CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Sabumalin, 100 mikrogramów/dawkę, aerozol inhalacyjny, zawiesina

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna dawka odmierzona zawiera 100 mikrogramów salbutamolu (w postaci siarczanu).Dawka dostarczona przez ustnik zawiera 90 mikrogramów salbutamolu (w postaci siarczanu).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Aerozol inhalacyjny, zawiesina.

Biała zawiesina.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie objawowe odwracalnej obturacji oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i przewlekłejobturacyjnej choroby płuc (POChP), w tym przewlekłego zapalenia oskrzeli i rozedmy płuc.Zapobieganie astmie wysiłkowej i wywołanej przez alergeny.

Salbutamol jest szczególnie przydatny w celu łagodzenia objawów astmy, pod warunkiem, że jegostosowanie nie opóźnia wdrożenia systematycznego leczenia wziewnym kortykosteroidem.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Produkt Sabumalin przeznaczony jest wyłącznie do inhalacji.

Dawkowanie należy ustalać indywidualnie.

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat

Łagodzenie napadów: 1-2 inhalacje, w zależności od potrzeb.Dawka maksymalna: 8 inhalacji na dobę.

W zapobieganiu objawom astmy wysiłkowej lub wywołanej alergenami należy stosować dwieinhalacje 10-15 minut przed ekspozycją na czynnik wyzwalający.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat

Łagodzenie napadów: 1 inhalacja, w zależności od potrzeb.Dawka maksymalna: około 8 dawek na dobę.

W zapobieganiu objawom astmy wysiłkowej lub wywołanej alergenami należy stosować jedną lub,jeśli konieczne, dwie inhalacje 10-15 minut przed ekspozycją na czynnik wyzwalający.

Użytkowanie

Nieprawidłowy sposób inhalacji w przypadku inhalatorów ciśnieniowych jest bardzo częstymzjawiskiem. Dlatego ważne jest, aby pacjent otrzymał wskazówki dotyczące prawidłowej technikiinhalacji. Podczas wizyt u lekarza należy kontrolować sposób stosowania aerozolu przez pacjenta.

U dzieci oraz u pacjentów, którzy mają trudności ze skoordynowaniem podania aerozolu z wdechem,Sabumalin można podawać z zastosowaniem komory inhalacyjnej (spejsera) Vortex® lubAeroChamber®.

W celu zapoznania się ze sposobem stosowania komory inhalacyjnej (spejsera) Vortex® lubAeroChamber® należy przeczytać ulotkę informacyjną dołączoną do jej opakowania.

Przygotowanie (lub ponowne przygotowanie) urządzenia dozującego

Przed pierwszym użyciem produktu Sabumalin lub w przypadku, gdy nie był on stosowany przez conajmniej 7 dni, ważne jest skontrolowanie działania urządzenia. W tym celu należy zdjąć nasadkęochronną, wstrząsnąć inhalatorem i dwukrotnie rozpylić lek w powietrze.

Sposób stosowania

Inhalacje należy wykonywać na siedząco lub stojąco, jeśli tylko jest to możliwe.

1. Zdjąć nasadkę ochronną. Sprawdzić, czy zewnętrzna i wewnętrzna część ustnika jest czysta.

2. Przed użyciem wstrząsać inhalatorem przez kilka sekund.

3. Trzymając inhalator pionowo denkiem do góry, położyć kciuk na korpusie pojemnika poniżej ustnika. Wykonać możliwie głęboki wydech, ale nie wydychać powietrza do ustnika.

4. Umieścić ustnik w jamie ustnej między zębami i objąć go wargami (nie nagryzać).

5. Natychmiast po rozpoczęciu wdechu (przez usta) nacisnąć końcówkę inhalatora w celu uwolnienia dawki. Kontynuować spokojny, głęboki wdech.

6. Wstrzymać oddech, wyjąć inhalator z ust i zdjąć palec z końcówki urządzenia. Wstrzymać oddech na kilka sekund lub na tak długo, jak to jest możliwe.

7. Jeśli konieczna jest ponowna inhalacja leku, należy przytrzymać inhalator w pozycji pionowej i odczekać około pół minuty, a następnie powtórzyć czynności opisane w punktach od 2 do 6.

8. Po użyciu należy zawsze założyć nasadkę ochronną na ustnik w celu ochrony przed kurzem i zanieczyszczeniami. Nasadkę należy mocno docisnąć w celu szczelnego zamknięcia.

