CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Spamilan, 5 mg, tabletkiSpamilan, 10 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg buspironu chlorowodorku (Buspironi hydrochloridum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

jedna tabletka Spamilan, 5 mg zawiera 55,7 mg laktozy jednowodnej; jedna tabletka Spamilan, 10 mg zawiera 111,4 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki

Spamilan, 5 mg

Białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie tabletki ze ściętymi krawędziami i linią podziału wytłoczonąpo jednej stronie oraz oznakowaniem literą E i liczbą 151 po drugiej stronie.

Spamilan, 10 mg

Białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie tabletki ze ściętymi krawędziami i linią podziału wytłoczonąpo jednej stronie oraz oznakowaniem literą E i liczbą 152 po drugiej stronie.

Linia podziału na tabletce ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Spamilan wskazany jest w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń lękowych i łagodzeniu objawów lęku z towarzyszącą depresją lub bez depresji.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli

Dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu pacjenta. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg dwa lub trzy razy na dobę i można ją zwiększać co 2-3 dni. Zalecana dawka lecznicza wynosi 15 do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, natomiast maksymalna zalecana dawkadobowa wynosi 60 mg w dawkach podzielonych.

Pokarm zwiększa biodostępność buspironu. Spamilan należy przyjmować codziennie o tej samej porze, zawsze z posiłkiem lub zawsze bez posiłku.

Jeśli buspiron podaje się jednocześnie z silnym inhibitorem CYP3A4, należy zastosować mniejsządawkę początkową i zwiększać ją stopniowo, wyłącznie po ocenie lekarskiej (patrz punkt 4.5).

Sok grejpfrutowy zwiększa stężenia buspironu w osoczu. Pacjenci stosujący buspiron powinni unikaćpicia dużych ilości soku grejpfrutowego.

Pacjenci w podeszłym wieku

Aktualnie dostępne dane nie zalecają zmiany schematu dawkowania w zależności od wieku lub płci pacjenta.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Po pojedynczej dawce u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym pogorszeniem czynności nerek(klirens kreatyniny 20-49 ml/min/1,72 m2) obserwowano niewielkie zwiększenie stężeń buspironu we krwi, bez zwiększenia okresu półtrwania. U tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie i zaleca się podawanie małych dawek 2 razy na dobę. Przed ewentualnym zwiększeniem dawki należy starannie oceniać odpowiedź na leczenie, oraz objawy występujące u pacjentów. Pojedyncza dawka u pacjentów z bezmoczem powoduje zwiększenie we krwi stężenia metabolitu 1-pirymidynylo- piperazyny (1-PP), przy czym dializa nie miała wpływu na stężenia buspironu ani na stężenia 1-PP. Buspironu nie należy podawać u pacjentów z klirensem kreatyniny <20 ml/min/1,72 m2), a szczególnie u pacjentów z bezmoczem, ponieważ mogą wystąpić zwiększone i niepoddające się leczeniu stężenia buspironu i jego metabolitów

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Zgodnie z oczekiwaniami, leki takie jak buspiron stosowane u pacjentów z pogorszeniem czynności wątroby wykazują osłabiony efekt pierwszego przejścia. Po pojedynczej dawce u pacjentów z marskością wątroby obserwuje się zwiększone maksymalne stężenia niezmienionego buspironu, zwydłużeniem jego okresu półtrwania. U tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie a dawkowanie należy zwiększać indywidualnie, starając się ograniczyć prawdopodobieństwowystąpienia niepożądanych objawów ośrodkowych, które mogą się pojawiać z uwagi na duże maksymalne stężenia buspironu. Zwiększanie dawki należy rozważać ostrożnie i dopiero po 4-5 dniach stosowania wcześniejszej dawki.

Dzieci i młodzież

Badania kontrolowane placebo, w których 334 pacjentów leczono buspironem przez okres do 6tygodni nie wykazały, aby buspiron, w dawkach zalecanych dla dorosłych, był skuteczny w zespolelęku uogólnionego u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Osoczowe stężenia buspironu i jego aktywnego metabolitu były większe u dzieci niż u dorosłych otrzymujących równoważne dawki.

Nie ustalono stosowania buspironu u dzieci. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa

stosowania buspironu u dzieci.

Nie zaleca się stosowania buspironu u dzieci i młodzieży.

