CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Sulpiryd Hasco, 50 mg, tabletkiSulpiryd Hasco, 100 mg, tabletkiSulpiryd Hasco, 200 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 tabletka zawiera 50 mg sulpirydu (Sulpiridum).1 tabletka zawiera 100 mg sulpirydu (Sulpiridum).1 tabletka zawiera 200 mg sulpirydu (Sulpiridum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna.

Jedna tabletka Sulpiryd Hasco, 50 mg zawiera 20 mg laktozy.Jedna tabletka Sulpiryd Hasco, 100 mg zawiera 40 mg laktozy.Jedna tabletka Sulpiryd Hasco, 200 mg zawiera 80 mg laktozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka

Sulpiryd Hasco, 50 mg, tabletki

Tabletki okrągłe, dwustronnie wypukłe, o ściętych krawędziach, gładkie, białe.

Sulpiryd Hasco, 100 mg, tabletki

Tabletki owalne, dwustronnie wypukłe, gładkie, białe.

Sulpiryd Hasco, 200 mg, tabletki

Tabletki owalne, dwustronnie wypukłe, po jednej stronie powierzchnia jednolita, po drugiej stronie grawer„HL” („H” po jednej stronie podziałki, „L” po drugiej stronie podziałki), gładkie, białe.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Sulpiryd Hasco jest przeznaczony do leczenia:  ostrych i przewlekłych psychoz występujących w schizofrenii, zwłaszcza przebiegających z objawami upośledzonej aktywności;

 zaburzeń depresyjnych, jeżeli leczenie innymi lekami przeciwdepresyjnymi jest nieskuteczne lub niemożliwe do zastosowania.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Schizofrenia

Dawka początkowa wynosi od 400 mg do 800 mg na dobę i podawana jest w dwóch dawkach podzielonych (rano i wczesnym wieczorem), w zależności od objawów.

1

Pacjentom, u których przeważają objawy pozytywne (zaburzenia myślenia, omamy, urojenia, bezsensownedziałania) zaleca się większe dawki: początkowo wynoszące co najmniej 400 mg dwa razy na dobę,a w razie potrzeby - większe. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg. Tylko w przypadkach zaburzeńopornych na leczenie lekarz psychiatra może zwiększyć dawkę dobową do 1600 mg, podawaną w dawkachpodzielonych.

U pacjentów, u których przeważają objawy negatywne (przygnębienie, zubożenie mowy - małomówność,brak reaktywności, apatia, a także depresja) zaleca się mniejsze dawki. Dawka początkowa wynosi 400 mg2 razy na dobę, a zmniejszenie dawki do 200 mg 2 razy na dobę zwiększa działanie pobudzające sulpirydu.Pacjenci z objawami mieszanymi (pozytywnymi i negatywnymi, bez dominacji jednych z nich) reagujązwykle właściwie na dawki od 400 mg do 600 mg podane 2 razy na dobę.

Zaburzenia depresyjne

Zwykle zaleca się stosowanie dawki początkowej od 50 mg do 150 mg na dobę. Następnie dawkę zwiększasię do 150 mg - 300 mg na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku

U osób w wieku podeszłym zazwyczaj stosowane są zwykle zalecane dawki sulpirydu. W przypadkuzaburzenia czynność nerek dawkę sulpirydu należy zmniejszyć (patrz poniżej).

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

W przypadkach zaburzenia czynności wydalniczej nerek, dawkowanie sulpirydu należy odpowiedniodostosować do stopnia wydolności nerek zmniejszając dawkę dobową lub wydłużając odstęp czasu międzyposzczególnymi podaniami. Proponowane szczegółowe zalecenia korekty dawkowania w niewydolnościnerek podano poniżej:

Klirens kreatyniny Dawka sulpirydu Proponowane zwiększenie w porównaniu do odstępów pomiędzy kolejnymi standardowo zalecanej podaniami zalecanych dawek sulpirydu

30 do 60 ml/min. 70 % 1,5 krotne10 do 30 ml/min. 50 % 2 krotnemniej niż 10 ml/min. 34 % 3 krotne

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Sulpiryd jest wydalany z organizmu głównie przez nerki, ale nie można absolutnie wykluczyć,że w przypadkach zaburzenia czynności wątroby dawkowanie sulpirydu może również wymagaćdostosowania do stopnia wydolności wątroby. Podczas podawania sulpirydu należy monitorować stanwątroby wykonując rutynowe badania laboratoryjne.

