CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Torecan, 6,5 mg, czopki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każdy czopek zawiera 6,5 mg tietyloperazyny w postaci dimaleinianu tietyloperazyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych: patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Czopek.

Białe do lekko żółtych czopki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1. Wskazania do stosowania

Leczenie nudności i wymiotów: − po chemioterapii cytotoksycznej, − po radioterapii,

− po zastosowaniu leków toksycznych, − po zabiegach chirurgicznych.

4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Zalecana dawka tietyloperazyny to 6,5 mg jeden do trzech razy na dobę.

Szczególne populacje

Zaburzenia czynności nerek

Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, podczas przyjmowania leku Torecan w dużychdawkach lub przez dłuższy czas należy kontrolować czynność wątroby (patrz punkt 4.4. i 4.8).

Dzieci i młodzież

Dawkowanie u dzieci nie zostało ustalone, dlatego nie zaleca się stosowania produktu u dzieci w wieku poniżej 15 lat.

Pacjenci w podeszłym wieku

Leczenie pacjentów w podeszłym wieku (75 lat i więcej) nie powinno trwać dłużej niż dwa miesiąceze względu na ryzyko wystąpienia mimowolnych ruchów.

1

Sposób podawania

Czopki należy prawidłowo umieszczać w odbycie. Zaleca się stosowanie czopków po wypróżnieniu.Nie wolno stosować doustnie.

4.3. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną

w punkcie 6.1.

Ciężka depresja ośrodkowego układu nerwowego i (lub) zaburzeń świadomości. Klinicznie istotne niedociśnienie.

Leku Torecan nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 15 lat (ze względu na ryzyko wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych) oraz u dzieci i młodzieży z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi zespołu Reye'a (ze względu na ich podobieństwo do działań niepożądanych leku Torecan i w konsekwencji, możliwość postawienia prawidłowej diagnozy). Ciąża (patrz punkt 4.6).

Karmienie piersią (patrz punkt 4.6).

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Podobnie jak inne leki przeciwwymiotne, tietyloperazyna może maskować objawy niektórych chorób układu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego, oraz działania toksyczne innych leków. Ze względu na addytywne działanie hipotensyjne tietyloperazyny, lek należy podawać ostrożnie chorym ze znieczuleniem dokanałowym lub stosującym równocześnie antagonistów receptorów beta adrenergicznych. Przeciwnadciśnieniowe działanie preparatu Torecan jest również niebezpieczneu kobiet w ciąży ze stanem przedrzucawkowym, ponieważ może doprowadzić do znacznego obniżeniaciśnienia krwi.

Lek należy stosować ostrożnie u chorych z dyskinezą w wywiadzie oraz u chorych z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby.

Pochodne fenotiazyny mogą spowodować wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego, któryobjawia się klinicznie bardzo wysoką gorączką, sztywnością mięśni, zmianą stanu psychicznegoi objawami przedmiotowymi niestabilności autonomicznego układu nerwowego. W takichprzypadkach należy natychmiast przerwać leczenie lekiem Torecan.

Ograniczony czas trwania leczenia zaleca się u osób w podeszłym wieku (patrz 4.2 Dawkowanie i sposób podawania).

Odnotowano również występowanie symptomów pozapiramidowych (np. dystonia, kręcz szyi,dysfazja, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek (ang. oculogyric crisis), akatyzja). Stwierdzono także występowanie drgawek. Wystąpienie różnorodnych zespołów objawów jest bardziej prawdopodobne u dzieci i młodzieży.

Objawy pozapiramidowe należy kontrolować za pomocą zmniejszenia dawki leku, lub jego odstawieniem.

Lek można stosować u pacjentów z zahamowaniem czynności szpiku kostnego jedynie wtedy, gdypotencjalne korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Tietyloperazyna może nasilać działanie leków działających depresyjnie na ośrodkowy układnerwowy, takich jak leki uspokajające, opiaty, leki znieczulające i nasenne oraz alkoholu i atropina. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilać działanie i toksyczność tietyloperazyny i odwrotnie.

