CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

TRUSOPT, 20 mg/ml, krople do oczu, roztwór

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 ml roztworu zawiera 22,26 mg chlorowodorku dorzolamidu co odpowiada 20 mg dorzolamidu (Dorzolamidum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Krople do oczu, roztwór.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z:- nadciśnieniem ocznym,

- jaskrą z otwartym kątem,

- jaskrą torebkową i innymi wtórnymi przypadkami jaskry z otwartym kątem.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Krople do oczu Trusopt stosowane w monoterapii dawkuje się następująco: zakroplić jedną kroplę doworka spojówkowego chorego oka (oczu) trzy razy na dobę.

W leczeniu wspomagającym, wraz ze stosowanymi miejscowo lekami beta-adrenolitycznymi, podajesię do worka spojówkowego chorego oka (oczu) jedną kroplę produktu leczniczego Trusopt, dwa razyna dobę.

Chcąc zastąpić kroplami do oczu Trusopt inny, stosowany miejscowo przeciwjaskrowy produktleczniczy, należy przerwać leczenie tym produktem i rozpocząć stosowanie produktu leczniczegoTrusopt w dniu następnym.

Podczas stosowania kilku produktów leczniczych podawanych do worka spojówkowego, należyzachowywać co najmniej 15 minut przerwy między zakraplaniem kolejnych produktów leczniczych.Maści do oczu powinny być zawsze zastosowane jako ostatnie.

Pacjent powinien zostać poinformowany, że nie wolno dotykać końcówką kroplomierza do oka lub jego okolic.

Należy pacjentowi udzielić informacji, że w przypadku nieprawidłowego postępowania krople dooczu mogą ulec zanieczyszczeniu powszechnie występującymi bakteriami, które mogą wywołaćzakażenie oka. Stosowanie zanieczyszczonego roztworu może prowadzić do poważnych uszkodzeńoka, a w następstwie do utraty wzroku.

Pacjentów należy poinformować o właściwym sposobie użycia butelek OCUMETER PLUS.

Sposób podawania

1. Przed pierwszym użyciem należy upewnić się, że butelka jest oryginalnie zabezpieczona papierowym paskiem. W nowym opakowaniu szczelina występująca pomiędzy butelką a nakrętką jest prawidłowa.

2. Należy oderwać pasek, aby przerwać zabezpieczenie.

3. Aby otworzyć butelkę należy odkręcić nakrętkę zgodnie z kierunkiem wskazanym przez strzałki na górnej powierzchni nakrętki. Nie należy zdejmować nakrętki, pociągając ją bezpośrednio do góry. Pociąganie nakrętki do góry spowoduje niewłaściwe funkcjonowanie kroplomierza.

4. Należy przechylić głowę do tyłu i odciągnąć dolną powiekę w dół, aby utworzyć kieszonkę

pomiędzy powieką i gałką oczną.

5. Należy odwrócić butelkę i delikatnie nacisnąć kciukiem lub palcem wskazującym na oznaczoną, miękką ściankę kroplomierza („miejsce uciśnięcia”), aż do wyciśnięcia jednej kropli produktu leczniczego do oka.

NIE WOLNO DOTYKAĆ KOŃCÓWKĄ KROPLOMIERZA DO OKA LUB POWIEKI ANI

INNYCH POWIERZCHNI

Nieprzestrzeganie tego zalecenia może spowodować zakażenie kropli do oczu. Stosowanie zakażonych kropli do oczu może prowadzić do niebezpiecznych powikłań a nawet do utraty wzroku.

6. Po zakropleniu leku puścić dolną powiekę. Delikatnie zamknąć oko i ucisnąć palcem kącik oka

od strony nosa. Ma to zapobiec przedostawaniu się leku do całego organizmu.

7. Jeśli pierwsza próba odmierzenia kropli do oczu po otwarciu opakowania sprawia trudności, należy umieścić nakrętkę z powrotem na butelce i dokręcić ją mocno (unikając zbyt mocnego przekręcenia), a następnie odkręcić zgodnie z kierunkiem wskazanym przez strzałki na górnej powierzchni nakrętki.

8. W celu zakroplenia produktu leczniczego do drugiego oka, jeśli wskazane, należy powtórzyć czynności opisane w punktach 4 i 5.

9. Po zakropleniu należy zakręcić nakrętkę tak, aby nie pozostawić szczeliny pomiędzy nią a butelką. W celu prawidłowego zamknięcia butelki, strzałka umieszczona po lewej stronie nakrętki musi zrównać się ze strzałką widoczną po lewej stronie etykiety. Nie należy zbyt mocno dokręcać, ponieważ może to spowodować uszkodzenie nakrętki lub butelki.

10. Kroplomierz jest tak zaprojektowany, aby odmierzać dokładnie jedną kroplę, dlatego NIE NALEŻY powiększać otworu w kroplomierzu.