Dzieci i młodzież

Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych nie zaleca się stosowania sulpirydu u dzieci imłodzieży poniżej 14. roku życia.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Sulpiryd należy podawać w dawkach podzielonych.

Tabletki należy przyjmować co najmniej na godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po posiłku.Nie stosować sulpirydu jednocześnie ani przed upływem 2 godzin od podania leków zobojętniających lubzawierających sukralfat.

Sulpirydu nie należy podawać w późnych godzinach wieczornych (po godzinie 1600), ze względu namożliwość wystąpienia zaburzeń snu.

2

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (sulpiryd) lub na inne pochodne benzamidów, albo na którąkolwieksubstancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Nie należy stosować leku w przypadku:

− rozpoznania lub podejrzenia guza chromochłonnego (phaeochromocytoma); − ostrej porfirii;

− guzów związanych z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny (np. gruczolak przysadki, rak piersi);− jednoczesnego stosowania lewodopy;

− w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację);− dzieci i młodzieży poniżej 14. roku życia.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

U niektórych pacjentów podawanie wysokich dawek sulpirydu wywoływało pobudzenie ruchowe. W fazieagresji lub pobudzenia małe dawki sulpirydu mogą nasilić objawy. Należy zachować ostrożność w raziewystąpienia hipomanii.

U pacjentów u których występują zachowania agresywne albo pobudzenie z towarzyszącą impulsywnością,sulpiryd może być stosowany razem z innym produktem uspokajającym.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując sulpiryd u pacjentów z chorobą Parkinsona.U niewielkiego odsetka pacjentów mogą wystąpić zaburzenia pozapiramidowe i niepokój ruchowy(akatyzja). Może być konieczne zmniejszenie dawki sulpirydu lub zastosowanie leków przeciwparkinsonizmowi.

Podobnie jak w przypadku innych neuroleptyków, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia tzw.złośliwego zespołu neuroleptycznego (wzrost temperatury ciała, sztywność mięśni, niestabilność układuautonomicznego, zaburzenia świadomości, zwiększone stężenie kinazy kreatynowej - CPK), który możestanowić zagrożenie życia. W takim przypadku należy przerwać podawanie wszystkich lekówprzeciwpsychotycznych włącznie z sulpirydem (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane).

W razie wystąpienia nieuzasadnionego wzrostu temperatury ciała należy przerwać podawanie sulpirydu do czasu wyjaśnienia przyczyny gorączki.

Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na wystąpienie niedociśnienia, nadmiernegouspokojenia oraz objawów pozapiramidowych. U tych pacjentów sulpiryd, podobnie jak inne neuroleptykinależy stosować ze szczególną ostrożnością.

Po przerwaniu podawania produktów przeciwpsychotycznych opisywano występowanie ostrych objawówodstawienia (nudności, wymioty, wzmożone pocenie się i bezsenność). W takich przypadkach możedochodzić również do nawrotów choroby i wystąpienia ruchów mimowolnych (akatyzja, dystonia,dyskineza). Dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki sulpirydu przed zaprzestaniem jegostosowania.

Neuroleptyki mogą obniżać próg drgawkowy. Po zastosowaniu sulpirydu odnotowano przypadkiwystąpienia drgawek u pacjentów, u których nie występowały one wcześniej. Podczas stosowania sulpirydunależy zachować ostrożność u pacjentów z niestabilną padaczką, a szczególnie uważnie kontrolowaćpacjentów, u których podczas wywiadu lekarskiego stwierdzono występowanie napadów padaczkowych. Nienależy zmieniać dawkowania leków przeciwpadaczkowych u pacjentów wymagających jednoczesnegozastosowania sulpirydu.

