CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Tamoptim, 0,4 mg, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna kapsułka zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (Tamsulosini hydrochloridum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda.

Kapsułki są pomarańczowo-oliwkowozielone. Kapsułki zawierają białe lub białawe peletki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Objawy ze strony dolnych dróg moczowych (ang. LUTS – lower urinary tract symptoms) związanez łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. BPH – benign prostatic hyperplasia).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Jedna kapsułka na dobę, po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Kapsułki należy połykaćw całości, popijając szklanką wody, w pozycji siedzącej lub stojącej (nie na leżąco).Kapsułek nie należy przełamywać ani rozrywać, ponieważ może to mieć wpływ na uwalnianieczynnego składnika o długim działaniu.

Dzieci i młodzież

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tamsulosyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat.Dostępne obecnie dane opisano w punkcie 5.1.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek modyfikacja dawki nie jest konieczna. U pacjentówz lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby modyfikacja dawki nie jest konieczna (patrz takżepunkt 4.3).

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tamsulosynę (łącznie z obrzękiem naczynioruchowym wywołanym działaniemleku) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Niedociśnienie ortostatyczne stwierdzane w przeszłości (hipotonia ortostatyczna w wywiadzie).

Ciężka niewydolność wątroby.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Stosowanie tamsulosyny, tak jak innych antagonistów receptora alfa-1-adrenergicznego, może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, co w rzadkich przypadkach może być przyczyną

1

omdleń. W razie zaobserwowania początkowych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawrotygłowy, osłabienie), pacjent powinien usiąść lub położyć się do czasu ustąpienia tych objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innychschorzeń, które mogą powodować objawy podobne do objawów BPH. Gruczoł krokowy należyzbadać per rectum i, jeśli istnieją wskazania, oznaczać u pacjenta stężenie swoistego antygenusterczowego (ang. PSA – prostate-specific antigen) przed rozpoczęciem leczenia oraz systematyczniew trakcie jego trwania.

Leczenie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) należy prowadzić z zachowaniem ostrożności ze względu na brak badań w tej grupie chorych.

Podczas stosowania tamsulosyny rzadko opisywano przypadki obrzęku naczynioruchowego. W raziewystąpienia obrzęku należy niezwłocznie przerwać leczenie, pacjenta poddać obserwacji aż do czasuustąpienia obrzęku i nie podawać powtórnie tamsulosyny.

U niektórych pacjentów w trakcie lub po leczeniu tamsulosyną, podczas chirurgicznego leczeniazaćmy i jaskry obserwowano wystąpienie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (ang.Intraoperative Floppy Iris Syndrome – IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy). IFIS może zwiększyćryzyko powikłań w trakcie i po zakończeniu operacji. Nie zaleca się rozpoczynania leczeniatamsulosyną pacjentów, u których planowane jest chirurgiczne leczenie zaćmy lub jaskry.

Uważa się, że pomocne jest przerwanie stosowania tamsulosyny na 1-2 tygodnie przed chirurgicznymleczeniem zaćmy lub jaskry, jednak nie określono jeszcze korzyści z przerwania leczenia przedzabiegiem chirurgicznym. Istnieją również doniesienia o występowaniu śródoperacyjnego zespołuwiotkiej tęczówki u pacjentów, którzy przerwali stosowanie tamsulosyny na długo przed operacją.

W trakcie oceny przedoperacyjnej, zespół chirurgów i okulistów wykonujący zabieg chirurgicznypowinien ustalić, czy pacjent zakwalifikowany do chirurgicznego leczenia zaćmy lub jaskry jest lubbył leczony tamsulosyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków do opanowania IFISpodczas zabiegu chirurgicznego.

Tamsulosyny nie należy stosować jednocześnie z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (tj. ketokonazol) u pacjentów wolno metabolizujących z udziałem izoenzymu CYP2D6.

Tamsulosynę należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi (tj. ketokonazol) i umiarkowanymi (tj. erytromycyna) inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (patrz punkt 4.5).

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego stosowania tamsulosyny z atenololem,enalaprylem lub teofiliną. Jednocześnie stosowana cymetydyna powoduje zwiększenie stężeniatamsulosyny w osoczu, zaś furosemid powoduje jego zmniejszenie.

