CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

ULGASTRAN, 1 g/5 ml, zawiesina doustna

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

5 ml zawiesiny zawiera 1 g sukralfatu (Sucralfatum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: metylu parahydroksybenzoesan (0,1 g/100 g), propylu parahydroksybenzoesan (0,05 g/100 g), sorbitol (1,5 g/100 g).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Zawiesina doustna.

Biała zawiesina o zapachu cytrynowo-waniliowym. Zawiesina może lekko sedymentować, ale po wstrząśnięciu butelki powraca do stanu jednorodnego rozproszenia.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Produkt leczniczy przeznaczony do stosowania doustnego.

Dorośli: 1 g (1 łyżeczka) 4 razy na dobę (co 6 godzin), na 0,5 - 1 godz. przed każdym posiłkiem ibezpośrednio przed snem. Produkt leczniczy należy popijać dużą ilością wody. Leczenie kontynuować przez4 do 6 tygodni. Maksymalna dawka dobowa produktu leczniczego wynosi 8 g (8 łyżeczek).Wstrząsnąć przed użyciem.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek produkt leczniczy Ulgastran należy stosować ostrożnie (patrz punkt 4.3 i 4.4).

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne.

Dawkowanie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania u dzieci.

Dzieci i młodzież

Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego Ulgastran u dzieci w wieku do 14 lat.

Aktualne dane przedstawiono w punkcie 5.1.

4.3 Przeciwwskazania

1

- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w

punkcie 6.1.

- Nie należy stosować długotrwale u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, mocznicą lub

hipofosfatemią oraz u pacjentów poddawanych dializoterapii.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania sukralfatu u pacjentów z niewydolnością nerek.U pacjentów z niewydolnością nerek dochodzi do zmniejszenia wydalania glinu przez nerki. Glin słaboprzenika przez błony dializacyjne ze względu na wiązanie z albuminami osocza. U pacjentów poddawanychdializoterapii produkt leczniczy stosować tylko w przypadku bezwzględnej konieczności i przez krótki okresczasu. Należy wówczas kontrolować stężenie glinu i fosforanów w surowicy oraz ocenić po zakończeniuterapii, czy nie występują objawy kumulacji glinu (osteodystrofia, osteomalacja, encefalopatia).Leki zobojętniające kwas solny należy stosować 30 minut przed podaniem lub po podaniu sukralfatu.Nie zaleca się jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych zawierających glin ze względu namożliwość zwiększonego wchłaniania glinu i możliwość działania toksycznego.

Substancje pomocnicze biologicznie czynne

Ulgastran zawiera sorbitol. Nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy.

Ulgastran zawiera parahydroksybenzoesany. Produkt może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Notowano powstawanie bezoarów po podaniu sukralfatu głównie u ciężko chorych pacjentów w oddziałachintensywnej terapii. U większości pacjentów (w tym u noworodków, u których sukralfat nie jest zalecany)występowały choroby, które mogą predysponować do powstania bezoarów (np. opóźnione opróżnianieżołądka z powodu przyjmowania innych leków, zabiegów chirurgicznych lub chorób, które zmniejszająruchliwość), albo byli odżywiani za pomocą zgłębnika dojelitowego.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Ulgastran u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 14 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Na etapie wchłaniania może dochodzić do interakcji sukralfatu z pokarmem. Ze względu na możliwość wiązania się sukralfatu z białkami pokarmowymi oraz zwiększania biodostępności indukowanej pokarmem zaleca się podawanie sukralfatu na 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Na podstawie licznych badań stwierdzono, że sukralfat podawany równocześnie z innymi produktami leczniczymi stosowanymi doustnie może opóźniać lub zmniejszać ich wchłanianie (interakcja farmakokinetyczna, etap biodostępności) poprzez tworzenie fizycznej bariery w przewodzie pokarmowym

lub poprzez chelatowanie produktów leczniczych. Dotyczy to w szczególności następujących grup produktów leczniczych:

- chemioterapeutyki z grupy chinolonów; - tetracykliny;

- leki przeciwgrzybicze;

- blokery receptorów histaminowych H2 ;- leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny;- niesteroidowe leki przeciwzapalne;- fosforany;

- glikozydy nasercowe;- fenytoina;

- teofilina.