Sulpiryd nie wykazuje działania przeciwcholinergicznego.

Tak jak w przypadku wszystkich substancji, dla których nerki stanowią główną drogę eliminacji, podczas stosowania sulpirydu należy zastosować środki ostrożności zazwyczaj stosowane w przypadku

3

niewydolności nerek. Dawkowanie sulpirydu należy odpowiednio dostosować do stopnia wydolności nerek(patrz punkt 4.2 dawkowanie i sposób podawania – Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek).

Wydłużenie odcinka QT

Sulpiryd może powodować wydłużenie odcinka QT w zapisie EKG. Takie działanie zwiększa ryzykowystąpienia ciężkich niemiarowości komorowych, takich jak torsade de pointes, zwiększane jest przezuprzednio występującą bradykardię, hipokaliemię, wrodzone lub nabyte wydłużenie odcinka QT (patrz punkt

4.8 Działania niepożądane).

Przed rozpoczęciem podawania sulpirydu i zależnie od stanu klinicznego pacjenta zaleca się monitorowanieczynników, które mogą predysponować do występowania tego rodzaju zaburzeń rytmu:− bradykardii (poniżej 55 uderzeń serca na minutę);

− hipokaliemii (którą należy wyrównać); − wrodzonego wydłużenia odcinka QT;

− stosowania leków, w przypadku których może wystąpić bradykardia (poniżej 55 uderzeń serca naminutę), hipokalemia, zmniejszenie przewodnictwa wewnątrzsercowego, albo wydłużenie odcinkaQT (patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji).Należy zachować ostrożność podczas stosowania sulpirydu u pacjentów, u których występują wymienionepowyżej czynniki oraz zaburzenia sercowo-naczyniowe predysponujące do wydłużenia odcinka QT.

Należy unikać stosowania sulpirydu z innymi neuroleptykami.

Jeżeli u pacjenta z chorobą Parkinsona leczenie neuroleptyczne jest bezwzględnie konieczne, sulpiryd możebyć stosowany, ale z ostrożnością.

Monitorowanie leczenia sulpirydem powinno być wnikliwe w następujących przypadkach:- u pacjentów z padaczką z powodu możliwości obniżenia progu drgawkowego;- u pacjentów w podeszłym wieku z wysoką wrażliwością na niedociśnienie ortostatyczne, sedację i efekty pozapiramidowe.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki występowania zakrzepów żylnych.U pacjentów otrzymujących produkty przeciwpsychotyczne często występują wrodzone czynniki ryzykarozwoju zakrzepicy żył. Przed rozpoczęciem leczenia powinny zostać zidentyfikowane wszystkie czynnikiryzyka sprzyjające rozwojowi choroby w celu podjęcia działań zapobiegawczych.

Zwiększona śmiertelność u osób w podeszłym wieku, u których występuje demencja (otępienie).

Wyniki dwóch badań wskazują, że u osób w podeszłym wieku u których występuje otępienie a równocześnieotrzymujących leki przeciwpsychotyczne, występuje niewielkie zwiększenie ryzyka śmierci w porównaniudo grupy kontrolnej osób nie leczonych. Brak wystarczających danych pozwalających precyzyjnie określićrząd wielkości ryzyka wystąpienia takiego działania, a powód zwiększonego ryzyka nie jest znany.

Sulpirydu nie stosuje się w celu leczenia zaburzeń związanych z otępieniem.

Podczas stosowania sulpirydu należy unikać spożywania napojów alkoholowych, jak również przyjmowanialeków zawierających alkohol (patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzajeinterakcji).

Udar

Podczas randomizowanych badań klinicznych z użyciem placebo, prowadzonych z udziałem pacjentów wpodeszłym wieku u których występowała demencja, leczonych nietypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, obserwowano 3-krotne zwiększenie ryzyka wystąpienia zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Nie jest znany mechanizm powstawania tego ryzyka. Nie można wykluczyć zwiększeniatakiego ryzyka związanego ze stosowaniem innych produktów przeciwpsychotycznych u innych populacjipacjentów. Sulpiryd należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ryzykiem udaru.