Ponieważ stężenie tamsulosyny utrzymuje się nadal w zakresie odniesienia, nie ma potrzeby zmiany dawkowania produktu leczniczego.

W badaniach in vitro diazepam, propranolol, trichlorometiazyd, chlormadinon, amitryptylina,diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniały stężenia wolnej frakcjitamsulosyny w osoczu u ludzi. Również tamsulosyna nie zmieniała stężenia wolnej frakcji diazepamu,propranololu, trichlorometiazydu i chlormadinonu.

W badaniach in vitro z zastosowaniem wątrobowych enzymów frakcji mikrosomalnej(reprezentatywnych dla układu enzymów związanych z cytochromem P450, biorących udziałw metabolizmie produktów leczniczych) nie obserwowano interakcji tamsulosyny na poziomiemetabolizmu wątrobowego z amitryptyliną, salbutamolem, glibenklamidem i finasterydem.

2

Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.

Jednoczesne stosowanie tamsulosyny i silnych inhibitorów CYP3A4 może prowadzić do zwiększonejekspozycji na tamsulosynę. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (znany silny inhibitor CYP3A4)powodowało 2,8-krotne zwiększenie wartości AUC i 2,2-krotne wartości Cmax tamsulosyny.

Tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (tj. ketokonazol) pacjentom wolno metabolizującym z udziałem izoenzymu CYP2D6.

Tamsulosynę należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi (tj. ketokonazol) lub umiarkowanie silnymi (tj. erytromycyna) inhibitorami CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie tamsulosyny i paroksetyny (silnego inhibitora CYP2D6) powodowało1,3-krotne zwiększenie wartości AUC i 1,6-krotne wartości Cmax tamsulosyny. Zmian tych nie uznajesię jednak za istotne klinicznie.

Jednoczesne stosowanie z innymi antagonistami receptora alfa-1-adrenergicznego może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę lub laktację

Nie ma wskazań do stosowania tamsulosyny u kobiet.

Podczas krótko- i długoterminowych badań z zastosowaniem tamsulosyny obserwowano zaburzeniawytrysku. W okresie po wprowadzeniu tamsulosyny do obrotu notowano przypadki zaburzeńwytrysku, wytrysku wstecznego i braku wytrysku.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań wpływu tamsulosyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanieurządzeń mechanicznych. Jednak należy uprzedzić pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotówgłowy.

4.8 Działania niepożądane

Często Rzadko Częstość Niezbyt często Bardzo rzadko

(>1/100, (>1/10 000, nieznana (>1/1000, <1/100) (<1/10 000)

<1/10) <1/1000) Zaburzenia Zawroty Bóle głowy Omdlenia układu głowy nerwowego (1,3%)

Zaburzenia oka Niewyraźne

widzenie*, pogorszenie wzroku*

Zaburzenia serca Kołatanie serca Zaburzenia Niedociśnienie naczyniowe ortostatyczne

Zaburzenia Zapalenie błony Krwawienie układu śluzowej nosa z nosa* oddechowego, klatki piersiowej

i śródpiersia

Zaburzenia Zaparcie, Suchość żołądka i jelit biegunka, w jamie ustnej*

nudności, wymioty

Zaburzenia skóry Wysypka, Obrzęk Zespół Rumień

3

i tkanki

podskórnej

świąd,

pokrzywka

naczynioruchowy Stevensa-

Johnsona

wielopostacio-

wy*,

złuszczające

zapalenie

skóry*

Zaburzenia

układu

rozrodczego

i piersi

Zaburzenia

wytrysku, w

tym wytrysk

wsteczny

i brak

wytrysku

Priapizm

Zaburzenia

ogólne i stany

w miejscu

podania

Astenia

* obserwowane po wprowadzeniu tamsulosyny do obrotu

W okresie po wprowadzeniu tamsulosyny do obrotu, z jej stosowaniem powiązano sytuację zwężeniaźrenicy w trakcie chirurgicznego leczenia zaćmy i jaskry, znaną jako śródoperacyjny zespół wiotkiejtęczówki (IFIS) (patrz także punkt 4.4).