Czyszczenie

Instrukcja czyszczenia inhalatora, patrz punkt 6.6.

Zawartość inhalatora:

Należy wstrząsnąć inhalatorem w celu sprawdzenia ilości pozostałego leku. Produktu Sabumalin nienależy stosować, jeśli podczas wstrząsania nie stwierdzamy obecności płynu w inhalatorze.

Stosowanie w niskiej temperaturze:

Jeśli inhalator był przechowywany w temperaturze poniżej 0C, przed użyciem należy go ogrzać w dłoniach przez 2 minuty, wstrząsnąć i dwukrotnie rozpylić lek w powietrze.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Leczenie astmy jest zwykle prowadzone według schematu leczenia stopniowanego. Reakcję pacjentana leczenie trzeba kontrolować na podstawie stanu klinicznego i badań czynnościowych płuc.Zwiększenie częstości stosowania beta-2-mimetyku wskazuje na zaostrzenie astmy i koniecznośćweryfikacji leczenia.

U pacjentów z przewlekłą astmą leki rozszerzające oskrzela nie powinny być jedynymi ani głównymilekami.

Produkt Sabumalin należy stosować ostrożnie i wyłącznie w razie ścisłych wskazań w przypadku:- ciężkich zaburzeń czynności serca, zwłaszcza niedawno przebytego zawału mięśnia sercowego,- choroby wieńcowej serca, kardiomiopatii przerostowej ze zwężeniem drogi odpływu i tachyarytmii,- ciężkiego i nieleczonego nadciśnienia tętniczego,

- tętniaka,

- cukrzycy trudnej do wyrównania,

- guza chromochłonnego (pheochromocytoma), - niewyrównanej nadczynności tarczycy,

- nieleczonej hipokaliemii.

Podczas stosowania sympatykomimetyków, w tym produktu Sabumalin, można obserwować działaniasercowo-naczyniowe. Istnieją doniesienia z okresu po wprowadzeniu produktu do obrotu oraz daneliteraturowe o rzadkich przypadkach występowania niedokrwienia mięśnia sercowego związanego zestosowaniem beta-mimetyków. Pacjentom z ciężką chorobą serca (np. chorobą niedokrwienną serca,zaburzeniami rytmu lub ciężką niewydolnością serca), otrzymującym produkt Sabumalin należyzalecić zwrócenie się o konsultację medyczną w przypadku wystąpienia bólu w klatce piersiowej lubinnych objawów zaostrzenia choroby serca. Należy zwrócić uwagę na ocenę takich objawów, jak

duszność i ból w klatce piersiowej, gdyż mogą być one pochodzenia zarówno oddechowego, jak isercowego.

Możliwe jest nasilenie hipokaliemii w przypadku jednoczesnego leczenia pochodnymi ksantyny,steroidami lub lekami moczopędnymi, a także w przypadku niedotlenienia. Z tego względu stężeniepotasu w surowicy należy kontrolować u pacjentów z grupy ryzyka, zwłaszcza w przypadkustosowania dużych dawek produktu Sabumalin w leczeniu ostrych napadów astmy o ciężkimprzebiegu.

U pacjentów z cukrzycą zaleca się dodatkowe pomiary stężenia glukozy we krwi po rozpoczęciuleczenia produktem Sabumalin, gdyż beta-2-mimetyki zwiększają ryzyko hiperglikemii.

Nieselektywne beta-adrenolityki mogą całkowicie hamować działanie salbutamolu. U pacjentówz astmą podanie beta-adrenolitycznego produktu leczniczego wiąże się z ryzykiem silnego zwężeniaoskrzeli. Z tego względu nie należy stosować jednocześnie salbutamolu i nieselektywnych beta-adrenolityków (patrz punkt 4.5).

Nagłe i postępujące pogorszenie kontroli objawów astmy oskrzelowej stanowi potencjalne zagrożeniedla życia. Jeśli działanie produktu Sabumalin staje się mniej skuteczne, pacjenta należy poinformowaćo konieczności zgłoszenia się do lekarza, gdyż powtarzanie inhalacji nie może opóźniać zastosowaniainnej, ważnej metody leczenia. Należy rozważyć podanie większych dawek kortykosteroidów.

