CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Syntarpen, 500 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka powlekana zawiera 500 mg kloksacyliny (Cloxacillinum) w postaci soli sodowej.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna (1 tabletka zawiera do 680 mg laktozy jednowodnej).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.

Tabletki barwy białej z dopuszczalnym jasnokremowym odcieniem, okrągłe, obustronnie wypukłe.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Kloksacylinę stosuje się w niżej wymienionych zakażeniach wywoływanych przez gronkowce.

 Zakażenia skóry i tkanek miękkich (czyraczność). Zakażenia dolnych dróg oddechowych.

 Ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne.

 Zakażenia kości i szpiku, głównie pourazowe - postać doustną podaje się w późniejszym etapie

leczenia.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowaniaantybiotyków.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Wielkość dawki zależy od ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała.

Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 20 kg

Zwykle stosuje się 500 mg co 6 godzin. W bardzo ciężkich zakażeniach zaleca się podawaniekloksacyliny domięśniowo lub dożylnie.

Dzieci o masie ciała do 20 kg

Zaleca się podawanie kloksacyliny dożylnie.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z niewydolnością nerek. Może być koniecznezmniejszenie dawki leku lub wydłużenie odstępu pomiędzy dawkami.

Czas leczenia

Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia.

Zwykle lek należy podawać przez 2 do 4 dni po ustąpieniu objawów.

Sposób podawania

Lek należy podawać godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po posiłku.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kloksacylinę lub inne antybiotyki beta-laktamowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Przed podaniem kloksacyliny należy dokładnie wypytać pacjenta, czy w przeszłości niewystępowały u niego reakcje nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki.

Bardzo rzadko w czasie leczenia kloksacyliną mogą wystąpić ciężkie objawy nadwrażliwości wpostaci reakcji anafilaktycznej. Większe prawdopodobieństwo takiej reakcji występuje po podaniuantybiotyku drogą parenteralną. Prawdopodobieństwo reakcji nadwrażliwości jest większe u osóbze skłonnością do reakcji alergicznych na wiele różnych substancji. Reakcje takie opisywano uosób z alergią na penicylinę.

Jeśli u pacjenta wystąpi wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy, w pierwszej kolejnościnależy podać epinefrynę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni - kortykosteroid. Należyrównież monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi).

W trakcie długotrwałego stosowania kloksacyliny należy okresowo kontrolować czynność nerek,wątroby oraz morfologię krwi obwodowej.

Podczas stosowania kloksacyliny, zwłaszcza przez dłuższy czas, może wystąpić nadmierny rozwójniewrażliwych na antybiotyk drobnoustrojów. Jeśli pojawią się objawy wskazujące na rozwój np.grzybicy, należy odstawić lek i zalecić odpowiednie leczenie.

Przedłużone stosowanie kloksacyliny może sporadycznie powodować nadmierny wzrost opornychbakterii lub drożdżaków. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawynadkażenia.

Jeśli u pacjenta wystąpi ciężka, uporczywa biegunka, należy wziąć pod uwagę możliwośćrzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (w większości przypadków wywołanego przezClostridium difficile). Należy wówczas przerwać stosowanie kloksacyliny i rozpocząć odpowiednieleczenie. Podawanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane.

Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującądziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłanianiaglukozy-galaktozy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Probenecyd: zwiększa stężenie kloksacyliny w surowicy oraz wydłuża jej okres półtrwania.

Doustne leki przeciwzakrzepowe: kloksacylina nasila ich działanie.

Metotreksat: kloksacylina może powodować zwolnienie eliminacji metotreksatu przez kanaliki

nerkowe, co prowadzi do wzrostu toksyczności metotreksatu.

Pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą wykazywać nadwrażliwość również na kloksacylinę (tak

zwana krzyżowa alergia).

2

Doustne środki antykoncepcyjne: kloksacylina może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków

antykoncepcyjnych zawierających estrogeny. Pacjentkom otrzymującym ten antybiotyk zaleca sięstosowanie dodatkowo niehormonalnych metod antykoncepcji.

Kloksacylina działania synergicznie z ampicyliną i kwasem fusydynowym.

Kloksacylina działa antagonistycznie z erytromycyną, tetracyklinami i chloramfenikolem.

Wpływ na wyniki badań laboratortyjnych: stosowanie kloksacyliny wpływa na wyniki oznaczeń

17-oksosteroidów i oksogennych steroidów w moczu oraz może powodować fałszywie dodatniewyniki oznaczania glukozy w moczu metodami redukcyjnymi.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Z uwagi na brak odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, oraz fakt,że wyniki badań nad rozmnażaniem u zwierząt nie zawsze w pełni odzwierciedlają działanie leku napłód u ludzi, kloksacylinę można podawać kobietom w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanejkonieczności.

Karmienie piersią

Lek jest wydzielany do mleka matki. Podczas podawania kloksacyliny kobietom karmiącym piersiąnależy zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować działania niepożądane u karmionegodziecka (uczulenie, biegunkę, zakażenie drożdżakami).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Brak danych dotyczących wpływu kloksacyliny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwaniaurządzeń mechanicznych. Koncentrację mogą jednak zaburzać takie objawy niepożądane, jak ból lubzawroty głowy, senność, stan dezorientacji.

4.8 Działania niepożądane

Częstość działań niepożądanych po zastosowaniu produktu leczniczego określono następująco:bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawiedostępnych danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Bardzo rzadko: przemijająca eozynofilia, leukopenia, neutropenia, zaburzenia czynności płytek krwi,małopłytkowość, agranulocytoza, zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistośćhemolityczna.

