CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Salofalk 1 g, czopki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jeden czopek preparatu Salofalk 1g zawiera 1 g mesalazyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Czopki

Wygląd: jasnobeżowe czopki o podłużnym, obłym i zwężonym na końcu kształcie.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie ostrego łagodnego do umiarkowanego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, ograniczającego się do odbytnicy (ulcerative proctitis).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dorośli i pacjenci w podeszłym wieku:

1 czopek preparatu Salofalk 1 g raz na dobę (co odpowiada 1 g mesalazyny na dobę) podawany doodbytniczo.

Dzieci:

Istnieje niewielkie doświadczenie i ograniczona dokumentacja dotycząca stosowania u dzieci.

Ogólne wskazówki dotyczące stosowania:

Zaleca się stosowanie czopków Salofalk 1 g przed snem.

Terapia skuteczna jest wyłącznie w przypadku regularnego i systematycznego stosowania czopków Salofalk 1 g.

Czas trwania leczenia określa lekarz.

4.3 Przeciwwskazania

Stosowanie czopków Salofalk 1 g jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

- Znana nadwrażliwość na kwas salicylowy i jego pochodne lub na pozostałe składniki produktu

- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek

1

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia należy wykonywać badania krwi (rozmaz krwiobwodowej; parametry czynności wątroby, np. AlAT lub AspAT; stężenie kreatyniny w osoczu) orazmoczu (metodą pasków zanurzeniowych) według uznania lekarza. Zaleca się przeprowadzeniekontrolnych badań uzupełniających po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia, a następnie dwa do trzechrazy w 4-tygodniowych odstępach.

Jeśli wyniki badań są prawidłowe, badania kontrolne należy przeprowadzać co 3 miesiące. W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów, badania kontrolne należy przeprowadzić natychmiast.

Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania produktu u pacjentów z zaburzeniamiczynności wątroby.

Salofalk 1 g czopki nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Wprzypadku pogorszenia czynności nerek podczas leczenia należy wziąć pod uwagę wystąpieniedziałania nefrotoksycznego spowodowanego stosowaniem mesalazyny.

Pacjentów z chorobą płuc, w szczególności astmą, należy bardzo dokładnie kontrolować podczas cyklu leczenia czopkami Salofalk 1 g.

Pacjenci, u których wystąpiły działania niepożądane leku w wywiadzie w związku z przyjmowaniemproduktów zawierających sulfasalazynę, powinni być pod ścisłą obserwacją medyczną podczasrozpoczynania cyklu leczenia czopkami Salofalk 1 g. W przypadku wystąpienia ostrych reakcjinietolerancji na czopki Salofalk 1 g, takich jak kurcze brzucha, ostry ból brzucha, gorączka, ciężki bólgłowy oraz wysypka, należy natychmiast przerwać podawanie leku.

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących interakcji.

U pacjentów przyjmujących jednocześnie azatioprynę, 6-merkaptopurynę lub tioguaninę, należy braćpod uwagę możliwe nasilenie działania hamującego czynność szpiku kostnego pod wpływemazatiopryny, 6-merkaptopuryny lub tioguaniny.

Istnieją słabe dowody, że mesalazyna może zwiększyć przeciwzakrzepowy efekt warfaryny.

4.6 Płodność, ciąża i laktacja

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania produktu Salofalk 1 g u kobiet ciężarnych.Dane pochodzące z ograniczonej liczby ekspozycji na lek podczas ciąży nie wskazują na żadnedziałania niepożądane mesalazyny na przebieg ciąży lub zdrowie płodu i (lub) noworodka. Dotychczasnie uzyskano żadnych innych istotnych danych epidemiologicznych. W pojedynczym przypadku podługotrwałym stosowaniu dużych dawek mesalazyny (2–4 g, doustnie) podczas ciąży obserwowanoniewydolność nerek u noworodka.

Badania na zwierzętach otrzymujących doustnie mesalazynę nie wskazują na bezpośrednie anipośrednie szkodliwe działanie na przebieg ciąży, rozwój zarodkowy i (lub) płodowy, przebieg poroduani rozwój pourodzeniowy.

Produkt Salofalk 1 g czopki może być stosowany podczas ciąży wyłącznie jeśli potencjalne korzyścize stosowania przewyższają ryzyko.

