CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Deslodyna, 0,5 mg/ml, roztwór doustny

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg desloratadyny.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sorbitol (E 420) - 103 mg/ml.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór doustny.

Deslodyna to przezroczysty, bezbarwny roztwór bez jakichkolwiek ciał obcych.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Deslodyna jest wskazany u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 1. roku życia wcelu łagodzenia objawów związanych z:

- alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1),- pokrzywką (patrz punkt 5.1).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej)

Zalecana dawka roztworu doustnego Deslodyna to 10 ml (5 mg) raz na dobę.

Dzieci i młodzież

Lekarz przepisujący ten produkt powinien zdawać sobie sprawę, że większość przypadków zapaleniabłony śluzowej nosa u dzieci w wieku poniżej 2 lat jest spowodowana zakażeniem (patrz punkt 4.4) ibrak jest danych dotyczących leczenia infekcyjnego zapalenia błony śluzowej nosa produktemleczniczym Deslodyna.

Dzieci w wieku od 1 roku do 5 lat: 2,5 ml (1,25 mg) roztworu doustnego Deslodyna raz na dobę.

Dzieci w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml (2,5 mg) roztworu doustnego Deslodyna raz na dobę.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Deslodyna 0,5mg/ml w postaci roztworu doustnego u dzieci w 1. roku życia. Nie ma dostępnych danych.

Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u dzieci w wieku od 1. rokużycia do 11 lat i młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1).

Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniulub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta.Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić je w momencie ich ponownego

1/9

wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanieleczenia w okresie narażenia na alergen.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Dawkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, na loratadynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Drgawki

Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadziemedycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci, ze względu nawiększą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowypersonel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u którychpodczas leczeni a wystąpią drgawki.

Dzieci i młodzież

Odróżnienie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa od innych postaci zapalenia błony śluzowejnosa jest szczególnie trudne u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Pod uwagę należy wziąć brak objawówzakażenia górnych dróg oddechowych lub zmian organicznych, jak również wywiad, badanieprzedmiotowe oraz odpowiednie badania laboratoryjne i testy skórne.

Około 6% dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 11 lat ma fenotypowo spowolniony metabolizmdesloratadyny i jest narażonych na większą ekspozycję na lek (patrz punkt 5.2). Bezpieczeństwostosowania desloratadyny u dzieci w wieku od 2 do 11 lat, które mają spowolniony metabolizm, jesttakie samo jak u dzieci z normalnym metabolizmem. Nie badano działania desloratadyny u dzieci wwieku poniżej 2 lat, które mają spowolniony metabolizm.

Produkt leczniczy Deslodyna należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2).

Produkt leczniczy Deslodyna zawiera sorbitol, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancjąfruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy niepowinni przyjmować tego produktu leczniczego.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawanoerytromycynę lub ketokonazol, nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1).

Dzieci i młodzież

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

W farmakologicznym badaniu klinicznym, jednoczesne przyjmowanie desloratadyny w postacitabletek z alkoholem nie powodowało nasilenia działania alkoholu zaburzającego sprawnośćpsychofizyczną (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zgłaszanoprzypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczasprzyjmowania jednocześnie z alkoholem.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

2/9

Ciąża

Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań desloratadyny w okresieciąży wskazują, że nie wywołuje ona wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka.Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu nareprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktuleczniczego Deslodyna w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety,które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należypodjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu Deslodyna biorącpod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Płodność

Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że desloratadyna nie ma wpływu lub wywieranieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należypoinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualneróżnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowaniepacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi,takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagująna ten produkt leczniczy.

4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Dzieci i młodzież

W badaniach klinicznych populacji dzieci desloratadynę w postaci syropu podawano ogółem 246dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 11 lat. Ogólna liczba działań niepożądanych u dzieci w wieku od2 do 11 lat była podobna w grupie otrzymującej desloratadynę i w grupie placebo. U niemowląt idzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi częściejniż w grupie placebo były: biegunka (3,7%), gorączka (2,3%) i bezsenność (2,3%). W dodatkowymbadaniu przeprowadzonym u dzieci w wieku od 6 do 11 lat, przyjmujących dawkę pojedynczą 2,5 mgdesloratadyny w postaci roztworu doustnego, nie zgłaszano działań niepożądanych.

W badaniu klinicznym, w którym brało udział 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściejwystępującym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9% pacjentówleczonych desloratadyną oraz u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.

Dorośli i młodzież

W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych i młodzieży, w zakresie badanych wskazań (w tym walergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej), po podaniudesloratadyny w zalecanej dawce, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż wgrupie otrzymującej placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi częściej niż wgrupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%).

Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych

W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badańklinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresiepo wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10),często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzorzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

3/9

Klasyfikacja układów Częstość Działania niepożądanei narządów obserwowane podczas stosowania desloratadyny

Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Omamy Nieznana Nietypowe zachowanie, zachowanie agresywne

Zaburzenia układu Często Ból głowynerwowego Często (u dzieci w wieku Bezsenność poniżej 2 lat)

Bardzo rzadko Zawroty głowy, senność,

bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki

Zaburzenia serca Bardzo rzadko Tachykardia, kołatanie serca Nieznana Wydłużenie odstępu QT

Zaburzenia żołądka i jelit Często Suchość w jamie ustnej Często (u dzieci w wieku Biegunka

poniżej 2 lat)

Bardzo rzadko Bóle brzucha, nudności, wymioty,

niestrawność, biegunka Zaburzenia wątroby i dróg Bardzo rzadko Zwiększenie aktywności enzymówżółciowych wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby

Nieznana Żółtaczka

Zaburzenia skóry i tkanki Nieznana Nadwrażliwość na światło podskórnej

Zaburzenia mięśniowo-

Bardzo rzadko Ból mięśniszkieletowe i tkanki łącznej

Zaburzenia ogólne i stany Często Zmęczeniew miejscu podania Często (u dzieci w wieku Gorączka poniżej 2 lat)

Bardzo rzadko Reakcje nadwrażliwości

(takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka)

Nieznana Astenia

Dzieci i młodzież

Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie powprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia,bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa

tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309 e-mail:

[email protected].

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek

4/9

terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.

Leczenie

W razie przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące.

Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana podczasdializy otrzewnowej.

Objawy

W badaniu klinicznym przeprowadzonym u dorosłych i młodzieży z zastosowaniem zwielokrotnionejdawki, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), niestwierdzono klinicznie istotnych działań.

Dzieci i młodzież

Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniuproduktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawekterapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H1, kod ATC: R06A X27

Mechanizm działania

Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminywykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H1. Popodaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważnie przenika do ośrodkowego układu nerwowego.

Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanieuwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkichkomórek tucznych granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji adhezyjnejcząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji niezostało jeszcze potwierdzone.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Dzieci i młodzież

Skuteczność stosowania desloratadyny w postaci roztworu doustnego nie była badana w oddzielnychbadaniach klinicznych u dzieci. Jednakże bezpieczeństwo stosowania desloratadyny w postaci syropuzawierającego takie samo stężenie desloratadyny wykazano w trzech badaniach z udziałem dzieci.Dzieci w wieku od 1 roku do 11 lat, które zakwalifikowano do leczenia przeciwhistaminowegootrzymywały desloratadynę w dawce 1,25 mg na dobę (od 1 roku życia do 5 lat) lub 2,5 mg na dobę(od 6 do 11 lat). Desloratadyna była dobrze tolerowana, co potwierdziły wyniki badańlaboratoryjnych, pomiary parametrów życiowych oraz zapisy EKG, w tym ocena QTc. W przypadkustosowania leku w zalecanych dawkach stężenia desloratadyny w osoczu były podobne w grupiedzieci i w grupie dorosłych (patrz punkt 5.2). Ponieważ przebieg alergicznego zapalenia błonyśluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, jak i profil działania desloratadyny jest podobnyu osób dorosłych i u dzieci, dane dotyczące skuteczności stosowania desloratadyny u dorosłych mogąbyć ekstrapolowane na populację dziecięcą.

Nie prowadzono badań dotyczących skuteczności desloratadyny w postaci syropu u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

5/9

Dorośli i młodzież

W badaniu klinicznym u osób dorosłych i młodzieży z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, wktórym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lubklinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznymprzeprowadzonym u dorosłych i młodzieży, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg nadobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępuQTc.

Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniachklinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę u dorosłych i młodzieży, senność występowałanie częściej niż po podaniu placebo. W badaniach klinicznych desloratadyna w postaci tabletekpodawana osobom dorosłym i młodzieży w dawce 7,5 mg jeden raz na dobę nie wpływała na ichsprawność psychoruchową. Przeprowadzone u osób dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczejdawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętnościpilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadańzwiązanych z pilotowaniem.

W farmakologicznych badaniach klinicznych u dorosłych jednoczesne podawanie desloratadyny zalkoholem nie nasilało wywoływanych przez alkohol zaburzeń sprawności psychoruchowej ani niezwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów sprawnościpsychoruchowej między grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czystosowane były z alkoholem, czy bez alkoholu.

W badaniach interakcji po wielokrotnym podaniu ketokonazolu i erytromycyny nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu krwi.

U osób dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa desloratadyna w postacitabletek skutecznie łagodziła takie objawy, jak: kichanie, świąd i wypływ wydzieliny z nosa, a takżeświąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Desloratadyna łagodziła objawyprzez 24 godziny. W badaniach klinicznych u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat nie wykazanojednoznacznie skuteczności desloratadyny w postaci tabletek.

Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosamożna również podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapaleniebłony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. O okresowymalergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni wtygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosamówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie.

Desloratadyna w postaci tabletek była skuteczna w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznegozapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie danych z kwestionariusza oceniającegojakość życia u pacjentów z zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek. Największą poprawęobserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez te objawy.

Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny modelzaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tychstanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacjiprospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem, którypowoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadynabędzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłejpokrzywki idiopatycznej, zgodnie z zaleceniami klinicznymi.