Podobnie, jak w przypadku innych leków wziewnych, może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeliz nasileniem świszczącego oddechu bezpośrednio po podaniu salbutamolu. W takiej sytuacji produktnależy niezwłocznie odstawić i zastąpić innym lekiem.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Możliwe jest nasilenie hipokaliemii w przypadku jednoczesnego leczenia pochodnymi ksantyny,steroidami lub lekami moczopędnymi (patrz punkt 4.4).

Na ogół nie należy przepisywać jednocześnie salbutamolu i nieselektywnych beta-adrenolitycznychproduktów leczniczych. U pacjentów z astmą podanie beta-adrenolityku wiąże się z ryzykiem silnegozwężenia oskrzeli.

Po podaniu halogenowych środków znieczulających (np. halotanu, metoksyfluranu lub enfluranu)pacjentom leczonym salbutamolem należy oczekiwać zwiększonego ryzyka ciężkich zaburzeń rytmuserca i niedociśnienia tętniczego. Jeśli planowane jest podanie wymienionych leków, należy upewnićsię, że salbutamol nie zostanie podany przez co najmniej 6 godzin przed rozpoczęciem znieczulenia.

Inhibitory monoaminooksydazy i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać ryzykosercowo-naczyniowych działań niepożądanych.

Hipokaliemia wywołana działaniem salbutamolu może zwiększyć wrażliwość na zaburzenia rytmuserca spowodowane przez digoksynę.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozród. Nie ustalono bezpieczeństwastosowania produktu u kobiet w ciąży. Salbutamolu nie stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest tobezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią

Salbutamol przenika prawdopodobnie do mleka kobiecego, dlatego jego stosowanie u kobietkarmiących piersią wymaga ostrożnego rozważenia. Nie można wykluczyć ryzyka dla karmionegopiersią dziecka. Decyzję o kontynuowaniu lub przerwaniu karmienia piersią bądź kontynuowaniu lub

przerwaniu stosowania produktu Sabumalin należy podejmować z uwzględnieniem korzyściz karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia salbutamolem dla matki.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań wpływu produktu Sabumalin na zdolność prowadzenia pojazdówi obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane zostały pogrupowane zgodnie z klasyfikacją układów i narządów orazczęstością występowania. Zakres częstości określa się następująco: bardzo często (≥1/10), często(≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) i bardzorzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Dane dotyczące działań niepożądanych występujących bardzo często, często i niezbyt często pochodząz badań klinicznych. Działania niepożądane występujące bardzo rzadko zgłaszane były spontaniczniew okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu.

W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienionezgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

Układy i narządy Działania niepożądane CzęstośćZaburzenia układu Reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk Bardzo rzadkoimmunologicznego naczynioruchowy, zapaść, skurcz oskrzeli, niedociśnienie tętnicze, pokrzywka

Zaburzenia metabolizmu i Hipokaliemia Rzadkoodżywania

Zaburzenia układu nerwowego Drżenie, bóle głowy Często Nadmierna aktywność, zaburzenia snu, Bardzo rzadko nadpobudliwość, omamy

Zaburzenia serca Tachykardia Często Kołatanie serca Niezbyt często Zaburzenia rytmu serca (np. migotanie Bardzo rzadko przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy

i skurcze dodatkowe)

Niedokrwienie mięśnia sercowego* (patrz Częstość nieznanapunkt 4.4)

Zaburzenia naczyniowe Rozszerzenie naczyń obwodowych RzadkoZaburzenia układu Paradoksalny skurcz oskrzeli Bardzo rzadkooddechowego, klatki piersiowej

i śródpiersia

Zaburzenia żołądka i jelit Podrażnienie jamy ustnej i gardła Niezbyt częstoZaburzenia mięśniowo- Kurcze mięśni Częstoszkieletowe i tkanki łącznej

* zgłaszane spontanicznie w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu, dlatego częstość występowania uznaje się za nieznaną.

Działania niepożądane typowe dla beta-2-mimetyków, takie jak drżenie mięśni szkieletowychi kołatanie serca, mogą występować szczególnie na początku leczenia i często są zależne od dawki.

Podobnie, jak w przypadku innych leków wziewnych, może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeliz nasileniem świszczącego oddechu bezpośrednio po podaniu salbutamolu. W takim przypadku należywdrożyć natychmiastowe leczenie inną postacią leku lub innym szybko działającym wziewnymlekiem rozszerzającym oskrzela. Produkt Sabumalin należy niezwłocznie odstawić, ocenić stanpacjenta i w razie konieczności rozpocząć alternatywne leczenie.