Karmienie piersią

2

Kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy oraz w mniejszym stopniu mesalazyna przenikają do mlekamatki. Dotychczasowe doświadczenie w stosowaniu leku u kobiet karmiących jest ograniczone. Niemożna wykluczyć reakcji nadwrażliwości, takich jak biegunka u niemowlęcia. W związku z tympreparat Salofalk 1 g może być stosowany podczas karmienia piersią wyłącznie, jeśli potencjalnekorzyści ze stosowania przewyższają ryzyko. Jeśli u niemowlęcia wystąpi biegunka, należy przerwaćkarmienie piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu

Preparat nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

4.8 Działania niepożądane

W badaniach klinicznych, w których brało udział 248 pacjentów przyjmujących czopki Salofalk 1 gdziałania niepożądane zgłaszano u około 3% pacjentów. Najczęściej zgłaszane działania niepożądaneobejmowały ból głowy, u około 0,8%, i działanie niepożądane ze strony żołądka i jelit (zaparcia uokoło 0,8%; nudności, wymioty, ból brzucha, każde u 0,4%).

W związku ze stosowaniem mesalazyny zgłaszano następujące działania niepożądane:

Klasyfikacja układów Częstość zgodnie z konwencją MedDRAi narządów

rzadko bardzo rzadko(> 1/10 000; <1/1000) (<1/10 000)

Zaburzenia krwi

i układu chłonnego

Zaburzenia układu Ból głowy, zawroty

nerwowego głowy

Zaburzenia serca Zapalenie mięśnia

sercowego;

Zapalenie osierdzia

Zaburzenia układu

oddechowego, klatki

piersiowej i śródpiersia

Zaburzenia żołądka

Ból brzucha, biegunka,

i jelit

wzdęcia z oddawaniem

wiatrów, nudności,

wymioty, zaparcia

Zmiana liczby krwinek (niedokrwistość

aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia,

neutropenia, leukopenia, małopłytkowość)

Neuropatia obwodowa

Alergiczne i zwłóknieniowe reakcje w

obrębie płuc (takie jak: duszność, kaszel,

skurcz oskrzeli, zapalenie pęcherzyków

płucnych, płucna eozynofilia, nacieki płuc,

zapalenie płuc)

Ostre zapalenie trzustki

Zaburzenia nerek i dróg

moczowych

Zaburzenia skóry

i tkanki podskórnej

Zaburzenia mięśniowo-

szkieletowe i tkanki łącznej

Zaburzenia układu

immunologicznego

Zaburzenia czynności nerek,

w tym ostre i przewlekłe zapalenie

śródmiąższowe nerek oraz niewydolność

nerek

Łysienie

Bóle mięśniowe, bóle stawów

Reakcje nadwrażliwości, takie jak wykwity

alergiczne, gorączka polekowa, toczeń

rumieniowaty, zapalenie okrężnicy

(pancolitis)

3

Zaburzenia wątroby

i dróg żółciowych

Zaburzenia układu

rozrodczego i piersi

Zmiany parametrów czynności wątroby

(zwiększenie aktywności aminotransferaz

oraz podwyższenie wskaźników

cholestazy), zapalenie wątroby,

cholestatyczne zapalenie wątroby

Oligospermia (odwracalna)

4.9 Przedawkowanie

Istnieją nieliczne dane na temat przedawkowania (np. zamierzone samobójstwo przy użyciu wysokichdawek mesalazyny), które nie wskazuje na nerkową lub wątrobową toksyczność. Nie maspecyficznego antidotum ani leczenia objawowego i wspomagającego.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Kwas aminosalicylowy i podobne leki

Kod ATC: A07EC02

Mechanizm działania przeciwzapalnego nie został do końca wyjaśniony. Wyniki badań in vitrowskazują, że pewną rolę może odgrywać hamowanie lipoksygenazy.

Wykazano także wpływ na stężenia prostaglandyn w błonie śluzowej jelit. Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy / 5-ASA) może także odgrywać rolę zmiatacza wolnych rodników aktywnychzwiązków tlenowych.

Po dotarciu do światła jelita, doodbytniczo podana mesalazyna wywiera znaczne działanie miejscowe na błonę śluzową jelita i tkankę podśluzówkową.