Produkt leczniczy zawiera laktozę. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującądziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Przeciwwskazane jest stosowanie sulpirydu wraz z lewodopą (wzajemny antagonizm działania między

lewodopą i neuroleptykami).

Należy unikać stosowania sulpirydu łącznie z lekami, które mogą wywołać torsade de pointes (patrz punkt

4.4 Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności dotyczące stosowania) tj.:

- lekami wywołującymi bradykardię (beta-blokery, blokery kanału wapniowego jak np. diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna, produkty lecznicze działające podobnie do naparstnicy);- lekami wywołującymi zaburzenia równowagi elektrolitowej (jak np. diuretyki wywołujące hipokaliemię, pobudzające motorykę leki przeczyszczające, dożylnie podana amfoterycyna B, glikokortykoidy, tetrakozaktydy) - ze względu na ryzyko wystąpienia hipokaliemi wymagającej wyrównania;- lekami przeciwarytmicznymi (klasy Ia jak np. chinidyna, dizopiramid, oraz klasy III jak np. amiodaron, sotalol);

- innymi lekami jak pimozyd, sultopryd, haloperidol; metadon, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, halofantryna; lit, cyzapryd, beprydyl, tiorydazyna, dożylnie podawana winkamina, pentamidyna, dożylnie podawana erytromycyna, sparfloksacyna, pochodne imipraminy.

Alkohol nasila działania uspokajające sulpirydu tak jak wszystkich neuroleptyków. Należy unikać wszelkich

napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środkiostrożności dotyczące stosowania).

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania sulpirydu razem z innymi produktami

wpływającymi depresyjnie na OUN ze względu na możliwość pogłębienia takiego działania,a w szczególności z:

- opioidami (stosowanymi jako analgetyki, leki przeciwkaszlowe lub leczenie substytucyjne); - lekami przeciwbólowymi;

- neuroleptykami;

- barbituranami i lekami działającymi podobnie do barbituranów; - benzodiazepinami;

- anksjolitykami i lekami nasennymi innymi niż benzodiazepiny;- lekami przeciwdepresyjnymi wpływającymi uspokajająco (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina);

- wpływającymi uspokajająco lekami przeciwhistaminowe (blokujące receptor H1);- lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi ośrodkowo (baklofen, talidomid, pizotifen) ze względu na możliwe obniżenie ciśnienia krwi i nasilenie niedociśnienia ortostatycznego (efekt addytywny);- lekami zobojętniającymi sok żołądkowy i sukralfatem (ze względu na zmniejszenie wchłaniania sulpirydu, dlatego sulpiryd należy podawać 2 godziny przed zastosowaniem tych leków);- klonidyną i pochodnymi klonidyny.

Sulpiryd może zmniejszać skuteczność ropinirolu.

Stosowanie litu łącznie z sulpirydem zwiększa ryzyko wystąpienia efektów pozapiramidowych.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Nie należy stosować sulpirydu podczas ciąży.

Sulpiryd przenika przez łożysko.

Dane na temat stosowania sulpirydu u ciężarnych kobiet oraz skutków podawania u samic zwierząt są niewystarczające do dokonania pełnej oceny bezpieczeństwa stosowania w okresie ciąży.

Podczas badań przeprowadzonych na zwierzętach nie stwierdzono szkodliwego działania sulpirydu wodniesieniu do rozwoju zarodka lub płodu, porodu i rozwoju pourodzeniowego. U noworodków matekdługotrwale przyjmujących wysokie dawki neuroleptyków zgłoszono kilka przypadków wystąpieniaobjawów pozapiramidowych. Noworodki narażone w czasie trzeciego trymestru trwania ciąży na działanie

5

produktów przeciwpsychotycznych (w tym amisulprydu o budowie zbliżonej do sulpirydu) zaliczane są dogrupy podwyższonego ryzyka wystąpienia przypadków działań niepożądanych, w tym zaburzeńpozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia, które mogą zmieniać się w zależności od ciężkościprzebiegu oraz czasu trwania porodu, który ma nastąpić. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie lubobniżone napięcie mięśni, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związanez karmieniem. Dlatego stan zdrowia takich noworodków powinien być uważnie monitorowany.

