy rozważyć podanie leków zwężających naczynia krwionośne, diazepam,fenytoinę, lidokainy, digoksyny i leków rozszerzające oskrzela. Acebutolol można usunąć z krążeniaza pomocą hemodializy.

Inne objawy przedawkowania to: wystąpienie wstrząsu, blok przedsionkowo-komorowy i innezaburzenia przewodzenia, obrzęk płuc, zaburzenia świadomości, skurcz oskrzeli, hipoglikemia i wrzadkich przypadkach hiperkaliemia.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki; kod ATC: C07AB04

Acebutolol jest kardioselektywnym lekiem beta-adrenolitycznym. Hamuje głównie aktywnośćzlokalizowanych w sercu receptorów adrenergicznych typu β1. Główne skutki działania acebutololuto zmniejszenie częstości akcji serca, szczególnie w czasie wysiłku i obniżenie ciśnienia tętniczegokrwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Acebutolol i jego czynny metabolit diacetolol działają także antyarytmicznie.Acebutolol i diacetolol wykazują częściową aktywność agonistyczną (PAA) nazywaną teżwewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA), która powoduje zachowanie częściowejstymulacji receptorów adrenergicznych β. U Pacjentów w spoczynku zapewnia to równoważeniedziałania dromotropowo-ujemnego i inotropowo-ujemnego podawanego acebutololu.Acebutolol przeciwdziała skutkom obecności w krążeniu nadmiernej ilości katecholamin wwarunkach stresu

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Po doustnym podaniu doustnym acebutolol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu.Obecność pokarmu nie ma wpływu na wchłanianie acebutololu. Efekt pierwszego przejścia wwątrobie jest znaczny. Dostępność biologiczna acebutololu wynosi 40%. Największe stężenie wsurowicy acebutololu i jego czynnego metabolitu diacetololu występuje po około 2 – 4 godzinach.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza jest niskie i wynosi od 9% do 11% dla acebutololui od 6% do 9% dla diacetololu. Zarówno acebutolol jak i diacetolol są hydrofilne i wykazują słabązdolność przenikania do tkanki ośrodkowego układu nerwowego.

Metabolizm

Większość acebutololu jest szybko przekształcana w wątrobie do czynnego metabolitu diacetololu(pochodna N-acetylowa). Największe stężenie diacetololu w surowicy krwi występuje po około 4godzinach i jest większe niż największe stężenie acebutololu. Okres półtrwania acebutololu idiacetololu we krwi wynosi 8 do 10 godzin.

Eliminacja

Acebutolol i diacetolol są wydalane z żółcią oraz bezpośrednio przenikają przez błonę śluzowąściany jelita z krążenia systemowego do jego światła. Ponad 50% dawki doustnej jest wydalane z

kałem, w którym acebutolol i diacetolol występują w równych proporcjach. Pozostała cześć podanejdawki wydalana jest z moczem, głównie w postaci diacetololu.

Farmakokinetyka acebutololu u pacjentów z niewydolnością nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek spada szybkość wydalania z moczem acebutololu oraz (wwiększym stopniu) diacetololu. Okres półtrwania acebutololu i diacetololu u tych pacjentów jestwydłużony. Istnieje silna korelacja pomiędzy klirensem kreatyniny a nerkowym klirensemdiacetololu. Może dojść do kumulacji leku w organizmie, szczególnie u pacjentów przyjmującychacebutolol przewlekle dwa razy na dobę.

U pacjentów z niewydolnością nerek należy w razie potrzeby zmniejszyć dawkę i dokładnie kontrolować czynność układu krążenia.

Farmakokinetyka acebutololu u pacjentów w wieku podeszłymU pacjentów w wieku podeszłym może wystąpić wydłużenie okresu półtrwania acebutololu idiacetololu.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane przedkliniczne, uwzględniające wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznychdotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym,genotoksyczności, możliwego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję nieujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.

W badaniach przewlekłej toksyczności acebutololu u szczurów i myszy z zastosowaniem dawekprzewyższających w przeliczeniu 15 - krotnie maksymalną dawkę zalecaną u ludzi nie obserwowanodziałania rakotwórczego, mutagennego ani istotnego wpływu tego związku na zdolność doreprodukcji oraz płodność zwierząt.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Skrobia pszenicznaLaktoza jednowodnaTalk

Krzemionka koloidalna bezwodnaPowidon K-30 Magnezu stearynian

Skład otoczki:HypromelozaMakrogol 20000

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku.

30 tabletek powlekanych.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

GEDEON RICHTER POLSKA Sp. z o.o.ul. Ks. J. Poniatowskiego 505-825 Grodzisk Mazowieckitel.: (22) 755 50 81

Licencja: SANOFI - AVENTIS

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Sectral 200, 200 mg, tabletki powlekane

Pozwolenie nr R/1099

Sectral 400, 400 mg, tabletki powlekane

Pozwolenie nr R/1100

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Sectral 200, 200 mg, tabletki powlekane

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 19.03.1987 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 22.07.2013 r.

Sectral 400, 400 mg, tabletki powlekane

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 14.01.1988 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 22.07.2013 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO