CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Selgres, 5 mg, tabletki powlekane.

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka powlekana zawiera 5 mg selegiliny chlorowodorku (Selegilini hydrochloridum).

Substancja pomocnicza: laktoza jednowodna 70 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1. Wskazania do stosowania

Choroba Parkinsona i objawowy parkinsonizm – we wczesnej fazie jako jedyny lek, w fazach późniejszych w skojarzeniu z lewodopą lub lewodopą i karbidopą.

4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli

Doustnie, zwykle w dawce dobowej 10 mg podawanej jednorazowo (rano) lub w 2 dawkach podzielonych (5 mg rano i 5 mg wczesnym popołudniem). Nie należy stosować dawek większych niż 10 mg na dobę.

Jednoczesne stosowanie selegiliny i lewodopy lub selegiliny i lewodopy z karbidopą pozwala nazmniejszenie dawek lewodopy średnio o 30% (maksymalnie o 50%).

Dzieci i młodzież

Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania u dzieci i młodzieży.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

Zaburzenia czynności wątroby lub nerek

Brak danych na temat dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Selegilinę należy stosować ostrożnie u osób z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynnościwątroby lub nerek.

1

4.3. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na selegilinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1.

Nie należy stosować selegiliny w skojarzeniu z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), inhibitorami zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny (SNRI) (wenlafaksyna), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, sympatykomimetykami,inhibitorami monoaminooksydazy (np. linezolid) i z opioidami (petydyna) - patrz punkt 4.5.

Nie należy stosować selegiliny u pacjentów z czynnym wrzodem dwunastnicy lub żołądka.

Jeśli selegilina jest przepisana w połączeniu z lewodopą, należy uwzględnić przeciwwskazania dotyczące lewodopy.

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Z uwagi na ryzyko niedociśnienia zaleca się zachowanie ostrożności przy zmianie pozycji ciała z leżącej lub siedzącej na stojącą.

Z powodu ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne można stosować nie wcześniej, niż po 14 dniach od zaprzestania podawaniaselegiliny.

Ponieważ selegilina wzmaga działanie lewodopy, działania niepożądane lewodopy mogą być bardziej nasilone, szczególnie u pacjentów, którzy stosują w terapii duże dawki lewodopy. Takich pacjentównależy monitorować. Dodanie selegiliny do leczenia lewodopą może powodować powstawanieruchów mimowolnych i (lub) pobudzenie. Te działania niepożądane znikają po zmniejszeniu dawek lewodopy. Dawkę lewodopy można zmniejszyć do około 30% w skojarzeniu z selegiliną.

Jeśli selegilina jest stosowana w dawce większej niż zalecana (10 mg), może stracić swoje właściwości selektywnego inhibitora MAO-B i tym samym zwiększać ryzyko nadciśnienia.

Należy szczególnie ostrożnie stosować selegilinę u pacjentów z chwiejnym nadciśnieniem, arytmiamiserca, ciężką dławicą piersiową, psychozą lub wcześniej występującymi wrzodami trawiennymi,ponieważ podczas leczenia może wystąpić zaostrzenie tych chorób.

Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów przyjmujących inhibitory MAO podczasznieczulenia ogólnego w trakcie zabiegów chirurgicznych. Inhibitory MAO, w tym selegilina, mogąnasilać działanie depresyjne leków stosowanych do znieczulenia ogólnego na ośrodkowy układnerwowy. Zgłaszano przemijającą depresję oddechową i sercowo-naczyniową, niedociśnienie i śpiączkę (patrz punkt 4.5).

Niektóre badania wykazały zwiększone ryzyko śmiertelności u pacjentów przyjmujących selegilinę ilewodopę w porównaniu z pacjentami przyjmującymi tylko lewodopę. Jednak warto zauważyć, że wbadaniach tych stwierdzono liczne błędy metodologiczne oraz, że w meta-analizie i dużych badaniach kohortowych wykazano, iż nie ma znaczących różnic w śmiertelności pacjentów leczonych selegiliną w porównaniu z pacjentami leczonymi lekiem porównywanym lub połączeniem selegilina/lewodopa.

W badaniach powiązano ryzyko nasilonej odpowiedzi hipotensyjnej na skojarzone podawanie

selegiliny i lewodopy u pacjentów z ryzykiem sercowo-naczyniowym.

Dodanie selegiliny do lewodopy może nie przynieść korzyści pacjentom, u których występująfluktuacje odpowiedzi niezależne od dawki.

2

Zaleca się ostrożność w przypadku przyjmowania selegiliny w połączeniu z innymi substancjami i produktami leczniczymi o działaniu ośrodkowym. Należy unikać równoczesnego spożywaniaalkoholu.