Karmienie piersią

Nie należy stosować sulpirydu u kobiet karmiących piersią.

Sulpiryd przenika do mleka kobiet karmiących w ilości wystarczającej do wywołania działania farmakologicznego u dziecka.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pacjenci, w szczególności którzy prowadzą pojazdy i obsługują maszyny, powinni być ostrzeżenio możliwości wystąpienia senności związanej ze stosowaniem tego leku.

4.8 Działania niepożądane

Poniżej zestawiono częstość wytypowania przypadków działań niepożądanych w oparciu o klasyfikacjęwedług układów i narządów zgodnie z terminologią MedDRA w grupach zdefiniowanych następująco:bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do<1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawiedostępnych danych).

Zaburzenia serca

Pojedyncze przypadki: torsade de pointes.

Zaburzenia endokrynologiczne

Częstość nieznana: hiperprolaktynemia, brak menstruacji, ginekomastia, oziębłość płciowa i impotencja.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Bardzo rzadko: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Zaburzenia układu nerwowego Często: uspokojenie, senność.

Rzadko: objawy pozapiramidowe i ostra dyskineza, późna dyskineza (rytmiczne mimowolne ruchy przedewszystkim języka i (lub) mięśni twarzy) obserwowana, podobnie jak w przypadku innych neuroleptyków, podługotrwałym leczeniu. Antycholinergiczne leki przeciw parkinsonizmowi są w takich przypadkachnieskuteczne i mogą nawet nasilić objawy, złośliwy zespół neuroleptyczny (patrz punkt 4.4 Specjalneostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Częstość nieznana: mlekotok (poza okresem karmienia), brak miesiączki, ginekomastia.

Zaburzenia oka

Rzadko: rotacyjne ruchy gałki ocznej.

Zaburzenia naczyniowe

Częstość nieznana: niedociśnienie ortostatyczne.

W trakcie stosowania leków przeciwpsychotycznych odnotowano przypadki wystąpienia zakrzepówżylnych, w tym przypadki zakrzepicy żył głębokich.

Zaburzenia żołądka i jelit

Częstość nieznana: nadmierne ślinienie się.

6

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznejRzadko: spastyczny kręcz szyi, szczękościsk.

Ciąża, połóg i okres okołoporodowy

Noworodkowy zespół odstawienny (patrz punkt 4.6 „Wpływ na płodność, ciążę i laktację”).

Badania diagnostyczne

Pojedyncze przypadki: wydłużenie odcinka QT.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Częstość nieznana: złośliwy zespół neuroleptyczny, który może zagrażać życiu (jak w przypadku wszystkichneuroleptyków, patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania),zwiększenie masy ciała.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Bardzo rzadko: wysypka plamkowo-grudkowa.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkiepodejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania NiepożądanychDziałań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych iProduktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail:

[email protected]

Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania

Dane z piśmiennictwa na temat przedawkowania sulpirydu są niepełne. Kliniczne objawy zatrucia różnią sięw zależności od wielkości przyjętej dawki np. u pacjentów mogą wystąpić objawy pozapiramidowe lubśpiączka. Po podaniu 1 do 3 g sulpirydu objawami przedawkowania były: niepokój ruchowy, zaburzenieświadomości oraz (rzadko) objawy pozapiramidowe. Po przyjęciu wyższych dawek od 3 do 7 g sulpiryduobserwowano: nadmierne pobudzenie, splątanie, objawy pozapiramidowe, a po przyjęciu ponad 7 gdodatkowo śpiączkę i obniżenie ciśnienia krwi.

Wielkość jednorazowej dawki wywołującej objawy toksyczne waha się od 1 g do 16 g sulpirydu, chociażdane z piśmiennictwa wskazują brak zgonu po przyjęciu nawet tak wysokiej dawki sulpirydu jak 16 g.