Zaburzenia układu immunologicznego

Bardzo rzadko: natychmiastowe reakcje alergiczne (pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy,skurcz kratni, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia tętniczego, zapaść naczyniowa, śmierć), opóźnionereakcje alergiczne, takie jak gorączka, złe samopoczucie, pokrzywka, bóle mięśni, bóle stawów, bólebrzucha, wysypki skórne (mogą wystąpić 48 godzin do 2-4 tygodni po rozpoczęciu terapii), zespółchoroby posurowiczej, alergiczne zapalenie naczyń.

W przypadku wystąpienia którejś z wyżej wymienionych reakcji uczuleniowych należy natychmiastodstawić lek (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia układu nerwowego

Bardzo rzadko: objawy neurotoksyczności [przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój,senność, stan dezorientacji i (lub) zawroty głowy]. Objawy te pojawiają się głównie u pacjentów zniewydolnością nerek otrzymujących duże dawki leku.

3

Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo rzadko: nudności, wymioty, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, biegunka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, czarny język włochaty.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Bardzo rzadko: podwyższona aktywność aminotransferaz, a w pojedynczych przypadkach może wystąpić żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby. Objawy te mijają po odstawieniu produktu.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Bardzo rzadko: wysypka, świąd, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona,martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Bardzo rzadko: bezmocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności kanalików nerkowych.Objawami tych zaburzeń są najczęściej wysypka, gorączka, eozynofilia, krwiomocz, białkomocz.Występują one najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i (lub) z istniejącymizaburzeniami czynności nerek. Ustępują po odstawieniu leku.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Bardzo rzadko: gorączka, ból i zawroty głowy - ustępują po odstawieniu leku.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, WyrobówMedycznych i Produktów Biobójczych {aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu}e-mail:

[email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania lek należy natychmiast odstawić i wdrożyć leczenie objawowe.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, beta-laktamyprzeciwbakteryjne, penicyliny oporne na ß-laktamazy.Kod ATC: J 01 CF 02.

Kloksacylina jest antybiotykiem należącym do grupy penicylin półsyntetycznych o budowieizoksazolilowej. Bakteriobójczy mechanizm działania kloksacyliny polega na hamowaniu biosyntezyściany komórkowej bakterii. Kloksacylina w wyniku blokowania aktywności transpeptydazy, hamujetworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami glikopeptydu ściany komórkowej bakterii. Następnie, naskutek aktywacji hydrolaz komórkowych, dochodzi do lizy komórki bakteryjnej.

Antybiotyk ten charakteryzuje się opornością na penicylinazy gronkowcowe. Wykazuje synergizm zkwasem fusydowym i ampicyliną.

Zakres działania przeciwbakteryjnego kloksacyliny in vitro obejmuje wymienione niżej drobnoustroje.

Bakterie Gram-dodatnie

Staphylococcus spp. - kloksacylina najsilniej działa na gronkowce, również na szczepy oporne na

4

penicylinę benzylową. Nie działa na szczepy metycylinooporne.Ponadto działa na paciorkowce -hemolizujące, Streptococcus pneumoniae oraz na beztlenoweziarniaki.

Bakterie Gram-ujemne

Kloksacylina działa na ziarniaki Gram-ujemne znacznie słabiej niż na gronkowce. Wrażliwe na nią sądwoinki z rodzaju Neisseria (np. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).

Mimo iż w warunkach in vitro kloksacylina działa na różne szczepy bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, to w klinice stosowana jest najczęściej w zakażeniach wywoływanych przez gronkowce.W zakażeniach wywołanych przez pałeczki Gram-ujemne i drobnoustroje z rodzaju Enterococcuskloksacylina jest nieskuteczna.

Szczepy gronkowców oporne na kloksacylinę wykazują również oporność na inne penicyliny icefalosporyny (całkowita oporność krzyżowa).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Kloksacylina zachowuje stabilność w środowisku kwaśnym, co umożliwia jej podawanie również wpostaci doustnej. Po podaniu doustnym wchłania się częściowo, a posiłek zmniejsza jej wchłanianie.Po doustnym podaniu 500 mg kloksacyliny maksymalne stężenie w surowicy krwi wynoszące8-12 µg/ml występuje po około 1 godzinie.

Kloksacylina z białkami surowicy wiąże się w około 95%, a jej okres półtrwania wynosi 30 do 45minut. U pacjentów z niewydolnością nerek zwiększa się do 1–2 godzin. Kloksacylina dobrze przenikado zmienionych zapalnie kości i stawów, płynu opłucnowego, maziowego, jam surowiczych, ropy.Przenika przez łożysko i do mleka matki. Do płynu mózgowo-rdzeniowego kloksacylina przenika tylkow stanach zapalnych.

Wydalana jest głównie przez nerki (około 40-60%), w wyniku przesączania kłębuszkowego i wydalania kanalikowego, oraz w niewielkiej ilości z żółcią (około 10%).

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Brak informacji o przeprowadzeniu długoterminowych badań na zwierzętach dotyczącychkancerogennych, mutagennych oraz teratogennych właściwości kloksacyliny.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki Skrobia ziemniaczana Żelatyna Talk

Karboksymetyloskrobia sodowaMagnezu stearynian Laktoza jednowodna

Otoczka

Celulozy octanoftalanMakrogol 6000Talk

Tytanu dwutlenek

5

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25ºC. Chronić od światła i wilgoci.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 16 tabletek powlekanych (1 blister).

Blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/PE + środek pochłaniający wilgoć/Aluminium/PE w tekturowympudełku.

Opakowanie zawiera 16 tabletek powlekanych (2 blistry x 8 tabletek powlekanych).

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU

Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa” Spółka Akcyjna

ul. A. Fleminga 203-176 Warszawa

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr R/2957

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 30.04.1988 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 22.07.2013 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

6

ztw_22.07.2013_zm+blistra_8tabl.x2_28.03.2017 v3_