W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów zprzewlekłą pokrzywką idiopatyczną, desloratadyna skutecznie łagodziła świąd oraz zmniejszałarozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę. W każdym badaniu działaniedesloratadyny utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych

6/9

badaniach leków przeciwhistaminowych stosowanych w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, zbadań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe.Złagodzenie świądu o ponad 50% stwierdzono u 55% pacjentów leczonych desloratadyną wporównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo. Leczenie desloratadyną także znaczącozmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skalistosowanej dla oceny tych zmiennych.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Stężenia desloratadyny w osoczu krwi można oznaczyć u dorosłych i młodzieży w ciągu 30 minutpo podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około3 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacjidesloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania - razna dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg.

W serii badań farmakokinetycznych i badań klinicznych u 6% badanych wykryto zwiększone stężeniedesloratadyny. Częstość występowania fenotypu o spowolnionym metabolizmie była porównywalna udorosłych (6%) i dzieci w wieku od 2 do 11 lat (6%), i w obu populacjach większa wśród pacjentówrasy czarnej (18% dorośli, 16% dzieci) niż rasy kaukaskiej (2% dorośli, 3% dzieci).

W badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu desloratadyny w postaci tabletek zdrowymdorosłym ochotnikom, u czterech z nich stwierdzono spowolnienie metabolizmu desloratadyny. Utych osób stężenie Cmax było około 3 razy większe po około 7 godzinach od podania, a okrespółtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin.

Podobne parametry farmakokinetyczne stwierdzono po wielokrotnym podaniu desloratadyny wpostaci syropu dzieciom w wieku od 2 do 11 lat ze spowolnionym metabolizmem i z alergicznymzapaleniem błony śluzowej nosa. Ekspozycja (AUC) na desloratadynę była około 6 razy większa, Cmaxwystępowało po 3-6 godzinach i było około od 3 do 4 razy większe, a okres półtrwania w fazieeliminacji wynosił około 120 godzin. Ekspozycja u osób dorosłych i dzieci ze spowolnionymmetabolizmem była jednakowa, gdy podawano odpowiednie dla wieku dawki. Ogólny profilbezpieczeństwa nie różnił się u takich pacjentów od profilu w populacji ogólnej. Nie badano działaniadesloratadyny u dzieci ze spowolnionym metabolizmem w wieku poniżej 2 lat.

W innych badaniach z zastosowaniem pojedynczej dawki, podczas stosowania leku w zalecanychdawkach wykazano, że wartości AUC oraz Cmax u dzieci otrzymujących desloratadynę sąporównywalne do wartości obserwowanych u osób dorosłych, którym podawano desloratadynę wsyropie w dawce 5 mg.

Dystrybucja

Desloratadyna wiąże się z białkami osocza krwi w umiarkowanym stopniu (83% - 87%). Brakdowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę u dorosłych imłodzieży (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni.

W skrzyżowanym badaniu z zastosowaniem pojedynczej dawki desloratadyny wykazano, że syrop itabletki są biorównoważne. Jako że roztwór doustny zawiera takie samo stężenie desloratadyny, niebyło wymagane przeprowadzenie badań biorównoważności i można przyjąć, że może on zastępowaćlek w postaci syropu lub tabletek.

Metabolizm

Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego niemożna całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamujeaktywności CYP3A4 in vivo, a badania in vitro wykazały, że produkt leczniczy nie hamuje aktywnościCYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P.

Eliminacja

7/9

W badaniu po podaniu jednorazowym dawki 7,5 mg desloratadyny nie stwierdzono wpływu pokarmu(wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniunie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. CRI – chronicrenal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawkijednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych. W badaniu zzastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną doumiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnościąnerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu zzastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osóbzdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną doumiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężkąprzewlekłą niewydolnością nerek. W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i Cmax) nadesloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniemdesloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksycznościdesloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę.

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczącychbezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz toksycznegowpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.W badaniach z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny nie wykazano działania rakotwórczego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Sorbitol ciekły, niekrystalizujący (E 420) Glikol propylenowy

Kwas cytrynowy jednowodnySodu cytrynian Hypromeloza 2910 Sukraloza Disodu edetynian Aromat Tutti Frutti Woda oczyszczona

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata

Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 2 miesiące

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

8/9

Produkt leczniczy Deslodyna 0,5 mg/ml, roztwór doustny dostępny jest w dwóch wielkościachopakowań – 60 ml i 150 ml. Opakowanie stanowią butelki ze szkła oranżowego typu III, zamykaneplastikową zakrętką z wielowarstwową polietylenową wkładką i zabezpieczeniem przed dostępemdzieci. Butelki pakowane są w tekturowe pudełka. Do każdego opakowania dołączona jest łyżkamiarowa do odmierzania dawek 2,5 ml i 5 ml lub strzykawka doustna o objętości 5 ml z podziałką co0,5 ml.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

„PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO-LEK” S.A.ul. Żmigrodzka 242 E, 51-131 Wrocław

tel.: +48 (71) 352 95 22 faks: +48 (71) 352 76 36

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 19960

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 05.04.2012 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 27.07.2017 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

27.07.2017 r.

9/9