Leczenie przedawkowania

Jak w przypadku zatrucia innymi lekami przyjętymi doustnie zaleca się wykonanie płukania żołądkai podanie węgla aktywowanego i produktów przeczyszczających w celu ograniczenia wchłaniania przyjętejdawki.

Nie jest znana żadna specyficzna odtrutka.

Zalecane jest prowadzenie leczenia objawowego i reanimacji, przy skrupulatnym i ciągłym monitorowaniuoddychania i czynności układu krążenia aż do chwili, gdy nastąpi wystarczająca poprawa stanu pacjenta.W razie konieczności można podać leki przeciw parkinsonizmowi. Sulpiryd jest tylko częściowo usuwany na drodze hemodializy.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwpsychotyczne, pochodne benzamidowe; kod ATC: N05A L01.

7

Mechanizm działania

Sulpiryd należy do grupy benzamidów różniących się znacznie od fenotiazyn, butyrofenonów i tioksantyn.Posiada niektóre właściwości wspólne z klasycznymi neuroleptykami, jest antagonistą receptorówdopaminowych D2 w OUN, jednak podany w dawkach terapeutycznych nie wykazuje wpływukataleptycznego, nie ingeruje w zależny od dopaminy układ cyklazy adenylowej, nie wpływa na przemianynoradrenaliny i serotoniny (5HT), nieznacząco ingeruje w aktywność antycholinesterazy, nie wpływa nareceptory muskarynowe i receptory kwasu gamma-aminomasłowego (GABA).

Działanie farmakodynamiczne

Sulpiryd wykazuje dwutorowe działanie: przeciwdepresyjne oraz przeciwpsychotyczne.W niskich dawkach sulpiryd wywołuje działanie antydepresyjne, poprawę nastroju obserwuje sięu pacjentów po kilkunastu dniach podawania sulpirydu. Zastosowanie sulpirydu w dawkach wyższych (300do 600 mg na dobę) powoduje ustąpienie ostrych objawów schizofrenicznych. Efekty uspokojenia, skutkizablokowania receptorów alfa-adrenergicznych oraz objawy pozapiramidowe są słabiej zaznaczone popodaniu sulpirydu niż w przypadku zastosowania klasycznych neuroleptyków typu fenotiazyn. Efektterapeutyczny sulpirydu w leczeniu schizofrenii obserwuje się po 8 do 12 tygodniach stosowania.Sulpiryd jako antagonista receptorów dopaminowych D2 pobudza wydzielanie prolaktyny. Ponadto poprawiaprzepływ krwi i wydzielanie śluzu przez błony śluzowe żołądka i dwunastnicy oraz działaprzeciwwymiotnie.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Sulpiryd powoli wchłania się z przewodu pokarmowego. Obecność pokarmu zmniejsza absorpcję o około 30%. Dostępność biologiczna leku jest mała (27-34%) i jest osobniczo zmienna.

Dystrybucja

Lek jest szybko dystrybuowany w tkankach; w niewielkim stopniu przenika przez barierę krew-mózg.Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 3-6 godzinach po podaniu doustnym.

Sulpiryd słabo wiąże się z białkami osocza krwi (nie więcej niż w ok. 40%), a objętość dystrybucji określonona 1 do 2,7 l/kg mc. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 8-9 godzin, u pacjentów z ciężkąniewydolnością nerek wydłużony jest do 20-26 godzin po podaniu dożylnym. Całkowity klirens sulpiryduu zdrowych osobników wynosi około 7,5 l/godz.

Metabolizm

U ludzi zaledwie 5 % dawki podlega przemianom metabolicznym.

Eliminacja

Około 95 % dawki sulpirydu wydalane jest w postaci niezmienionej (przez nerki wraz z moczem, bardzomałe ilości wraz z kałem). Około 80 % dawki sulpirydu jest usuwane z organizmu podczas pierwszych 24godzin od podania. W niewielkiej ilości sulpiryd przechodzi do mleka.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Ekspozycja na sulpiryd zwiększa wydzielanie prolaktyny, co przyczyniało się do zwiększenia ryzykawystępowania guzów sutka podczas badań kancerogenności wykonanych na zwierzętach doświadczalnych.Hiperprolaktynemia u ludzi może powodować pogorszenie rokowania stanu zdrowia pacjentóww przypadkach istniejących guzów sutka. Istnienie takiej pełnej zależności w odniesieniu do ludzi nie zostałojednak potwierdzone.

