CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Amisulpryd Aurovitas, 200 mg, tabletki Amisulpryd Aurovitas, 400 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 200 mg amisulprydu.

Każda tabletka powlekana zawiera 400 mg amisulprydu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Każda 200 mg tabletka zawiera 200 mg laktozy jednowodnej.

Każda 400 mg tabletka powlekana zawiera 200 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka

Amisulpryd Aurovitas, 200 mg, tabletki

Białe lub prawie białe, okrągłe (średnica 12,0 mm) niepowlekane tabletki z linią podziału po jednejstronie i oznaczeniem „L 75” po drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Tabletka powlekana

Amisulpryd Aurovitas, 400 mg, tabletki powlekane

Białe lub prawie białe, o kształcie kapsułki, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z linią podziałupo jednej stronie i oznaczeniem „L 76” po drugiej stronie. Wielkość tabletek wynosi 18,1 mm x 7,9mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1. Wskazania do stosowania

Amisulpryd Aurovitas stosowany jest w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawamipozytywnymi (takimi jak: urojenia, omamy, zaburzenia myślenia) i (lub) objawami negatywnymi(takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne), w tym także u chorych z przewagąobjawów negatywnych.

4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Objawy pozytywne:

W leczeniu ostrych epizodów psychotycznych zalecana dawka wynosi 400-800 mg amisulprydu nadobę. W indywidualnych przypadkach dawkę dobową można zwiększyć do 1200 mg amisulprydu.Nie zbadano w wystarczającym stopniu bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 1200 mg

1

amisulprydu na dobę, w związku z czym nie zaleca się ich stosowania. Specjalne dawkowanie napoczątku leczenia amisulprydem nie jest wymagane. Dawki należy dostosowywać w zależności odindywidualnej odpowiedzi.

U pacjentów, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne, dawki leku należydostosować w taki sposób, aby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych.

Leczenie podtrzymujące należy prowadzić indywidualnie, stosując najmniejszą skuteczną dawkę produktu.

U pacjentów z przewagą objawów negatywnych (ubytkowych):

Zalecana dawka to 50-300 mg amisulprydu na dobę. Dawkę należy ustalić indywidualnie.

Produkt leczniczy Amisulpryd Aurovitas może być podawany raz na dobę w dawkach do 300 mg, większe dawki należy stosować dwa razy na dobę.

Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku powyżej 65 lat: Bezpieczeństwo amisulprydu badano na ograniczonejliczbie pacjentów w podeszłym wieku. Jeżeli leczenie amisulprydem jest absolutnie niezbędne, należyzachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia lub sedacji.Zmniejszenie dawki może być również konieczne z powodu niewydolności nerek.

Dzieci i młodzież

Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności amisulprydu u dzieci imłodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dostępne są jedynie ograniczone dane na temat stosowaniaamisulprydu u młodzieży w schizofrenii. W związku z tym, nie należy stosować amisulprydu umłodzieży od 15 do 18 lat, aż odpowiednie dane będą dostępne. Jeżeli jednak leczenie młodzieży jestabsolutnie konieczne, musi być rozpoczynane i kontynuowane przez lekarza mającego doświadczeniew leczeniu schizofrenii w tej grupie wiekowej. Zastosowanie amisulprydu jest przeciwwskazane udzieci i młodzieży poniżej 15 roku życia (patrz punkt 4.4).

Niewydolność nerek

Amisulpryd jest wydalany przez nerki. Dawkę dobową należy zmniejszyć do połowy u pacjentów, uktórych klirens kreatyniny mieści się w zakresie 30-60 ml/min, oraz do jednej trzeciej dawki upacjentów, u których klirens kreatyniny mieści się w zakresie 10-30 ml/min. Ze względu na brakdanych dotyczących pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min),stosowanie amisulprydu w tej grupie pacjentów jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Niewydolność wątroby

Ponieważ amisulpryd podlega w niewielkim stopniu przemianom metabolicznym, nie ma konieczności zmniejszenia dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Czas trwania leczenia

Dostępne dane pochodzące z kontrolowanych badań klinicznych dotyczą jednego roku. Czas trwania leczenia ustala lekarz prowadzący.

