CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Clazicon, 30 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiuClazicon, 60 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 30 mg gliklazydu.Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera

54 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej) (patrz punkt 4.4).

Każda tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 60 mg gliklazydu.Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera

108 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej) (patrz punkt 4.4).

Pełny wykaz substancji pomocniczych − patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu.

Clazicon, 30 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu są białe, owalne, obustronnie wypukłe owymiarach 5 x 11 mm, z oznakowaniem „G” po jednej stronie.

Clazicon, 60 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu są białe, owalne, obustronnie wypukłe owymiarach 7 x 15 mm, z linią podziału po obu stronach, oznaczone literą „G” po jednej stronie liniipodziału i cyfrą „60” po drugiej stronie linii podziału. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Cukrzyca insulinoniezależna (typu 2) u osób dorosłych, gdy stosowanie diety, ćwiczenia fizyczneoraz zmniejszenie masy ciała nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Clazicon, 30 mg: dawka dobowa może wynosić od 1 do 4 tabletek na dobę, tj. od 30 do 120 mg przyjmowanych doustnie, jednorazowo, w porze śniadania.

Clazicon, 60 mg: dawka dobowa może wynosić od pół tabletki do 2 tabletek na dobę, tj. od 30 do120 mg przyjmowanych doustnie, jednorazowo, w porze śniadania.

W przypadku pominięcia dawki leku nie wolno zwiększać dawki przyjmowanej następnego dnia.

Podobnie jak w przypadku innych leków o działaniu hipoglikemizującym, dawkę należy dostosowaćindywidualnie w zależności od odpowiedzi metabolicznej pacjenta (stężenia glukozy we krwi,HbA1c).

Dawka początkowa

Zalecana dawka początkowa wynosi 30 mg raz na dobę (jedna tabletka 30 mg lub pół tabletki 60 mg).

Jeśli stężenie glukozy we krwi jest skutecznie kontrolowane, dawka ta może być stosowana jakoleczenie podtrzymujące. Jeśli stężenie glukozy we krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkęmożna stopniowo zwiększyć do 60, 90 lub 120 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać nie wcześniejniż po upływie 1 miesiąca, z wyjątkiem pacjentów, u których stężenie glukozy we krwi nie uległozmniejszeniu po dwóch tygodniach leczenia. W takich przypadkach dawkę można zwiększyć podkoniec drugiego tygodnia leczenia.

Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 120 mg.

Możliwość podziału tabletki 60 mg na równe dawki zapewnia elastyczność dawkowania.Jedna tabletka produktu leczniczego Clazicon, 60 mg odpowiada 2 tabletkom produktuleczniczego Clazicon, 30 mg.

Zmiana z produktu leczniczego zawierającego 80 mg gliklazydu w tabletce na Clazicon, 30 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu:

1 tabletka produktu leczniczego, zawierającego 80 mg gliklazydu jest porównywalna z 1 tabletkąproduktu leczniczego Clazicon, 30 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Zmianę możnaprzeprowadzić pod warunkiem dokładnego monitorowania parametrów krwi.

Zmiana z produktu leczniczego zawierającego 80 mg gliklazydu w tabletce na Clazicon, 60 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu:

1 tabletka produktu leczniczego zawierającego 80 mg gliklazydu jest porównywalna z 1 tabletkąproduktu leczniczego Clazicon, 30 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu (połową tabletki60 mg). Zmianę można przeprowadzić pod warunkiem dokładnego monitorowania parametrówkrwi.

Zmiana innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na produkt leczniczy Clazicon, tabletki ozmodyfikowanym uwalnianiu:

Produkt leczniczy Clazicon może być stosowany w celu zastąpienia innych doustnych lekówprzeciwcukrzycowych. Podczas zmiany na produkt leczniczy Clazicon należy wziąć pod uwagędawkę oraz okres półtrwania wcześniej stosowanego leku przeciwcukrzycowego.