2

Leki zobojętniające (z grupy antacida) zwiększając pH soku żołądkowego zmniejszają skuteczność sukralfatu.

Sukralfat w środowisku kwaśnym soku żołądkowego uwalnia jony glinu, dlatego należy zwracać uwagę na możliwość zachodzenia interakcji jonów glinu także z innymi grupami produktów leczniczych:

- leki przeciwwirusowe, np. inhibitory proteazy; - inhibitory ACE;

- beta-adrenolityki;

- leki przeciwcukrzycowe; - leki immunosupresyjne;

- leki przeciwpsychotyczne; - pochodne benzodiazepiny; - kortykosteroidy doustne;

- sole żelaza.

Zaleca się, aby stosować odstęp czasowy pomiędzy podawaniem sukralfatu i innych produktów leczniczych.Podawanie innych produktów leczniczych 2 godziny przed sukralfatem eliminuje występowanie szereguinterakcji.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania sukralfatu u kobiet w ciąży.Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodui (lub) rozwój pourodzeniowy są niewystarczające (patrz 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jestznane.

Produktu leczniczego Ulgastran nie należy stosować w okresie ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią

Kobiety karmiące piersią nie powinny stosować produktu leczniczego Ulgastran.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszynUlgastran nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane po zastosowaniu sukralfatu mają niewielkie nasilenie i rzadko są przyczyną przerwania terapii.

Każde zdarzenie zostało opisane według częstości występowania.Częstość występowania działań niepożądanych podano zgodnie z następującą klasyfikacją:często (1/100 do <1/10);

niezbyt często (1/1 000 do <1/100); rzadko (1/10 000 do <1/1 000).

W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie zezmniejszającym się nasileniem.

często zaparcia

niezbyt często biegunka, wymioty, nudności, ból głowy, wzrost stężenia glinu i wapnia zjonizowanego oraz spadek stężenia fosforu organicznego w surowicy

rzadko zawroty głowy, bezsenność, nadmierna senność, niestrawność, wzdęcia, suchość w jamie ustnej, zapalenie krtani, nieżyt błony śluzowej nosa, osteoporoza, osteopenia,

obrzęk twarzy, świąd, wysypka, hepatotoksyczność,

3

toksyczne uszkodzenie nerekbezoary (patrz punkt 4.4)

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkiepodejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania NiepożądanychDziałań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych iProduktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected]

4.9 Przedawkowanie

Objawy charakterystyczne dla przedawkowania sukralfatu nie są znane.

Badania na zwierzętach, dotyczące toksyczności ostrej, wykazały brak efektu toksycznego przyzastosowaniu dawek 12 g/kg masy ciała. Sukralfat jest tylko w minimalnych ilościach wchłaniany do krwi.W razie przyjęcia dużych dawek produktu leczniczego w okresie do 2 godzin od zastosowania możnarozważyć płukanie żołądka.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki stosowane w chorobie wrzodowej i refluksowej; kod ATC:A02BX02

Sukralfat jest kompleksowym związkiem wodorotlenku glinu i siarczanu sacharozy (zasadowa sól glinowaośmiosiarczanu sacharozy). Związek ten należy do leków osłonowych, stosowanych w leczeniu chorobywrzodowej, które nie mają ani działania zobojętniającego, ani nie hamują sekrecji żołądkowej. Wśrodowisku kwaśnym sukralfat staje się wysoce polarny i wiąże się z tkankami dna owrzodzenia na około 12godzin, przy stosunkowo niewielkim wiązaniu z prawidłową błoną śluzową żołądka i dwunastnicy. Wobecności kwasu solnego wiąże się z dodatnio naładowanymi grupami glikoprotein. Może tworzyćkompleksowe połączenie o charakterze żelu z cząsteczkami śluzu, co ma zapobiegać enzymatycznemurozkładowi tego ostatniego przez pepsynę. Uważa się, że jego przyleganie do ziarniny uniemożliwia dyfuzjęjonów wodorowych do dna owrzodzenia. Ponadto, wiąże sole kwasów żółciowych oraz pepsynę i w tensposób ogranicza ich działanie uszkadzające. Sukralfat zwiększa tkankowe stężenie endogennychprostaglandyn i łączy się z naskórkowym czynnikiem wzrostu oraz innymi czynnikami wzrostowymi,angażując je w miejscową reakcję obrony śluzówkowej. Jego skuteczność w gojeniu owrzodzeń izapobieganiu nawrotom choroby wrzodowej jest podobna do leków z grupy antacida (alkaliów) iantagonistów receptora H2. W obecności kwasu solnego polimery cząsteczek produktu leczniczego tworząlepką pastę powlekającą ściany żołądka; jeszcze po 3 godzinach od podania w żołądku znajduje się około3% podanej dawki. Nie wpływa na czas opróżniania żołądka, ani na trawienie. Nie wykazano działaniasukralfatu na układ sercowo-naczyniowy, ani na ośrodkowy układ nerwowy.