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania

W przypadku przedawkowania mogą bardzo szybko wystąpić wymienione wyżej działanianiepożądane, prawdopodobnie w większym nasileniu.

Typowymi objawami są:

tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, pobudzenie, zaburzenia snu, ból w klatcepiersiowej i silne drżenie, zwłaszcza rąk, ale może obejmować również całe ciało.

Mogą wystąpić (zwłaszcza po zatruciu doustną postacią leku) dolegliwości dotyczące przewodupokarmowego, w tym nudności.

Po przyjęciu zbyt dużych dawek salbutamolu niezbyt często obserwowano reakcje psychotyczne.

W związku z przedawkowaniem salbutamolu możliwe jest przemieszczenie potasu do przestrzeniwewnątrzkomórkowej, prowadzące do hipokaliemii oraz hiperglikemii.

Postępowanie lecznicze w przypadku przedawkowania

Leczenie przedawkowania beta-sympatykomimetyków jest głównie objawowe. Można zalecićnastępujące postępowanie:

- Należy rozważyć płukanie żołądka w przypadku nieumyślnego połknięcia dużych ilości leku. Węgiel aktywowany i leki przeczyszczające mogą mieć korzystny wpływ na ograniczenie wchłaniania.

- Objawy dotyczące serca można leczyć kardioselektywnym lekiem beta-adrenolitycznym, ale trzeba mieć na uwadze zwiększone ryzyko skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową.- W ramach nadzoru kardiologicznego wskazane jest monitorowanie EKG.- W przypadku znaczącego niedociśnienia tętniczego zalecane jest uzupełnienie objętości krwi (np. substytutami osocza).

Należy się spodziewać rozwoju hipokaliemii, dlatego zalecane jest odpowiednie kontrolowanierównowagi elektrolitowej i w razie konieczności uzupełnienie elektrolitów przy uwzględnieniuewentualnego wcześniejszego stosowania innych produktów leczniczych, które mogą wywołaćhipokaliemię, hiperlipidemię i ketonemię.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: selektywni agoniści receptora beta-2-adrenergicznego.Kod ATC: R03AC02

Salbutamol jest lekiem pobudzającym receptory beta-adrenergiczne, działającym wybiórczo nareceptory beta-2-adrenergiczne w oskrzelach. Wynikiem tego działania jest rozszerzenie oskrzeli.Rozszerzenie oskrzeli rozpoczyna się w ciągu kilku minut po inhalacji, a maksymalne działanie lekosiąga po upływie 30 do 60 minut. Działanie to utrzymuje się na ogół przez co najmniej 4 godziny.Po podaniu wziewnym działanie rozszerzające oskrzela nie jest zależne od stężenia leku w surowicy.Wykazano również, że agoniści receptora beta-2-adrenergicznego zwiększają oczyszczanie śluzowo-rzęskowe, które jest osłabione w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc. Dzięki temu ułatwiająodkrztuszanie lepkiej wydzieliny.

Substancją czynną produktu Sabumalin jest mikronizowany siarczan salbutamolu, zawieszonyw płynnym bezfreonowym gazie nośnym (norfluran).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Salbutamol podany dożylnie ma okres półtrwania od 4 do 6 godzin i usuwany jest częściowo przeznerki, a częściowo drogą metabolizmu do nieaktywnego 4’-O-siarczanu (siarczanu fenolu),wydalanego również głównie w moczu. Wydalanie z kałem ma mniejsze znaczenie.Od 10 do 20% dawki salbutamolu podanego drogą wziewną dociera do dolnych dróg oddechowych.Pozostała część zatrzymuje się w dozowniku lub odkłada się w części ustnej gardła i jest następniepołykana. Część leku, która dociera do dróg oddechowych, wchłaniana jest do tkanki płuc i do krwi,ale nie jest metabolizowana w płucach. Lek, który dotarł do krążenia ogólnego, podlegametabolizmowi w wątrobie i wydalany jest głównie w moczu, w postaci niezmienionej substancji orazjako siarczan fenolu.