Zastosowanie okresu przejściowego nie jest zazwyczaj konieczne. Należy zastosować dawkępoczątkową 30 mg i następnie modyfikować ją tak, aby osiągnąć odpowiednie stężenie glukozy wekrwi u danego pacjenta, jak wskazano powyżej. W przypadku zmiany z hipoglikemizującychpochodnych sulfonylomocznika o przedłużonym okresie półtrwania może być konieczna

kilkudniowa przerwa w leczeniu, aby uniknąć wystąpienia działania addytywnego dwóch produktówleczniczych, które może spowodować hipoglikemię.

Schemat dawkowania w takich sytuacjach powinien być taki sam, jak na początku stosowaniaproduktu leczniczego Clazicon, tzn. leczenie należy rozpocząć od dawki 30 mg na dobę, anastępnie zwiększać ją stopniowo, w zależności od odpowiedzi metabolicznej.

Leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwcukrzycowymi

Produkt leczniczy Clazicon można stosować w skojarzeniu z biguanidami, inhibitorami alfa-glukozydazy lub insuliną. U pacjentów przyjmujących produkt leczniczy Clazicon, u których stężenieglukozy we krwi jest niedostatecznie kontrolowane, można wprowadzić pod ścisłym nadzorem lekarzaleczenie skojarzone z insuliną.

Szczególne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)

Produkt leczniczy Clazicon należy stosować zgodnie z tymi samymi zasadami dawkowania, jakie są zalecane u pacjentów w wieku poniżej 65 lat.

Pacjenci z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek

Można zastosować takie same zasady dawkowania jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek,przy czym pacjentów tych należy starannie monitorować. Dane te zostały potwierdzone wbadaniach klinicznych.

Pacjenci z czynnikami ryzyka hipoglikemii

Zwiększone ryzyko hipoglikemii występuje w następujących przypadkach: • niedożywienie lub złe odżywianie,

• ciężkie lub niedostatecznie wyrównane zaburzenia endokrynologiczne (niedoczynność przysadki, niedoczynność tarczycy, niewydolność nadnerczy),• zaprzestanie długotrwałego leczenia i (lub) leczenia dużymi dawkami kortykosteroidów,• ciężka choroba naczyń krwionośnych (ciężka choroba wieńcowa, ciężka niewydolność tętnicy szyjnej, choroba naczyń obwodowych).

Zaleca się stosowanie minimalnej dawki początkowej 30 mg na dobę.

Dzieci i młodzież

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu leczniczego Clazicon u dzieci i młodzieży nie zostały ustalone. Brak danych dotyczących stosowania u dzieci.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletki należy połykać w całości (cała tabletka lub jej połowa). Nie żuć ani nie rozgryzać tabletek.

4.3 Przeciwwskazania

 Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1.

 Nadwrażliwość na inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy. Cukrzyca typu 1.

 Cukrzycowy stan przedśpiączkowy lub śpiączka cukrzycowa, cukrzycowa kwasica

ketonowa.

 Ciężka niewydolność nerek lub wątroby: w tych przypadkach zaleca się zastosowanie insuliny. Leczenie mikonazolem (patrz punkt 4.5).

 Karmienie piersią (patrz punkt 4.6).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Hipoglikemia

Leczenie to można stosować jedynie u pacjentów regularnie przyjmujących posiłki (w tymśniadanie). Ważne jest regularne spożywanie węglowodanów z powodu zwiększonego ryzykahipoglikemii, jeśli posiłek jest przyjmowany późno, jeśli pacjent spożyje za mały posiłek lub gdyposiłek zawiera mało węglowodanów. Wystąpienie hipoglikemii jest bardziej prawdopodobnepodczas stosowania diet niskokalorycznych, w następstwie długotrwałego lub forsownego wysiłkufizycznego, spożywania alkoholu lub w przypadku, gdy zastosowano leczenie skojarzone z innymilekami hipoglikemizującymi.

Hipoglikemia może wystąpić w następstwie stosowania pochodnych sulfonylomocznika (patrzpunkt 4.8). Niektóre przypadki hipoglikemii mogą mieć ciężki i długotrwały przebieg. Może byćkonieczne leczenie szpitalne i dożylne podawanie roztworu glukozy przez kilka dni.

Aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii, należy starannie dobierać pacjentów oraz ustalać dawkę,a pacjentów należy odpowiednio poinformować.

Czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia hipoglikemii:

 pacjent odmawia współpracy lub nie jest do niej zdolny (szczególnie pacjenci w podeszłym wieku),

 niedożywienie, nieregularne pory spożywania posiłków, pomijanie posiłków, okresy głodzenia lub zmiany diety,

 brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a podażą węglowodanów, niewydolność nerek,

 ciężka niewydolność wątroby,

 przedawkowanie produktu leczniczego Clazicon,

 niektóre zaburzenia wewnątrzwydzielnicze: zaburzenia czynności tarczycy, niedoczynność przysadki i niewydolność nadnerczy,

 spożywanie alkoholu lub jednoczesne podawanie niektórych innych leków (patrz punkt 4.5).

Niewydolność nerek i wątroby

Farmakokinetyka i (lub) farmakodynamika gliklazydu może być zmieniona u pacjentówz niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek. U tych pacjentów hipoglikemia może sięprzedłużać, co może wymagać wdrożenia odpowiedniego postępowania.

Informowanie pacjenta

Ryzyko hipoglikemii oraz jej objawy (patrz punkt 4.8), leczenie i czynniki predysponujące do jejwystąpienia należy wyjaśnić pacjentowi i członkom jego rodziny. Pacjenta należy poinformowaćo istotnej roli, jaką spełniają zalecenia dietetyczne, regularne uprawianie ćwiczeń fizycznychi regularne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi.

Niewystarczająca kontrola glikemii

Na kontrolę glikemii u pacjentów leczonych lekami przeciwcukrzycowymi mogą mieć wpływnastępujące czynniki: gorączka, uraz, zakażenie lub zabieg chirurgiczny. W niektórych przypadkachmoże być konieczne podanie insuliny.

Skuteczność działania hipoglikemizującego każdego doustnego leku przeciwcukrzycowego, w tymgliklazydu, z czasem u wielu pacjentów ulega osłabieniu. Może to wynikać ze stopniowego nasilaniasię cukrzycy lub ze zmniejszenia odpowiedzi na leczenie. Zjawisko to znane jest jako wtórnanieskuteczność, w odróżnieniu od pierwotnej, kiedy to substancja czynna jest nieskuteczna jakoleczenie pierwszego rzutu. Przed rozpoznaniem u pacjenta wtórnej nieskuteczności należy rozważyćodpowiednią modyfikację dawki i sprawdzić przestrzeganie przez pacjenta zaleceń dietetycznych.

Badania laboratoryjne

Do oceny kontroli glikemii zaleca się oznaczanie stężeń glikozylowanej hemoglobiny (lub pomiarystężenia glukozy w osoczu krwi żylnej na czczo). Przydatna może być również samokontrola stężeniaglukozy we krwi.

Stosowanie pochodnych sulfonylomocznika u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD) może prowadzić do rozwoju niedokrwistości hemolitycznej. Ponieważ gliklazydnależy do grupy leków pochodnych sulfonylomocznika, u pacjentów z niedoborem G6PD koniecznejest zachowanie ostrożności i rozważenie zastosowania leków z innej grupy niż pochodnesulfonylomocznika.

Substancje pomocnicze

Clazicon nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancjągalaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

1) Następujące produkty lecznicze zazwyczaj zwiększają ryzyko hipoglikemii:

Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie

− Mikonazol (stosowany ogólnie, żel do stosowania w jamie ustnej): nasila

działanie hipoglikemizujące z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii lub nawet

śpiączki.

Niezalecane jednoczesne stosowanie

− Fenylbutazon (stosowany ogólnie): nasila działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika (przez wypieranie z połączeń z białkami osocza i (lub) zmniejszenie ich wydalania). Zaleca się stosowanie innego leku przeciwzapalnego lub, jeśli nie jest to możliwe, należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić istotną rolę samokontroli. Jeżeli jest to konieczne, należy dostosować dawkę podczas leczenia i po zakończeniu leczenia lekiem przeciwzapalnym.

− Alkohol: nasila działanie hipoglikemizujące (przez hamowanie reakcji kompensacyjnych), co może prowadzić do śpiączki hipoglikemicznej. Należy unikać spożywania alkoholu oraz leków zawierających alkohol.