Aby uniknąć objawów odstawienia, leczenie należy odstawiać stopniowo (patrz punkt 4.4).

Sposób podawania

Do stosowania doustnego.

Tabletki należy połykać w całości lub przepołowione, popijając odpowiednią ilością płynu. Produkt leczniczy Amisulpryd Aurovitas można przyjmować niezależnie od posiłków.

2

4.3 Przeciwwskazania

 Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w

punkcie 6.1.

 Występowanie nowotworu, którego wzrost jest zależny od stężenia prolaktyny (np. gruczolak

przysadki typu prolactinoma i rak piersi);  Guz chromochłonny nadnerczy.

 Dzieci i młodzież poniżej 15 roku życia.  Karmienie piersią (patrz punkt 4.6).

 Stosowanie w skojarzeniu z lewodopą (patrz punkt 4.5).

 Stosowanie w skojarzeniu z następującymi produktami leczniczymi, które mogą wywołać ciężkie zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, tj. z:

o lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia (chinidyną i dyzopiramidem); o lekami przeciwarytmicznymi klasy III (amiodaronem i sotalolem); innymi lekami, takimi jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna (dożylnie), winkamina (dożylnie), halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna, azolowe leki przeciwgrzybicze.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Jak w przypadku innych neuroleptyków, może wystąpić zagrażający życiu złośliwy zespółneuroleptyczny, z objawami takimi jak hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia czynnościautonomicznego układu nerwowego, zaburzenia świadomości oraz zwiększenie aktywności kinazykreatynowej (CK). W razie wystąpienia hipertermii, szczególnie, gdy stosowane są duże dawkidobowe, należy przerwać podawanie wszystkich środków przeciwpsychotycznych, w tymamisulprydu.

Podczas leczenia niektórymi atypowymi środkami przeciwpsychotycznymi, w tym amisulprydem,obserwowano przypadki hiperglikemii. Pacjenci z cukrzycą, lub u których występuje ryzykocukrzycy, i przyjmujący amisulpryd, powinni regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi.

Amisulpryd Aurovitas jest wydalany z organizmu przez nerki. W razie niewydolności nerek, należy zmniejszyć dawkę lub rozważyć przerwanie leczenia (patrz punkt 4.2).

Amisulpryd Aurovitas może obniżać próg drgawkowy, w związku z czym pacjenci z padaczką wwywiadzie powinni być uważnie obserwowani podczas stosowania Amisulpryd Aurovitas.

U pacjentów w podeszłym wieku, Amisulpryd Aurovitas, podobnie jak inne neuroleptyki, należystosować ze szczególną ostrożnością ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia i sedacji.Zmniejszenie dawki może być również konieczne z powodu niewydolności nerek.

Podobnie jak w przypadku innych leków antydopaminergicznych, należy zachować ostrożność,stosując amisulpryd u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż lek ten może nasilać objawy choroby.Amisulpryd może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne.

Po nagłym odstawieniu środków przeciwpsychotycznych stosowanych w dużych dawkach rzadkoodnotowywano ostre objawy odstawienia, takie jak: nudności, wymioty i bezsenność. Może równieżnastąpić nawrót objawów psychotycznych, a także pojawianie się ruchów mimowolnych (takich jakakatyzja, dystonia i dyskineza) (patrz punkt 4.8). Z tego względu zaleca się stopniowe odstawianieamisulprydu.

Wydłużenie odstępu QT

Należy zachować ostrożność w czasie stosowania amisulprydu u pacjentów z rozpoznaną chorobą

3

układu krążenia lub rodzinnie występującym wydłużeniem odstępu QT.

