CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

CROHNAX, 500 mg, czopkiCROHNAX, 1000 mg, czopki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 czopek zawiera jako substancję czynną 500 mg lub 1000 mg mesalazyny (kwas 5- aminosalicylowy).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Czopki

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego ze zmianami zlokalizowanymi w odbytnicy.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i osoby w podeszłym wieku:

W fazie zaostrzenia choroby zazwyczaj stosuje się dawkę dobową 1000-2000 mg w 1 do 3 dawkach podzielonych.

W fazie remisji, w celu uniknięcia nawrotu choroby zazwyczaj stosuje się dawkę dobową 250-500 mg w 1 lub 2 dawkach podzielonych.

Dzieci i młodzież:

Istnieje małe doświadczenie oraz ograniczona dokumentacja dotycząca skutecznościi bezpieczeństwa stosowania u dzieci.

Zazwyczaj stosowana dawka leku w tej grupie to 500 mg wieczorem lub 1000 mg w dwóch dawkach podzielonych.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Patrz punkt 4.4

Sposób podawania:

Produkt leczniczy Crohnax przeznaczony jest do podania doodbytniczego. Przedzastosowaniem zaleca się wypróżnienie. Przy schemacie dawkowania dwa razy na dobę,czopki należy stosować rano i wieczorem. Przy schemacie dawkowania jeden raz dziennieczopek należy stosować wieczorem, przed snem.

Czas trwania leczenia:

Ostre stany wrzodziejącego zapalenia jelita grubego wymagają zazwyczaj 8 do 12 tygodni leczenia. Czas trwania leczenia ustala lekarz.

1

4.3 Przeciwwskazania

– nadwrażliwość na kwas salicylowy i jego pochodne lub którykolwiek z pozostałych

składników preparatu

– ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby– czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy– zaburzenia krzepnięcia

– nie stosować u dzieci poniżej 12 roku życia.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowaniaPodczas terapii mesalazyną mogą wystąpić poważne zaburzenia hematologiczne, objawiającesię: niewyjaśnionym krwawieniem, wystąpieniem siniaków, plamicą, anemią, gorączką lubbólem gardła. Mogą także pojawić się objawy świadczące o rozwoju niewydolności wątrobyi nerek. Dlatego przed rozpoczęciem i w czasie trwania terapii lekiem, zaleca się wykonaniebadania obrazu krwi, badań czynnościowych wątroby (aktywność aminotransferazyalaninowej lub asparaginowej) oraz stężenia kreatyniny i badań moczu (test paskowy i osadmoczu).

Badania kontrolne należy wykonać 14 dni po rozpoczęciu leczenia, a następnie 2 do 3 razyw odstępach 4-tygodniowych. W przypadku prawidłowych wyników kolejne badaniakontrolne należy przeprowadzić co 3 miesiące. Jeżeli wystąpią dodatkowe objawy, badanianależy wykonać natychmiast.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.Pacjentów z chorobami płuc, zwłaszcza z astmą oskrzelową, należy dokładnie kontrolowaćw trakcie leczenia.

Zaleca się obserwację wymienionych grup pacjentów w czasie stosowania leku.Leku nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentówu których w czasie leczenia dochodzi do rozwoju zaburzeń czynności nerek, należypodejrzewać nefrotoksyczne działanie mesalazyny. W przypadku równoczesnego stosowaniainnych leków mających działanie nefrotoksyczne należy zwiększyć częstość kontrolowaniaczynności nerek.

Leczenie pacjentów o udokumentowanej nadwrażliwości na sulfasalazynę powinno byćprowadzone wyłącznie pod ścisłą kontrolą lekarza z uwagi na ryzyko wystąpienia alergii nasalicylany. W przypadku wystąpienia ostrych objawów nietolerancji leku, takich jak skurcze,ostry ból brzucha, gorączka, ciężkie bóle głowy lub wysypka, należy natychmiast odstawićlek.