11. Po wykorzystaniu przepisanej przez lekarza ilości produktu leczniczego, w butelce pozostaje jego niewielka, dodatkowa ilość. Nie należy się tym przejmować. Jest to nadmiar dodany celowo, aby zapewnić możliwość wykorzystania produktu leczniczego Trusopt w ilości przepisanej przez lekarza (5 ml). Nie należy więc usiłować wycisnąć nadmiaru roztworu z butelki.

Dzieci i młodzież

Dostępna jest ograniczona ilość danych klinicznych dotyczących stosowania dorzolamidu u dzieci trzyrazy na dobę. (Informacje dotyczące dawkowania u dzieci, patrz punkt 5.1).

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nie badano zastosowania produktu leczniczego Trusopt u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek(z klirensem kreatyniny mniejszym niż 30 ml/min). Z uwagi na to, że dorzolamid i jego metabolity sąwydalane głównie przez nerki, stosowanie produktu leczniczego Trusopt u tych pacjentów nie jestzalecane.

Leczenie pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem powoduje konieczność, poza podawaniemleków zmniejszających ciśnienie w gałce ocznej, także innych interwencji terapeutycznych. Niebadano zastosowania produktu leczniczego Trusopt u pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem.

Nie badano zastosowania produktu leczniczego Trusopt u pacjentów z niewydolnością wątroby, stądzalecane jest zachowanie ostrożności podczas leczenia tych pacjentów.

Dorzolamid jest sulfonamidem i pomimo stosowania miejscowego ulega wchłonięciu do krążeniaogólnego. Wobec tego te same działania niepożądane, które występują po podaniu ogólnymsulfonamidów, mogą wystąpić po zastosowaniu miejscowym, w tym ciężkie reakcje takie jak zespółStevensa-Johnsona oraz martwica toksyczno-rozpływna naskórka. W przypadku stwierdzeniaobjawów ciężkich działań niepożądanych lub nadwrażliwości należy przerwać stosowanie produktuleczniczego.

W badaniach klinicznych w czasie długotrwałego stosowania produktu leczniczego Trusoptobserwowano miejscowe objawy niepożądane, głównie zapalenie spojówek i podrażnienie powiek.Niektóre z tych reakcji miały obraz kliniczny i przebieg reakcji alergicznej, która ustępowała pozakończeniu stosowania produktu leczniczego. W tych sytuacjach należy rozważyć koniecznośćprzerwania leczenia produktem leczniczym Trusopt.

Podczas stosowania środków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej (np. dorzolamidu) pozabiegach filtracyjnych opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki.

Trusopt zawiera środek konserwujący chlorek benzalkoniowy, który może odkładać się w miękkichsoczewkach kontaktowych. Z tego względu nie należy zakraplać produktu leczniczego Trusoptpodczas stosowania takich soczewek. Soczewki kontaktowe należy zdjąć przed zakropleniem lekui włożyć ponownie nie wcześniej niż 15 minut po zakropleniu leku.

Istnieje zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia obrzęku rogówki u pacjentów z małą liczbąkomórek śródbłonka. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania produktu leczniczegoTrusopt w tej grupie pacjentów.

Dzieci i młodzież

Nie badano stosowania produktu leczniczego Trusopt u pacjentów poniżej 36 tygodnia wiekuciążowego i poniżej 1 tygodnia życia. U pacjentów ze znacznym niedorozwojem kanalikównerkowych Trusopt należy stosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści,ze względu na zagrożenie wystąpieniem kwasicy metabolicznej.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Trusopt z tymololem i betaksololem w postaci kropli do oczu, lekami działającymi

ogólnie: inhibitorami konwertazy angiotensyny, antagonistami kanału wapniowego, lekamimoczopędnymi i niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym z kwasem acetylosalicylowym,a także ze środkami hormonalnymi (np. estrogeny, insulina, tyroksyna).

Istnieje możliwość wystąpienia nasilenia działania ogólnego podczas stosowania inhibitorówanhydrazy węglanowej u pacjentów jednocześnie przyjmujących doustny inhibitor anhydrazywęglanowej i Trusopt. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Trusopt i doustnych inhibitorówanhydrazy węglanowej nie było przedmiotem badań i nie jest zalecane.

Dorzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej i pomimo stosowania miejscowego jestwchłaniany do krążenia ogólnego. W badaniach klinicznych lek ten nie powodował zaburzeńrównowagi kwasowo-zasadowej. Jednak po zastosowaniu doustnych inhibitorów anhydrazywęglanowej obserwowano takie zaburzenia, a w kilku przypadkach wystąpiły interakcje z innymilekami (np.: objawy toksyczne podczas leczenia dużymi dawkami salicylanów), należy więc brać poduwagę potencjalne ryzyko wystąpienia interakcji także u pacjentów leczonych produktem leczniczymTrusopt.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Nie prowadzono odpowiednich, kontrolowanych badań dotyczących stosowania produktu leczniczegou kobiet w okresie ciąży. Trusopt może być zastosowany w okresie ciąży jedynie wówczas, gdypotencjalne korzyści uzasadniają podjęcie ewentualnego ryzyka wpływu na płód.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy dorzolamid przenika do mleka ludzkiego. Należy podjąć decyzję czy przerwaćkarmienie piersią czy przerwać podawanie produktu leczniczego biorąc pod uwagę znaczenie terapiidla zdrowia matki.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

U niektórych pacjentów stosujących Trusopt istnieje możliwość wystąpienia działań niepożądanychmogących wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4.8). Domomentu całkowitego ustąpienia tych objawów pacjent nie powinien prowadzić pojazdów aniobsługiwać maszyn.

4.8 Działania niepożądane

W przeprowadzonych długotrwałych badaniach klinicznych u pacjentów leczonych produktemleczniczym Trusopt w monoterapii lub jako lekiem uzupełniającym w leczeniu lekamibeta-adrenolitycznymi w postaci okulistycznej, najczęstszym (u około 3% pacjentów) powodemprzerwania leczenia produktem leczniczym Trusopt były działania niepożądane dotyczące oczu,a przede wszystkim stwierdzenie zapalenia spojówek i reakcji ze strony powiek.

W trakcie badań klinicznych lub po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane:

[Bardzo często: (≥1/10); Często: (≥1/100 do <1/10); Niezbyt często: (≥1/1000 do <1/100); Rzadko:(≥1/10 000 do <1/1000); Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawiedostępnych danych)]

Zaburzenia układu nerwowego:Często: ból głowy.

Rzadko: zawroty głowy, parestezje.

Zaburzenia oka:

Bardzo często: pieczenie i kłucie.

Często: powierzchniowe punktowate zapalenie rogówki, łzawienie, zapalenie spojówek, zapaleniepowiek, swędzenie oczu, podrażnienie powiek, niewyraźne widzenie.Niezbyt często: zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego.

Rzadko: podrażnienie, w tym zaczerwienienie, ból, sklejanie powiek, przemijająca krótkowzroczność(ustępująca po zaprzestaniu terapii), odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych.Częstość nieznana: Uczucie ciała obcego w oku.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Rzadko: krwawienie z nosa. Częstość nieznana: Duszność

Zaburzenia żołądka i jelit:

Często: nudności, gorzki smak w ustach.

Rzadko: podrażnienie gardła, suchość w jamie ustnej.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

Rzadko: kontaktowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływnanaskórka.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:Rzadko: kamica moczowa.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: uczucie osłabienia i zmęczenia.

Rzadko: objawy podmiotowe i przedmiotowe miejscowych reakcji nadwrażliwości, w tym reakcjidotyczących powiek oraz objawy ogólnych reakcji alergicznych, w tym obrzęk naczynioruchowy,pokrzywka i świąd, wysypka, skurcz oskrzeli.

Badania diagnostyczne:

Nie stwierdzono klinicznie istotnych zaburzeń elektrolitowych związanych ze stosowaniem produktu leczniczego Trusopt.

Dzieci i młodzież

Patrz punkt 5.1.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]

4.9 Przedawkowanie

Należy stosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Możliwe jest wystąpienie zaburzeńelektrolitowych, rozwój kwasicy oraz objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Koniecznejest sprawdzanie stężenia elektrolitów (zwłaszcza potasu) w surowicy oraz pomiary pH krwi.

Wartość parametru LD50 po podaniu leku doustnie wynosi 1320 mg/kg (3960 mg/m2) u myszy oraz 1927 mg/kg (11 369 mg/m2) u samic szczura.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory anhydrazy węglanowej, kod ATC: S01EC03

Mechanizm działania

Anhydraza węglanowa jest enzymem obecnym w wielu tkankach organizmu, w tym w oku. U ludzianhydraza węglanowa występuje w postaci wielu izoenzymów, z których najbardziej aktywnym jestanhydraza węglanowa II, obecna przede wszystkim w krwinkach czerwonych, ale także w innychtkankach. Hamowanie aktywności anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powodujezmniejszenie ilości wydzielanej cieczy wodnistej. W następstwie tego dochodzi do zmniejszeniaciśnienia wewnątrzgałkowego.

Trusopt zawiera chlorowodorek dorzolamidu, silnie hamujący ludzką anhydrazę węglanową II. Pomiejscowym podaniu do oka dorzolamid obniża zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, bez względuna to czy jest ono związane z jaskrą. Zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe to jedna z głównychprzyczyn uszkodzenia nerwu wzrokowego i związanej z jaskrą utraty pola widzenia. W odróżnieniuod leków zwężających źrenicę Trusopt zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe nie powodując, częstotowarzyszących przyjmowaniu miotyków, działań niepożądanych, takich jak nocna ślepota, kurczakomodacji i zwężenie źrenicy. W przeciwieństwie do stosowanych miejscowo lekówbeta-adrenolitycznych, Trusopt wywiera niewielki wpływ lub pozostaje bez wpływu na częstość akcjiserca i ciśnienie tętnicze.

