Tabela: Obniżenie ciśnienia śródgałkowego (mmHg) w 12 tygodniu leczenia oraz rozpoznanie kliniczne na początku obserwacji
Wartość początkowa ciśnienia 27,3 (0,75) 27,8 (0,84) śródgałkowego (SE)
Zmiana ciśnienia -7,18 (0,81) -5,72 (0,81) śródgałkowego w stosunku do wartości początkowej, w 12 tygodniu leczenia†(SE)
poziom istotności (p) vs. 0,2056 tymolol
Jaskra pierwotna Jaskra innego Jaskra pierwotna Jaskra innego wrodzona rodzaju niż wrodzona rodzaju niż n=28 pierwotna n=26 pierwotna wrodzona wrodzona
n=25 n=28 Wartość początkowa ciśnienia 26,5 (0,72) 28,2 (1,37) 26,3 (0,95) 29,1 (1,33) śródgałkowego (SE)
Zmiana ciśnienia -5,90 (0,98) -8,66 (1,25) -5,34 (1,02) -6,02 (1,18) śródgałkowego w stosunku do wartości początkowej w 12 tygodniu leczenia†(SE)
poziom istotności (p) vs. 0,6957 0,1317 tymolol
SE: błąd standardowy średniej.
†Oszacowano na podstawie modelu analizy kowariancji (ANCOVA).
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Latanoprost (m.cz. 432,58) jest nieaktywnym estrem izopropylowym kwasu latanoprostowego, który po hydrolizie do kwasu latanoprostowego uzyskuje aktywność biologiczną.
Ester dobrze wchłania się poprzez rogówkę i jest w całości hydrolizowany podczas przenikania przez nią.
Badania przeprowadzone u ludzi wykazują, że maksymalne stężenie leku w cieczy wodnistej jest osiągane po około 2 godzinach od podania miejscowego.
Po podaniu miejscowym u małp latanoprost jest dystrybuowany głównie w komorze przedniej, wspojówkach i powiekach. Jedynie minimalne ilości docierają do komory tylnej oka.
Kwas latanoprostowy praktycznie nie jest metabolizowany w obrębie oka. Metabolizm zachodzi głównie wwątrobie. Okres półtrwania produktu w osoczu wynosi u ludzi 17 minut.
W badaniach na zwierzętach dowiedziono, że podstawowe metabolity: 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor są tylkonieznacznie (o ile w ogóle) aktywne biologicznie i są wydalane głównie z moczem.
W badaniu otwartym, oceniającym farmakokinetykę, mierzono stężenie kwasu latanoprostowego w osoczuu 22 pacjentów dorosłych oraz u 25 dzieci i młodzieży (od urodzenia do 18 lat) z nadciśnieniemśródgałkowym oraz z jaskrą. We wszystkich grupach wiekowych stosowano latanoprost 0,005%, podającdo każdego oka jedną kroplę na dobę przez minimum 2 tygodnie. Ekspozycja ogólnoustrojowa na kwaslatanoprostowy była przeciętnie 2 razy większa u dzieci w wieku od 3 do <12 lat oraz 6 razy większa udzieci w wieku poniżej 3 lat, w porównaniu z dorosłymi, zachowując jednakże szeroki marginesbezpieczeństwa w odniesieniu do ogólnoustrojowych działań niepożądanych (patrz punkt 4.9). Czas(mediana) potrzebny do uzyskania szczytowego stężenia wynosił 5 minut po podaniu, we wszystkich