Wyniki badania kancerogenności sulpirydu uzyskane na szczurach rasy Wistar nie wskazują na zależne odwielkości dawki zwiększenie częstości występowania nowotworów wywodzących się z komórek wysptrzustkowych, można jednak wykluczyć bezpośredni wpływ stymulujący na podziały komórek wysptrzustkowych. Stwierdzona korelacja ekspozycji na sulpiryd z wzrostem częstości występowanianowotworów u szczurów jest gatunkowo-specyficzną cechą odnosząca się do tego gatunku zwierzątlaboratoryjnych. Podczas podobnych eksperymentów wykonanych u szczurów innej rasy oraz u myszy niewykryto zwiększonej częstości występowania nowotworów trzustki. Zgodnie z obecnym stanem wiedzy

8

znaczenia tych danych dla zdrowia ludzi uznaje się za nieistotne.

Dane na temat embriotoksyczności sulpirydu są niepełne. U płodów szczurzych eksponowanych na sulpirydw ostatnim trymestrze trwania ciąży zaobserwowano wzrost stężenia prolaktyny i masy ciała.Brak wystarczających danych pozwalających na ocenę możliwych skutków wpływu podawania sulpirydu narozwój noworodków po prenatalnej i poporodowej ekspozycji potomstwa.

Podczas długoterminowych badań prowadzonych na zwierzętach laboratoryjnych z zastosowaniem lekówneuroleptycznych (z sulpirydem włącznie), stwierdzono zwiększenie liczby przypadków występowaniaguzów gruczołów wydzielania wewnętrznego (niektóre z nich były złośliwe) u niektórych, ale nieu wszystkich gatunków badanych szczurów i myszy. Brak takich danych w odniesieniu do ludzi. Nieokreślono związku między stosowaniem leku neuroleptycznego, a występowaniem guzów u ludzi. Jednakprzed zastosowaniem neuroleptyków u pacjentów z rozwijającym się procesem nowotworowym lub chorobąnowotworową w wywiadzie, należy rozważyć stosunek korzyści terapeutycznej do ryzyka.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Skrobia żelowana kukurydziana Laktoza jednowodna Powidon K 30

Celuloza mikrokrystalicznaMagnezu stearynian

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

4 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Sulpiryd Hasco, 50 mg, tabletki

Blistry PVC/PVDC /Aluminium po 24 tabletki umieszczone w tekturowym pudełku. 24 tabletki w opakowaniu 30 tabletek w opakowaniu 60 tabletek w opakowaniu 120 tabletek w opakowaniu

Sulpiryd Hasco, 100 mg, tabletki

Blistry PVC/PVDC /Aluminium po 24 tabletki umieszczone w tekturowym pudełku. 24 tabletki w opakowaniu 30 tabletek w opakowaniu 60 tabletek w opakowaniu 120 tabletek w opakowaniu

Sulpiryd Hasco, 200 mg, tabletki

Blistry PVC/PVDC /Aluminium po 30 tabletki umieszczone w tekturowym pudełku. 12 tabletek w opakowaniu

9

30 tabletek w opakowaniu60 tabletek w opakowaniu120 tabletek w opakowaniu

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez szczególnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU

„PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO-LEK” S.A. ul. Żmigrodzka 242 E

51-131 Wrocław

Tel. + 48 (71) 352 95 22Faks +48 (71) 352 76 36

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Sulpiryd Hasco, 50 mg, tabletki Pozwolenie nr 24865Sulpiryd Hasco, 100 mg, tabletki Pozwolenie nr 24866Sulpiryd Hasco, 200 mg, tabletki Pozwolenie nr 24867

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 17.08.2018

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI

PRODUKTU LECZNICZEGO

10