Amisulpryd powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.8). Działanie to możezwiększać ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsade depointes. Jeśli stan kliniczny pacjenta na to pozwala, to przed zastosowaniem amisulprydu zaleca sięwykluczenie następujących czynników, które mogą sprzyjać wystąpieniu tego typu zaburzeń rytmuserca. Są to:

 bradykardia (poniżej 55 uderzeń na minutę),

 choroba serca lub nagła śmierć w wywiadzie rodzinnym, lub wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia,

 wrodzone wydłużenie odstępu QT,

 stosowane obecnie leki, które mogą powodować znaczną bradykardię (<55 uderzeń na minutę), hipokaliemię, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.5).

Zalecane jest przeprowadzenie badania EKG przed rozpoczęciem leczenia u wszystkich pacjentów,szczególnie w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami serca w wywiadzie rodzinnym lub wprzypadku nieprawidłowych wyników badania klinicznego serca. Podczas terapii należyindywidualnie u każdego pacjenta ocenić konieczność monitorowania EKG (np. przy zwiększaniudawki). Dawkę amisulprydu należy zmniejszyć, jeżeli jest wydłużony odstęp QT, a stosowanie lekuprzerwać jeżeli QTc >500 ms.

Okresowa kontrola elektrolitów jest szczególnie zalecana, jeżeli pacjent przyjmuje leki moczopędnelub choruje jednocześnie na inną chorobę.

Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi (patrz punkt 4.5).

Udar mózgowy:

W randomizowanych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo prowadzonych u pacjentów wpodeszłym wieku z otępieniem, leczonych atypowymi produktami przeciwpsychotycznymi,zaobserwowano trzykrotny wzrost ryzyka wystąpienia incydentów naczyniowo-mózgowych.Mechanizm prowadzący do zwiększenia tego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć takiegozagrożenia podczas stosowania innych leków przeciwpsychotycznych oraz w innych grupachpacjentów. W związku z tym amisulpryd należy stosować z ostrożnością u pacjentów, u którychwystępuje ryzyko incydentów naczyniowo-mózgowych.

Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem:

Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją leczeni lekami przeciwpsychotycznymi są narażeni na zwiększone ryzyko zgonu. Analizy siedemnastu badańkontrolowanych placebo (średni czas trwania 10 tygodni), głównie u pacjentów przyjmującychatypowe leki przeciwpsychotyczne, ujawniły od 1,6 do 1,7 razy większe ryzyko zgonu u pacjentówleczonych lekami niż w grupie pacjentów otrzymujących placebo. W trakcie typowego trwającego 10tygodni kontrolowanego badania, współczynnik zgonów u pacjentów leczonych badanymi lekamiwynosił około 4,5% i około 2,6% w grupie placebo. Chociaż przyczyny zgonów w badaniachklinicznych ze stosowaniem atypowych leków przeciwpsychotycznych były zróżnicowane, większośćzgonów wydawała się spowodowana przyczynami ze strony układu krążenia (np. niewydolność serca,nagła śmierć sercowa) lub chorobami infekcyjnymi (np. zapalenie płuc). Wyniki badańobserwacyjnych sugerują, że podobnie jak stosowanie atypowych leków przeciwpsychotycznych,leczenie konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi może zwiększać śmiertelność. Niewiadomo, w jakim stopniu obserwowaną zwiększoną śmiertelność można przypisać lekomprzeciwpsychotycznym, a w jakim niektórym cechom pacjentów.

Amisulpryd Aurovitas nie jest przeznaczony do leczenia otępienia związanego z zaburzeniami zachowania.

4

Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa:

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo-zatorowa (ang. venous thromboembolism, VTE). U pacjentów leczonych lekamiprzeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzieżylnym, z tego względu przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia produktem leczniczymAmisulpryd Aurovitas należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąćodpowiednie działania zapobiegawcze.