Równoczesne stosowanie wymagające zachowania ostrożności

Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, a w niektórych przypadkach możewystąpić hipoglikemia podczas jednoczesnego przyjmowania następujących produktów leczniczych:innych leków przeciwcukrzycowych (insulina, akarboza, biguanidy, np. metformina,tiazololidynediony, inhibitory dipeptydylopeptydazy 4, agoniści receptora GLP-1), leków blokującychreceptory beta-adrenergiczne, flukonazolu, inhibitorów konwertazy angiotensyny (kaptopryl,enalapryl), leków blokujących receptory H2, inhibitorów MAO, sulfonamidów, klarytromycynyi niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

2) Następujące produkty mogą zwiększać stężenie glukozy we krwi:

Niezalecane jednoczesne stosowanie

− Danazol: wpływ diabetogenny danazolu. Jeżeli nie można uniknąć zastosowania tego leku, należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić istotną rolę kontroli stężenia glukozy we krwi i w moczu. Jeżeli jest to konieczne, należy dostosować dawkę gliklazydu podczas i po zakończeniu leczenia danazolem.

Wymagane zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania

− Chlorpromazyna (lek neuroleptyczny): w dużych dawkach (>100 mg chlorpromazyny na dobę) zwiększa stężenie glukozy we krwi (zmniejszenie wydzielania insuliny). Należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić istotną rolę kontrolowania stężenia glukozy we krwi. Może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwcukrzycowego w czasie i po leczeniu lekiem neuroleptycznym.

− Glikokortykosteroidy (stosowane ogólnie i miejscowo: preparaty dostawowe, śródskórne i doodbytnicze) oraz tetrakozaktyd: zwiększenie stężenia glukozy we krwi z możliwością wystąpienia kwasicy ketonowej (zmniejszenie tolerancji na węglowodany z powodu zastosowania glikokortykosteroidów). Należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić znaczenie kontrolowania stężenia glukozy we krwi szczególnie na początku leczenia. U pacjentów stosujących kortykosteroidy może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych w czasie leczenia i po leczeniu glikokortykosteroidami. − Rytodryna, salbutamol, terbutalina (dożylnie): Zwiększenie stężenia glukozy we krwi następuje w wyniku działania agonistycznego wobec receptorów beta-2. Należy podkreślić znaczenie

kontroli stężenia glukozy we krwi. Jeśli jest to konieczne, należy zastosować insulinę.

3) Jednoczesne stosowanie po rozważeniu ryzyka:

− Leki przeciwzakrzepowe (warfaryna): pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe podczas jednoczesnego stosowania. Może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwzakrzepowego.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak doświadczenia w stosowaniu gliklazydu u kobiet w ciąży, chociaż istnieją nieliczne dane dla innych pochodnych sulfonylomocznika.

W badaniach na zwierzętach gliklazyd nie wykazywał działania teratogennego.

Kontrolę cukrzycy należy uzyskać przed zajściem w ciążę, aby zmniejszyć ryzyko wad rozwojowychpłodu wiążące się z niewyrównaną cukrzycą u matki.

Stosowanie doustnych leków hipoglikemizujących jest niewłaściwe, a lekiem pierwszego wyboruw leczeniu cukrzycy u kobiet w ciąży jest insulina. Zaleca się zamianę doustnych lekówhipoglikemizujących na insulinę przed zajściem w ciążę lub niezwłocznie po jej stwierdzeniu.

Karmienie piersią

Nie ustalono, czy gliklazyd lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Biorąc pod uwagęryzyko wystąpienia hipoglikemii u dziecka, stosowanie gliklazydu jest przeciwwskazane u kobietkarmiących piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie wiadomo, czy Clazicon wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakżenależy poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia objawów hipoglikemii oraz koniecznościzachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza na początkuleczenia.

4.8 Działania niepożądane

W oparciu o doświadczenie w stosowaniu gliklazydu i innych pochodnych sulfonylomocznika odnotowano następujące działania niepożądane.