Doświadczenie z okresu po wprowadzeniu tamsulosyny do obrotu

Oprócz wymienionych wyżej działań niepożądanych, podczas stosowania tamsulosyny zgłaszanoprzypadki migotania przedsionków, zaburzeń rytmu serca, tachykardii i duszności. Ze względu na to,że te spontaniczne raporty pochodzą z okresu po wprowadzeniu produktu leczniczego na rynkiświatowe, ani częstości wymienionych działań, ani ich związku przyczynowego ze stosowaniemtamsulosyny nie można ustalić w sposób wiarygodny.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawatel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/e-mail:

[email protected]

Działania niepożądane

można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy

Zgłoszono ostre przedawkowanie po zażyciu 5 mg tamsulosyny chlorowodorku. Stwierdzono ostreniedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe 70 mmHg), wymioty i biegunkę, które leczonouzupełnieniem płynów, a pacjent został wypisany ze szpitala jeszcze w tym samym dniu.

Leczenie

W razie ostrego niedociśnienia tętniczego, na skutek przedawkowania, należy zastosować leczeniepodtrzymujące układ sercowo-naczyniowy. W celu przywrócenia prawidłowego ciśnienia tętniczegoi częstości pracy serca pacjent powinien się położyć. Jeśli takie postępowanie nie jest wystarczające,można podać środki zwiększające objętość krwi i, w razie konieczności, produkty lecznicze zwężającenaczynia. Należy monitorować czynność nerek i zastosować ogólne leczenie podtrzymujące.Tamsulosyna w bardzo dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, więc zastosowanie dializy jestnieskuteczne. W celu zmniejszenia wchłaniania można prowokować wymioty. W razie zażyciadużych ilości produktu leczniczego można wykonać płukanie żołądka oraz podać węgiel leczniczy(aktywny) i osmotycznie działające środki przeczyszczające (takie jak siarczan sodu).

4

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptora α-adrenergicznego Kod ATC: G04CA02

Tamsulosyna jest antagonistą receptorów adrenergicznych alfa1A. Produkt leczniczy jest stosowany wyłącznie w leczeniu schorzeń gruczołu krokowego.

Mechanizm działania

Tamsulosyna wiąże się wybiórczo i kompetycyjnie z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymitypu alfa1A, które są odpowiedzialne za skurcz mięśni gładkich, przez co powoduje rozkurcz mięśnigładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej.

Działania farmakodynamiczne

Tamsulosyna zwiększa maksymalny wypływ moczu poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, usuwając w ten sposób utrudnienia w przepływie.

Ponadto produkt leczniczy łagodzi objawy podrażnienia i trudności w oddawaniu moczu, w których ważną rolę odgrywa skurcz mięśni gładkich dolnych dróg moczowych.

Produkty lecznicze blokujące receptory alfa-adrenergiczne mogą powodować obniżenie ciśnieniatętniczego krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. Badania wykazały, że u pacjentówz prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi tamsulosyna nie powodowała istotnego kliniczniezmniejszenia jego wartości.

Wpływ produktu leczniczego na zaleganie i oddawanie moczu utrzymuje się również podczasdługotrwałego leczenia, co pozwala na znaczące opóźnienie konieczności wykonania zabieguchirurgicznego.

Dzieci i młodzież

Randomizowane, kontrolowane placebo badanie z podwójnie ślepą próbą, z zastosowaniem różnychdawek, przeprowadzono u dzieci z neurogenną dysfunkcją pęcherza moczowego. Łącznie 161 dzieci(w wieku od 2 do 16 lat) przydzielono losowo do grupy otrzymującej placebo lub jedną z 3 dawektamsulosyny (małą [od 0,001 do 0,002 mg/kg mc.], średnią [od 0,002 do 0,004 mg/kg mc.] i dużą [od0,004 do 0,008 mg/kg mc.]). Pierwszorzędowym punktem końcowym badania była liczba pacjentów,u których w dwóch pomiarach wykonanych tego samego dnia stwierdzono zmniejszenie ciśnieniawycieku spowodowane niekontrolowanym skurczem wypieracza, bez udziału ciśnieniaśródbrzusznego (ang. detrusor leak point pressure LPP) do <40 cm H2O. Drugorzędowymi punktamikońcowymi były: faktyczna i procentowa zmiana wobec wartości początkowych DLPP, poprawai stabilizacja wodonercza i wodniaka moczowodu, zmiana objętości moczu wydalonego podczascewnikowania oraz ilość spontanicznych mikcji podczas cewnikowania, określone na podstawiezapisów w karcie bilansu wodnego.