Leku nie należy stosować przez 6 tygodni po szczepieniu przeciwko ospie wietrznej.Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak danych dotyczącychbezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcjiNie przeprowadzono swoistych badań nad interakcjami produktu leczniczego Crohnaxz innymi lekami. Produkt leczniczy Crohnax może wchodzić, w interakcje z wymienionymiponiżej produktami leczniczymi, jednak większość z nich ma naturę teoretyczną: – glikokortykosteroidy, możliwość nasilenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego;

– niesteroidowe leki przeciwzapalne/azatiopryna, możliwość zwiększenia ryzyka działania

nefrotoksycznego;

– pochodne sulfonylomocznika, możliwość nasilenia działania hipoglikemizującego;– metotreksat, możliwość nasilenia toksycznego działania metotreksatu;– probenecyd/sulfinpirazon, możliwość osłabienia działania urykozurycznego;– spironolakton/furosemid, możliwość osłabienia działania diuretycznego;

2

– ryfampicyna, możliwość osłabienia działania tuberkulostatycznego; – azatiopryna/6-merkaptopuryna, możliwość zwiększenia ryzyka działania supresyjnego na szpik kostny (leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość, pancytopenia).Brak jednoznacznych danych na temat interakcji pomiędzy pochodnymi kumaryny,a mesalazyną. W przypadku konieczności równoczesnego stosowania tych dwóch lekównależy zachować szczególną ostrożność.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Dostępna jest niewystarczająca ilość danych na temat stosowania mesalazyny u kobietw ciąży. U ograniczonej liczby kobiet w ciąży, które przyjmowały mesalazynę, niestwierdzono szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu i noworodka. Brakdalszych istotnych badań epidemiologicznych. W kilku przypadkach opisano, że stosowaniemesalazyny w okresie ciąży może być związane ze zwiększoną częstością porodówprzedwczesnych i zmniejszoną masą urodzeniową noworodków. U dzieci matek leczonychw okresie ciąży mesalazyną obserwowano pojedyncze przypadki niewydolności nerek, ostrejniewydolności nadnerczy oraz zaburzeń hematologicznych (pancytopenia, leukopenia,małopłytkowość, anemia). Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lubpośredniego negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebiegporodu lub rozwój noworodka.

Mesalazyna przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Stężenie mesalazynyw mleku kobiecym jest mniejsze niż we krwi kobiet karmiących, jednak stężenie metabolituN-acetylomesalazyny było zbliżone lub nieznacznie wyższe w mleku kobiecym. Danedoświadczalne dotyczące bezpieczeństwa stosowania mesalazyny u kobiet karmiących piersiąsą ograniczone. Nie przeprowadzono badań bezpieczeństwa stosowania preparatu Crohnaxpodczas karmienia piersią. Nie można wykluczyć wystąpienia u niemowląt reakcjinadwrażliwości objawiającej się, np. biegunką – w takim przypadku należy przerwaćkarmienie piersią.

Czopki Crohnax należy stosować podczas ciąży oraz karmienia piersią ostrożnie i tylkowtedy, gdy w opinii lekarza potencjalne korzyści przeważają nad możliwym ryzykiemwystąpienia działań niepożądanych.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszynProdukt leczniczy Crohnax nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdówi obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane Często ( 1/100 do <1/10):

– zaburzenia żołądka i jelit, takie jak ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka; – zaburzenia układu nerwowego, takie jak bóle i zawroty głowy; – zaburzenia skóry i tkanki podskórnej, takie jak pokrzywka, wysypka rumieniowa.Rzadko ( 1/10 000 do <1/1 000):

– zaburzenia serca, takie jak zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia; – zaburzenia żołądka i jelit, takie jak zwiększenie aktywności amylazy i zapalenie trzustki.Bardzo rzadko (<1/10 000):

– zaburzenia krwi i układu chłonnego, takie jak leukopenia (również granulocytopenia), neutropenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna, trombocytopenia, eozynofilia, pancytopenia;

– zaburzenia układu nerwowego takie jak neuropatia obwodowa;

3

– zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia takie jak reakcje alergiczne (duszności, kaszel, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilowe zapalenie płuc, nacieki płucne, zapalenie płuc);

– zaburzenia wątroby i dróg żółciowych, takie jak zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz bilirubiny, hepatotoksyczność (zapalenie wątroby, marskość wątroby, niewydolność wątroby);

– zaburzenia skóry i tkanki podskórnej takie jak odwracalne wyłysienie, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona;

– zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej takie jak bóle mięśni i stawów,

objawy toczniopodobne;

– zaburzenia nerek i dróg moczowych, takie jak ostre i przewlekłe śródmiąższowe

zapalenie nerek, niewydolność nerek oraz zespół nerczycowy.