Badania kliniczne nad skutecznością i bezpieczeństwem produktu leczniczego Salofalk 1 g byłyprowadzone w wieloośrodkowym badaniu III fazy, w którym brało udział 403 pacjentów zpotwierdzoną endoskopowo i histologicznie łagodną do umiarkowanej postaci czynnegowrzodziejącego zapalenia jelita grubego w obrębie odbytnicy. Średni wskaźnik aktywności choroby(disease activity index DAI) wynosił w momencie wyjściowym (baseline) 6,2 ± 1,5 (zakres od: 3 –10). Pacjenci byli dobierani losowo do grupy leczonej wg schematu jeden czopek Salofalk 1 g (1 gOD group) lub 3 czopki zawierające 0,5 g mesalazyny (0,5 g TID group) na dobę przez 6 tygodni.Pierwotnie różna skuteczność leczenia polegała na klinicznej remisji zdefiniowanej jako wskaźnikaktywności choroby DAI < 4 mierzony przy końcowej wizycie lub ustąpieniu objawów. W końcowejanalizie wg protokołu 87,9% pacjentów z grupy 1 g OD i 90,7% z grupy 0,5 g TID wykazywałokliniczną remisję (w analizie „Intention-to-treat analysis” odsetek ten wynosił 84,0% w grupie 1g ODi 84,7% w grupie 0,5 g TID). Średnia zmiana wskaźnika aktywności choroby (DAI) w stosunku dostanu wyjściowego (baseline) wynosiła -4,7% w obydwu grupach. W badaniu nie wystąpiły ciężkiedziałania niepożądane.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Ogólna charakterystyka mesalazyny:

Wchłanianie:

4

Wchłanianie mesalazyny jest największe w proksymalnym odcinku jelita, zaś najmniejsze – w dystalnym odcinku jelita.

Biotransformacja:

Mesalazyna jest metabolizowana zarówno przedukładowo w błonie śluzowej jelit, jak i w wątrobie dofarmakologicznie nieczynnego kwasu N-acetylo-5-aminosalicylowego (N-Ac-5-ASA). Acetylacjawydaje się nie zależeć od fenotypu acetylacji pacjenta. Acetylacja następuje również w wynikudziałania bakterii w okrężnicy. Wiązanie z białkami mesalazyny i N-Ac-5-ASA wynosi odpowiednio43% i 78%.

Wydalanie:

Mesalazyna i jej metabolit, N-Ac-5-ASA, są wydalane z kałem (większa część dawki), przez nerki(20–50% w zależności od odpowiednio sposobu podania, postaci farmaceutycznej i drogi uwalnianiamesalazyny) i z żółcią (mniejsza część dawki). Przez nerki wydalany jest głównie metabolit N-Ac-5-ASA. Około 1% całkowitej doustnej dawki mesalazyny przenika do mleka matki, głównie jako N-Ac-5-ASA.

Charakterystyka preparatu Salofalk 1 g czopki:

Dystrybucja:

Badania scyntygraficzne z podobnym produktem leczniczym, czopkami z mesalazyną znakowanątechnetem 500 mg, wykazały maksymalne rozprzestrzenienie substancji z czopka po rozpuszczeniu sięw temperaturze ciała po 2–3 godzinach. Rozprzestrzenianie było ograniczone głównie do odbytnicyoraz zgięcia esiczo-odbytniczego. Czopki Salofalk 1 g prawdopodobnie zachowują się w podobnysposób, a szczególnie stanowią odpowiednie leczenie w zapaleniu odbytnicy lub odbytu(wrzodziejącego zapalenia jelita grubego).

Wchłanianie:

U zdrowych ochotników średnie maksymalne stężenie 5-ASA w osoczu po jednokrotnym podaniudoodbytniczym 1 g mesalazyny (czopek Salofalk 1 g) wynosiły 192 ± 125 ng/ml (zakres 19–557ng/ml), zaś stężenia głównego metabolitu N-Ac-5-ASA wynosiły 402 ± 211 ng/ml (zakres 57–1070ng/ml). Czas do uzyskania maksymalnego stężenia 5-ASA w osoczu wynosił 7,1 ± 4,9 h (zakres 0,3 -24 h).

Wydalanie:

U zdrowych ochotników po jednokrotnym podaniu doodbytniczym dawki 1 g mesalazyny (czopek Salofalk 1 g) około 14 % podanej dawki 5-ASA było wydalane z moczem w ciągu 48 godzin.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Z wyjątkiem badań nad tolerancją miejscową u psów, w których uzyskano dobrą tolerancjędoodbytniczą, nie przeprowadzano badań przedklinicznych z użyciem czopków Salofalk 1g.

Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczącychbezpieczeństwa stosowania, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego (u szczurów) itoksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dlaczłowieka.

W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym dużych dawek doustnych mesalazynyobserwowano toksyczność nerek (martwica brodawek nerkowych oraz uszkodzenie nabłonka wproksymalnych kanalikach krętych lub w całym nefronie). Znaczenie kliniczne tych obserwacji niejest znane.

5

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Tłuszcz stały

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

6.3 Okres ważności

3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister miękki PVC/ PE w tekturowym pudełku.Wielkości opakowań: 10, 15, 20, 30, 60, 90

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania

Brak szczególnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Dr. Falk Pharma GmbHLeinenweberstr. 579108 Freiburg Niemcy

Tel: +49 (0)761 1514-0

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

17233

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

26.08.2010

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

05/2014

6