Hipoglikemia

Tak jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika leczenie gliklazydem może powodowaćhipoglikemię, zwłaszcza w przypadku nieregularnego odżywiania się lub pomijania posiłków. Objawamihipoglikemii mogą być: ból głowy, silny głód, nudności, wymioty, znużenie, zaburzenia snu, pobudzenie,agresja, osłabiona koncentracja, zaburzenia świadomości i spowolnienie reakcji, depresja, splątanie,zaburzenia widzenia i mowy, afazja, drżenie, niedowłady, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczuciebezsilności, utarta samokontroli, majaczenie, drgawki, płytki oddech, bradykardia, senność i utrataświadomości, co może prowadzić do śpiączki i zgonu.

Ponadto mogą być obserwowane objawy pobudzenia adrenergicznego takie jak: pocenie się, wilgotnośćskóry, lęk, tachykardia, nadciśnienie, kołatania serca, dławica piersiowa oraz zaburzenia rytmu serca.

Zazwyczaj objawy ustępują po przyjęciu węglowodanów (cukru). Jednakże sztuczne słodziki nie majątego działania. Na podstawie doświadczeń z innymi pochodnymi sulfonylomocznika wykazano, żehipoglikemia może nawrócić, nawet jeśli pomiary początkowo wskazują na skuteczność leczenia.

W przypadku ciężkiej lub długotrwałej hipoglikemii, nawet jeśli jest okresowo kontrolowana poprzez

spożycie cukru, niezwłocznie należy rozpocząć leczenie, może być nawet konieczna hospitalizacja.

Inne działania niepożądane

Zgłaszano przypadki wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit, w tym bólu brzucha, nudności, wymiotów,

niestrawności, biegunki i zaparć. Można ich uniknąć lub zminimalizować, przyjmując gliklazyd

z posiłkiem.

Następujące działania niepożądane zgłaszano rzadziej:

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rumień, wysypki plamkowo-grudkowe,

odczyny pęcherzowe (jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Zmiany w obrazie morfologicznym krwi występują rzadko. Mogą one obejmować niedokrwistość,leukopenię, małopłytkowość, granulocytopenię. Zmiany te zazwyczaj ustępują po przerwaniustosowania gliklazydu.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, fosfatazy zasadowej), zapaleniewątroby (pojedyncze przypadki). Należy przerwać leczenie w przypadku wystąpienia żółtaczkicholestatycznej. Objawy te zazwyczaj ustępują po odstawieniu leku.

Zaburzenia oka

Przemijające zaburzenia widzenia mogą wystąpić szczególnie na początku leczenia, na skutek zmian stężenia glukozy we krwi.

Działania niepożądane typowe dla danej grupy leków

Podczas stosowania innych pochodnych sulfonylomocznika opisywano występowanieniedokrwistości, agranulocytozy, niedokrwistości hemolitycznej, pancytopenii i alergicznegozapalenia naczyń krwionośnych, hiponatremii, zwiększonej aktywności enzymów wątrobowych,a nawet zaburzenia czynności wątroby (np. z zastojem żółci i żółtaczką) i zapalenie wątroby, któreustępowało po odstawieniu pochodnej sulfonylomocznika lub − w pojedynczych przypadkach −prowadziło do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C,

02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, e-mail:

[email protected].

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Przedawkowanie pochodnych sulfonylomocznika może wywołać hipoglikemię. Umiarkowaneobjawy hipoglikemii, bez utraty przytomności lub objawów neurologicznych, należy wyrównaćpoprzez podanie węglowodanów, dostosowanie dawki i (lub) zmianę diety. Pacjent powinien

znajdować się pod ścisłą obserwacją, aż do momentu, gdy lekarz nie upewni się, że zagrożenie

minęło.

Ciężkie objawy hipoglikemii ze śpiączką, drgawkami oraz innymi zaburzeniami neurologicznymi

należy leczyć jako nagły przypadek wymagający natychmiastowej hospitalizacji.

W razie rozpoznania lub podejrzenia śpiączki hipoglikemicznej należy podać pacjentowi 50 mlstężonego roztworu glukozy (20 do 30%) w szybkim wstrzyknięciu dożylnym. Następnie należypodać w ciągłej infuzji bardziej rozcieńczony roztwór glukozy (10%) do momentu, aż stężenieglukozy we krwi utrzymywać się będzie na poziomie powyżej 1 g/l. Pacjenci powinni znajdować siępod ścisłą obserwacją i w zależności od późniejszego stanu pacjenta lekarz zadecyduje, czy dalszemonitorowanie jest konieczne.