Rak piersi:

Amisulpryd może zwiększać stężenie prolaktyny. W związku z tym należy zachować ostrożność, apacjenci z rakiem piersi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym podczas terapii AmisulprydAurovitas powinni być ściśle monitorowani.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, w tym Amisulpryd Aurovitas, występowałaleukopenia, neutropenia i agranulocytoza. Niewyjaśnione infekcje lub gorączka mogą wskazywać nanieprawidłowy skład krwi (patrz punkt 4.8) i wymagają natychmiastowego dochodzeniahematologicznego.

Laktoza:

Tego produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami,nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp oraz zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Skojarzenia leków przeciwwskazane

 Leki, które mogą powodować wystąpienie torsade de pointes:

o leki przeciwarytmiczne klasy Ia, takie jak chinidyna, dyzopiramid;o leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol;o inne leki takie jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna, azolowe leki przeciwgrzybicze.

 Lewodopa: wzajemny antagonizm lewodopy i neuroleptyków. Amisulpryd może działać

przeciwnie do agonistów dopaminy takich jak bromokryptyna, ropinirol.

Skojarzenia leków niewskazane

 Skojarzenie z produktami leczniczymi, które mogą zwiększać ryzyko torsade de pointes lub

wydłużenia odstępu QT:

o produktami powodującymi bradykardię, takimi jak leki β-adrenolityczne, niektórymi antagonistami kanału wapniowego (np. diltiazemem lub werapamilem), klonidyną, guanfacyną i glikozydami naparstnicy;

o produktami leczniczymi powodującymi hipokaliemię lub zaburzającymi równowagę elektrolitową: produktami zmniejszającymi stężenie potasu we krwi, takimi jak diuretyki, środki przeczyszczające, podawana dożylnie amfoterycyna B (dożylnie),

glikokortykosteroidy i tetrakozaktyd. Hipokaliemię należy odpowiednio leczyć;

o neuroleptykami, takimi jak pimozyd i haloperydol;o imipraminą, lekiem przeciwdepresyjnym;

o litem;

o niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (np. astemizolem, terfenadyną);o meflochiną.

 Amisulpryd może nasilać działanie alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy, w związku z czym

podczas stosowania leku nie należy spożywać alkoholu.

Skojarzenia leków wymagające zachowania środków ostrożności

5

Jednoczesne stosowanie z następującymi produktami może nasilać ich działanie: produkty działające na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak narkotyki, środki znieczulające, leki przeciwhistaminowe (antagoniści receptorów H1) o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny i inne produkty anksjolityczne oraz klonidyna i jej pochodne.

 produkty przeciwnadciśnieniowe i inne leki obniżające ciśnienie tętnicze krwi.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

U zwierząt amisulpryd nie wykazywał szkodliwego wpływ na płodność. Obserwowano zmniejszeniepłodności związane z farmakologicznym działaniem leku (efekt działania prolaktyny). Nieobserwowano teratogennego działania amisulprydu.

Dane kliniczne dotyczące stosowania amisulprydu w czasie ciąży są bardzo ograniczone. Z tego względu nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amisulprydu podczas ciąży u ludzi.

Nie zaleca się stosowania tego produktu w czasie ciąży, chyba że korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny przed rozpoczęciem leczenia szczegółowo omówić z lekarzem problem skutecznej antykoncepcji.

Jeśli matka w trzecim trymestrze ciąży stosowała leki przeciwpsychotyczne (w tym AmisulprydAurovitas) noworodek narażony jest na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawówpozapiramidowych i/lub objawów odstawienia, które mogą różnić się ciężkością i czasem trwania poporodzie (patrz punkt 4.8). Istnieją doniesienia o występowaniu pobudzenia, wzmożonego napięcia,hipotonii, drżenia, senności, zespołu zaburzeń oddechowych lub zaburzeń karmienia. W związku ztym należy uważnie obserwować noworodka.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy amisulpryd przenika do mleka matki, dlatego karmienie piersią jest przeciwwskazane.