Ciśnienie wewnątrzgałkowe zmniejszają także podawane miejscowo leki beta-adrenolityczne poprzezzmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej oka, jednak mechanizm ich działania jest odmienny.Wykazano, że dodanie produktu leczniczego Trusopt do miejscowo stosowanego lekubeta-adrenolitycznego powoduje większe zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Podobnedziałanie obserwowano w przypadku stosowania leków beta-adrenolitycznych i doustnych inhibitorówanhydrazy węglanowej.

Działanie farmakodynamiczne

Działanie kliniczne

Dorośli

Skuteczność produktu leczniczego Trusopt, stosowanego u chorych z jaskrą lub nadciśnieniemocznym w monoterapii trzy razy na dobę (początkowe ciśnienie wewnątrzgałkowe ≥23 mmHg) lubdwa razy na dobę jako lek uzupełniający w leczeniu beta-adrenolitykiem w postaci kropli do oczu(początkowe ciśnienie wewnątrzgałkowe ≥22 mmHg), potwierdzono w szeroko zakrojonychbadaniach klinicznych z okresem obserwacji do jednego roku. Podczas stosowania, zarównow monoterapii, jak też jako lek uzupełniający, produkt leczniczy zmniejszał ciśnieniewewnątrzgałkowe w ciągu całego dnia i efekt ten utrzymywał się w trakcie długotrwałego stosowania.Skuteczność leku po długotrwałym stosowaniu w monoterapii była podobna do skutecznościbetaksololu. Stosowany jako lek uzupełniający w terapii lekami beta-adrenolitycznymi w postacikropli do oczu, Trusopt powodował dodatkowe zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego podobnie,jak podczas stosowania pilokarpiny 2% cztery razy na dobę.

Dzieci i młodzież

W celu oceny bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Trusopt podawanego miejscowo trzyrazy na dobę przeprowadzono trzymiesięczne, podwójnie maskowane, kontrolowane aktywnymlekiem, wieloośrodkowe badanie z udziałem 184 (122 przyjmujących dorzolamid) pacjentówpediatrycznych w wieku od 1 tygodnia do <6 lat z jaskrą lub podwyższonym ciśnieniemwewnątrzgałkowym (początkowe ciśnienie wewnątrzgałkowe >22 mmHg). U około połowy

pacjentów w obu leczonych grupach rozpoznano jaskrę wrodzoną; pozostałe najczęstsze etiologieobejmowały: zespół Sturge-Webera, dysgenezję mezodermalną rogówki i tęczówki oraz afakię.Podział pacjentów w zależności od wieku i leczenia stosowanego w monoterapii był następujący:

Dorzolamid 2% Tymolol

Kohorta wiekowa <2 lat N=56

Przedział wiekowy: 1 do

23 miesięcy

Kohorta wiekowa 2 – <6 lat N=66

Przedział wiekowy: 2 do 6 lat

Tymolol RŻ* 0,25% N=27

Przedział wiekowy: 0,25 do

22 miesięcy

(RŻ – roztwór żelowy)

Tymolol 0,50% N=35

Przedział wiekowy: 2 do 6 lat

Sumarycznie u około 70 pacjentów w obu kohortach wiekowych leczenie stosowano przez okres conajmniej 61 dni, zaś u około 50 pacjentów leczenie stosowano przez 81-100 dni.

W przypadku uzyskania niezadowalającej kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego po zastosowaniudorzolamidu lub tymololu w postaci żelu w monoterapii, zmieniano sposób leczenia na metodęotwartej próby zgodnie z następującym schematem: u 30 pacjentów w wieku <2 lat nastąpiła zmianaleczenia polegająca na jednoczesnym podawaniu 0,25% tymololu w postaci żelu raz na dobę oraz 2%dorzolamidu trzy razy na dobę; u 30 pacjentów w wieku 2 lat nastąpiła zmiana leczenia polegającana jednoczesnym podawaniu 2% dorzolamidu oraz 0,5% tymololu dwa razy na dobę.

Ogólnie, badanie to nie wykazało istnienia dodatkowych zagrożeń dla bezpieczeństwa stosowania lekuu dzieci. Działania niepożądane związane z przyjmowaniem leku, z których większość miała charaktermiejscowy, niezbyt poważne działania w obrębie oczu, takie jak piekący i kłujący ból oczu, bólw miejscu wkroplenia i ból oczu obserwowano u około 26% (20% w grupie przyjmującej dorzolamidw monoterapii) dzieci. U niewielkiego odsetka pacjentów <4%, obserwowano obrzęk lub przymglenierogówki. Częstość występowania reakcji miejscowych wydaje się być podobna do częstościobserwowanej przy stosowaniu komparatora. Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowanowystępowanie kwasicy metabolicznej u bardzo młodych pacjentów, szczególnie

z niedorozwojem/upośledzeniem nerek.