Produkt zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedzicznąnietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Połączenia przeciwwskazane (patrz punkt 4.3)

Sympatykomimetyki

Z powodu ryzyka nadciśnienia równoczesne podawanie selegiliny i sympatykomimetyków jest przeciwwskazane.

Petydyna

Równoczesne podawanie selegiliny, która jest selektywnym inhibitorem MAO-B, oraz petydyny jestprzeciwwskazane.

Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) i inhibitory zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny (SNRI)

Ze względu na ryzyko wystąpienia splątania, łagodnych stanów maniakalnych, halucynacji i epizodówmaniakalnych, pobudzenia, hiperrefleksji, bezładu, dreszczy, drżenia, drgawek, w tym drgawekklonicznych mięśni, ataksji, wzmożonego pocenia się, biegunki, gorączki, nadciśnienia, które mogąbyć częścią zespołu serotoninowego, równoczesne podawanie selegiliny i leków SSRI lub SNRI jestprzeciwwskazane.

Nie należy stosować fluoksetyny przed upływem 14 dni od przerwania stosowania selegiliny.Ponieważ fluoksetyna charakteryzuje się bardzo długim okresem półtrwania w fazie eliminacji, należy zachować co najmniej pięciotygodniowy odstęp od zakończenia stosowania fluoksetyny do rozpoczęcia stosowania selegiliny.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

U pacjentów przyjmujących jednocześnie trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i selegilinę sporadycznie zgłaszano nasilone toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy (zespółserotoninowy), czasem powiązane z nadciśnieniem, niedociśnieniem i nadmierną potliwością. Dlategorównoczesne stosowanie selegiliny i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych jestprzeciwwskazane.

Inhibitory MAO

Równoczesne podawanie selegiliny i inhibitorów MAO może powodować zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia (patrz punkt 4.4.).

Połączenia niezalecane

Doustne środki antykoncepcyjne

Należy unikać połączenia selegiliny i doustnych środków antykoncepcyjnych, ponieważ skojarzenietakie może zwiększyć dostępność biologiczną selegiliny.

Równoczesne podawanie z produktami leczniczymi o wąskim indeksie terapeutycznym, jak np. lekizawierające naparstnicę i/lub leki przeciwzakrzepowe, wymaga ostrożności i szczegółowego monitorowania.

3

Interakcje z żywnością

Ponieważ selegilina jest specyficznym inhibitorem MAO-B, nie zgłaszano, aby pokarmy zawierające tyraminę powodowały nadciśnienie podczas leczenia selegiliną w zalecanym dawkowaniu (oznacza to, że selegilina nie wywołuje tzw. „efektu żółtego sera”). Dlatego nie są wymagane żadne ograniczenia dietetyczne. Jednak w przypadku skojarzenia selegiliny z konwencjonalnymi inhibitorami MAO lub MAO-A zalecane są ograniczenia dietetyczne (np. unikanie pokarmów z dużązawartością tyraminy, takich jak sery dojrzewające i produkty drożdżowe).

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Dostępne są bardzo ograniczone dane na temat pacjentek w ciąży.W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczność reprodukcyjną jedynie przy dużychwielokrotnościach dawek stosowanych u ludzi.

Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania selegiliny w okresie ciąży.

Nie wiadomo, czy selegilina przenika do mleka ludzkiego. Wydzielanie selegiliny do mleka nie byłodotychczas badane u zwierząt. Dane fizykochemiczne na temat selegiliny wskazują na wydzielanie domleka i nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Nie należy stosować selegilinyw okresie karmienia piersią.

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ponieważ selegilina może powodować zawroty głowy, należy zalecić pacjentom, aby nie prowadzilipojazdów ani nie obsługiwali maszyn, jeśli w trakcie leczenia wystąpi u nich takie działanieniepożądane

4.8. Działania niepożądane

W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienionezgodnie ze zmniejszającym się nasileniem Bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbytczęsto (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstośćnieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia psychiczne:

Niezbyt często: zmiany nastroju. Częstość nieznana: hiperseksualność.

Zaburzenia układu nerwowego:

Często: zawroty głowy, ból głowy.

Niezbyt często: łagodne przejściowe zaburzenia snu.

Zaburzenia serca:

Często: rzadkoskurcz.

Niezbyt często: częstoskurcz nadkomorowy.

Zaburzenia naczyniowe:

Rzadko: niedociśnienie ortostatyczne.

Zaburzenia żołądka i jelit:

Często: nudności.

Niezbyt często: uczucie suchości w ustach.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

Rzadko: reakcje skórne.

4

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

Częstość nieznana: zatrzymanie moczu.