Nie stwierdzono istotnych statystycznie różnic między grupą otrzymującą placebo a którąkolwiekz trzech grup leczonych tamsulosyną ani w odniesieniu do pierwotnych, ani drugorzędowych punktówkońcowych. Nie zaobserwowano również odpowiedzi klinicznej na żadną dawkę produktuleczniczego.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Tamsulosyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność jest prawiecałkowita. Przyjęcie produktu leczniczego po posiłku spowalnia wchłanianie.Stałość wchłaniania można zapewnić przyjmując Tamoptim zawsze po śniadaniu.Tamsulosyna wykazuje kinetykę liniową.

5

Maksymalne stężenie tamsulosyny w osoczu występuje po mniej więcej sześciu godzinach od podaniapojedynczej dawki po obfitym posiłku. Stan stacjonarny uzyskuje się w piątym dniu przyjmowaniaproduktu leczniczego w dawkach wielokrotnych, a Cmax jest o około 2/3 większe niż po podaniupojedynczej dawki. Wprawdzie wykazano to tylko u pacjentów w podeszłym wieku, jednakpodobnych wyników można oczekiwać także u pacjentów młodszych.

Stężenie tamsulosyny zarówno po podaniu pojedynczej dawki, jak i przy dawkowaniu wielokrotnymwykazuje bardzo dużą zmienność międzyosobniczą.

Dystrybucja

U człowieka tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a objętość dystrybucji jestniewielka (około 0,2 l/kg).

Metabolizm

Tamsulosyna w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia. W osoczu występuje głównie w postaci niezmienionej. Podlega metabolizmowi w wątrobie.

W badaniach na szczurach wykazano, że tamsulosyna tylko nieznacznie pobudza mikrosomalne enzymy wątrobowe.

Metabolity nie są równie skuteczne i toksyczne, jak sama tamsulosyna.

Wydalanie

Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie w moczu, a około 9% podanej dawki wydala się w postaci niezmienionej.

Okres półtrwania tamsulosyny w fazie eliminacji wynosi około 10 godzin (po posiłku), a w staniestacjonarnym około 13 godzin.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczność tamsulosyny po podaniu pojedynczej dawki i przy dawkowaniu wielokrotnym badanou myszy, szczurów i psów. Toksyczny wpływ na reprodukcję badano również u szczurów, działanierakotwórcze u myszy i szczurów, a genotoksyczność in vivo oraz in vitro.

Ogólny profil toksyczności tamsulosyny po zastosowaniu dużych dawek jest równoważny działaniu farmakologicznemu antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych.

U psów tamsulosyna podawana w bardzo dużych dawkach powodowała zmiany w zapisie EKG. Nie uważa się jednak, by miało to znaczenie kliniczne.

Nie wykazano żadnych istotnych właściwości genotoksycznych tamsulosyny.

Wykazano większe zmiany proliferacyjne w gruczołach mlecznych samic myszy i szczurów, związanez ekspozycją na tamsulosynę. Zmiany te, związane prawdopodobnie pośrednio z hiperprolaktynemiąi występujące tylko jako wynik stosowania dużych dawek, uznaje się za nieistotne klinicznie.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna

Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1)

Polisorbat 80Sodu laurylosiarczanTrietylu cytrynianTalk

Otoczka kapsułki

6

Żelatyna Indygotyna (E 132)

Tytanu dwutlenek (E 171)Żelaza tlenek żółty (E 172)Żelaza tlenek czerwony (E 172)Żelaza tlenek czarny (E 172)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Blistry: przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Pojemnik: przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PVC/PE/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku oraz pojemniki HDPE z zakrętką PPzabezpieczoną przed dziećmi, w tekturowym pudełku, zawierające 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90,100 lub 200 kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU

Synoptis Pharma Sp. z o.o.ul. Krakowiaków 6502-255 Warszawa

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 12084

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 13.02.2006 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 10.07.2008 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO 12/12/2018

7

8