CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO

URSOCAM, 250 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ

Jedna tabletka zawiera 250 mg kwasu ursodeoksycholowego (Acidum ursodeoxycholicum).Skład substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych o średnicy nie przekraczającej 15 mm,przepuszczalnych dla promieni rentgenowskich, u pacjentów, u których pomimo obecności kamieniczynność pęcherzyka żółciowego jest zachowana.

Leczenie objawowe pierwotnej marskości żółciowej wątroby, pod warunkiem, że nie występujeniewyrównana marskość wątroby.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania - rozpuszczanie kamieni żółciowych

doustnie, 8-10 mg/kg mc. na dobę, podzielone na 2 dawki. (według schematu podanego w tabeli)

Masa ciała Dawka dobowa Liczba tabletek

rano wieczorem do 60 kg 500 mg ― 2

do 80 kg 750 mg 1 2

do 100 kg 1000 mg 1 3

ponad 100 kg 1250 mg 2 3

- pierwotna żółciowa marskość wątroby – 5-10 mg/kg mc. na dobę, jednorazowo lub w dawkach podzielonych.

4.3 Przeciwwskazania

- nadwrażliwość na substancję czynną i (lub) substancje pomocnicze,- ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych,

- niedrożność przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego.

Preparatu Ursocam nie należy stosować, jeśli pęcherzyk żółciowy jest niewidoczny na zdjęciurentgenowskim, jeśli występują zwapnienia w obrębie złogów, jeśli czynność skurczowa pęcherzykażółciowego jest zaburzona lub jeśli często występuje kolka żółciowa.

1

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności Ursocam należy stosować pod nadzorem lekarza.

Parametry czynności wątroby – AspAT (GOT), AlAT (GPT) i γ-GT należy kontrolować co 4 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące leczenia, a następnie co 3 miesiące.

Z myślą o ocenie skuteczności leczenia i wczesnym wykryciu zwapnień w obrębie złogówżółciowych, należy wykonać badanie radiologiczne pęcherzyka żółciowego (cholecystografię doustną)po 6-10 miesiącach od rozpoczęcia leczenia, w zależności od średnicy złogów. Zdjęcia (przeglądowei po podaniu kontrastu) należy wykonać zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej (monitorowanieultrasonograficzne).

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Preparatu Ursocam nie należy stosować z cholestryaminą, kolestypolem lub wodorotlenkiem glinui (lub) lekami zobojętniającymi kwas solny, zawierającymi wodorotlenek glinu i trójkrzemianmagnezu. Wymienione substancje wiążą kwas ursodeoksycholowy w przewodzie pokarmowymi uniemożliwiają jego wchłanianie, co powoduje, że leczenie jest nieskuteczne. Jeśli stosowaniepreparatu zawierającego jedną z wymienionych substancji jest konieczne, to Ursocam należyprzyjmować dwie godziny przed lub po zastosowaniu tego preparatu.

Ursocam może nasilać wchłanianie cyklosporyny z przewodu pokarmowego. U pacjentów leczonychcyklosporyną należy kontrolować stężenie cyklosporyny we krwi, a w razie konieczności zmniejszyćdawkę cyklosporyny.

W pojedynczych przypadkach, Ursocam może zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny.

Kwas ursodeoksycholowy zmniejsza szczytowe stężenie antagonisty wapnia, nitrendypiny, w osoczukrwi (Cmax) oraz pole pod krzywą AUC przedstawiają zmiany stężenia tego leku w osoczu krwiw czasie. W jednym przypadku opisano interakcję z dapsonem (zmniejszenia działaniaterapeutycznego tego leku). Na podstawie wpływu na własności farmakokinetyczne nitrendypiny,wpływu na działanie dapsonu oraz wyników badań in vitro można przypuszczać, że kwasursodeoksycholowy pobudza izoenzym 3A4 cytochromu P450, metabolizujący leki.Należy zatem zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków, metabolizowanychz udziałem tego enzymu. Może być konieczne skorygowanie dawek leków.

4.6 Ciąża lub laktacja

Badania na zwierzętach wykazały ryzyko uszkodzenia w trakcie stosowania preparatu Ursocam wewczesnej fazie ciąży. Ze względu na brak dokładnych badań przeprowadzonych u ludzi, kobietyw wieku rozrodczym powinny przyjmować ten lek tylko z równoczesnym stosowaniem środkówantykoncepcyjnych. Przed rozpoczęciem leczenia należy sprawdzić czy pacjentka nie jest w ciąży. Zewzględów bezpieczeństwa nie należy stosować leku w pierwszym trymestrze ciąży. Nie mawystarczających danych na temat przenikania kwasu ursodeoksycholowego do mleka matki. PreparatuUrsocam nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu

Nie obserwowano wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwaniaurządzeń mechanicznych w ruchu.