Badania diagnostyczne:

Często: łagodne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

W leczeniu skojarzonym z lewodopą

Ponieważ selegilina wzmaga działanie lewodopy, działania niepożądane lewodopy (niepokój, hiperkineza, zaburzone ruchy, pobudzenie, splątanie, halucynacje, niedociśnienie ortostatyczne, arytmie serca) mogą nasilić się w czasie terapii skojarzonej (lewodopę należy zwykle podawać wpołączeniu z inhibitorem obwodowej dekarboksylazy). Terapia skojarzona z zastosowaniem selegilinymoże pozwolić na dalsze zmniejszenie dawki lewodopy (nawet o 30%).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa

Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309

e-ma

il: [email protected].

4.9. Przedawkowanie

Przedawkowanie nie ma konkretnego obrazu klinicznego. Ponieważ selektywne hamowanie MAO-B przez selegilinę jest osiągana jedynie przy dawkach zalecanych w leczeniu choroby Parkinsona (5 do 10 mg/dobę), objawy przedawkowania mogą przypominać objawy obserwowane w przypadku nieselektywnych inhibitorów MAO (zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia). Objawy przedawkowania nieselektywnych inhibitorów MAO mogą narastać w ciągu 24 godzin,obejmując pobudzenie, drżenie, naprzemienne niskie i wysokie ciśnienie krwi, depresję oddechową,nasilone skurcze mięśni, bardzo wysoką gorączkę, śpiączkę i drgawki. Nie ma swoistego antidotum ileczenie powinno być objawowe.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobie Parkinsona, dopaminergiczne, inhibitory monoaminooksydazy typu B; kod ATC: N04BD01.

Selegilina należy do grupy selektywnych inhibitorów monoaminooksydazy typu B. Dzięki zmniejszaniu aktywności tego enzymu selegilina spowalnia proces enzymatycznego rozkładu dopaminy w mózgu. Hamuje również wychwyt zwrotny dopaminy. W efekcie, selegilina zwiększa ilość i wydłuża działanie dopaminy (zarówno endogennej, jak i egzogennej) w mózgu. Dzięki temunasila i wydłuża również działanie lewodopy podawanej w celu leczenia choroby Parkinsona.

W badaniach klinicznych wykazano, że selegilina pozwala na zmniejszenie dawek lewodopy średnio o około 30% (niezależnie od tego, czy lewodopa podawana jest z inhibitorem dekarboksylazy, czy też bez niego). Ponieważ selegilina jest selektywnym inhibitorem monoaminooksydazy typu B, wprzeciwieństwie do leków nieselektywnie hamujących monoaminooksydazę może być bezpieczniestosowana jednocześnie z lewodopą.

5

5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym selegilina jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalnestężenie we krwi osiąga około 30 minut po przyjęciu doustnym. Biodostępność selegiliny wynosiśrednio około 10%. Szybko przenika do tkanek, w tym do mózgu. Pozorna objętość dystrybucji podożylnym podaniu selegiliny w dawce 10 mg wynosi 500 l. Po osiągnięciu terapeutycznego stężeniawe krwi około 75 – 85% związane jest z białkami osocza.

Selegilina jest szybko i prawie całkowicie metabolizowana, głównie w wątrobie, do N-demetylodeprenylu, l-metamfetaminy i l-amfetaminy. Średni okres półtrwania selegiliny wynosi około 1,6 godziny, zaś jej metabolitów (N-demetylodeprenylu, l-metamfetaminy i l-amfetaminy)odpowiednio: 2, 17,7 oraz 20,5 godziny.

Selegilina wydalana jest z organizmu w postaci metabolitów, głównie z moczem (tylko około 15%

leku eliminowane jest z kałem).

Działanie selegiliny rozpoczyna się około 1 godziny po doustnym podaniu pojedynczej dawki iutrzymuje się przez 1 – 3 dni.

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Długookresowe badania na zwierzętach nie wykazały, aby selegilina wywierała działanie rakotwórcze.Nie stwierdzono również działania mutagennego.

Badania przeprowadzone u zwierząt nie wykazały niekorzystnego wpływu na płód. W badaniach, w których szczurom i królikom podawano selegilinę w dawkach wielokrotnie większych niż dawki zalecane dla ludzi, nie wykazano działania teratogennego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1. Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalnaMagnezu stearynian

Otoczka:

Krzemionka koloidalna Hypromeloza Sodu dokuzynian

Tytanu dwutlenek (E 171)Żelaza tlenek żółty (E 172) Hydroksypropyloceluloza Makrogol 400 Makrogol 6000

Talk

6.2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

6

6.3. Okres ważności

3 lata

6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25oC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu

6.5. Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii Al/PCV w tekturowym pudełku 50 tabletek (2 blistry po 25 sztuk)

6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania

Bez specjalnych wymagań

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

PharmaSwiss Česká republika s.r.o. Jankovcova 1569/2c

170 00 Praha 7 Republika Czeska

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 4043

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 05.03.1999 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 23.09.2013

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

7