Wpływ na płodność

W badaniach na zwierzętach zaobserwowano spadek płodności związany z farmakologicznym działaniem leku (efekt za pośrednictwem prolaktyny).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nawet jeżeli amisulpryd jest stosowany zgodnie z zaleceniami, może wywoływać senność, co może osłabiać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4.8).

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane są opisane zgodnie z następującą konwencją dotyczącą częstościwystępowania: Bardzo często (≥1/10); Często (≥1/100 do <1/10); Niezbyt często (≥1/1000 do<1/100); Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); Bardzo rzadko (<1/10 000); Częstość nieznana (częstośćnie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Dane z badań klinicznych

Wymienione poniżej działania niepożądane obserwowano w kontrolowanych badaniach klinicznych.Należy podkreślić, iż w niektórych przypadkach trudno odróżnić działania niepożądane od objawówchoroby podstawowej.

Zaburzenia układu immunologicznego:

6

Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości

Zaburzenia endokrynologiczne:

Często: Zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu, które ustępuje po zaprzestaniu stosowania amisulprydu. Może wywoływać mlekotok, zatrzymanie miesiączki i zaburzenia miesiączkowania, ginekomastię, bolesność lub obrzmienie piersi, gruczolaka przysadki (prolactinoma) (patrz punkt 4.3) i zaburzenia erekcji.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:

Niezbyt często: Hiperglikemia (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia psychiczne:

Często: Bezsenność, lęk, pobudzenie, zaburzenia orgazmu.

Zaburzenia układu nerwowego:

Bardzo często: Mogą wystąpić objawy pozapiramidowe: drżenie, sztywność, hipokinezy, nadmierne ślinienie, akatyzja, dyskinezy. Objawy te są zazwyczaj łagodne po optymalnych dawkach i częściowo przemijające bez odstawiania amisulprydu po podaniu leków przeciwparkinsonowskich. Częstość występowania objawów pozapiramidowych, która jest zależna od dawki, pozostaje bardzo mała w leczeniu pacjentów z przewagą objawów negatywnych w dawkach 50-300 mg/dobę.

Często: Może pojawić się ostra dystonia (kurczowy kręcz szyi, ang. oculogyric crisis – dwustronne dystoniczne wznoszenie wzroku oraz nadmierny wyprost szyi, szczękościsk). Objawy te są przemijające bez przerwania stosowania amisulprydu, po podaniu leków przeciwparkinsonowskich. Senność.

Niezbyt często: Obserwowano późne dyskinezy charakteryzujące się rytmicznymi ruchami mimowolnymi głównie języka i/lub twarzy, zwykle po długotrwałym podawaniu. Nie powinny być stosowane leki przeciwparkinsonowskie, ponieważ są nieskuteczne i mogą nasilać objawy. Drgawki.

Zaburzenia serca:

Często: Niedociśnienie tętnicze.Niezbyt często: Bradykardia.

Zaburzenia żołądka i jelit:

Często: Zaparcia, wymioty, nudności, suchość w ustach.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:

Rzadko: Ostre objawy odstawienia, w tym nudności, wymioty i bezsenność po nagłym zaprzestaniu podawania dużych dawek, również nawrot objawów psychotycznych, pojawienie się zaburzeń ruchowych mimowolnych (takich jak akatyzja, dystonia i dyskineza) (patrz punkt 4.4).

Badania diagnostyczne:

Często: Wzrost masy ciała.

Niezbyt często: Wzrost aktywności enzymów wątrobowych, głównie transaminaz.

Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu:

Ponadto przypadki następujących działań niepożądanych zgłaszano spontanicznie:

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

Częstość nieznana: Leukopenia, neutropenia i agranulocytoza (patrz punkt 4.4).

7

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:

Częstość nieznana: Hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia.

Zaburzenia psychiczne:

Częstość nieznana: Splątanie.

Zaburzenia układu nerwowego:

Częstość nieznana: Złośliwy zespół neuroleptyczny (patrz punkt 4.4), będący potencjalnie

śmiertelnym powikłaniem.