Mechanizm powstawania zapalenia mięśnia sercowego i osierdzia, zapalenia trzustki, nerekoraz wątroby jest nieznany, podejrzewa się reakcję o podłożu alergicznym.Na skutek aplikacji doodbytniczej mogą również wystąpić miejscowe działania niepożądanetakie jak świąd okolicy odbytu, dyskomfort oraz parcie na stolec.Sporadycznie mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, gorączka polekowa i odbarwieniemoczu.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanychdziałań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści doryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelumedycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane PrezesowiUrzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i ProduktówBiobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 2249 21 309, e-mail: [email protected] lub podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania.Ze względu na postać produktu leczniczego, ryzyko przedawkowania jest małe. Nie jestznane swoiste antidotum.

W razie potrzeby należy rozważyć zastosowanie wymuszonej diurezy poprzez dożylny wlewelektrolitów.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwzapalne stosowane w chorobach jelitKod ATC: A 07 EC 02

Crohnax wykazuje działanie przeciwzapalne. Mechanizm działania leku nie jest w pełniznany. Może wiązać się z hamowaniem syntezy prostaglandyn, cytokin (w tym TNF-alfa)i (lub) zmniejszeniem chemotaksji neutrofili oraz produkcji nadtlenków i wychwytemwolnych rodników. Nie jest znane, który z tych mechanizmów odgrywa dominującą rolęw działaniu klinicznym mesalazyny.

Po podaniu doodbytniczym czopki działają głównie miejscowo na zmienioną zapalnie błonę śluzową i tkankę podśluzową odbytnicy.

4

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Produkt leczniczy Crohnax charakteryzuje się działaniem miejscowym, stąd podstawoweznaczenie ma obecność produktu leczniczego w jelicie grubym.

Uwalnianie

Po podaniu doodbytniczym zakres działania mesalazyny w czopkach obejmuje wyłącznieodbytnicę.

Wchłanianie

Stopień wchłaniania zależy w dużej mierze od dawki, postaci leku oraz pH. Po podaniudoodbytniczym wchłonięciu ulega średnio 10-30% dawki. Zwiększona biodostępnośćmesalazyny i acetylomesalazyny u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego(35%) w porównaniu do zdrowych ochotników (14%) prawdopodobnie spowodowana jestzwiększoną absorpcją mesalazyny na skutek wzrostu przepuszczalności zmienionej zapalniebłony śluzowej odbytnicy.

Dystrybucja

Mesalazyna i acetylomesalazyna nie przekraczają bariery krew-mózg. Wiązanie leku

z białkami osocza określono na około 43% dla mesalazyny i 78% dla acetylomesalazyny.

Metabolizm

Mesalazyna prawie w całości ulega metabolizmowi w ścianie jelit i w wątrobie do nieaktywnej farmakologicznie acetylomesalazyny.

Wydalanie

Zarówno mesalazyna jak i acetylomesalazyna wydalane są z moczem i z kałem.U pacjentów z upośledzoną funkcją wątroby i nerek może dojść do zmniejszenia szybkościeliminacji leku, zwiększenia stężenia ogólnego mesalazyny co może spowodować zwiększoneryzyko wystąpienia nefrotoksyczności.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Działanie toksyczne na nerki zostało udowodnione dla wszystkich gatunków. Dawkitoksyczne były 5-10 razy większe niż dawki lecznicze stosowane u ludzi.U zwierząt nie zaobserwowano istotnych działań toksycznych na przewód pokarmowy,wątrobę i układ krwiotwórczy. Badania na szczurach nie dostarczyły dowodów na zależne odmesalazyny zwiększenie częstości występowania guzów.

Wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych oraz pochodzące z badań i testówin vitro, dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniuwielokrotnym, genotoksyczności, możliwego działania rakotwórczego, mutagennego,toksycznego i wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożeniadla człowieka.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Alkohol cetostearylowy, sodu dokuzynian, tłuszcz stały

6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy

5

6.3 Okres ważności 3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Opakowanie stanowią blistry z folii PVC/PE oraz ulotka w tekturowym pudełku.Crohnax , 500 mg: 30 czopków

Crohnax, 1000 mg: 14, 15, 28 lub 30 czopków

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Farmina sp. z o.o.ul. Lipska 44 30-721 Kraków

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Crohnax, 500 mg, czopki, pozwolenie nrCrohnax, 1000 mg, czopki, pozwolenie nr

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

6