Wyniki dotyczące skuteczności stosowania leku u dzieci sugerują, że średnie obniżenie ciśnieniawewnątrzgałkowego obserwowanego w grupie przyjmującej dorzolamid jest porównywalne dośredniego obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego obserwowanego w grupie przyjmującej tymolol,pomimo zaobserwowanych nieznacznie korzystniejszych wartości liczbowych dla tymololu.

Brak wyników dłuższych badań (>12 tygodni).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

W przeciwieństwie do doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej podanie miejscowechlorowodorku dorzolamidu umożliwia bezpośrednie działanie leku w obrębie oka po zastosowaniuznacznie mniejszych dawek, co w rezultacie zapewnia znacznie mniejszą ekspozycję układową na lek.W związku z tym w badaniach klinicznych stwierdzono, że zmniejszeniu ciśnienia wewnątrzgałkowego nie towarzyszą zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej ani zaburzenia elektrolitowe charakterystyczne dla doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej.

Po stosowaniu miejscowym dorzolamid przenika do krążenia ogólnego. W celu określenia jego siłydziałania jako układowego inhibitora anhydrazy węglanowej po podaniu miejscowym, zmierzonostężenia leku i jego metabolitów w erytrocytach i w osoczu krwi oraz stopień hamowania anhydrazywęglanowej w erytrocytach. Po długotrwałym stosowaniu dorzolamid gromadzi się w erytrocytach zewzględu na selektywne wiązanie z izoenzymem anhydrazy węglanowej II, a stężenia wolnego lekuw osoczu krwi pozostają skrajnie małe. Jedynym metabolitem leku jest N-deetylo-dorzolamid, któryhamuje aktywność anhydrazy węglanowej II słabiej niż dorzolamid, ale hamuje także izoenzymo mniejszej aktywności (anhydrazę węglanową I). Metabolit ten gromadzi się również w erytrocytach,

w których wiąże się głównie z anhydrazą węglanową I. Dorzolamid wiąże się w umiarkowanymstopniu z białkami osocza (około 33%). Dorzolamid jest wydalany głównie w moczu w postaci niezmienionej. Jego metabolit jest także wydalany w moczu. Po zakończeniu przyjmowania lekunastępuje nieliniowe zmniejszanie stężenia dorzolamidu w erytrocytach. Początkowo następujeszybkie zmniejszanie się stężenia leku, po czym następuje faza wolniejszej eliminacji z okresempółtrwania wynoszącym około 4 miesiące.

Po doustnym podawaniu dorzolamidu w celu symulacji maksymalnej ekspozycji układowej możliwejpo długotrwałym miejscowym stosowaniu dorzolamidu, stan równowagi osiągnięto w ciągu13 tygodni. W stanie równowagi nie stwierdzono w osoczu obecności wolnego leku lub jegometabolitu. Stopień zahamowania aktywności anhydrazy węglanowej w erytrocytach był mniejszy niżten, który prawdopodobnie wywiera działanie farmakologiczne na czynność nerek lub układuoddechowego. Podobne rezultaty farmakokinetyczne obserwowano po długotrwałym, miejscowymstosowaniu produktu leczniczego Trusopt. Jednak u niektórych pacjentów w wieku podeszłymz zaburzeniami czynności nerek (szacunkowy klirens kreatyniny 30-60 ml/min) obserwowano większestężenie metabolitu dorzolamidu w erytrocytach. Nie stwierdzono istotnych różnic dotyczącychstopnia zahamowania aktywności anhydrazy węglanowej, ani klinicznie znamiennych ogólnychdziałań niepożądanych, które można z tym wiązać.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Wyniki badań na zwierzętach, którym podawano doustnie chlorowodorek dorzolamidu były związanez efektami farmakologicznymi ogólnego zahamowania aktywności anhydrazy węglanowej. Niektórez uzyskanych wyników były specyficzne tylko dla określonych gatunków zwierząt i (lub) byłynastępstwem kwasicy metabolicznej.

W badaniach klinicznych u pacjentów nie stwierdzono objawów kwasicy metabolicznej ani zaburzeństężenia elektrolitów w surowicy krwi, które wskazywałyby na układowe zahamowanie aktywnościanhydrazy węglanowej. Z tego względu u pacjentów przyjmujących Trusopt w dawkach leczniczychnie należy się spodziewać wystąpienia takich zaburzeń, jakie obserwowano w badaniach nazwierzętach.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Benzalkoniowy chlorek, hydroksyetyloceluloza, mannitol, sodu cytrynian, sodu wodorotlenek (do uzyskania właściwego pH), woda do wstrzykiwań.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

2 lata.

Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 4 tygodnie.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, w oryginalnym opakowaniu.Chronić od światła.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Trusopt dostępny jest w butelkach 5 ml typu OCUMETER PLUS, w tekturowym pudełku.

Dozownik o nazwie OCUMETER PLUS składa się z przezroczystego pojemnika z polietylenu o dużejgęstości z zamkniętą końcówką kroplomierza, giętkiej wyżłobionej ścianki bocznej, którą naciska sięw celu zakroplenia produktu leczniczego oraz dwuczęściowej zakrętki. Nieprzezroczysty, biały,dwuczęściowy mechanizm zakrętki przekłuwa zamknięcie końcówki kroplomierza podczaspierwszego użycia, a następnie zamyka je, stanowiąc zabezpieczenie przez cały okres stosowaniaproduktu leczniczego. Nierozerwany pasek zabezpieczający na etykiecie pojemnika wskazuje, żeprodukt leczniczy nie był używany.

Dostępne są następujące wielkości opakowań produktu leczniczego Trusopt:

1 butelka po 5 ml3 butelki po 5 ml

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Santen Oy Niittyhaankatu 2033720 TampereFinlandia

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

R/6613

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 15 marca 1996 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 30 marca 2015 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

1/02/2017

INFORMACJE ZAMIESZCZANE NA OPAKOWANIACH ZEWNĘTRZNYCH ORAZOPAKOWANIACH BEZPOŚREDNICH

PUDEŁKO TEKTUROWE

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Trusopt, 20 mg/ml, krople do oczu, roztwór Dorzolamidum

2. ZAWARTOŚĆ SUBSTANCJI CZYNNYCH

1 ml roztworu zawiera 22,26 mg chlorowodorku dorzolamidu, co odpowiada 20 mg dorzolamidu.

3. WYKAZ SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

Substancje pomocnicze: benzalkoniowy chlorek, hydroksyetyloceluloza, mannitol, sodu cytrynian, sodu wodorotlenek (do uzyskania właściwego pH), woda do wstrzykiwań.

4. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA I ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA

Krople do oczu, roztwór

1 butelka po 5 ml kod EAN 59099906613293 butelki po 5 ml kod EAN 5909990832262

5. SPOSÓB I DROGA PODANIA

Podanie do oka.

Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.

6. OSTRZEŻENIE DOTYCZĄCE PRZECHOWYWANIA PRODUKTU LECZNICZEGO

W MIEJSCU NIEWIDOCZNYM I NIEDOSTĘPNYM DLA DZIECI

Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

7. INNE OSTRZEŻENIA SPECJALNE, JEŚLI KONIECZNE

8. TERMIN WAŻNOŚCI

Termin ważności (EXP):

Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 4 tygodnie.

9. WARUNKI PRZECHOWYWANIA

Przechowywać w temperaturze poniżej 30ºC, w oryginalnym opakowaniu. Chronić od światła.

10. SPECJALNE ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE USUWANIA NIEZUŻYTEGO PRODUKTU LECZNICZEGO LUB POCHODZĄCYCH Z NIEGO ODPADÓW, JEŚLI WŁAŚCIWE

11. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Podmiot odpowiedzialny:Santen Oy Niittyhaankatu 2033720 TampereFinlandia

(logo podmiotu odpowiedzialnego Santen)

12. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr R/6613

13. NUMER SERII

Nr serii (Lot):

14. OGÓLNA KATEGORIA DOSTĘPNOŚCI

Rp - Lek wydawany na receptę.

15. INSTRUKCJA UŻYCIA

16. INFORMACJA PODANA SYSTEMEM BRAILLE'A

trusopt

MINIMUM INFORMACJI ZAMIESZCZANYCH NA MAŁYCH OPAKOWANIACHBEZPOŚREDNICH

ETYKIETA

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO I DROGA PODANIA

Trusopt, 20 mg/ml, krople do oczu, roztwór (Dorzolamidum)

Podanie do oka

2. SPOSÓB PODAWANIA

Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.

3. TERMIN WAŻNOŚCI

EXP

Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 4 tygodnie.

4. NUMER SERII

Lot

5. ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA Z PODANIEM MASY, OBJĘTOŚCI LUB LICZBY

JEDNOSTEK

5 ml

6. INNE

(Piktogram przedstawiający 2 strzałki, jedna na nakrętce i druga na butelce, które powinny być zrównane w celu uniknięcia zbyt mocnego przekręcenia nakrętki.)

(logo podmiotu odpowiedzialnego Santen)

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika

TRUSOPT, 20 mg/ml, krople do oczu, roztwór

Dorzolamidum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera onainformacje ważne dla pacjenta

- Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.- W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.- Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.- Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Trusopt i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Trusopt

3. Jak stosować lek Trusopt

4. Możliwe działania niepożądane 5. Jak przechowywać lek Trusopt

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Trusopt i w jakim celu się go stosuje

Trusopt jest lekiem zawierającym chlorowodorek dorzolamidu, który należy do inhibitorów anhydrazy węglanowej. Trusopt stosowany jest miejscowo do worka spojówkowego.