Sposób podawania Podanie doustne.

Lek należy przyjmować codziennie o tej samej porze, zawsze z posiłkiem lub zawsze bez posiłku.

4.3 Przeciwwskazania

Produktu leczniczego Spamilan nie należy stosować u pacjentów: • z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;

• z padaczką;

• z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤ 20 ml/min/1,73 m2 lub stężenie kreatyniny w osoczu powyżej 200 mikromoli/l);

• z ciężką niewydolnością wątroby;

• z ostrym zatruciem alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi lub

przeciwpsychotycznymi.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

W kontrolowanych badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron w pojedynczejdawce do 20 mg nie powodował znaczącego zaburzenia czynności poznawczych i sprawności psychomotorycznej.

W badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron nie nasilał wywołanego przez alkohol upośledzenia sprawności psychofizycznej. Jednakże brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania buspironu w pojedynczych dawkach nie większych niż 20 mg z alkoholem. Dlategopodczas leczenia buspironem nie należy pić alkoholu.

Stosowanie buspironu u pacjenta przyjmującego inhibitor monoaminooksydazy (monoamine oxidase inhibitor; MAOI) może być niebezpieczne. Istnieją doniesienia o występowaniu podwyższonegociśnienia tętniczego w przypadkach dołączenia buspironu do schematu leczenia zawierającego MAOI. W związku z tym zaleca się, aby nie stosować buspironu jednocześnie z MAOI.

Buspiron należy stosować ostrożnie u pacjentów: ● z jaskrą z wąskim kątem przesączania; ● z miastenią;

● z uzależnieniem od substancji psychoaktywnych;● z upośledzeniem czynności wątroby lub nerek.

Buspiron nie powinien być stosowany w monoterapii w leczeniu depresji. Może maskować kliniczne objawy depresji.

Dzieci i młodzież

Nie ustalono długoterminowego bezpieczeństwa i skuteczności buspironu u osób w wieku poniżej 18lat. Nie zaleca się stosowania buspironu u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.2).

Nadużywanie i uzależnienie od leku

W badaniach u ludzi i zwierząt buspiron nie wykazywał zdolności do wywoływania uzależnienia od leku i nadużywania leku.

Możliwość stosowania w zespołach odstawiennych u pacjentów uzależnionych od lekówuspokajających/nasennych/przeciwlękowych

Ponieważ buspiron nie wykazuje tolerancji krzyżowej z benzodiazepinami i innymi często stosowanymi lekami uspokajającymi/nasennymi, nie przeciwdziała też wystąpieniu objawów odstawiennych, często występujących po przerwaniu długotrwałego leczenia tymi lekami. Przed rozpoczęciem leczenia buspironem, wymienione leki stosowane dotychczas należy stopniowoodstawić, szczególnie u pacjentów, którzy długotrwale stosowali lek o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy.

Toksyczność przewlekła

Ponieważ mechanizm działania leku nie został w pełni poznany, nie można przewidzieć jegoprzewlekłej toksyczności na ośrodkowy układ nerwowy lub inne układy.

Jedna tabletka Spamilan 5 mg zawiera 55,7 mg laktozy a Spamilan 10 mg 111,4 mg laktozy. Dlategolek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania buspironu z innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy.

Wpływ innych leków na buspiron

Połączenie niezalecane:

● Inhibitory MAO: jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO może powodować zwiększenieciśnienia tętniczego. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego podawania inhibitorów MAO i buspironu (patrz punkt 4.4).

● Erytromycyna: jednoczesne podawanie buspironu (10 mg w pojedynczej dawce) i erytromycyny (1,5 g raz na dobę przez 4 dni) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zwiększało się 5-krotnie a AUC 6-krotnie). Jeśli buspiron i erytromycyna mają być stosowane jednocześnie, zaleca się małą dawkę buspironu (np. 2,5 mg 2 razy na dobę). Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. ● Itrakonazol: jednoczesne podawanie buspironu (10 mg w pojedynczej dawce) i itrakonazolu(200 mg raz dziennie przez 4 dni) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zwiększało się 13-krotnie a AUC 19-krotnie). Jeśli buspiron i itrakonazol mają być stosowane jednocześnie, zaleca się małą dawkę buspironu (np. 2,5 mg raz na dobę). Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej.