Dializa nie jest skuteczna ze względu na silne wiązanie gliklazydu z białkami osocza.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w cukrzycy, sulfonamidy; pochodne

sulfonylomocznika,kod ATC: A10BB09.

Gliklazyd jest hipoglikemizującą pochodną sulfonylomocznika, doustną substancją czynną o działaniuprzeciwcukrzycowym, różniącą się od innych pochodnych heterocyklicznym pierścieniemz wbudowanym atomem azotu i wiązaniem endocyklicznym.

Mechanizm działania

Gliklazyd zmniejsza stężenie glukozy we krwi, pobudzając wydzielanie insuliny przez komórki βwysp Langerhansa. Zwiększone poposiłkowe wydzielanie insuliny i białka C w trzustce utrzymujesię nawet po dwóch latach leczenia.

Poza tym działaniem metabolicznym gliklazyd wpływa również na krew i naczynia krwionośne.Działanie farmakodynamiczne Wpływ na uwalnianie insuliny

W cukrzycy typu 2 gliklazyd przywraca wczesny wzrost wydzielania insuliny w obecności glukozyoraz nasila drugą fazę wydzielania insuliny. Obserwuje się znaczące zwiększenie stężenia insulinyw odpowiedzi na stymulację indukowaną pokarmem lub glukozą.

Wpływ na krew i naczynia krwionośne

Gliklazyd zmniejsza proces formowania się mikrozakrzepów w dwóch mechanizmach, które mogąbyć włączone w powikłania cukrzycy, przez:

• częściowe hamowanie agregacji i adhezji płytek wraz ze zmniejszeniem aktywacji markerów

płytek (β-tromboglobulina, tromboksan B2),

• wpływ na aktywność fibrynolityczną śródbłonka naczyniowego ze zwiększeniem

aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu (tPA).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Stężenie gliklazydu w osoczu zwiększa się stopniowo przez pierwszych 6 godzin, a następnie niezmienia się pomiędzy szóstą a dwunastą godziną po podaniu.

Zmienność międzyosobnicza jest mała.

Wchłanianie gliklazydu jest całkowite. Obecność pokarmu nie wpływa na szybkość ani stopieńwchłaniania.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 95%. Objętość dystrybucji wynosi około 30 litrów.Jednorazowa dawka dobowa produktu leczniczego Clazicon umożliwia utrzymanie terapeutycznegostężenia gliklazydu w osoczu przez ponad 24 godziny.

Metabolizm

Gliklazyd jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany z moczem: w moczu wykrywa się

zaledwie 1% w postaci niezmienionej. Nie wykryto żadnych czynnych metabolitów w osoczu.

Eliminacja

Okres półtrwania w fazie eliminacji gliklazydu wynosi od 12 do 20 godzin.

Liniowość lub nieliniowość

Związek pomiędzy podaną dawką w zakresie do 120 mg a polem powierzchni pod krzywą zależności

stężenia od czasu jest liniowy.Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie zaobserwowano istotnych klinicznie zmian parametrów farmakokinetycznych u osób w podeszłym wieku.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań toksyczności po podaniu wielokrotnymi genotoksyczności, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nieprzeprowadzono długotrwałych badań dotyczących rakotwórczości. W badaniach na zwierzętach niezaobserwowano działania teratogennego, natomiast obserwowano zmniejszenie masy ciała płodówu zwierząt otrzymujących 25 razy większą dawkę niż maksymalna dawka terapeutyczna zalecanau ludzi.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna Hypromeloza

Celuloza mikrokrystalicznaKrzemionka koloidalna bezwodnaMagnezu stearynian

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

24 miesiące

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25˚C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/PVDC/Al. Blistry PVC/PVDC/PVC/Al.

Białe pojemniki z HDPE zamykane zakrętką z LDPE lub z PP.

Wielkości opakowań

Blistry: 10, 14, 28, 30, 56, 60, 90, 120, 180 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu.Pojemniki: 90, 120, 180 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.