2

Tietyloperazyna może antagonizować działanie adrenaliny, dlatego adrenaliny nie należy stosować wcelu leczenia hipotensji, która jest następstwem podawania preparatu Torecan.

Przy równoczesnym podawaniu bromokryptyny i tietyloperazyny zmniejsza się hamujące działaniebromokryptyny, dlatego nie zaleca się stosowania preparatu Torecan u chorych z nowotworami wydzielającymi prolaktynę, którzy leczeni są bromokryptyną.

Równoczesne podawanie inhibitorów MAO i fenotiazyn może powodować nasilanieniepożądanych działań inhibitorów MAO (hipotensja, depresja ośrodkowego układu nerwowegoi oddychania). Podobne działanie wywiera skojarzone podawanie fenotiazyn i prokarbazyny.

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Istnieją jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania tietyloperazyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach są niewystarczające, aby wykluczyć teratogenne działanie tietyloperazyny (patrz punkt

5.3) zwłaszcza, że w dwóch badaniach obserwacyjnych stwierdzono możliwy związek. Jako środekostrożności nie należy stosować leku Torecan w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Fenotiazyny przenikają do mleka matki, dlatego leku Torecan nie należy stosować w okresie

karmienia piersią (patrz punkt 4.3).

Wpływ na płodność

Tietyloperazyna nie miała wpływ na płodność samców u szczurów. Wpływ na współczynnik ciąży u samic szczurów obserwowany tylko w przypadku dawek większych niż zalecane wskazuje naniewielkie znaczenie w praktyce klinicznej.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Torecan wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwaniaurządzeń mechanicznych w ruchu. Lek może opóźniać reakcję pacjenta. Zaleca się zachowanieostrożności.

4.8. Działania niepożądane

- Bardzo często (≥1/10)

- Często (≥1/100 do <1/10)

- Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)- Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)

- Bardzo rzadko (<1/10 000)

- Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadkoZaburzenia układu ginekomastia (pohormonalnego długotrwałym leczeniu)

Zaburzenia układu bóle głowy, zawroty drgawki i objawy neuralgia nerwunerwowego głowy, senność, pozapiramidowe* trójdzielnego niepokój ruchowy

Zaburzenia oka zmętnienie soczewki

i zamglone widzenie (po długotrwałym leczeniu)

Zaburzenia serca tachykardia

3

Zaburzenia

naczyniowe

Zaburzenia żołądka

i jelit

Zaburzenia wątroby

i dróg żółciowych

hipotensja, obwodowe

obrzęki kończyn

i twarzy

anoreksja, suchość

w jamie ustnej

żółtaczka zastoinowa

* Mogą objawiać się jako: kręcz szyi, tężec tylni, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek,sztywność mięśni i grymas twarzy. Objawy te pojawiają się przede wszystkim u dzieci i młodzieży.U osób w podeszłym wieku po dłuższym stosowaniu leku może wystąpić opóźniona dyskineza(mimowolne ruchy).

Niektórych działań niepożądanych charakterystycznych dla fenotiazyn nie stwierdzono przy stosowaniu tietyloperazyny, jednak lekarz przepisujący Torecan powinien je znać. Są to zmiany obrazu krwi, (trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna i pancytopenia) porażenna niedrożność jelita, zwężenie źrenic, rumień, złuszczające zapalenie skóry,nieprawidłowości załamka T zapisu EKG oraz zaburzenia endokrynologiczne (zaburzenia cyklumiesiączkowego, zmienione libido i zwiększenie masy ciała).

W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, należy przerwać leczenie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,tel: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309,

e-ma

il: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9. Przedawkowanie

Objawy przedmiotowe i podmiotowy przedawkowania są podobne jak te w przypadku przedawkowania innych fenotiazyn: suchość jamy ustnej, zawroty głowy, splątanie, niedociśnienie ortostatyczne, zapaść. W cięższych przypadkach zatrucia pojawiają się: śpiączka, brak odruchów, częstoskurcz oraz depresja oddychania. Mogą również wystąpić objawy przedmiotowe ostrej dystonii, drgawki i pobudzenie.