Połączenie wymagające ostrożności:

● Diltiazem: jednoczesne podawanie buspironu (10 mg w pojedynczej dawce) i diltiazemu (60 mg 3 razy na dobę) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zwiększało się 5,3-krotnie a AUC 4-krotnie). W przypadku podawania buspironu razem z diltiazemem możliwe jest nasilenie działania i zwiększenie toksyczności buspironu. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. ● Werapamil: jednoczesne podawanie buspironu (10 mg w pojedynczej dawce) i werapamilu (80 mg 3 razy dziennie) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax i AUC zwiększały się 3,4-krotnie). W przypadku podawania buspironu razem z werapamilem możliwe jest nasilenie działania i zwiększenie toksyczności buspironu. Późniejsze zmiany dawkowania każdegoz leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej.

● Ryfampicyna: ryfampicyna indukuje metabolizm buspironu przez CYP3A4. Dlatego jednoczesne podawanie buspironu (30 mg w pojedynczej dawce) i ryfampicyny (600 mg raz na dobę przez 5 dni) uzdrowych ochotników prowadziło do zmniejszenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zmniejszało się o 84% a AUC o 9%) i osłabienia farmakodynamicznych efektów buspironu.

Połączenie wymagające uwagi:

● SSRI: połączenie buspironu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (selectiveserotonin reuptake inhibitor; SSRI) było badane w wielu badaniach klinicznych u ponad 300 000 pacjentów. Mimo iż nie obserwowano ciężkiej toksyczności, stwierdzano rzadkie przypadki drgawek u pacjentów stosujących jednocześnie SSRI i buspiron.

Podczas systematycznego stosowania w praktyce klinicznej zgłaszano pojedyncze przypadki drgaweku pacjentów otrzymujących terapię skojarzoną buspironem i SSRI. Buspiron należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami serotoninergicznymi (w tym MAOI, L-tryptofan, tryptan, tramadol, linezolid, SSRI, lit i ziele dziurawca), gdyż istnieją pojedyncze zgłoszenia o występowaniu zespołu serotoninowego u pacjentów otrzymujących jednocześnie SSRI. W razie podejrzenia tego stanu leczenie busprironem należy natychmiast przerwać i włączyć leczenie objawowe .

● Wiązanie z białkami: in vitro buspiron może wypierać leki słabiej związane z białkami, takie jak

digoksyna. Kliniczna znaczenie tej cechy nie jest znane.

● Nefazodon: jednoczesne podawanie buspironu (2,5 lub 5 mg 2 razy na dobę) i nefazodonu (250 mg) u zdrowych ochotników prowadziło do znacznego zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (nawet 20- krotne zwiększenie Cmax i nawet 50-krotne zwiększenie AUC), oraz istotnego statystyczniezmniejszenia (o około 50%) osoczowych stężeń metabolitu buspironu, 1-pirymidynylopiperazyny. Przy podawaniu dawek 5 mg buspironu 2 razy dziennie obserwowano niewielkie zwiększenie AUC

nefazodonu (23%) i jego metabolitu hydroksynefazodonu (HO-NEF) (17%) i mCPP (9%). Obserwowano niewielkie zwiększenie Cmax nefazodonu (8%) i jego metabolitu HO-NEF (11%). Profil objawów niepożądanych u osób przyjmujących buspiron 2,5 mg 2 razy na dobę i nefazodon 250mg 2 razy na dobę był podobny jak u osób przyjmujących każdy z tych leków w monoterapii. U osób przyjmujących buspiron 5 mg 2 razy na dobę i nefazodon 250 mg 2 razy na dobę występowały takie objawy niepożądane, jak uczucie omdlewania, osłabienie, zawroty głowy i senność. Zaleca się zmniejszenie dawki buspironu w przypadku jednoczesnego podawania z nefazodonem. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków należy wykonywywać na podstawie odpowiedzi klinicznej. ● Sok grejpfrutowy: jednoczesne podawanie buspironu 10 mg i soku grejpfrutowego (podwójna dawka 200 ml przez 2 dni) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zwiększało się 4.3-krotnie a AUC 9,2-krotnie).