Trusopt zalecany jest w celu zmniejszenia zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego i leczenia jaskry.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Trusopt

Kiedy nie stosować leku Trusopt

- jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników

tego leku (wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem stosowania leku Trusopt należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.

Należy poinformować lekarza o przebytych chorobach i aktualnych dolegliwościach, a także o uczuleniach na leki.

W przypadku podrażnienia oka lub wystąpienia nowych dolegliwości, takich jak zaczerwienienie oka czy obrzęk powiek, należy natychmiast zgłosić się do lekarza.

Jeżeli pacjent podejrzewa, że po użyciu leku Trusopt wystąpiła reakcja alergiczna (np. wysypka,ciężka reakcja skórna lub swędzenie) powinien przerwać stosowanie leku i natychmiast zgłosić się dolekarza.

W przypadku używania soczewek kontaktowych, należy usunąć soczewki kontaktowe przedzakropleniem leku i odczekać co najmniej 15 minut przed ich ponownym założeniem.

Trusopt a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjentaobecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, w tym o innych kroplach dooczu i lekach dostępnych bez recepty. Ważne jest, aby poinformować lekarza o przyjmowaniu dużychdawek kwasu acetylosalicylowego lub sulfonamidów.

Dzieci i młodzież

Przeprowadzono badania dotyczące stosowania leku Trusopt u niemowląt i dzieci w wieku poniżej6 lat z podwyższonym ciśnieniem w gałce(-kach) ocznej(-ych) lub z rozpoznaniem jaskry. W celuuzyskania dodatkowych informacji należy skontaktować się z lekarzem.

Osoby w podeszłym wieku

Nie obserwowano istotnych różnic w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania leku Trusopt u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z osobami młodszymi.

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje miećdziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Lekarz zadecyduje, czy możnastosować lek Trusopt.

Stosowanie u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

Należy poinformować lekarza o przebytych i aktualnych chorobach nerek lub wątroby.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Niektóre działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i niewyraźne widzenie) mogą wpływać nazdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4. Możliwe działanianiepożądane). Do momentu całkowitego ustąpienia tych objawów pacjent nie powinien prowadzićpojazdów ani obsługiwać maszyn.

Lek Trusopt zawiera chlorek benzalkoniowy

Lek może powodować podrażnienie oczu. Należy unikać kontaktu leku z miękkimi soczewkamikontaktowymi. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej15 minut przed ponownym założeniem. Substancja zmienia zabarwienie soczewek kontaktowych.

3. Jak stosować lek Trusopt

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócićsię do lekarza lub farmaceuty. Lekarz ustala dawkę i czas leczenia.

Jeżeli Trusopt jest jedynym lekiem stosowanym do oka (oczu), to zaleca się zakraplanie jednej kropli do chorego oka (oczu) trzy razy na dobę (rano, po południu i wieczorem).

Jeżeli lekarz zalecił dodatkowo stosowanie leku beta-adrenolitycznego w postaci kropli do oczuw celu zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, to zalecaną dawką leku Trusopt jest jedna kroplado chorego oka (oczu) dwa razy na dobę – rano i wieczorem.

Jeżeli oprócz leku Trusopt stosowany jest inny lek podawany miejscowo do oka, należy zachowywaćco najmniej 15 minut przerwy między zakraplaniem kolejnych leków. Maści do oczu powinny byćzawsze zastosowane jako ostatnie.

Nie należy bez porozumienia z lekarzem zmieniać dawkowania. W przypadku koniecznościprzerwania stosowania leku należy natychmiast zgłosić się do lekarza.

Nie wolno dotykać końcówką kroplomierza do oka lub jego okolic. Aby uniknąć możliwegozakażenia roztworu, należy unikać kontaktu kroplomierza z jakąkolwiek powierzchnią.

Instrukcja stosowania

1. Przed pierwszym użyciem leku należy upewnić się, że butelka jest oryginalnie zabezpieczona papierowym paskiem. W nowym opakowaniu szczelina występująca pomiędzy butelką a nakrętką jest prawidłowa.

Strzałki wskazujące, w jakim kierunku należy odkręcać nakrętkę ►

Pasek zabezpieczający ►

2. Należy oderwać pasek, aby przerwać zabezpieczenie.

Szczelina ►

Miejsce uciśnięcia ►

4. Należy przechylić głowę do tyłu i odciągnąć dolną powiekę w dół, aby utworzyć kieszonkę

pomiędzy powieką i gałką oczną.

5. Należy odwrócić butelkę i delikatnie nacisnąć kciukiem lub palcem wskazującym na oznaczoną,

miękką ściankę kroplomierza („miejsce uciśnięcia”), aż do wyciśnięcia jednej kropli leku do oka.