Nie ma swoistego antidotum. Należy monitorować funkcje życiowe i leczyć pacjenta objawowo. Reakcje dystoniczne należy leczyć lekami przeciwparkinsonowymi, drgawki - benzodiazepinami, zapaść krążenia - środkami krwiozastępczymi i lekami obkurczającymi naczynia (nie wolno stosowaćadrenaliny natomiast może być podana noradrenalina).

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwwymiotnekod ATC: A4A9

4

Lek należy do grupy fenotiazyn, które są antagonistami receptorów dopaminergicznych. Te receptory są obecne w ośrodkowym układzie nerwowym. Struktury te regulują procesy fizjologiczne powiązane z wymiotami i zawrotami głowy. Przeciwwymiotne działanie preparatu Torecan jest rezultatem działania na ośrodek wymiotny w tworze siatkowatym rdzenia przedłużonego i na chemoreceptorowąstrefę wyzwalającą odruch wymiotny w IV komorze mózgowej. Blokowanie tych struktur powodujeprzerwanie eferentnych sygnałów pobudzających efektory będące instrumentami procesuwymiotnego.

Prawdopodobnie tietyloperazyna hamuje również aferentne impulsy autonomicznego układunerwowego poprzez nerw błędny. Działanie przeciwwymiotne występuje 30 minut po doustnympodaniu leku i trwa około 4 godziny.

Torecan jako pochodna fenotiazyny ma również działanie psychotropowe. To działanie przy małych dawkach jest niewielkie w porównaniu z działaniem przeciwwymiotnym, jest jednak powodem niektórych niepożądanych działań preparatu Torecan. Pozapiramidowe działania niepożądane są również bezpośrednim rezultatem blokady receptorów dopaminergicznych oraz naruszonej równowagi między receptorami dopaminergicznymi i cholinergicznymi.

5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Dystrybucja

Tietyloperazyna jest bardzo lipofilna i wysokim stopniu wiąże się z błonami i białkami osocza (ponad85%). Gromadzi się w narządach o dużym przepływie krwi i łatwo przenikaj przez łożysko. Objętośćdystrybucji wynosi 2,7 l/kg. Nie może być usunięta z organizmu za pomocą dializy.

Metabolizm i eliminacja

Tietyloperazyna jest metabolizowana głównie w wątrobie; tylko 3% wydalane jest w postaci

niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin.

Nie przeprowadzono dokładnych badań farmakokinetyki tietyloperazyny u ludzi.

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach nieklinicznych działania toksyczne obserwowano jedynie wtedy, gdy narażenie było większe niż maksymalne narażenie występujące u ludzi, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej.

Badania toksyczności

Działanie mutagenne

Tietyloperazyna nie wykazywała działania mutagennego w teście mutagenności wykonanym na bakteriach Salmonella typhimurium i na bakteriach Escherichia coli.

Działanie rakotwórcze

Nie oceniano potencjalnego działania rakotwórczego tietyloperazyny.

Wpływ na płodność

Nie stwierdzono wpływu teratogennego lub wpływu na płodność u szczurów i królików. Jednakistnieją ograniczone dane. Przy dużych dawkach toksycznych dla matki i znacznie przekraczającychdawkę kliniczną u myszy (50 mg/kg/dobę) i szczurów (200 mg/kg/dobę), odnotowano większączęstość występowania rozszczepu wargi. Znaczenie tej obserwacji dla klinicznego zastosowaniatietyloperazyny w czasie ciąży u ludzi nie jest znane.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

5

6.1. Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna

Tłuszcz stały

6.2. Niezgodności farmaceutyczne

Nieznane

6.3. Okres ważności

5 lat

6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5. Rodzaj i zawartość opakowania

Blister miękki z Aluminium/LDPE/LDPE/Aluminium po 6 czopków w tekturowym pudełku.

6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania

Nie dotyczy.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr R/2426

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 14.06.1999 r. Data przedłużenia pozwolenia: 08.01.2015 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI ŚRODKA FARMACEUTYCZNEGO

6