● Inne inhibitory i induktory CYP3A4: w razie podawania z silnym inhibitorem CYP3A4 zaleca się małą, ostrożnie stosowaną dawkę buspironu. W razie stosowania w połączeniu z silnym induktorem CYP3A4, np. fenobarbitalem, fenytoiną, karbamazepiną, preparatami z dziurawca, konieczna możebyć modyfikacja dawki buspironu, aby utrzymać przeciwlękowe działanie buspironu.

● Fluwoksamina: w krótkotrwałym leczeniu fluwoksaminą i buspironem obserwuje się dwukrotniewiększe stężenia buspironu w osoczu w porównaniu z monoterapią buspironem.

● Trazodon: przy jednoczesnym stosowaniu trazodonu u niektórych pacjentów stwierdzano 3-6-krotne zwiększenie aktywności AlAT.

● Cymetydyna: przy jednoczesnym stosowaniu bsupironu i cymetydyny stwierdzano niewielkie zwiększenie stężenia metabolitu buspironu 1-(2-pirymidynylo)-piperazyny. Z uwagi na wysoki stopień wiązania buspironu z białkami (około 95%) zaleca się ostrożność w razie jednoczesnego podawania leków o wysokim stopniu wiązania z białkami.

● Baklofen, lofeksydyna, nabilon, leki antyhistaminowe mogą nasilać działanie sedatywne.

Wpływ buspironu na inne leki

● Diazepam: po dołączeniu buspironu do schematu leczenia diazepamem nie stwierdzano istotnych statystycznie różnic w zakresie parametrów farmakokinetycznych w stanie stacjonarnym (Cmax, AUC i Cmin) dla diazepamu, jednak obserwowano zwiększenia o około 15% dla nordiazepamu, oraz niewielkie kliniczne objawy niepożądane (zawroty głowy, bóle głowy i nudności). ● Haloperydol: jednoczesne podawanie haloperydolu i buspironu może prowadzić do zwiększenia stężeń haloperydolu w surowicy.

● Digoksyna: u ludzi około 95% bupironu wiąże się z białkami osocza. In vitro buspiron nie wypiera leków silnie związanych z białkami osocza (np. warfaryny). Buspiron może jednak in vitro wypierać leki słabiej związane z białkami osocza, takie jak digoksyna. Kliniczna istotność tej cechy nie jestznana.

● Warfaryna: są zgłoszenia o wydłużaniu czasu protrombinowego po dodaniu buspironu do schematuleczenia zawierającego warfarynę.

● Badania in vitro wykazały, że buspiron nie wypiera fenytoiny anipropranololu z połączeń z białkami osocza.

● W badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji z amitryptyliną.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak danych lub są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania buspironu u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na rozmnażanie (patrz punkt 5.3). W ramach środków ostrożności lepiej unikać stosowania buspironu wczasie ciąży.

Wpływ buspironu na przebieg porodu nie jest znany.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy buspiron lub jego metabolit/metabolity przenikają do mleka kobiecego. Należyzdecydować, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać/zrezygnować z terapii buspironem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Spamilan wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zwraca się uwagę na ryzyko związane z sennością i zawrotami głowy indukowanymi przez lek (patrz punkt 4.8).

Ze względu na możliwość wystąpienia na początku leczenia przemijających działańniepożądanych, należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do czasu aż będą pewni, że buspiron nie wywiera na nich niepożądanego wpływu.

4.8 Działania niepożądane

Jeśli występują działania niepożądane, typowo są one obserwowane na

początku leczenia i zwykle ustępują w czasie dalszego stosowania leku i (lub) po zmniejszeniu dawki.

Doświadczenie kliniczne

Gdy porównywano pacjentów otrzymujących buspiron z pacjentami otrzymującymi placebo, jedynymi objawami niepożądanymi, jakie występowały istotnie częściej (p<0,10) w grupie buspironu niż w grupie placebo były: zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość, nudności, pobudzenie i poty/potliwość skóry.

Lista objawów niepożądanych przedstawiona poniżej uwzględnia klasyfikację układów i narządów, preferowaną terminologię MedDRA i częstość występowania określoną następująco: bardzo często(≥1/10), często (≥1/100 do <1/10) i bardzo rzadko (<1/10 000).