Dzieci i młodzież

W literaturze istnieją ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowana sukralfatu u dzieci, głównie wprofilaktyce wrzodów stresowych, refluksowym zapaleniu przełyku i zapaleniu błon śluzowych.Dawka podawana w tych badaniach to 0,5 - 1 g cztery razy na dobę, w zależności od wieku dzieckai nasilenia choroby, była stosowana bez zagrożenia bezpieczeństwa. Ze względu na ograniczoną ilośćdanych, nie zaleca się obecnie stosowania sukralfatu u dzieci w wieku poniżej 14 lat.

4

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym sukralfat w niewielkim stopniu (od 2 do 5%) jest wchłaniany z przewodupokarmowego. Sukralfat ulega w żołądku częściowej dysocjacji (około 10%) do Al(OH)3 orazośmiosiarczanu sacharozy. Uwalniane jony glinu ulegają związaniu z fosforanami oraz innymi anionami wżołądku oraz jelicie do nierozpuszczalnych i słabo ulegających absorpcji związków lub do związkówrozpuszczalnych, lecz w małym stopniu przyswajalnych. Wchłanianie jonów glinu wynosi od 0,1 do 10%. Upacjentów stosujących długotrwałą terapię z zastosowaniem sukralfatu oznaczono średnio 8,41 mg jonówglinu/l i nie stwierdzono statystycznie istotnej różnicy w porównaniu z grupą stosującą placebo.

Na etapie wchłaniania może dochodzić do interakcji sukralfatu z pokarmem. Ze względu na możliwośćwiązania się sukralfatu z białkami pokarmowymi oraz zwiększania biodostępności indukowanej pokarmemzaleca się podawanie sukralfatu na 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Celem terapii z zastosowaniem sukralfatu jest wywieranie działania w obrębie błony śluzowej żołądka idwunastnicy. Ze względu na niewielkie wchłanianie największe stężenie jonów glinu występuje w żołądku idwunastnicy. Przy prawidłowej czynności nerek głównym kompartmentem dla sukralfatu jest światłoprzewodu pokarmowego.

Sukralfat w obecności kwasu solnego w żołądku uwalnia jony glinowe, które wiążą się z dodatnionaładowanymi grupami białek błony śluzowej. Siarczan sacharozy powstały pod wpływem kwasu solnegonie jest metabolizowany i jest wydalany w postaci niezmienionej wraz z kałem w ciągu 48 godzin (ponad90% przyjętej dawki).

Wydalanie sukralfatu następuje głównie przez przewód pokarmowy, zaledwie 0,5 - 2,2 % jest wydalane przez nerki z moczem.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczącychbezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnegodziałania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnegozagrożenia dla człowieka.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Hypromeloza Symetykon emulsja 30%Metylu parahydroksybenzoesanPropylu parahydroksybenzoesanGlicerol Sorbitol Sacharyna sodowaKwas cytrynowyWanilina

Olejek cytrynowyWoda oczyszczona

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

5

2 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka z oranżowego szkła w tekturowym pudełku. 250 ml w butelce.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU

GEDEON RICHTER POLSKA Sp. z o.o.ul. Ks. J. Poniatowskiego 505 - 825 Grodzisk Mazowieckitel.: (22) 755 50 81

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr R/1646

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 29.12.1992 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 02.10.2013 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI

PRODUKTU LECZNICZEGO

6