 Miejsce uciśnięcia

NIE WOLNO DOTYKAĆ KOŃCÓWKĄ KROPLOMIERZA DO OKA LUB POWIEKI ANI INNYCH POWIERZCHNI

Nieprzestrzeganie tego zalecenia może spowodować zakażenie kropli do oczu. Stosowaniezakażonych kropli do oczu może prowadzić do niebezpiecznych powikłań a nawet do utratywzroku.

6. Po zakropleniu produktu leczniczego puścić dolną powiekę. Delikatnie zamknąć oko i ucisnąć palcem kącik oka od strony nosa. Ma to zapobiec przedostawaniu się produktu leczniczego do całego organizmu.

8. W celu zakroplenia leku do drugiego oka, jeśli wskazane, należy powtórzyć czynności opisane

w punktach 4 i 5.

10. Kroplomierz jest tak zaprojektowany, aby odmierzać dokładnie jedną kroplę, dlatego NIE NALEŻY powiększać otworu w kroplomierzu.

11. Po wykorzystaniu przepisanej przez lekarza ilości leku, w butelce pozostaje jego niewielka, dodatkowa ilość. Nie należy się tym przejmować. Jest to nadmiar dodany celowo, aby zapewnić możliwość wykorzystania leku w ilości przepisanej przez lekarza (5 ml). Nie należy więc usiłować wycisnąć nadmiaru roztworu z butelki.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Trusopt

W przypadku połknięcia zawartości opakowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Pominięcie zastosowania leku Trusopt

Trusopt należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku pominięcia dawki leku, należypodać ją jak najszybciej. Jeżeli jednak zbliża się czas podania kolejnej dawki, nie należy podawaćpominiętej dawki, należy powrócić do wcześniej ustalonego schematu dawkowania.

Przerwanie stosowania leku Trusopt

Przed odstawieniem leku należy porozumieć się z lekarzem. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W badaniach klinicznych najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi (u około 3%pacjentów) były działania niepożądane dotyczące oczu, a przede wszystkim stwierdzenie zapaleniaspojówek i reakcji ze strony powiek.

Jeżeli u pacjenta wystąpiła reakcja alergiczna, w tym pokrzywka, obrzęk twarzy, warg, języka i (lub)gardła, który może powodować trudności w oddychaniu lub przełykaniu należy przerwać stosowanieleku i niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską.

Możliwe działania niepożądane, zgłoszone w czasie badań klinicznych lub po wprowadzeniu lekudo obrotu, występujące u pacjentów leczonych produktem leczniczym Trusopt wymienione zgodniez częstością występowania są przedstawione poniżej.

Bardzo często (występujące częściej niż u 1 na 10 osób):- pieczenie i kłucie oczu

Często (występujące u 1 do 10 na 100 pacjentów):- ból głowy

- powierzchniowe punktowate zapalenie rogówki, łzawienie, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, swędzenie oczu, podrażnienie powiek, niewyraźne widzenie- nudności, gorzki smak w ustach

- uczucie osłabienia i zmęczenia

Niezbyt często (występujące u 1 do 10 na 1000 pacjentów):- zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego

Rzadko (występujące u 1 do 10 na 10 000 pacjentów): - zawroty głowy, uczucie mrowienia i drętwienia

- podrażnienie, w tym zaczerwienienie, ból, sklejanie powiek, przemijająca krótkowzroczność (ustępująca po zaprzestaniu terapii), odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych- krwawienie z nosa

- podrażnienie gardła, suchość w jamie ustnej

- kontaktowe zapalenie skóry, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka)

- kamica moczowa

- objawy podmiotowe i przedmiotowe reakcji miejscowych (reakcji powiek) oraz objawy ogólnych reakcji alergicznych, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i świąd, wysypka, skurcz oskrzeli

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) - duszność

- uczucie ciała obcego w oku (uczucie, że w oku coś się znajduje)

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienionew ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszaćbezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów LeczniczychUrzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected]

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Trusopt

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, w oryginalnym opakowaniu zewnętrznym. Chronić od światła.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 4 tygodnie.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytaćfarmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronićśrodowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Trusopt

- Substancją czynną leku jest dorzolamid.

1 ml roztworu zawiera 20 mg dorzolamidu (w postaci chlorowodorku dorzolamidu)- Pozostałe składniki to: benzalkoniowy chlorek, hydroksyetyloceluloza, mannitol, sodu cytrynian, sodu wodorotlenek (do uzyskania właściwego pH) oraz woda do wstrzykiwań.

Jak wygląda lek Trusopt i co zawiera opakowanie

Opakowania:

1 butelka typu OCUMETER PLUS po 5 ml, w tekturowym pudełku;3 butelki typu OCUMETER PLUS po 5 ml, w tekturowym pudełku.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.