Zaburzenia serca:

Częstość nieznana: Wydłużenie odstępu QT i komorowe zaburzenia rytmu serca, takie jak torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, które mogą spowodować migotanie komór lub zatrzymanie akcji serca, nagła śmierć sercowa (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia naczyniowe:

Częstość nieznana: Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, w tym zator tętnicy płucnej, niekiedy

śmiertelne, oraz zakrzepica żył głębokich.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

Częstość nieznana: Obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

Ciąża, połóg i okres okołoporodowy:

Częstość nieznana: Zespół odstawienia u noworodków (patrz punkt 4.6).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:

Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu RejestracjiProduktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów BiobójczychAl. Jerozolimskie 181C

02 222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na tematbezpieczeństwa stosowania leku.

4.9 Przedawkowanie

Dane dotyczące przedawkowania Amisulpryd Aurovitas są ograniczone. Opisywano nasilenieznanych działań farmakologicznych produktu, obejmujących senność i sedację, śpiączkę, hipotensjęoraz objawy pozapiramidowe. Zgony odnotowano głównie w przypadkach skojarzenia z innymilekami psychotropowymi.

W razie ostrego przedawkowania, powinna być brana pod uwagę możliwość zastosowania wielu leków.

Amisulpryd Aurovitas jest słabo dializowany, w związku z czym nie należy stosować hemodializy do

8

jego eliminacji z organizmu.

Nie istnieje swoista odtrutka na amisulpryd, dlatego należy zastosować odpowiednie leczeniepodtrzymujące w szpitalu oraz ścisłą obserwację czynności życiowych i czynności serca (EKG) zewzględu na ryzyko wydłużenia odstępu QT.

Jeśli wystąpią ciężkie objawy pozapiramidowe, należy zastosować środki przeciwcholinergiczne.

5 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki neuroleptyczne, Kod ATC: N05AL05

Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D2 i D3 u ludzi,wykazując duże powinowactwo do tych receptorów. Nie wykazuje natomiast powinowactwa doreceptorów podtypów D1, D4 i D5.

W przeciwieństwie do klasycznych i atypowych leków neuroleptycznych, amisulpryd nie wykazujepowinowactwa do receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1 anicholinergicznych. Ponadto amisulpryd nie wiąże się z receptorami sigma.

W badaniach na zwierzętach amisulpryd podawany w dużych dawkach silniej blokuje postsynaptyczne receptory D2 w strukturach układu limbicznego niż w prążkowiu.

Lek stosowany w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, czegoskutkiem jest uwalnianie dopaminy i zjawisko „odhamowania”.

Wymienione powyżej nietypowe właściwości farmakologiczne mogą tłumaczyć skutecznośćkliniczną amisulprydu w odniesieniu do objawów schizofrenii zarówno pozytywnych, jak inegatywnych.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

U ludzi amisulpryd, po podaniu doustnym, wykazuje dwa maksymalne poziomy wchłaniania:pierwszy następuje szybko (po około 1 godzinie od podania leku), drugi – między trzecią a czwartągodziną po podaniu. Stężenia leku w osoczu wynoszą wtedy odpowiednio 39±3 oraz 54±4 ng/ml popodaniu dawki 50 mg. Całkowita biodostępność wynosi 48%.

Dystrybucja

Objętość dystrybucji wynosi 5,8 l/kg, stopień wiązania z białkami jest niewielki (16%), a interakcje z lekami nieznane.

Metabolizm

Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym: zidentyfikowano dwanieaktywne metabolity stanowiące około 4% podanej dawki leku. Amisulpryd nie kumuluje się worganizmie, a jego farmakokinetyka pozostaje niezmieniona po wielokrotnym podaniu.

Eliminacja

Okres półtrwania amisulprydu wynosi około 12 godzin po podaniu doustnym. Amisulpryd wydalanyjest z moczem w postaci niezmienionej. 50% dawki podanej dożylnie wydalane jest z moczem, zczego 90% wydalane jest w ciągu pierwszej doby. Klirens nerkowy wynosi 20 l/godz. lub 330

9

ml/min.