4.8 Działania niepożądane

Częstość występowania działań niepożądanych określa się według następujących klasyfikacji: Bardzo często: u ponad 1 na 10 pacjentów; Często: u ponad 1 na 100 pacjentów;

Niezbyt często: u ponad 1 na 1000 pacjentów; Rzadko: u ponad 1 na 10 000 pacjentów;

Bardzo rzadko: w jednym przypadku na 10 000 pacjentów, w tym pojedyncze przypadki.

2

Zaburzenia żołądka i jelit:

W badaniach klinicznych często zgłaszano jasne stolce lub biegunkę podczas przyjmowania kwasu ursodeoksycholowego.

Bardzo rzadko podczas leczenia pierwotnej marskości żółciowej występował silny ból w prawym górnym kwadrancie brzucha.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

W trakcie leczenia kwasem ursodeoksycholowym w bardzo rzadkich przypadkach może dojść do zwapnienia kamieni żółciowych.

W trakcie leczenia ciężkiej pierwotnej marskości żółciowej wątroby obserwowano bardzo rzadkoprzypadki nasilenia objawów choroby wątroby, które częściowo ustępowały po odstawieniu leku.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Bardzo rzadko może wystąpić pokrzywka.

4.9 Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania może wystąpić biegunka. Przedawkowanie leku jest małoprawdopodobne, ponieważ zwiększenie dawki powoduje pogorszenie wchłaniania kwasuursodeoksycholowego, a tym samym zwiększenie części dawki wydalanej z kałem.

W przypadku wystąpienia biegunki należy zmniejszyć dawkę leku. Utrzymywanie się biegunki jest wskazaniem do przerwania leczenia.

Nie jest konieczne żadne specyficzne postępowanie; następstwa biegunki można leczyć objawowo, uzupełniając płyny i elektrolity.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKODYNAMICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty kwasów żółciowych Kod ATC: A05AA02

Kwas ursodeoksycholowy występuje w niewielkiej ilości w żółci.

Po doustnym podaniu kwasu ursodeoksycholowego wysycenie żółci cholesterolem zmniejsza sięw następstwie zahamowania wchłaniania cholesterolu w jelicie i zmniejszenia wydzielaniacholesterolu do żółci. Złogi cholesterolowe stopniowo rozpuszczają się, prawdopodobnie na skutekrozpraszania się cholesterolu i tworzenia ciekłych kryształków.

W świetle najnowszej wiedzy działanie kwasu ursodeoksycholowego w chorobach wątroby i drógżółciowych polega na zastępowaniu lipofilnych, detergentopodobnych, toksycznych kwasówżółciowych przez hydrofilny i nietoksyczny kwas ursodeoksycholowy o właściwościachcytoprotekcyjnych, na poprawie czynności wydzielniczej hepatocytów oraz na regulowaniu procesówimmunologicznych.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym kwas ursodeoksycholowy jest szybko wchłaniany w jelicie czczym i górnymodcinku jelita krętego w wyniku transportu biernego oraz w dystalnym odcinku jelita krętegow wyniku transportu czynnego. Wchłonięciu ulega 60-80% podanej dawki.

Wchłonięty kwas ursodeoksycholowy jest niemal w całości sprzęgany w wątrobie z aminokwasamiglicyną i tauryną, a następnie wydzielany do żółci. Około 60% kwasu ursodeoksycholowego jestmetabolizowane w trakcie pierwszego przejścia przez wątrobę.

Część kwasu ursodeoksycholowego jest rozkładana przez bakterie jelitowe do kwasu

7-ketolitocholowego i kwasu litocholowego. Kwas litocholowy działa hepatotoksycznie i powoduje uszkodzenie miąższu wątroby u zwierząt wielu gatunków. U ludzi wchłaniana jest bardzo mała ilość

3

kwasu litocholowego. Po wchłonięciu, ulega on detoksykacji poprzez siarkowanie w wątrobie,następnie jest wydzielany do żółci i ostatecznie wydalany z kałem.

Okres biologicznego półtrwania kwasu ursodeoksycholowego wynosi 3,5 – 5,8 dni.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Brak przedklinicznych danych istotnych dla lekarza przepisującego lek, które nie byłyby wymienione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Hydroxypropyloceluloza Stearynian magnezu

6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono.

6.3 Okres ważności 3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PCV oranżowej i folii aluminiowej termozgrzewalnej oraz pojemnikz tworzywa sztucznego (PE/PP) po 25 tabletek (1 blister po 25 szt. lub 1 pojemnik po 25 szt.),pojemnik z tworzywa sztucznego (PE/PP) po 90 tabletek i 100 tabletek (4 blistry po 25 szt. lub1 pojemnik po 100 szt.) w tekturowym pudełku.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

POLFARMEX S.A. ul. Józefów 9 99-300 Kutno

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 4147

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu : 10 maja 1999 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 31 maja 2013 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

4