POLEKOWE ZDARZENIA NIEPOŻĄDANE OPISYWANE W PRAKTYCE KLINICZNEJ Klasa układowo-narządowa Częstość występowania Terminy MedDra Zaburzenia psychiczne często nerwowość, bezsenność,

zaburzenia koncentracji, depresja, stan splątania, zaburzenia snu, złość

bardzo rzadko zaburzenia psychotyczne,

omamy, depersonalizacja, chwiejność emocjonalna

Zaburzenia układu nerwowego bardzo często zawroty głowy*, bóle głowy,

senność

często parestezje, nieostre widzenie,

zaburzenia koordynacji, drżenie, szum w uszach

bardzo rzadko zespół serotoninowy, drgawki,

widzenie tunelowe, zaburzenia pozapiramidowe, sztywność mięśni z objawem koła

zębatego, dyskinezy, dystonia, omdlenie, amnezja, ataksja, parkinsonizm, akatyzja, zespół niespokojnych nóg, niepokójruchowy

Zaburzenia serca często tachykardia, ból w klatce

piersiowej

Zaburzenia układu często przekrwienie błony śluzowej oddechowego, klatki piersiowej nosa, ból gardła i krtani

i śródpiersia

Zaburzenia żołądka i jelit często nudności, ból brzucha, suchość

w ustach, biegunka, zaparcia,

wymiotyZaburzenia skóry i tkanki często zimne poty, wysypkapodskórnej

rzadko obrzęk naczynioruchowy,

wybroczyny, pokrzywka Zaburzenia układu mięśniowo- często bóle kostno-mięśniowe szkieletowego i tkanki łącznej

Zaburzenia nerek i dróg bardzo rzadko zatrzymanie moczumoczowych

Zaburzenia układu rozrodczego bardzo rzadko mlekotoki piersi

Zaburzenia ogólne i odczyny w często zmęczenie miejscu podania

*Zawroty głowy obejmują uczucie omdlewania.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]

4.9 Przedawkowanie

Brak swoistego antidotum dla buspironu. Buspironu nie można usunąć przez hemodializę. Należy wykonać płukanie żołądka tak szybko jak to możliwe. Leczenie jest objawowe ipodtrzymujące. W przypadku przedawkowania należy podejrzewać jednoczesne zażycie wielu leków.

Nie stwierdzono przypadków zgonu w wyniku przypadkowego lub celowego przedawkowania. U zdrowych ochotników dawka 375 mg na dobę nie wywoływała znaczących działań niepożądanych. Po osiągnięciu maksymalnych dawek najczęściej obserwowanymi objawami były: nudności, wymioty, zawroty głowy, senność, zwężenie źrenic i nieżyt żołądka.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki, pochodne azaspirodekandionuKod ATC: N05 BE01

Mechanizm działania

Buspiron jest pochodną azaspirodekandionu. Dokładny mechanizm przeciwlękowego działania buspironu nie jest całkowicie znany. Lek nie działa na receptory benzodiazepinowe i nie ma działania uspokajającego, przeciwdrgawkowego i zwiotczającego mięśnie. Z badań na zwierzętach wynika, że buspiron wpływa na receptory serotoninergiczne, noradrenergiczne, cholinergiczne i dopaminergiczne w mózgu. Zwiększa aktywność swoistych szlaków noradrenergicznych i dopaminergicznych, podczasgdy aktywność układu serotoninergicznego i cholinergicznego jest hamowana.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Buspiron szybko wchłania się po podaniu doustnym. Dystrybucja

Maksymalne stężenia w osoczu występują po 60-90 minutach od podania. Po wielokrotnym podaniustężenia w osoczu w stanie stacjonarnym występują w ciągu 2 dni leczenia. Metabolizm

Buspiron w 95% wiąże się z białkami osocza. Następnie w dużym stopniu ulega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie.Eliminacja

Buspiron jest wydalany głównie w wyniku metabolizmu w wątrobie. W badaniach farmakokinetykiśredni okres półtrwania wynosił od 2 do 11 godzin.

Liniowość/nieliniowość

Stężenie w osoczu jest liniowo zależne od dawki.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Brak innych istotnych danych.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystalicznaKarboksymetyloskrobia sodowa (typ A)Magnezu stearynian

Krzemionka koloidalna bezwodna.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

5 lat

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. 60 tabletek (6 blistrów po 10 tabletek).

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania

Brak specjalnych wymagań.