Posiłki bogate w węglowodany (zawierające 68% płynów) znacząco zmniejszają wartość AUC, Tmax iCmax amisulprydu, natomiast nie stwierdzano żadnych zmian po posiłkach bogatych w tłuszcze.Jednakże znaczenie tych obserwacji w rutynowym stosowaniu klinicznym nie jest znane.

Zaburzenia czynności wątroby: ponieważ amisulpryd jest słabo metabolizowany, nie jest konieczne zmniejszenie dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Zaburzenia czynności nerek: okres półtrwania wydłuża się u pacjentów z niewydolnością nerek,natomiast klirens nerkowy zmniejsza się 2,5 do 3 razy. Wartość AUC dla amisulprydu w łagodnejniewydolności nerek zwiększa się niemal dwukrotnie i prawie dziesięciokrotnie w umiarkowanejniewydolności nerek (patrz punkt 4.2). Doświadczenie w tym zakresie jest jednak ograniczone i brakdanych o dawkach większych niż 50 mg.

Amisulpryd tylko w bardzo niewielkim stopniu można usunąć z organizmu drogą hemodializy.

Pacjenci w podeszłym wieku

Ograniczone dane farmakokinetyczne dotyczące osób w podeszłym wieku (>65 lat) wykazują, żewystępuje 10-30% wzrost wartości Cmax, T1/2 i AUC po podaniu pojedynczej doustnej dawki 50 mg.Brak danych po powtórnym podaniu.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Ogólny przegląd zakończonych badań bezpieczeństwa wskazuje, że stosowanie amisulprydu niepociąga za sobą ryzyka ogólnego, specyficznego dla narządów działania teratogennego, mutagennegoani rakotwórczego. Zmiany obserwowane u szczurów i psów w dawkach poniżej maksymalnejtolerowanej dawki są albo efektami farmakologicznymi, albo pozbawione są istotnego znaczeniatoksykologicznego w tych warunkach. W porównaniu z maksymalnymi zalecanymi dawkami u ludzi,maksymalnie tolerowane dawki są odpowiednio 2 do 7 razy większe u szczurów (200 mg/kg/dobę) ipsów (120 mg/kg/dobę), względem wartości AUC. Nie stwierdzono, mającego znaczenie dla ludzi,ryzyka działania rakotwórczego u szczurów, gdy wartości AUC były 1,5 do 4,5-krotnie większe odspodziewanej u ludzi wartości AUC.

Przeprowadzono badanie działania rakotwórczego u myszy (dla dawki 120 mg/kg/dobę) i badaniareprodukcyjne (dla dawek 160, 300 i 500 mg/kg/dobę, odpowiednio u szczurów, królików i myszy).Nie oceniano ekspozycji zwierząt na amisulpryd podczas tych ostatnich badań.

6 DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Tabletki 200 mg:

Laktoza jednowodnaMetyloceluloza

Celuloza mikrokrystalicznaKroskarmeloza sodowaMagnezu stearynian

Tabletki powlekane 400 mg:

Rdzeń tabletki:

10

Laktoza jednowodnaMetyloceluloza

Celuloza mikrokrystalicznaKroskarmeloza sodowaMagnezu stearynian

Otoczka:

Zasadowy kopolimer metakrylanu butyluDwutlenek tytanu (E171)Talk

Makrogol 6000 Magnezu stearynian

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

2 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Ten produkt leczniczy nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Amisulpryd Aurovitas jest dostępny w przezroczystych blistrach PVC Aluminium i przezroczystych blistrach PVC/PVdC Aluminium.

Wielkość opakowań: 15, 20, 30, 50, 60, 80, 100, 120 lub 150 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7 PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.ul. Sokratesa 13D lokal 2701-909 Warszawa

8 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

200 mg: 24296400 mg: 24297

11

9 DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2017-09-27

10 DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

2018-07-10

12