Połknięta część dawki wziewnej wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega znacznemumetabolizmowi pierwszego przejścia z wytworzeniem siarczanu fenolu. Zarówno substancja w postaciniezmienionej, jak i w postaci sprzężonej wydalane są głównie w moczu. Większość dawkisalbutamolu podanego dożylnie, doustnie lub drogą wziewną wydala się w ciągu 72 godzin.Salbutamol w 10% wiąże się z białkami osocza.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczącychbezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnegodziałania rakotwórczego i toksycznego wpływu na rozród, nie ujawniają występowania szczególnegozagrożenia dla ludzi. Działania obserwowane w badaniach nieklinicznych związane byłyz aktywnością beta-adrenolityczną salbutamolu.

Wykazano, że podobnie jak inne leki z grupy silnych, wybiórczych agonistów beta-2-adrenergicznych,salbutamol działa teratogennie u myszy po podaniu podskórnym. W badaniu wpływu na rozród,u 9,3% płodów stwierdzono rozszczep podniebienia po podaniu dawki 2,5 mg/kg mc. (4-krotniewiększej od maksymalnej dawki doustnej u ludzi). U szczurów stosowanie leku w dawkach 0,5, 2,32,10,75 i 50 mg/kg mc./dobę podawanych doustnie przez cały okres ciąży nie powodowało istotnychwad u płodów. Jedynym działaniem toksycznym było zwiększenie umieralności noworodków popodaniu największych dawek, co wynikało z braku opieki ze strony matek. Badanie toksycznegowpływu na rozród u królików po podaniu doustnym dawki 50 mg/kg mc./dobę (tzn. 78 razy większejod maksymalnej dawki doustnej u ludzi) wykazało występowanie u płodów zmian związanychz leczeniem, takich jak wrodzony brak powiek, wtórny rozszczep podniebienia, zmiany w kostnieniuczaszki i zakrzywienie kończyn.

W badaniach na wielu gatunkach zwierząt, które przez 2 lata narażone były codziennie na dużestężenia oparów niezawierającego freonu gazu nośnego HFA 134a (znacznie przekraczająceprawdopodobne stężenia, z którymi mają kontakt pacjenci) nie wykazano działania toksycznego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Norfluran (HFA 134a)Etanol bezwodnyKwas oleinowy

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30C.

Przechowywać inhalator w pozycji leżącej lub odwróconej, z ustnikiem skierowanym do dołu.

Pojemnik zawiera płyn pod ciśnieniem. Nie wystawiać na działanie temperatury powyżej 50C, nawet na krótko.

Chronić przed wysoką temperaturą, bezpośrednim nasłonecznieniem i mrozem!

Nie przekłuwać pojemnika, nawet jeśli jest pusty.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Pojemniki aluminiowe z zaworem dozującym i polipropylenowym ustnikiem.

Wielkość opakowań:

200 dawek odmierzonych (co odpowiada 8,5 g aerozolu inhalacyjnego, zawiesiny)2 x 200 dawek odmierzonych (co odpowiada 2 x 8,5 g aerozolu inhalacyjnego, zawiesiny)3 x 200 dawek odmierzonych (co odpowiada 3 x 8,5 g aerozolu inhalacyjnego, zawiesiny)

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Aby zapobiec zatykaniu się końcówki inhalatora, należy czyścić urządzenie przynajmniej razw tygodniu, zgodnie z poniższą instrukcją. Jeśli jednak dojdzie do zatkania końcówki inhalatora,należy ją oczyścić według tych samych wskazówek.

Aby oczyścić inhalator:

1. Wyjąć metalowy pojemnik inhalatora z plastikowej obudowy i zdjąć nasadkę ustnika.

2. Opłukać plastikową obudowę i nasadkę ustnika w ciepłej wodzie. Jeśli wokół ustnika widoczny jest osad leku, nie należy podejmować prób udrożnienia go za pomocą ostrego przedmiotu, np. szpilki. Można użyć wody z dodatkiem łagodnego detergentu. Przed osuszeniem ustnik opłukać dokładnie czystą wodą. Nie wkładać metalowego pojemnika do wody.

3. Pozostawić plastikową obudowę i nasadkę ustnika do wyschnięcia w ciepłym miejscu. Unikać nadmiernego nagrzewania.

4. Nałożyć z powrotem obudowę i nasadkę ustnika.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Sandoz GmbH Biochemiestrasse 106250 Kundl, Austria

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 16434